Sandimmun Neoral
Sandimmun Neoral: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Em caso de função renal prejudicada
- 11. Uso em idosos
- 12. Interações medicamentosas
- 13. Análogos
- 14. Termos e condições de armazenamento
- 15. Condições de dispensa em farmácias
- 16. Comentários
- 17. Preço em farmácias
Nome latino: Sandimmun Neoral
Código ATX: L04AD01
Ingrediente ativo: ciclosporina (ciclosporina)
Produtor: Catalent Germany Eberbach GmbH (Alemanha), Delpharm Huningue SAS (França), RP Scherer GmbH & Co. KG (Alemanha)
Descrição e atualização da foto: 2019-08-26
Preços nas farmácias: a partir de 2375 rublos.
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Sandimmun Neoral é um medicamento imunossupressor. Um polipeptídeo cíclico de onze aminoácidos.
Forma de liberação e composição
O medicamento está disponível nas seguintes formas:
- cápsulas de gelatina mole Sandimmun Neoral 10 mg: oval, branco-amarelado, com marcação vermelha na forma do logotipo do fabricante (S no triângulo) e o código "10 mg" (10 peças em um blister, seis blisters em uma caixa de papelão);
- cápsulas de gelatina mole Sandimmun Neoral 25 mg: oval, azul acinzentado, com marcação vermelha na forma do logotipo do fabricante (S no triângulo) e o código "25 mg" (5 peças em um blister, dez blisters em uma caixa de papelão);
- cápsulas de gelatina mole Sandimmun Neoral 50 mg: oblongas, branco-amareladas, com marcação vermelha na forma do logotipo do fabricante (S no triângulo) e o código "50 mg" (5 peças em blister, dez blisters em caixa de papelão);
- cápsulas de gelatina mole Sandimmun Neoral 100 mg: oblongas, azul-acinzentadas, com marcação vermelha na forma do logotipo do fabricante (S em triângulo) e o código "100 mg" (5 peças em blister, dez blisters em caixa de cartão);
- solução oral Sandimmun Neoral: transparente, de amarelo acastanhado a amarelo acastanhado claro ou de amarelo a amarelo claro, com cheiro específico de etanol e óleo (50 ml em frascos de vidro escuro, em uma caixa de papelão um frasco em completo com um conjunto de dosagem (seringa de medição e um tubo para tomar uma solução)).
Cada embalagem também contém instruções para o uso de Sandimmune Neoral.
Composição de 1 cápsula:
- substância ativa: ciclosporina - 10 mg, 25 mg, 50 mg ou 100 mg;
- componentes auxiliares: propilenoglicol, polioxil 40 de óleo de rícino hidrogenado, D, L-α-tocoferol, mono-, di- e triglicerídeos de óleo de milho, etanol;
- invólucro da cápsula: glicerol 85%, gelatina, dióxido de titânio, propilenoglicol, óxido de ferro preto.
Composição de 1 ml de solução:
- substância ativa: ciclosporina - 100 mg;
- componentes auxiliares: propilenoglicol, polioxil 40 de óleo de rícino hidrogenado, D, L-α-tocoferol, mono-, di- e triglicerídeos de óleo de milho, etanol absoluto.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Sandimmun Neoral é um medicamento imunossupressor.
A substância ativa é a ciclosporina, um polipeptídeo cíclico que consiste em 11 aminoácidos. É um agente imunossupressor seletivo que inibe a ativação dos linfócitos calcineurina nas fases G 0 ou G 1 do ciclo celular. Isso evita a ativação dos linfócitos T. Além disso, no nível celular, a liberação de linfocinas dependente do antígeno, incluindo a interleucina-2 (um fator de crescimento para os linfócitos T), também é evitada. A ciclosporina tem efeito reversível e específico sobre os linfócitos. A ciclosporina difere dos citostáticos por não afetar a função dos fagócitos e não suprimir a hematopoiese.
