Sabril - Instruções De Uso, Preço, Comprimidos De 500 Mg, Análises, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Sabril

Sabril: instruções de uso e revisões

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Sabril

Código ATX: N03AG04

Ingrediente ativo: Vigabatrina (Vigabatrina)

Fabricante: Sanofi-Aventis France (França); Sanofi-Aventis Deutschland, GmbH (Alemanha); Sanofi Aventis (Turquia, Itália)

Descrição e atualização da foto: 2019-07-10

Sabril é um anticonvulsivante.

Forma de liberação e composição

Formas de dosagem de Sabril:

• comprimidos revestidos por película: ovais, brancos, com uma linha divisória, um dos lados com a marca SABRIL (versão europeia) ou OV 111 (para vendas nos EUA) (10 unidades em blisters, em uma caixa de papelão 5 ou 10 blisters);
• grânulos para preparação de solução oral: pó granulado de branco a branco com um tom de creme (em uma caixa de papelão 50 ou 100 saquetas, complete com uma seringa de 3 ou 10 ml).

Cada embalagem também contém instruções para o uso de Sabril.

Composição de 1 comprimido:

• substância ativa: vigabatrina - 500 mg;
• componentes auxiliares: polietilenoglicol, dióxido de titânio, povidona, HPMC (hidroxipropilmetilcelulose), estearato de magnésio, celulose microcristalina.

Composição dos grânulos em 1 saqueta:

• substância ativa: vigabatrina - 500 mg;
• componente auxiliar: povidona.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

Vigabatrina é um medicamento antiepiléptico. O mecanismo exato de sua ação não foi estabelecido, porém acredita-se que o efeito clínico esteja associado à capacidade da substância em ter um efeito inibitório sobre a aminotransferase de GABA (ácido gama-aminobutírico). Esta aminotransferase é responsável pela atividade e metabolismo do GABA nas sinapses.

O GABA é um dos principais mediadores que regulam o funcionamento do sistema nervoso central (sistema nervoso central). A vigabatrina aumenta sua concentração, inibindo a transmissão de impulsos nas estruturas do sistema nervoso central. A duração da ação do fármaco depende não tanto do período de sua eliminação do corpo, mas do tempo que leva para ressintetizar a GABA aminotransferase.

Farmacocinética

De acordo com estudos clínicos, a vigabatrina é caracterizada por parâmetros farmacocinéticos lineares quando utilizada em dose única de 0,5 a 4 ge após doses regulares de 0,5 e 2 g duas vezes ao dia.

Após administração oral, a vigabatrina é rápida e quase completamente absorvida no trato gastrointestinal. C _max (concentração máxima) em adultos e crianças a partir dos 10 anos de idade, o fármaco atinge dentro de 45-60 minutos, em crianças de 5-24 meses. - por 2,5 horas.

Com o uso prolongado de Sabril, existe um ligeiro efeito cumulativo da substância ativa. Em ensaios clínicos em voluntários saudáveis simultaneamente de alimentação diminuiu a taxa de absorção do fármaco e o tempo para atingir a C _max durante 2 h, e reduzido valor de C _max de ¹ / ₃.

As concentrações no plasma e no líquido cefalorraquidiano dependem linearmente da dose de vigabatrina recebida; no entanto, não têm correlação direta com a eficácia de Sabril. A eficácia clínica é determinada pela taxa de ressíntese da transaminase GABA.

A vigabatrina é distribuída uniformemente pelos tecidos do corpo, V _d (volume de distribuição) é em média de cerca de 1,1 l / kg. Não se liga às proteínas plasmáticas e não interage com o _sistema do citocromo P ₄₅₀ no fígado. Ele sofre uma pequena biotransformação. As vias metabólicas do fármaco não são totalmente compreendidas, entretanto, foi estabelecido que ele aumenta a atividade da enzima hepática CYP2C9.

A vigabatrina é excretada nos rins. T _1/2 (meia-vida) varia dependendo da idade do paciente: em crianças, 5-24 meses. - 5,7–6 horas, em crianças de 10–16 anos - 9,5–10 horas, em adultos - 10,5–11 horas.

