Sandimmun Neoral - Instruções De Uso, 100 Mg, 50 Mg, 25 Mg, 10 Mg

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Sandimmun Neoral

Sandimmun Neoral: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Em caso de função renal prejudicada
11. 11. Uso em idosos
12. 12. Interações medicamentosas
13. 13. Análogos
14. 14. Termos e condições de armazenamento
15. 15. Condições de dispensa em farmácias
16. 16. Comentários
17. 17. Preço em farmácias

Nome latino: Sandimmun Neoral

Código ATX: L04AD01

Ingrediente ativo: ciclosporina (ciclosporina)

Produtor: Catalent Germany Eberbach GmbH (Alemanha), Delpharm Huningue SAS (França), RP Scherer GmbH & Co. KG (Alemanha)

Descrição e atualização da foto: 2019-08-26

Preços nas farmácias: a partir de 2375 rublos.

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Sandimmun Neoral é um medicamento imunossupressor. Um polipeptídeo cíclico de onze aminoácidos.

Forma de liberação e composição

O medicamento está disponível nas seguintes formas:

• cápsulas de gelatina mole Sandimmun Neoral 10 mg: oval, branco-amarelado, com marcação vermelha na forma do logotipo do fabricante (S no triângulo) e o código "10 mg" (10 peças em um blister, seis blisters em uma caixa de papelão);
• cápsulas de gelatina mole Sandimmun Neoral 25 mg: oval, azul acinzentado, com marcação vermelha na forma do logotipo do fabricante (S no triângulo) e o código "25 mg" (5 peças em um blister, dez blisters em uma caixa de papelão);
• cápsulas de gelatina mole Sandimmun Neoral 50 mg: oblongas, branco-amareladas, com marcação vermelha na forma do logotipo do fabricante (S no triângulo) e o código "50 mg" (5 peças em blister, dez blisters em caixa de papelão);
• cápsulas de gelatina mole Sandimmun Neoral 100 mg: oblongas, azul-acinzentadas, com marcação vermelha na forma do logotipo do fabricante (S em triângulo) e o código "100 mg" (5 peças em blister, dez blisters em caixa de cartão);
• solução oral Sandimmun Neoral: transparente, de amarelo acastanhado a amarelo acastanhado claro ou de amarelo a amarelo claro, com cheiro específico de etanol e óleo (50 ml em frascos de vidro escuro, em uma caixa de papelão um frasco em completo com um conjunto de dosagem (seringa de medição e um tubo para tomar uma solução)).

Cada embalagem também contém instruções para o uso de Sandimmune Neoral.

Composição de 1 cápsula:

• substância ativa: ciclosporina - 10 mg, 25 mg, 50 mg ou 100 mg;
• componentes auxiliares: propilenoglicol, polioxil 40 de óleo de rícino hidrogenado, D, L-α-tocoferol, mono-, di- e triglicerídeos de óleo de milho, etanol;
• invólucro da cápsula: glicerol 85%, gelatina, dióxido de titânio, propilenoglicol, óxido de ferro preto.

Composição de 1 ml de solução:

• substância ativa: ciclosporina - 100 mg;
• componentes auxiliares: propilenoglicol, polioxil 40 de óleo de rícino hidrogenado, D, L-α-tocoferol, mono-, di- e triglicerídeos de óleo de milho, etanol absoluto.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

Sandimmun Neoral é um medicamento imunossupressor.

A substância ativa é a ciclosporina, um polipeptídeo cíclico que consiste em 11 aminoácidos. É um agente imunossupressor seletivo que inibe a ativação dos linfócitos calcineurina nas fases G ₀ ou G _{1 do} ciclo celular. Isso evita a ativação dos linfócitos T. Além disso, no nível celular, a liberação de linfocinas dependente do antígeno, incluindo a interleucina-2 (um fator de crescimento para os linfócitos T), também é evitada. A ciclosporina tem efeito reversível e específico sobre os linfócitos. A ciclosporina difere dos citostáticos por não afetar a função dos fagócitos e não suprimir a hematopoiese.