A ciclosporina ajuda a aumentar o tempo de vida dos transplantes alogênicos de pulmão, pâncreas, pele, rins, coração, intestino delgado e medula óssea. A substância também inibe o desenvolvimento de reações celulares em relação ao aloenxerto, encefalomielite alérgica experimental, reações cutâneas de hipersensibilidade tardia, artrite causada por adjuvante de Freund, GVHD (doença do enxerto contra hospedeiro) e a formação de anticorpos dependentes de linfócitos T. A ciclosporina é eficaz em transplantes de órgãos sólidos e de medula óssea em humanos, quando usada para prevenir e tratar a rejeição e a DECH, e em condições que são ou podem ser consideradas de natureza autoimune.
As formas farmacêuticas de Sandimmun Neoral (solução oral e cápsulas moles, que também contêm uma solução) apresentam as seguintes características. A solução é um pré-concentrado de microemulsão que forma uma microemulsão na presença de um líquido (líquido com o qual a solução é misturada para administração oral antes do uso, ou na presença de líquidos no estômago ao tomar o medicamento na forma de cápsulas). Isso reduz a variabilidade dos parâmetros farmacocinéticos. Esse recurso também fornece uma relação linear entre a dose da droga e o efeito da ciclosporina com um perfil de absorção mais uniforme e menor dependência da ingestão alimentar simultânea. O estudo do pré-concentrado da microemulsão mostrou que a correlação entre a concentração basal da substância e seu efeito com o uso de Sandimmune Neoral é mais pronunciada,do que com a terapia Sandimmune.
Farmacocinética
Ao tomar Sandimmun Neoral, existe uma dependência linear mais clara da dose e do efeito da ciclosporina (AUC B), um perfil de absorção mais constante e menos dependência do ritmo diário e da ingestão alimentar simultânea, o que é característico de Sandimmun. Em conjunto, essas propriedades são responsáveis pela baixa variabilidade dos parâmetros farmacocinéticos da ciclosporina no mesmo paciente e por uma correlação mais pronunciada entre a concentração basal e a biodisponibilidade (AUC B). Devido a esses benefícios adicionais, não há necessidade de levar em consideração a ingestão de alimentos no regime de dosagem. Além disso, o uso de Sandimmune Neoral proporciona um efeito mais uniforme da ciclosporina durante o dia e durante o tratamento de manutenção.
A solução oral e as cápsulas de gelatina mole são bioequivalentes.
A biodisponibilidade absoluta da ciclosporina varia entre as populações de pacientes.
O T max (tempo para atingir a concentração máxima da substância) está na faixa de 1,5 a 2 horas. A absorção da substância ocorre rapidamente, em comparação com Sandimmun, o valor médio de C max (concentração máxima da substância) no plasma e a biodisponibilidade é superior em 59 e 29%, respetivamente.
A distribuição da ciclosporina ocorre principalmente fora da corrente sanguínea. No sangue, de 33 a 47% da substância está no plasma, nos linfócitos - 4–9%, nos granulócitos - 5–12%, nos eritrócitos - 41–58%. A ligação às proteínas plasmáticas (principalmente lipoproteínas) é de aproximadamente 90%.
A substância sofre grande transformação biológica pela isoenzima CYP3A4, é metabolizada em menor grau no trato gastrointestinal e rins, com a formação de aproximadamente 15 metabólitos. Não existe uma via metabólica principal única.
A excreção da ciclosporina ocorre principalmente na bile. Cerca de 6% da dose é excretada na urina (da qual 0,1% permanece inalterada).
O T 1/2 terminal (meia-vida) da ciclosporina tem uma variabilidade significativa. Com a função hepática inalterada, o valor T 1/2 final é de aproximadamente 6,3 horas, na presença de doença hepática grave - cerca de 20,4 horas.
