Sulcef
Sulcef: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Sulcef
Código ATX: J01DD62
Ingrediente ativo: cefoperazona (Cefoperazona) + sulbactam (Sulbactam)
Fabricante: Medochemie, Ltd. (Medochemie, Ltd.) (Chipre)
Descrição e atualização da foto: 2020-01-16
Preços nas farmácias: a partir de 357 rublos.
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Sulcef é um medicamento antibacteriano, uma combinação de uma cefalosporina de terceira geração e um inibidor de β-lactamase.
Forma de liberação e composição
Forma farmacêutica - pó para a preparação de uma solução para administração intravenosa (intravenosa) e intramuscular (intramuscular), branca ou quase branca com tonalidade amarelada (2,18 g cada em frascos de vidro incolor, selados com rolhas de borracha com cápsulas de alumínio rolantes; caixa de papelão 1 frasco e instruções de uso Sulcef; para hospitais - em uma caixa de papelão 100 frascos e instruções de uso).
1 frasco contém ingredientes ativos (em termos de substância pura):
- cefoperazona sódica (cefoperazona) - 1 g;
- sulbactam de sódio (sulbactam) - 1 g.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Sulcef é um antimicrobiano combinado, cuja atividade farmacológica se deve às propriedades dos componentes ativos que compõem sua composição:
- cefoperazona: um antibiótico da classe dos β-lactâmicos, cefalosporina de terceira geração, que atua nos microrganismos sensíveis a ela durante sua reprodução ativa por meio da inibição da biossíntese do peptidoglicano (mucopeptídeo da parede celular);
- sulbactam: preparação sintética com estrutura β-lactama semelhante à dos antibióticos do grupo das penicilinas; não tem efeito antibacteriano clinicamente significativo (com exceção da atividade contra Neisseriaceae e Acinetobacter); inibe irreversivelmente a maioria das principais β-lactamases, a presença das quais fornece resistência da microflora aos antibióticos β-lactâmicos; liga-se a algumas PSB (proteínas de ligação à penicilina), como resultado a combinação de sulbactam + cefoperazona geralmente tem um efeito mais pronunciado em cepas sensíveis em comparação com o efeito antibacteriano da cefoperazona sozinha.
A atividade do Sulcef se manifesta em relação a toda a microflora suscetível à cefoperazona. Além disso, o sinergismo dos componentes ativos da droga aumenta seu efeito terapêutico contra os seguintes microorganismos: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Bacteroides spp., Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Haemophilus influenzae, Staphylococcus spp., Enterobacella morobacella, Proteus mirabilis.
Sulcef in vitro é ativo contra uma ampla gama de microrganismos:
- gram-positivos: Staphylococcus aureus (produtora / não produtora de penicilinase), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (estreptococos β-hemolíticos do grupo A), Streptococcus agalactiae (Streptococcus β-hemolítico Streptococcus Streptococcus do grupo B-
- gram-negativos: Bordetella pertussis, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Citrobacter spp., Providencia rettgeri, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp., Serratia spp. (incluindo a estirpe de S. marcescens), Shigella spp., Neisseria meningitidis e Neisseria gonorrhoeae, Pseudomonas aeruginosa, Yersinia enterocolitica;
- anaeróbio: Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Veillonella spp., Eubacterium spp., Clostridium spp., Lactobacillus spp., Fusobacterium spp.
Farmacocinética
Características farmacocinéticas dos componentes ativos do Sulcef:
- absorção: após administração intravenosa de cefoperazona (1 g) e sulbactam (1 g), as suas concentrações máximas (C max) no plasma sanguíneo são atingidas em 5 minutos e, consequentemente, a média de 130,2 μg / ml e 236,8 μg / ml;
- distribuição: V d (volume de distribuição) do sulbactam é quase 2 vezes maior do que a da cefoperazona, e é de 18–27,6 litros e 10,2–11,3 litros, respectivamente. Ambas as substâncias são bem distribuídas em vários tecidos e fluidos, incluindo apêndice, vesícula biliar, bile, pele, ovários, útero e larvas de Falópio. As concentrações plasmáticas são diretamente proporcionais à dose administrada do medicamento, o uso repetido não acarreta alterações significativas na farmacocinética do sulbactam e da cefoperazona. As injeções / infusões da solução a cada 8–12 horas levam à acumulação de cefoperazona e sulbactam;
- excreção: ~ 84% da dose de sulbactam e ~ 25% da dose de cefoperazona são excretados pelos rins. A quantidade restante de cefoperazona é excretada ativamente principalmente na bile. Após a administração parenteral de Sulcef, a meia-vida (T 1/2) para o sulbactam é em média 1 hora, para a cefoperazona - 1,7 horas.