A ciclosporina ajuda a aumentar o tempo de vida dos transplantes alogênicos de pulmão, pâncreas, pele, rins, coração, intestino delgado e medula óssea. A substância também inibe o desenvolvimento de reações celulares em relação ao aloenxerto, encefalomielite alérgica experimental, reações cutâneas de hipersensibilidade tardia, artrite causada por adjuvante de Freund, GVHD (doença do enxerto contra hospedeiro) e a formação de anticorpos dependentes de linfócitos T. A ciclosporina é eficaz em transplantes de órgãos sólidos e de medula óssea em humanos, quando usada para prevenir e tratar a rejeição e a DECH, e em condições que são ou podem ser consideradas de natureza autoimune.

As formas farmacêuticas de Sandimmun Neoral (solução oral e cápsulas moles, que também contêm uma solução) apresentam as seguintes características. A solução é um pré-concentrado de microemulsão que forma uma microemulsão na presença de um líquido (líquido com o qual a solução é misturada para administração oral antes do uso, ou na presença de líquidos no estômago ao tomar o medicamento na forma de cápsulas). Isso reduz a variabilidade dos parâmetros farmacocinéticos. Esse recurso também fornece uma relação linear entre a dose da droga e o efeito da ciclosporina com um perfil de absorção mais uniforme e menor dependência da ingestão alimentar simultânea. O estudo do pré-concentrado da microemulsão mostrou que a correlação entre a concentração basal da substância e seu efeito com o uso de Sandimmune Neoral é mais pronunciada,do que com a terapia Sandimmune.

Farmacocinética

Ao tomar Sandimmun Neoral, existe uma dependência linear mais clara da dose e do efeito da ciclosporina (AUC _B), um perfil de absorção mais constante e menos dependência do ritmo diário e da ingestão alimentar simultânea, o que é característico de Sandimmun. Em conjunto, essas propriedades são responsáveis pela baixa variabilidade dos parâmetros farmacocinéticos da ciclosporina no mesmo paciente e por uma correlação mais pronunciada entre a concentração basal e a biodisponibilidade (AUC _B). Devido a esses benefícios adicionais, não há necessidade de levar em consideração a ingestão de alimentos no regime de dosagem. Além disso, o uso de Sandimmune Neoral proporciona um efeito mais uniforme da ciclosporina durante o dia e durante o tratamento de manutenção.

A solução oral e as cápsulas de gelatina mole são bioequivalentes.

A biodisponibilidade absoluta da ciclosporina varia entre as populações de pacientes.

O T _max (tempo para atingir a concentração máxima da substância) está na faixa de 1,5 a 2 horas. A absorção da substância ocorre rapidamente, em comparação com Sandimmun, o valor médio de C _max (concentração máxima da substância) no plasma e a biodisponibilidade é superior em 59 e 29%, respetivamente.

A distribuição da ciclosporina ocorre principalmente fora da corrente sanguínea. No sangue, de 33 a 47% da substância está no plasma, nos linfócitos - 4–9%, nos granulócitos - 5–12%, nos eritrócitos - 41–58%. A ligação às proteínas plasmáticas (principalmente lipoproteínas) é de aproximadamente 90%.

A substância sofre grande transformação biológica pela isoenzima CYP3A4, é metabolizada em menor grau no trato gastrointestinal e rins, com a formação de aproximadamente 15 metabólitos. Não existe uma via metabólica principal única.

A excreção da ciclosporina ocorre principalmente na bile. Cerca de 6% da dose é excretada na urina (da qual 0,1% permanece inalterada).

O T _1/2 terminal (meia-vida) da ciclosporina tem uma variabilidade significativa. Com a função hepática inalterada, o valor T _1/2 final é de aproximadamente 6,3 horas, na presença de doença hepática grave - cerca de 20,4 horas.