Indicações de uso
- prevenção da rejeição do enxerto após o transplante de medula óssea, prevenção e tratamento da doença do enxerto contra hospedeiro;
- prevenção da rejeição de aloenxertos de coração, pâncreas, fígado, pulmão, rim, bem como transplante cardiopulmonar combinado; prevenção da rejeição do enxerto em pacientes que já receberam outras drogas imunossupressoras;
- síndrome nefrótica esteróide-resistente e esteróide-dependente em crianças e adultos, causada por patologia glomerular (glomeruloesclerose segmentar e focal, nefropatia de alteração mínima, glomerulonefrite membranosa);
- uveíte posterior ou secundária com risco de visão ativa de origem não infecciosa na ausência de um efeito do tratamento tradicional ou com o desenvolvimento de efeitos colaterais graves; Uveíte de Behçet com episódios repetidos de inflamação envolvendo a retina;
- tratamento de formas graves de psoríase quando a terapia tradicional é ineficaz ou impossível;
- tratamento da artrite reumatóide ativa grave;
- tratamento de formas graves de dermatite atópica, se necessário, terapia sistêmica.
Contra-indicações
Sandimmun Neoral está contra-indicado em caso de hipersensibilidade aos componentes principais ou auxiliares do medicamento.
Para indicações não relacionadas ao transplante, existem contra-indicações adicionais:
- hipertensão arterial não controlada;
- doenças infecciosas que não respondem ao tratamento adequado;
- Tumores malignos;
- função renal prejudicada (a exceção é a síndrome nefrótica com um grau aceitável de tais distúrbios).
Sandimmun Neoral é prescrito com cautela a pacientes idosos.
Use Sandimmun Neoral durante a gravidez com cautela; a terapia é contra-indicada durante a amamentação.
Sandimmun Neoral, instruções de uso: método e dosagem
As cápsulas e solução de Sandimmun Neoral destinam-se à administração oral antes, durante ou após as refeições. A dose diária é dividida em 2 doses.
Ao mudar para Sandimmun Neoral da Sandimmun, as seguintes regras devem ser observadas:
- após o transplante, o tratamento começa com a mesma dose diária do uso anterior de Sandimmun. Durante os primeiros 4-7 dias, a concentração basal de ciclosporina no sangue deve ser monitorizada. A pressão arterial e a creatinina sérica também devem ser monitoradas por 2 meses após a transição. Em caso de desvios da norma, a dose de ciclosporina é ajustada;
- no tratamento de indicações não relacionadas ao transplante, a terapia também é iniciada com a dose diária que foi usada no tratamento anterior com Sandimmun. A pressão arterial e as concentrações de ciclosporina são monitorizadas 2, 4 e 8 semanas após a mudança para Sandimmun Neoral.
Doses recomendadas e duração do tratamento para indicações relacionadas ao transplante:
- Transplante de medula óssea: nas primeiras 2 semanas após o transplante de medula óssea, a administração intravenosa do medicamento Sandimmun é usada (de acordo com as instruções). Em seguida, o paciente é transferido para Sandimmun Neoral e uma dose de manutenção de cerca de 12,5 mg / kg por dia é prescrita em duas doses divididas. A recepção continua por pelo menos 3, e de preferência 6 meses. Então, dentro de um ano após o transplante, a dose é gradualmente reduzida até que seja completamente cancelada. Ao prescrever a forma oral do medicamento no estágio inicial do tratamento, a dose recomendada é de 12,5–15 mg / kg por dia em duas doses divididas (começando no dia anterior ao transplante);
- transplante de órgãos sólidos: 10-15 mg / kg de peso corporal por dia em duas doses divididas. O tratamento começa 12 horas antes da cirurgia. No futuro, o medicamento é tomado na mesma dose por 1-2 semanas após o transplante, então a dose é gradualmente reduzida para uma dose de manutenção igual a 2-6 mg / kg por dia em duas doses divididas. Se Sandimmun Neoral for prescrito como parte de uma terapia combinada de três ou quatro componentes, já na fase inicial do tratamento é possível reduzir sua dose para 3-6 mg / kg por dia em duas doses.