Farmacocinética em situações clínicas especiais:
- pacientes com doença hepática e / ou obstrução do trato biliar: geralmente T 1/2 de cefoperazona aumenta e o volume de excreção da droga na urina aumenta. Apesar disso, no comprometimento hepático grave, o nível de cefoperazona na bile atinge uma concentração terapêutica e o T 1/2 aumenta 2–4 vezes;
- doentes com compromisso da função renal de gravidade variável: foi estabelecido um alto grau de correlação entre a depuração total do sulbactam e a CC calculada (depuração da creatinina). Pacientes com insuficiência renal em estágio terminal apresentaram um aumento significativo em T 1/2 - de 6,9 para 9,7 horas. Durante a hemodiálise, alterações significativas em T 1/2, V d e depuração total do sulbactam são observadas;
- pacientes idosos com função renal e / ou hepática: ambos sulbactam e cefoperazona ter um aumento de V d e o t 1/2, bem como uma diminuição da depuração. As características farmacocinéticas do sulbactam dependem do grau de comprometimento da função renal, e cefoperazona - do grau de comprometimento da função hepática;
- doentes pediátricos: não foram observadas diferenças significativas nos parâmetros farmacocinéticos de cefoperazona e sulbactam em comparação com doentes adultos. O T 1/2 médio de sulbactam em crianças varia na faixa de 0,91-1,42 horas, cefoperazona - 1,44-1,88 horas.
Indicações de uso
Sulcef é recomendado para o tratamento de doenças infecciosas e inflamatórias causadas por microrganismos sensíveis à combinação de sulbactam + cefoperazona, na seguinte localização:
- trato respiratório superior e inferior (amigdalite, faringite, sinusite, bronquite, broncopneumonia, pneumonia, empiema, abscesso pulmonar);
- trato geniturinário (pielonefrite, prostatite, gonorréia, vulvovaginite, cistite, endometrite);
- o trato gastrointestinal e outras áreas, geralmente estéreis, da cavidade abdominal (infecção intra-abdominal, incluindo colecistite, colangite, peritonite);
- o revestimento do cérebro (meningite);
- pele e gordura subcutânea (abscesso, furunculose, piodermite, linfangite, linfadenite);
- ossos e articulações (osteomielite).
Sulcef também é prescrito para o tratamento de septicemia, uma infecção bacteriana de localização não especificada.
Contra-indicações
O antibiótico Sulcef é contra-indicado para uso em caso de hipersensibilidade a penicilinas, cefoperazona (e outros antibióticos β-lactâmicos) e sulbactam.
O medicamento é prescrito com cautela para pacientes com comprometimento grave da função renal e / ou hepática, colite (incluindo dados na história), mulheres grávidas e lactantes, bem como recém-nascidos prematuros.
Sulcef, instruções de uso: método e dosagem
A solução preparada a partir do pó Sulcef é administrada por via parentérica (por via intravenosa ou intramuscular).
Dose diária recomendada para pacientes adultos: 2-4 g, divididos em 2 injeções com intervalo de 12 horas; para o tratamento de infecções graves de longa duração - 8 g cada, respeitando o intervalo especificado entre as injecções às 12 horas. A dose diária máxima é de 8 g.
Correção da dose diária na insuficiência renal crônica, dependendo do CC, sujeito à introdução da solução 2 vezes ao dia:
- CC 15-30 ml / min - 1 g;
- CC <15 ml / min - 0,5 g cada
Pacientes com obstrução biliar grave e / ou doença hepática grave podem precisar ajustar o regime de dosagem. A dose diária máxima de Sulcef para esses pacientes é de 2 g.
Em caso de comprometimento da função hepática com concomitante comprometimento da função renal, é necessário monitorar o conteúdo plasmático da cefoperazona e ajustar sua dose, se necessário. Na ausência de monitoramento constante do nível de cefoperazona, sua dose diária não deve exceder 2 g.
A dose diária recomendada para crianças (com base em 1 kg do peso corporal da criança): 40-80 mg / kg, dividido em 2-4 injeções; tratamento de infecções graves a longo prazo - 160 mg / kg. A dose diária máxima é de 160 mg / kg. Se for necessário administrar Sulcef em uma quantidade superior a 80 mg / kg (calculada pela dose de cefoperazona), um aumento é fornecido devido à administração adicional de cefoperazona.
Em recém-nascidos na primeira semana de vida, o intervalo entre as doses de Sulcef é de 12 horas.