Indicações de uso

• prevenção da rejeição do enxerto após o transplante de medula óssea, prevenção e tratamento da doença do enxerto contra hospedeiro;
• prevenção da rejeição de aloenxertos de coração, pâncreas, fígado, pulmão, rim, bem como transplante cardiopulmonar combinado; prevenção da rejeição do enxerto em pacientes que já receberam outras drogas imunossupressoras;
• síndrome nefrótica esteróide-resistente e esteróide-dependente em crianças e adultos, causada por patologia glomerular (glomeruloesclerose segmentar e focal, nefropatia de alteração mínima, glomerulonefrite membranosa);
• uveíte posterior ou secundária com risco de visão ativa de origem não infecciosa na ausência de um efeito do tratamento tradicional ou com o desenvolvimento de efeitos colaterais graves; Uveíte de Behçet com episódios repetidos de inflamação envolvendo a retina;
• tratamento de formas graves de psoríase quando a terapia tradicional é ineficaz ou impossível;
• tratamento da artrite reumatóide ativa grave;
• tratamento de formas graves de dermatite atópica, se necessário, terapia sistêmica.

Contra-indicações

Sandimmun Neoral está contra-indicado em caso de hipersensibilidade aos componentes principais ou auxiliares do medicamento.

Para indicações não relacionadas ao transplante, existem contra-indicações adicionais:

• hipertensão arterial não controlada;
• doenças infecciosas que não respondem ao tratamento adequado;
• Tumores malignos;
• função renal prejudicada (a exceção é a síndrome nefrótica com um grau aceitável de tais distúrbios).

Sandimmun Neoral é prescrito com cautela a pacientes idosos.

Use Sandimmun Neoral durante a gravidez com cautela; a terapia é contra-indicada durante a amamentação.

Sandimmun Neoral, instruções de uso: método e dosagem

As cápsulas e solução de Sandimmun Neoral destinam-se à administração oral antes, durante ou após as refeições. A dose diária é dividida em 2 doses.

Ao mudar para Sandimmun Neoral da Sandimmun, as seguintes regras devem ser observadas:

• após o transplante, o tratamento começa com a mesma dose diária do uso anterior de Sandimmun. Durante os primeiros 4-7 dias, a concentração basal de ciclosporina no sangue deve ser monitorizada. A pressão arterial e a creatinina sérica também devem ser monitoradas por 2 meses após a transição. Em caso de desvios da norma, a dose de ciclosporina é ajustada;
• no tratamento de indicações não relacionadas ao transplante, a terapia também é iniciada com a dose diária que foi usada no tratamento anterior com Sandimmun. A pressão arterial e as concentrações de ciclosporina são monitorizadas 2, 4 e 8 semanas após a mudança para Sandimmun Neoral.

Doses recomendadas e duração do tratamento para indicações relacionadas ao transplante:

• Transplante de medula óssea: nas primeiras 2 semanas após o transplante de medula óssea, a administração intravenosa do medicamento Sandimmun é usada (de acordo com as instruções). Em seguida, o paciente é transferido para Sandimmun Neoral e uma dose de manutenção de cerca de 12,5 mg / kg por dia é prescrita em duas doses divididas. A recepção continua por pelo menos 3, e de preferência 6 meses. Então, dentro de um ano após o transplante, a dose é gradualmente reduzida até que seja completamente cancelada. Ao prescrever a forma oral do medicamento no estágio inicial do tratamento, a dose recomendada é de 12,5–15 mg / kg por dia em duas doses divididas (começando no dia anterior ao transplante);
• transplante de órgãos sólidos: 10-15 mg / kg de peso corporal por dia em duas doses divididas. O tratamento começa 12 horas antes da cirurgia. No futuro, o medicamento é tomado na mesma dose por 1-2 semanas após o transplante, então a dose é gradualmente reduzida para uma dose de manutenção igual a 2-6 mg / kg por dia em duas doses divididas. Se Sandimmun Neoral for prescrito como parte de uma terapia combinada de três ou quatro componentes, já na fase inicial do tratamento é possível reduzir sua dose para 3-6 mg / kg por dia em duas doses.