Em doenças do trato gastrointestinal que levam a uma diminuição da absorção, às vezes são necessárias doses mais altas de Sandimmune Neoral e, em alguns casos, a administração intravenosa de ciclosporina.
Com o desenvolvimento da GVHD (doença do enxerto contra o hospedeiro), Sandimmun Neoral é usado em baixas doses.
Doses recomendadas e duração do tratamento para indicações não relacionadas ao transplante:
- uveíte endógena (para a indução da remissão): 5 mg / kg por dia em duas doses até que os sinais de inflamação desapareçam e a visão melhore. Em casos graves, é possível aumentar a dose para 7 mg / kg por dia por um curto período de tempo. Durante o tratamento de manutenção, a dose é gradualmente reduzida para a dose eficaz mais baixa, que não é superior a 5 mg / kg por dia durante o período de remissão;
- síndrome nefrótica (para a indução da remissão): 5 mg / kg por dia para adultos e 6 mg / kg por dia para crianças (em duas doses divididas). Em caso de insuficiência renal, a dose inicial de ciclosporina não é superior a 2,5 mg / kg por dia. No futuro, a dose é reduzida para manutenção, que é o mínimo eficaz;
- artrite reumatóide: 3 mg / kg por dia em duas doses divididas durante as primeiras seis semanas. Com eficácia insuficiente, um aumento gradual da dose é possível, mas não mais do que 5 mg / kg por dia. A duração do uso na dose inicial é de até 12 semanas. A dose de manutenção é selecionada individualmente e depende da tolerância de Sandimmune Neoral;
- psoríase: para a indução da remissão, a ciclosporina é prescrita na dose inicial de 2,5 mg / kg por dia em duas doses divididas. Se não houver melhora após um mês de terapia, um aumento gradual da dose é possível, mas não mais do que 5 mg / kg por dia. Na ausência de uma resposta satisfatória após 6 semanas de terapia na dose de 5 mg / kg, o medicamento deve ser descontinuado. Quando um efeito positivo é alcançado, Sandimmun Neoral é cancelado. A recaída subsequente é tratada com a administração do medicamento na dose efetiva anterior. Às vezes, a terapia de manutenção é necessária, cuja dose é selecionada individualmente e tem eficácia mínima (não mais do que 5 mg / kg por dia);
- dermatite atópica: 2,5–5 mg / kg por dia em duas doses divididas. Se uma resposta satisfatória não for alcançada dentro de duas semanas de tratamento, é possível aumentar a dose diária para um máximo de 5 mg / kg por dia. Em casos graves, a dose diária máxima é usada no início da terapia. Quando uma resposta positiva é alcançada, a dose é gradualmente reduzida e, se possível, Sandimmune Neoral é completamente cancelado. Em caso de recidiva da doença, um segundo curso é prescrito. Às vezes, para a limpeza completa do tegumento da pele, 8 semanas de tratamento são suficientes, mas a terapia de longo prazo (até um ano) é mais eficaz.
Efeitos colaterais
Muitos efeitos colaterais associados ao uso de Sandimmun Neoral são dependentes da dose e reversíveis quando reduzido.