72 horas após uma dose única de Sabril, aproximadamente 95% da dose é excretada na urina, 80% da qual permanece inalterada.

Farmacocinética em casos especiais:

• raça e sexo: não foram encontradas diferenças nos parâmetros farmacocinéticos;
• idade das crianças: depuração renal da vigabatrina em crianças de 5 a 24 meses. é de 2,4 l / h, em crianças de 10–16 anos - 5,8 l / h (em comparação com adultos - 7 l / h);
• idade avançada: em pacientes com mais de 65 anos, a depuração renal do medicamento diminui em 36%;
• função hepática: a vigabatrina sofre apenas um ligeiro metabolismo no fígado, portanto, seu comprometimento funcional não afeta significativamente as características do medicamento;
• função renal: a vigabatrina é excretada pelos rins, portanto, com distúrbios funcionais moderados do órgão, a C _{max do} fármaco aumenta em 30% e o T _1/2 - 1,5 vezes. A farmacocinética na insuficiência renal grave não foi estudada, no entanto, é esperada uma alteração ainda maior nos parâmetros da vigabatrina. A este respeito, a dose de Sabril deve ser selecionada individualmente. Em crianças com doença renal, a farmacocinética da vigabatrina não foi estudada, portanto, a dose necessária é calculada levando em consideração os resultados dos estudos laboratoriais.

Indicações de uso

Comprimidos revestidos por filme

Os comprimidos de Sabril 500 mg são usados em adultos e crianças como medicamento de segunda linha ou como parte de terapia complexa para convulsões parciais complexas acompanhadas por um ou mais dos seguintes sintomas:

• desorientação no espaço;
• movimentos sem objetivo;
• falta de um olhar significativo;
• perda de consciência;
• sonolência ou cansaço extremo após uma convulsão.

O medicamento também é prescrito para casos refratários (resistentes à terapia com outros anticonvulsivantes) e outras formas de epilepsia.

Grânulos para preparação de solução oral

Sabril na forma de solução oral é prescrito como monoterapia para crianças de 1 mês a 2 anos para convulsões infantis.

Convulsões infantis podem ser causadas por uma das seguintes doenças / condições:

• hipóxia grave durante o parto;
• infecções do sistema nervoso central;
• dano cerebral;
• esclerose tuberosa e outras patologias hereditárias do sistema nervoso central.

No entanto, em 30% dos casos, a causa exata não pode ser estabelecida.

Contra-indicações

Absoluto:

• gravidez;
• período de lactação;
• crianças até 1 mês de idade - para grânulos, até 10 anos - para comprimidos;
• intolerância individual a qualquer componente da droga.

Com extremo cuidado, Sabril deve ser usado nos seguintes casos:

• overdose de benzodiazepínicos, tranquilizantes ou outras drogas que inibem a atividade do sistema nervoso central;
• função renal prejudicada;
• defeito nos campos visuais;
• uma história de distúrbios comportamentais e psicose;
• idade avançada.

Sabril, instruções de uso: método e dosagem

Sabril destina-se à administração oral.

Recomenda-se tomar o medicamento entre as refeições (2 horas antes ou 2 horas depois). A dose diária é usada de cada vez ou dividida em 2 doses.

O tratamento começa com uma dose mínima e aumenta gradativamente até que o efeito clínico desejado seja alcançado.

Para crianças pequenas, Sabril é prescrito apenas como uma solução oral preparada a partir de grânulos. Regras de preparação: despeje o conteúdo de um pacote em um copo limpo, adicione 10 ml de água potável à temperatura ambiente e mexa até formar uma suspensão homogênea. Na solução finalizada, a concentração de vigabatrina é de 50 mg / 1 ml. A solução deve ser preparada imediatamente antes do uso.

Regimes de dosagem recomendados de Sabril:

• adultos e adolescentes a partir dos 16 anos de idade com crises parciais complexas: a dose diária inicial é de 1000 mg, a máxima é de 3000 mg. Um aumento adicional na dosagem é impraticável, uma vez que o efeito não é aumentado;
• crianças de 10 a 16 anos com crises parciais complexas: com peso corporal de 25 a 60 kg - dose diária inicial de Sabril - 500 mg, máximo - 2.000 mg; com um peso corporal de mais de 60 kg - marque doses como para adultos;
• crianças com convulsões infantis: dependendo do quadro clínico, a dose diária pode ser de 0,05–0,15 mg / kg.

