Relpax
Relaxax: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Em caso de função renal prejudicada
- 11. Interações medicamentosas
- 12. Análogos
- 13. Termos e condições de armazenamento
- 14. Condições de dispensa em farmácias
- 15. Comentários
- 16. Preço em farmácias
Nome latino: Relpax
Código ATX: N02CC06
Ingrediente ativo: eletriptano (eletriptano)
Produtor: Pfizer Manufacturing Deutschland (Alemanha)
Descrição e atualização da foto: 2019-08-07
Preços nas farmácias: a partir de 549 rublos.
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Relaxax é um medicamento anti-enxaqueca.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem - comprimidos revestidos por película: laranja, biconvexos redondos, gravados com "Pfizer" em um lado, "REP 20" ou "REP 40" no outro (20 mg ou 40 mg: 2, 3, 4, 6 ou 10 unidades. Em blister, em caixa de papelão 1, 2, 3, 4, 5, 6 ou 10 blisters).
O princípio ativo do Relpax é o eletriptano (na forma de bromidrato), em 1 comprimido - 20 mg ou 40 mg.
Componentes auxiliares: croscarmelose sódica, estearato de magnésio, lactose monohidratada, celulose microcristalina.
A composição do invólucro do filme: Opadry laranja OY-LS-23016 - lactose mono-hidratada, hipromelose, triacetina, corante amarelo-sol com verniz de alumínio (E110), dióxido de titânio (E171); Opadry clear YS-2-19114-A - triacetina, hipromelose.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O princípio ativo do Relpax - eletriptano - está incluído no grupo de agonistas seletivos dos receptores 5-HT 1 D neuronais e 5-HT 1B vascular da serotonina. Além disso, a substância é caracterizada por uma elevada afinidade para a 5-HT 1 F receptores da serotonina e um efeito moderado sobre o trabalho de 5-HT 7, 5-HT 1 E, 5-HT 2 B e 5-HT 1 A receptores de serotonina.
O eletriptano tem um efeito seletivo mais pronunciado sobre os receptores de serotonina localizados nas artérias carótidas do que sobre os receptores de serotonina localizados nas artérias femoral e coronária. A atividade anti-enxaqueca do Relpax pode ser explicada pela capacidade de seu componente ativo de contrair os vasos sanguíneos intracranianos e também de ser um inibidor da inflamação neurogênica.
Farmacocinética
Após a administração oral, o eletriptano é absorvido de maneira suficientemente completa e elevada para o trato gastrointestinal (a absorção atinge aproximadamente 81%). A biodisponibilidade oral absoluta em pacientes de ambos os sexos é de aproximadamente 50%. A concentração máxima de eletriptano no plasma sanguíneo é observada em média 1,5 horas após a administração. Para a farmacocinética de uma substância, quando as doses terapêuticas são prescritas na faixa de 20–80 mg, uma dependência linear é característica.
O nível máximo de eletriptano e a área sob a curva de concentração-tempo (AUC) aumentam em cerca de 20-30% quando se toma o medicamento após comer uma refeição gordurosa. Quando tomado por via oral durante um ataque de enxaqueca, a AUC diminui em cerca de 30% e o tempo para atingir a concentração máxima no plasma sanguíneo aumenta para 2,8 horas.
Com o uso regular na dosagem de 20 mg, 3 vezes ao dia, durante 5–7 dias, a farmacocinética da substância ativa de Relpax permanece linear com acumulação previsível. Quando tomado em doses diárias mais elevadas (40 mg 3 vezes ao dia ou 80 mg 2 vezes ao dia) e um curso de tratamento com duração superior a 7 dias, a acumulação de eletriptano excede o esperado em ~ 40%.
Quando administrado por via intravenosa, o volume de distribuição do eletriptano é de 138 litros, o que indica uma distribuição eficaz nos tecidos. A substância liga-se às proteínas do plasma sanguíneo em grau moderado (cerca de 85%).