Durante o tratamento, os efeitos indesejáveis são possíveis a partir dos seguintes sistemas e órgãos:
- sistema digestivo: muitas vezes - náuseas ou vômitos, diarréia, anorexia, disfunção hepática, dor abdominal, hiperplasia gengival; raramente - pancreatite;
- metabolismo: muitas vezes - hiperlipidemia; frequentemente - hipomagnesemia, hipercalemia, hiperuricemia; raramente - hiperglicemia;
- sistema cardiovascular: muito frequentemente - aumento da pressão arterial;
- sistema hematopoiético: às vezes - trombocitopenia, anemia; raramente - síndrome hemolítica urêmica, anemia hemolítica microangiopática;
- sistema nervoso central e periférico: muitas vezes - dor de cabeça, tremor; frequentemente - parestesia; às vezes - letargia, lentidão das reações, distúrbios do sono, cegueira cortical, paresia, convulsões, desorientação, agitação, coma, distúrbios visuais; muito raramente - edema da cabeça do nervo óptico;
- sistema urinário: muito frequentemente - função renal comprometida;
- sistema endócrino: raramente - ginecomastia, interrupções no ciclo menstrual;
- sistema músculo-esquelético: frequentemente - mialgia, espasmos musculares; raramente - miopatia, fraqueza muscular;
- reações dermatológicas: muitas vezes - crescimento excessivo do cabelo; às vezes - uma erupção cutânea alérgica;
- outras reações: muitas vezes - fadiga aumentada; às vezes - ganho de peso, edema.
Overdose
A experiência com sobredosagem com Sandimmune Neoral é limitada.
Sintomas possíveis: insuficiência renal (provavelmente reversível); quando usado em dose de até 10 g - manifestações clínicas pouco pronunciadas na forma de vômitos, tontura, cefaléia, taquicardia; em alguns casos - disfunção renal reversível moderada.
Há informações sobre complicações tóxicas graves de overdose parenteral em bebês prematuros no período neonatal.
Terapia: sintomática; durante as primeiras duas horas, você pode induzir o vômito ou irritar o estômago.
Durante a hemodiálise e hemoperfusão com carvão ativado, a substância praticamente não é excretada. Não há antídoto específico.
Instruções Especiais
Sandimmun Neoral deve ser usado por profissionais com experiência no tratamento imunossupressor e capazes de garantir o controle adequado do paciente, incluindo medição regular da pressão arterial e determinação da concentração de creatinina sérica.
O uso de ciclosporina e outros imunossupressores está associado a um risco aumentado de desenvolver linfomas e outros tumores malignos, mais frequentemente a pele.
Os pacientes que recebem Sandimmun Neoral devem evitar a exposição à fotoquimioterapia, radiação ultravioleta e luz solar direta.
Ao usar a ciclosporina, a probabilidade de várias infecções fúngicas, bacterianas, virais e parasitárias aumenta, e muitas vezes com a participação de microrganismos oportunistas. Portanto, durante o tratamento (especialmente de longo prazo combinado) com imunossupressores, um sistema eficaz de medidas preventivas e terapêuticas deve ser usado.
Possível diminuição da eficácia da vacinação; recomenda-se que vacinas vivas atenuadas sejam evitadas.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Não existem dados sobre o efeito de Sandimmun Neoral na capacidade de conduzir e realizar outros trabalhos potencialmente perigosos.
Aplicação durante a gravidez e lactação
- gravidez: Sandimmun Neoral pode ser usado apenas nos casos em que o benefício esperado da terapia supera o possível dano. Não foi realizada pesquisa adequada, a experiência de uso é limitada. Mulheres grávidas que foram submetidas a transplante de órgãos e receberam tratamento imunossupressor com ciclosporina ou terapia combinada, que incluiu ciclosporina, têm probabilidade de parto prematuro (antes das 37 semanas). A observação limitada da condição de crianças expostas à ciclosporina durante o desenvolvimento intrauterino não revelou quaisquer violações;
- período de lactação: a terapia é contra-indicada, pois a substância passa para o leite materno.
De acordo com estudos, Sandimmun Neoral tem um efeito tóxico na função reprodutiva.
Com função renal prejudicada
Em caso de insuficiência renal, a ciclosporina não é recomendada (para indicações não associadas ao transplante). Essas restrições não se aplicam a pacientes com síndrome nefrótica com um grau aceitável desses distúrbios.
Uso em idosos
A terapêutica com Sandimmune Neoral em doentes idosos deve ser efectuada com precaução, sob monitorização cuidadosa da função renal.