Pacientes adultos com insuficiência renal devem reduzir a dose de Sabril:

• violações menores - em 25%;
• violações moderadas - em 50%;
• violações graves - em 75%.

Em crianças com doença renal, a farmacocinética da vigabatrina não foi estudada, portanto, a dose necessária de Sabril é calculada tendo em consideração os resultados dos testes laboratoriais.

Efeitos colaterais

• do trato gastrointestinal: dor abdominal, distúrbios das fezes, náuseas, vômitos;
• do lado do metabolismo: um aumento no peso corporal;
• do lado do sistema nervoso central: sonolência, fraqueza, ansiedade, agressão, agitação, irritabilidade, tremor, diminuição da concentração, parestesia, transtornos mentais, depressão, aumento da frequência de ataques epilépticos, estado de mal epiléptico, efeitos neurotóxicos, tendências suicidas;
• na parte do órgão da visão: distúrbios visuais, defeitos do campo visual, nistagmo, atrofia retiniana periférica, atrofia do nervo óptico;
• outros: erupções cutâneas, inchaço, dor nos músculos e articulações, sintomas semelhantes aos da gripe, distúrbios menstruais.

Overdose

Cerca de metade dos casos conhecidos de sobredosagem estão associados ao uso simultâneo de outros anticonvulsivantes. Houve violações do sistema cardiovascular, fraqueza e perda de consciência, até o coma.

Vigabatrina não tem antídoto específico. Depois de tomar uma dose excessiva de Sabril, deve-se fazer lavagem gástrica e absorventes. O tratamento posterior é sintomático.

Instruções Especiais

Se, dentro de 3 meses em adultos e 2-4 semanas em crianças menores de 2 anos de idade, o efeito clínico da terapia estiver ausente, Sabril é cancelado.

Tomar Sabril (independentemente da dosagem e duração do tratamento) está associado ao risco de desenvolver perda de visão irreversível. A este respeito, todos, sem exceção, os pacientes durante a terapia devem ser examinados regularmente por um oftalmologista. De acordo com os dados dos estudos clínicos, aproximadamente um terço dos pacientes adultos apresentou complicações como diminuição da acuidade visual, efeito da visão em túnel e danos à retina.

Não existem dados sobre a frequência de complicações do órgão da visão em crianças, uma vez que não existem métodos objetivos para avaliar a função visual em pacientes nessa faixa etária. No entanto, presume-se que o número de tais reações seja semelhante ao dos adultos. Ao mesmo tempo, os médicos especialistas não excluem que os distúrbios em crianças podem ser mais pronunciados e graves.

O período de desenvolvimento de distúrbios visuais é desconhecido. As complicações podem ocorrer algumas semanas ou meses após começar a tomar Sabril e após 1-2 anos. A dose máxima segura não foi estabelecida, mas presume-se que à medida que a dose aumenta, o risco de perda de visão aumenta.

Se forem detectados sinais de deterioração da visão, o medicamento é imediatamente cancelado.

Para prevenir e detectar atempadamente distúrbios da função visual, é recomendado cumprir várias regras importantes:

1. Limite a ingestão de Sabril a pacientes com predisposição a patologias do órgão óptico.
2. Não use simultaneamente medicamentos que tenham um efeito negativo na acuidade visual.
3. Observe um oftalmologista: durante as primeiras 4-6 semanas de tratamento - a cada 7 dias, então - a cada 3 meses. Em 3-4-6 meses após o final da terapia, crianças pequenas devem ser verificadas usando equipamento de diagnóstico automático (tomografia, eletrorretinografia e outros estudos).
4. Informe o seu médico sobre a menor deficiência visual.