Estudos in vitro comprovam que o metabolismo primário do eletriptano é devido à ação da isoenzima CYP3A4 do citocromo P 450 no fígado. Isso é confirmado por um aumento no conteúdo desse composto no plasma sanguíneo quando combinado com a eritromicina, que é um potente inibidor seletivo da isoenzima CYP3A4. Verificou-se que a isoenzima CYP2D6 também participa no metabolismo do eletriptano, embora os estudos clínicos não tenham revelado o efeito do polimorfismo deste elemento na farmacocinética do Relpax.
Quando o eletriptano é administrado, dois principais metabólitos circulantes dessa substância são formados, os quais são os principais responsáveis pelo aumento da radioatividade total do plasma sanguíneo após a administração de eletriptano contendo um isótopo de carbono C 14 marcado.
O metabólito formado pela N-oxidação não tem atividade farmacológica, enquanto o metabólito formado pela N-desmetilação tem uma atividade comparável à do eletriptano. A terceira substância do plasma radioativo não foi identificada até o momento. Acredita-se que seja uma mistura de metabólitos hidroxilados que são excretados pelos rins e intestinos.
O conteúdo do metabólito N-desmetilado ativo no plasma sanguíneo não excede 10–20% da concentração total de eletriptano no corpo, portanto, não afeta significativamente o efeito terapêutico de Relpax.
Após a administração intravenosa, a depuração total da substância ativa do fármaco é de aproximadamente 36 l / he a meia-vida chega a 4 horas. A depuração renal média após administração oral é de aproximadamente 3,9 l / h. A participação da depuração não renal é responsável por cerca de 90% da depuração total, o que indica a eliminação do eletriptano do organismo na forma de metabólitos, principalmente na urina e nas fezes.
Estudos clínicos e farmacológicos e análises farmacocinéticas sugerem que o sexo do paciente praticamente não afeta o nível de eletriptano no plasma sanguíneo.
Em pacientes com idade de 65-93 anos, uma diminuição insignificante e estatisticamente insignificante na depuração do eletriptano em 16% e um aumento estatisticamente significativo na meia-vida (de aproximadamente 4,4 para 5,7 horas) foram encontrados em comparação com esses indicadores em pacientes mais jovens. O efeito do eletriptano nas flutuações da pressão arterial em pessoas mais velhas pode ser mais forte do que em pacientes mais jovens.
Pacientes com disfunções hepáticas (estágios A e B de acordo com a classificação de Child-Pugh) mostraram um aumento estatisticamente significativo na AUC (em 34%) e meia-vida, bem como um ligeiro aumento na concentração máxima de eletriptano no sangue (em 18%), mas esses fenômenos não são clinicamente significativo.
Em pacientes com disfunções renais leves (CC 61–89 ml / min), moderadas (CC 31–60 ml / min) ou graves (CC menos de 30 ml / min), não foram encontradas alterações na farmacocinética do eletriptano ou seu grau de ligação às proteínas do sangue.
Indicações de uso
O uso de Relpax é indicado para o alívio das crises de enxaqueca sem e com aura.
Contra-indicações
- Hipertensão arterial não controlada;
- Suspeita de doença isquêmica do coração (DIC) ou sua presença: infarto do miocárdio prévio, angina pectoris, isquemia miocárdica assintomática (confirmada), angina pectoris de Prinzmetal;
- Violação da circulação cerebral ou uma indicação na história de um ataque isquêmico transitório;
- Patologia oclusiva de vasos periféricos;
- Disfunção hepática grave;
- Alívio de enxaquecas oftalmoplégicas, basilares ou hemiplégicas;
- Uso concomitante de outros agonistas de receptores 5-HT 1 da serotonina;
- Uso concomitante de eritromicina, cetoconazol, itraconazol, claritromicina, josamicina (inibidores do CYP3A4) e / ou ritonavir, nelfinavir, indinavir (inibidores da protease);
- Idade abaixo de 18 anos;
- Deficiência de lactase, intolerância à lactose, síndrome de má absorção de glicose-galactose;
- Hipersensibilidade a componentes de drogas.