Interações medicamentosas
A concentração de ciclosporina diminui com o uso simultâneo com os seguintes medicamentos: fenitoína, rifampicina, orlistat, barbitúricos, octreotida, ticlopidina, terbinafina, carbamazepina, bosentano, nafcilina, sulfinpirazona, probucol, sulfadimidina (administração intravenosa) e medicamentos para administração intravenosa.
A concentração de ciclosporina aumenta com o uso simultâneo de drogas como: fluconazol, nefazodona, cetoconazol, colchicina, antibióticos macrolídeos, imatinibe, itraconazol, inibidores de protease, voriconazol, ácido cólico e seus derivados, diltiazem, amiodarona, alopicardinipina, alta doses de metilprednisolona, danazol e anticoncepcionais orais.
Com cautela, Sandimmun Neoral é usado simultaneamente com aminoglicosídeos, vancomicina, anfotericina B, diclofenaco, sulindaco, naproxeno, ciprofloxacina, trimetoprima (+ sulfametoxazol), bloqueadores do receptor H 2 da histamina, melfalano e metotrexato.
A questão do uso simultâneo de Sandimmun Neoral com outros medicamentos é decidida pelo médico, uma vez que a ciclosporina é altamente ativa e entra em interações medicamentosas com muitos medicamentos.
Análogos
Os análogos de Sandimmun Neoral são: Ciclosporina Sandoz, Sandimmun, Orgasporina, Ekoral, Layfmun, Equoral, Sandimmun, Ciclosporina Alcalóide, Immunosporina, Panimun Bioral, Neolem, Restasis.
Termos e condições de armazenamento
Conservar a uma temperatura não superior a 25 ° C (cápsulas de gelatina mole) ou 30 ° C (solução oral). Quando a temperatura foi acidentalmente aumentada para 30 ° C, a eficácia das cápsulas não mudou. Mantenha fora do alcance das crianças. O prazo de validade é de 3 anos.
O frasco aberto com solução oral deve ser conservado a uma temperatura de 15-30 ° C e utilizado dentro de 2 meses. Quando a solução é armazenada em temperaturas abaixo de 20 ° C, a droga pode se tornar gelatinosa. Quando a temperatura sobe para 30 ° C, a solução torna-se líquida novamente, mas podem aparecer pequenos flocos ou sedimentos, o que não afeta a segurança, eficácia e precisão da dosagem do medicamento.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Avaliações sobre Sandimmun Neoral
As críticas sobre Sandimmun Neoral são, na sua maioria, positivas. A droga é altamente eficaz, embora haja indícios do desenvolvimento de efeitos colaterais na forma de distúrbios do sono e reações cutâneas.
O preço do Sandimmun Neoral nas farmácias
O preço do Sandimmun Neoral depende da forma de lançamento. O custo aproximado é:
- solução oral Sandimmun Neoral 100 mg / ml (1 frasco de 50 ml) - 4743-4998 rublos,
- cápsulas moles Sandimmun Neoral 50 mg ou 100 mg (50 unidades) - 2.476 ou 4.490 rublos,
- cápsulas de gelatina mole Sandimmun Neoral 25 mg ou 50 mg (50 unid.) - 1.255 ou 2.387 rublos.
Sandimmun Neoral: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Sandimmun Neoral 50 mg cápsulas de gelatina mole 50 unid. 2375 RUB Comprar |
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Sandimmun Neoral 25 mg cápsulas moles 50 unid. 2673 RUB Comprar |
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Sandimmun Neoral 100 mg cápsulas de gelatina mole 50 unid. 4283 RUB Comprar |
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Sandimmun neoral cápsulas moles 100mg 50pcs RUB 4595 Comprar |
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Solução Sandimmun Neoral para uso interno Aproximadamente. 100mg / ml 50ml RUB 4810 Comprar |
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Sandimmun Neoral 100 mg / ml solução oral 50 ml 1 un. RUB 4810 Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