Anormalidades na imagem por ressonância magnética (IRM), como difusão limitada no tálamo, gânglios da base, cerebelo e tronco cerebral, são freqüentemente encontradas em crianças que recebem Sabril (a cada 5 crianças). No entanto, os resultados dos estudos clínicos pós-comercialização indicam que tais complicações são reversíveis e desaparecem após a interrupção do tratamento. Em adultos e adolescentes, as patologias não foram identificadas na ressonância magnética.

Sabril, como outros anticonvulsivantes, pode causar alterações comportamentais depressivas e tendências suicidas. Em estudos controlados com placebo envolvendo 199 pessoas, apenas uma pequena diferença foi encontrada entre o grupo da vigabatrina e o grupo de controle. No entanto, especialistas afirmam que o risco de desenvolver intenções suicidas é maior na primeira semana de tratamento com a droga em pacientes com transtornos psiquiátricos.

A interrupção abrupta do uso de Sabril pode causar síndrome de abstinência, portanto, o fim da terapia deve ser realizado com diminuição gradual da dose do medicamento, sob a supervisão de um médico.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Durante o período de tratamento de Sabril, os pacientes devem abster-se de realizar trabalhos potencialmente perigosos, que se devem à probabilidade de efeitos colaterais do sistema nervoso central e do órgão de visão.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Durante a gravidez, Sabril está contra-indicado.

Se for necessário realizar terapia anticonvulsivante durante a lactação, a amamentação deve ser interrompida.

Uso infantil

De acordo com as indicações, Sabril na forma de granulado para a preparação de uma suspensão para administração oral é prescrito para o tratamento de crianças a partir de 1 mês.

Crianças com mais de 10 anos de idade são aconselhadas a tomar o medicamento na forma de comprimidos revestidos por película.

Com função renal prejudicada

Para distúrbios funcionais dos rins, Sabril é usado com cautela. Redução da dose necessária.

Por violações da função hepática

A vigabatrina sofre apenas um ligeiro metabolismo no fígado, portanto o seu comprometimento funcional não afeta significativamente as características de Sabril. Não há indicação da necessidade de ajuste da dose.

Uso em idosos

Em pacientes idosos, Sabril deve ser usado com cautela. A seleção individual do regime de dosagem ideal é recomendada.

Interações medicamentosas

Deve-se ter cuidado com o uso simultâneo de outros antiepilépticos e anticonvulsivantes.

Sabril reduz o efeito da fenitoína.

A administração conjunta de contraceptivos hormonais orais não é recomendada.

O etanol não afeta a eficácia e os parâmetros farmacocinéticos de Sabril, mas pode piorar o curso da doença de base.

Análogos

Análogos de Sabril são Argélica, Benzonal, Vimpat, Gabapentina, Zonegran, Ropimat, Topiromax, Torepimat, Topiramat-Vial, Epimax, etc.

Termos e condições de armazenamento

Armazene em temperatura ambiente fora do alcance de crianças.

O prazo de validade depende da forma farmacêutica do medicamento, indicada na embalagem.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Sabril

As críticas sobre Sabril são positivas. Apesar da falta do medicamento no mercado livre nas farmácias russas, ele costuma ser prescrito para adultos e crianças. Alguns pacientes observam que Sabril é o único medicamento que realmente ajuda no tratamento de convulsões parciais. Mas é aconselhável tomá-lo somente após consulta a um médico para compatibilidade com outros medicamentos, especialmente se for necessário um tratamento complexo.

Apesar do número considerável de efeitos colaterais indicados nas instruções, não há queixas sobre o seu desenvolvimento. As principais desvantagens, segundo a maioria, são o alto custo e a necessidade de encomendar o medicamento do exterior.

Preço para Sabril em farmácias

O preço do Sabril é atualmente desconhecido, pois na Federação Russa o período de registro do medicamento terminou em 2002. Os programas oficiais de distribuição deste medicamento, que antes eram realizados em hospitais especializados em várias cidades, foram interrompidos.

A única maneira de comprar Sabril é fazendo um pedido em uma farmácia online que vende medicamentos da Europa. O custo aproximado de um pacote contendo 100 comprimidos ou 100 sachês com grânulos é de 6.300-8.000 rublos.

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!