Regras para a preparação e administração de soluções:
- injeção da solução em uma veia: um volume adequado de solução de dextrose a 5% ou solução de cloreto de sódio a 0,9% ou água estéril para injeção é adicionado ao conteúdo do frasco; o volume é elevado até 20 ml com a mesma solução e injetado na veia: gotejamento - por 15-60 minutos ou jato - 3 minutos;
- injeção da solução no músculo: água esterilizada para injetáveis é adicionada ao conteúdo do frasco para injetáveis. Para obter uma concentração de cefoperazona ≥ 250 mg / ml, a diluição é realizada em duas etapas: a primeira - com água estéril, a segunda - com solução de lidocaína a 2% para obter solução de lidocaína a 0,5%.
Efeitos colaterais
Possíveis reações negativas de sistemas e órgãos com a administração parenteral de Sulcef:
- sistema imunológico: eosinofilia transitória, choque anafilático, febre, erupção maculopapular, prurido, urticária, síndrome de Stevens-Johnson (a probabilidade dessas reações é maior em pacientes com histórico de reações de hipersensibilidade, especialmente à penicilina);
- sistema digestivo: náusea, vômito, diarreia, colite pseudomembranosa;
- dados laboratoriais: hiperbilirrubinemia, hipoprotrombinemia, hipercreatininemia, aumento da atividade das aminotransferases hepáticas e fosfatase alcalina;
- sistema hematopoiético: diminuição do número de neutrófilos, leucopenia, trombocitopenia, diminuição da concentração de hemoglobina e hematócrito; como resultado da terapia prolongada, como com o uso de outros antibióticos β-lactâmicos, é possível o desenvolvimento de neutropenia reversível;
- sistema de hemostasia: sangramento (falta de vitamina K), hipoprotrombinemia;
- reações locais: injeção i / m - dor transitória; injeção intravenosa (como a introdução de outras cefalosporinas ou penicilinas por cateter) - flebite no local da infusão (0,1%), é possível dor durante a administração;
- outras reações: febre, dor de cabeça, calafrios, vasculite, hematúria.
Quando administrado por via intramuscular, Sulcef é bem tolerado.
Overdose
Um sintoma da overdose de Sulcef é uma crise epiléptica.
Em caso de intoxicação, recomenda-se sedação. Em caso de choque anafilático, a epinefrina é administrada por via intravenosa, o paciente recebe oxigênio por inalação e são prescritos glicocorticosteroides (GCS).
Instruções Especiais
Em pacientes recebendo antibióticos β-lactâmicos (incluindo grupos de cefalosporinas), foram observados episódios de reações anafiláticas, cuja probabilidade é maior em pacientes com histórico de reações de hipersensibilidade. Se tais reações se desenvolverem, o uso de Sulcef é imediatamente descontinuado e o tratamento adequado é fornecido. O desenvolvimento sério de reações anafiláticas requer a administração urgente de epinefrina. De acordo com as indicações, é prescrito oxigênio, garantida a desobstrução das vias aéreas, inclusive, se necessário, realizada intubação e administrados corticosteróides intravenosos.
A cefoperazona, como outros antibióticos, em casos raros pode ser a causa do desenvolvimento de hipovitaminose de vitamina K. Isso provavelmente se deve à supressão da microflora intestinal normal que sintetiza essa vitamina. Em risco de deficiência de vitamina K estão aqueles que estão desnutridos, mal absorvidos (fibrose cística) e que estão em nutrição artificial parenteral há muito tempo. Esses pacientes, assim como os pacientes que recebem anticoagulantes, devem estar sob controle do tempo de protrombina. Se indicado, eles devem receber vitamina K.
O uso prolongado de Sulcef, como outros antibióticos, pode causar crescimento excessivo de microorganismos resistentes.
É importante que os pacientes recebam supervisão médica cuidadosa durante o tratamento.
Com um longo curso de terapia, é necessário monitorar periodicamente os indicadores da função dos órgãos internos (incluindo rins e fígado), bem como o sistema hematopoiético.
Uma vez que Sulcef tem um amplo espectro de atividade antimicrobiana, ele pode ser usado para monoterapia adequada.
O uso concomitante com aminoglicosídeos é realizado sob o controle da função renal.
Com obstrução do trato biliar e insuficiência hepática grave, os pacientes precisam ajustar a dose de Sulcef e controlar o conteúdo plasmático de cefoperazona no sangue.
Durante a terapia com Sulcef, quando a glicose é oxidada com o reagente de Benedict-Fehling para determinar sua concentração na urina, podem ser observados resultados falso-positivos. Um teste de Coombs direto também pode dar um resultado falso positivo.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
O antibiótico Sulcef não afeta negativamente as funções cognitivas humanas.