Em doenças do trato gastrointestinal que levam a uma diminuição da absorção, às vezes são necessárias doses mais altas de Sandimmune Neoral e, em alguns casos, a administração intravenosa de ciclosporina.

Com o desenvolvimento da GVHD (doença do enxerto contra o hospedeiro), Sandimmun Neoral é usado em baixas doses.

Doses recomendadas e duração do tratamento para indicações não relacionadas ao transplante:

• uveíte endógena (para a indução da remissão): 5 mg / kg por dia em duas doses até que os sinais de inflamação desapareçam e a visão melhore. Em casos graves, é possível aumentar a dose para 7 mg / kg por dia por um curto período de tempo. Durante o tratamento de manutenção, a dose é gradualmente reduzida para a dose eficaz mais baixa, que não é superior a 5 mg / kg por dia durante o período de remissão;
• síndrome nefrótica (para a indução da remissão): 5 mg / kg por dia para adultos e 6 mg / kg por dia para crianças (em duas doses divididas). Em caso de insuficiência renal, a dose inicial de ciclosporina não é superior a 2,5 mg / kg por dia. No futuro, a dose é reduzida para manutenção, que é o mínimo eficaz;
• artrite reumatóide: 3 mg / kg por dia em duas doses divididas durante as primeiras seis semanas. Com eficácia insuficiente, um aumento gradual da dose é possível, mas não mais do que 5 mg / kg por dia. A duração do uso na dose inicial é de até 12 semanas. A dose de manutenção é selecionada individualmente e depende da tolerância de Sandimmune Neoral;
• psoríase: para a indução da remissão, a ciclosporina é prescrita na dose inicial de 2,5 mg / kg por dia em duas doses divididas. Se não houver melhora após um mês de terapia, um aumento gradual da dose é possível, mas não mais do que 5 mg / kg por dia. Na ausência de uma resposta satisfatória após 6 semanas de terapia na dose de 5 mg / kg, o medicamento deve ser descontinuado. Quando um efeito positivo é alcançado, Sandimmun Neoral é cancelado. A recaída subsequente é tratada com a administração do medicamento na dose efetiva anterior. Às vezes, a terapia de manutenção é necessária, cuja dose é selecionada individualmente e tem eficácia mínima (não mais do que 5 mg / kg por dia);
• dermatite atópica: 2,5–5 mg / kg por dia em duas doses divididas. Se uma resposta satisfatória não for alcançada dentro de duas semanas de tratamento, é possível aumentar a dose diária para um máximo de 5 mg / kg por dia. Em casos graves, a dose diária máxima é usada no início da terapia. Quando uma resposta positiva é alcançada, a dose é gradualmente reduzida e, se possível, Sandimmune Neoral é completamente cancelado. Em caso de recidiva da doença, um segundo curso é prescrito. Às vezes, para a limpeza completa do tegumento da pele, 8 semanas de tratamento são suficientes, mas a terapia de longo prazo (até um ano) é mais eficaz.

Efeitos colaterais

Muitos efeitos colaterais associados ao uso de Sandimmun Neoral são dependentes da dose e reversíveis quando reduzido.

Durante o tratamento, os efeitos indesejáveis são possíveis a partir dos seguintes sistemas e órgãos:

• sistema digestivo: muitas vezes - náuseas ou vômitos, diarréia, anorexia, disfunção hepática, dor abdominal, hiperplasia gengival; raramente - pancreatite;
• metabolismo: muitas vezes - hiperlipidemia; frequentemente - hipomagnesemia, hipercalemia, hiperuricemia; raramente - hiperglicemia;
• sistema cardiovascular: muito frequentemente - aumento da pressão arterial;
• sistema hematopoiético: às vezes - trombocitopenia, anemia; raramente - síndrome hemolítica urêmica, anemia hemolítica microangiopática;
• sistema nervoso central e periférico: muitas vezes - dor de cabeça, tremor; frequentemente - parestesia; às vezes - letargia, lentidão das reações, distúrbios do sono, cegueira cortical, paresia, convulsões, desorientação, agitação, coma, distúrbios visuais; muito raramente - edema da cabeça do nervo óptico;
• sistema urinário: muito frequentemente - função renal comprometida;
• sistema endócrino: raramente - ginecomastia, interrupções no ciclo menstrual;
• sistema músculo-esquelético: frequentemente - mialgia, espasmos musculares; raramente - miopatia, fraqueza muscular;
• reações dermatológicas: muitas vezes - crescimento excessivo do cabelo; às vezes - uma erupção cutânea alérgica;
• outras reações: muitas vezes - fadiga aumentada; às vezes - ganho de peso, edema.

Overdose

A experiência com sobredosagem com Sandimmune Neoral é limitada.

Sintomas possíveis: insuficiência renal (provavelmente reversível); quando usado em dose de até 10 g - manifestações clínicas pouco pronunciadas na forma de vômitos, tontura, cefaléia, taquicardia; em alguns casos - disfunção renal reversível moderada.

Há informações sobre complicações tóxicas graves de overdose parenteral em bebês prematuros no período neonatal.

Terapia: sintomática; durante as primeiras duas horas, você pode induzir o vômito ou irritar o estômago.

Durante a hemodiálise e hemoperfusão com carvão ativado, a substância praticamente não é excretada. Não há antídoto específico.

Instruções Especiais

Sandimmun Neoral deve ser usado por profissionais com experiência no tratamento imunossupressor e capazes de garantir o controle adequado do paciente, incluindo medição regular da pressão arterial e determinação da concentração de creatinina sérica.

O uso de ciclosporina e outros imunossupressores está associado a um risco aumentado de desenvolver linfomas e outros tumores malignos, mais frequentemente a pele.

Os pacientes que recebem Sandimmun Neoral devem evitar a exposição à fotoquimioterapia, radiação ultravioleta e luz solar direta.

Ao usar a ciclosporina, a probabilidade de várias infecções fúngicas, bacterianas, virais e parasitárias aumenta, e muitas vezes com a participação de microrganismos oportunistas. Portanto, durante o tratamento (especialmente de longo prazo combinado) com imunossupressores, um sistema eficaz de medidas preventivas e terapêuticas deve ser usado.

Possível diminuição da eficácia da vacinação; recomenda-se que vacinas vivas atenuadas sejam evitadas.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Não existem dados sobre o efeito de Sandimmun Neoral na capacidade de conduzir e realizar outros trabalhos potencialmente perigosos.

Aplicação durante a gravidez e lactação

• gravidez: Sandimmun Neoral pode ser usado apenas nos casos em que o benefício esperado da terapia supera o possível dano. Não foi realizada pesquisa adequada, a experiência de uso é limitada. Mulheres grávidas que foram submetidas a transplante de órgãos e receberam tratamento imunossupressor com ciclosporina ou terapia combinada, que incluiu ciclosporina, têm probabilidade de parto prematuro (antes das 37 semanas). A observação limitada da condição de crianças expostas à ciclosporina durante o desenvolvimento intrauterino não revelou quaisquer violações;
• período de lactação: a terapia é contra-indicada, pois a substância passa para o leite materno.

De acordo com estudos, Sandimmun Neoral tem um efeito tóxico na função reprodutiva.

Com função renal prejudicada

Em caso de insuficiência renal, a ciclosporina não é recomendada (para indicações não associadas ao transplante). Essas restrições não se aplicam a pacientes com síndrome nefrótica com um grau aceitável desses distúrbios.

Uso em idosos

A terapêutica com Sandimmune Neoral em doentes idosos deve ser efectuada com precaução, sob monitorização cuidadosa da função renal.

Interações medicamentosas

A concentração de ciclosporina diminui com o uso simultâneo com os seguintes medicamentos: fenitoína, rifampicina, orlistat, barbitúricos, octreotida, ticlopidina, terbinafina, carbamazepina, bosentano, nafcilina, sulfinpirazona, probucol, sulfadimidina (administração intravenosa) e medicamentos para administração intravenosa.

A concentração de ciclosporina aumenta com o uso simultâneo de drogas como: fluconazol, nefazodona, cetoconazol, colchicina, antibióticos macrolídeos, imatinibe, itraconazol, inibidores de protease, voriconazol, ácido cólico e seus derivados, diltiazem, amiodarona, alopicardinipina, alta doses de metilprednisolona, danazol e anticoncepcionais orais.

Com cautela, Sandimmun Neoral é usado simultaneamente com aminoglicosídeos, vancomicina, anfotericina B, diclofenaco, sulindaco, naproxeno, ciprofloxacina, trimetoprima (+ sulfametoxazol), bloqueadores do receptor H _{2 da} histamina, melfalano e metotrexato.

A questão do uso simultâneo de Sandimmun Neoral com outros medicamentos é decidida pelo médico, uma vez que a ciclosporina é altamente ativa e entra em interações medicamentosas com muitos medicamentos.

Análogos

Os análogos de Sandimmun Neoral são: Ciclosporina Sandoz, Sandimmun, Orgasporina, Ekoral, Layfmun, Equoral, Sandimmun, Ciclosporina Alcalóide, Immunosporina, Panimun Bioral, Neolem, Restasis.

Termos e condições de armazenamento

Conservar a uma temperatura não superior a 25 ° C (cápsulas de gelatina mole) ou 30 ° C (solução oral). Quando a temperatura foi acidentalmente aumentada para 30 ° C, a eficácia das cápsulas não mudou. Mantenha fora do alcance das crianças. O prazo de validade é de 3 anos.

O frasco aberto com solução oral deve ser conservado a uma temperatura de 15-30 ° C e utilizado dentro de 2 meses. Quando a solução é armazenada em temperaturas abaixo de 20 ° C, a droga pode se tornar gelatinosa. Quando a temperatura sobe para 30 ° C, a solução torna-se líquida novamente, mas podem aparecer pequenos flocos ou sedimentos, o que não afeta a segurança, eficácia e precisão da dosagem do medicamento.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Avaliações sobre Sandimmun Neoral

As críticas sobre Sandimmun Neoral são, na sua maioria, positivas. A droga é altamente eficaz, embora haja indícios do desenvolvimento de efeitos colaterais na forma de distúrbios do sono e reações cutâneas.

O preço do Sandimmun Neoral nas farmácias

O preço do Sandimmun Neoral depende da forma de lançamento. O custo aproximado é:

• solução oral Sandimmun Neoral 100 mg / ml (1 frasco de 50 ml) - 4743-4998 rublos,
• cápsulas moles Sandimmun Neoral 50 mg ou 100 mg (50 unidades) - 2.476 ou 4.490 rublos,
• cápsulas de gelatina mole Sandimmun Neoral 25 mg ou 50 mg (50 unid.) - 1.255 ou 2.387 rublos.

Sandimmun Neoral: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Sandimmun Neoral 50 mg cápsulas de gelatina mole 50 unid. 2375 RUB Comprar

Sandimmun Neoral 25 mg cápsulas moles 50 unid. 2673 RUB Comprar

Sandimmun Neoral 100 mg cápsulas de gelatina mole 50 unid. 4283 RUB Comprar

Sandimmun neoral cápsulas moles 100mg 50pcs RUB 4595 Comprar

Solução Sandimmun Neoral para uso interno Aproximadamente. 100mg / ml 50ml RUB 4810 Comprar

Sandimmun Neoral 100 mg / ml solução oral 50 ml 1 un. RUB 4810 Comprar

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!