Aplicação durante a gravidez e lactação
As mulheres durante a gestação ou lactação usam Sulcef apenas se o benefício esperado para a mãe exceder o risco potencial para o desenvolvimento e crescimento do feto ou da criança.
Uso infantil
Recém-nascidos prematuros são tratados com Sulcef apenas se o benefício esperado exceder o risco potencial.
Ao tratar crianças pequenas, é necessário garantir uma monitoração cuidadosa das funções dos órgãos internos (incluindo rins e fígado) e do sistema hematopoiético.
Com função renal prejudicada
É necessário ajustar a dose de Sulcef com insuficiência renal crônica (insuficiência renal crônica) com CC inferior a 30 ml / min.
Os doentes com compromisso da função renal e insuficiência hepática concomitante requerem monitorização do nível de cefoperazona no plasma sanguíneo e ajuste adequado da dose. Na impossibilidade de fornecer esse controle, a dose diária máxima de Sulcef para pacientes desse grupo é de 2 g.
Por violações da função hepática
O ajuste da dose pode ser necessário em pacientes com obstrução biliar grave e doença hepática grave.
Os doentes com insuficiência hepática e insuficiência renal concomitante requerem monitorização do nível de cefoperazona no plasma sanguíneo e ajuste adequado da dose. Na impossibilidade de fornecer esse controle, a dose diária máxima de Sulcef para pacientes desse grupo é de 2 g.
Uso em idosos
Em pacientes idosos com função renal / hepática comprometida, há uma alteração nos principais parâmetros farmacocinéticos de cefoperazona e sulbactam: um aumento em T 1/2 e V d, uma diminuição em CC. Ao mesmo tempo, a farmacocinética do sulbactam está correlacionada com o nível de insuficiência renal e a farmacocinética da cefoperazona - com o nível de insuficiência hepática.
Interações medicamentosas
Em pacientes em uso de Sulcef, ao tomar álcool durante a terapia e dentro de cinco dias após a administração da solução, o risco de uma reação do tipo dissulfiram aumenta, cujos sintomas são ondas de calor, hiperidrose, cefaleia e taquicardia. O médico é obrigado a alertar sobre a possibilidade de desenvolver esses sintomas quando consumido durante a antibioticoterapia de bebidas e medicamentos que contenham etanol.
Não misture Sulcef com soluções de aminoglicosídeos, uma vez que os medicamentos são farmaceuticamente incompatíveis. Se tal tratamento combinado for necessário, as duas soluções de drogas são administradas por infusões IV fracionadas sucessivas usando cateteres secundários separados. Lave o cateter primário entre as administrações do medicamento com um solvente compatível. Durante o dia, os intervalos entre a administração do antibacteriano e o aminoglicosídeo devem ser os maiores possíveis.
O uso simultâneo de Sulcef com diuréticos de alça pode contribuir para o desenvolvimento de seu efeito nefrotóxico.
A solução Sulcef é compatível com a solução de dextrose a 5%; Solução de NaCl a 0,9%; Solução de dextrose a 5% em solução de NaCl a 0,225%; Solução de dextrose a 5% em solução de NaCl a 0,9%; água esterilizada para injeção.
O medicamento é incompatível com a solução de Ringer, assim como com a solução de lidocaína a 2%. No entanto, a diluição inicial do Sulcef com água esterilizada para injetáveis resulta em uma mistura compatível com a lidocaína.
Análogos
Os análogos de Sulcef são Bakperazon, Broadsef-S, Bakcefort, Paktocef, Sulzontsef, Sulmover, Sulperacef, Cebanex, Cefoperazone e Sulbactam Jodas, Cefoperazone e Sulbactam Spencer, Cefpar SV, Cefoperazon e outros Sulbactam.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local protegido da luz com temperatura de até 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Sulcef
Em sites especializados e portais médicos, avaliações de pacientes sobre Sulcef são muito raras. Talvez isso se deva à especificidade do uso do medicamento: é prescrito principalmente para o tratamento de lesões infecciosas graves e é administrado em ambiente hospitalar. Os pacientes que receberam a prescrição de Sulcef observam que ele ajuda de forma rápida e eficaz em infecções complexas.
O preço do Sulcef nas farmácias
Em média, nas farmácias, o preço do Sulcef, um pó para preparar uma solução para administração intravenosa e intramuscular, 1 g + 1 g, para 1 frasco de 2,18 g é de 385–409 rublos.
Sulcef: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Sulcef 1g + 1g pó para preparação de solução para administração intravenosa e intramuscular 1 pc. 357 r Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