Além disso, o uso de ergotamina e seus derivados (incluindo metisergida) é contra-indicado nas 24 horas antes ou depois de tomar Relpax.
Deve-se ter cuidado ao prescrever o medicamento a pacientes com terapia concomitante com inibidores seletivos da recaptação da serotonina e inibidores seletivos da recaptação da serotonina e norepinefrina (devido ao risco de desenvolver síndrome da serotonina durante o uso de eletriptano e outros medicamentos serotonérgicos), bem como em uma dose acima de 40 mg em caso de violação função renal.
Instruções de uso de Relpax: método e dosagem
Os comprimidos são tomados por via oral, sem mastigar, com uma quantidade suficiente de água.
O tratamento com Relpax deve ser iniciado quando os primeiros sintomas de enxaqueca aparecem, embora seja eficaz em todas as fases de um ataque da doença.
A dose inicial recomendada para pacientes com idade entre 18 e 65 anos é de 40 mg.
Se a dor de cabeça diminuiu, mas recomeça dentro de 24 horas após a ingestão do medicamento, é demonstrado que 40 mg a alivia novamente, mas não antes de 2 horas após o primeiro comprimido.
Doentes nos quais a dose inicial não produziu um efeito clínico nas primeiras duas horas, não é recomendado tomar a segunda dose para parar este ataque.
Na ausência de um efeito adequado de uma dose de 40 mg ao interromper a próxima crise de enxaqueca, 80 mg do medicamento podem ser tomados como dose inicial.
A dose diária máxima de Relpax é 160 mg.
Com disfunção hepática leve ou moderada, o ajuste da dose não é necessário.
Efeitos colaterais
Efeitos indesejáveis do Relpax registrados em ensaios clínicos:
- Sistema cardiovascular: frequentemente - taquicardia, palpitações cardíacas; raramente - aumento da pressão arterial (PA), angina de peito, bradicardia, choque;
- Desordens mentais: raramente - confusão, insônia, pensamento prejudicado, despersonalização, agitação, euforia, depressão; raramente - labilidade emocional;
- Sistema nervoso: frequentemente - dor de cabeça, sonolência, tontura, miastenia gravis, sensibilidade prejudicada (sensação de formigamento), hipertonia muscular, hipestesia; infrequentemente - prejuízo da fala, hiperestesia, ataxia, tremor, paladar prejudicado, hipocinesia, estupor;
- Órgãos de equilíbrio e audição: freqüentemente - vertigem; infrequentemente - zumbido e / ou dor nos ouvidos;
- Sistema linfático: raramente - linfadenopatia;
- Órgão da visão: raramente - dor nos olhos, visão turva, lacrimejamento prejudicado, fotofobia; raramente - conjuntivite;
- Metabolismo: infrequentemente - anorexia;
- Sistema hepatobiliar: raramente - aumento da atividade da aspartato aminotransferase, hiperbilirrubinemia;
- Sistema digestivo: frequentemente - boca seca, náusea, indigestão, dor abdominal; infrequentemente - glossite, diarreia; raramente - edema da língua, constipação, arrotos, esofagite;
- Reações dermatológicas: frequentemente - aumento da sudorese; infrequentemente - pele com coceira, erupção cutânea; raramente - urticária, patologias de pele;
- Sistema urinário: infrequentemente - micção frequente, poliúria;
- Sistema musculoesquelético: frequentemente - dores nas costas e / ou musculares; infrequentemente - artrose, dor nas articulações, dor nos ossos; raramente - miopatia, artrite, convulsões, mialgia;
- Sistema reprodutivo e glândulas mamárias: raramente - menorragia, dor nas glândulas mamárias;
- Afecções mediastinais, respiratórias, torácicas: frequentemente - uma sensação de aperto na garganta; infrequentemente - bocejando, dispnéia; raramente - uma mudança no timbre da voz, asma;
- Infecções: muitas vezes - rinite, faringite; raramente - infecções do trato respiratório;
- Desordens gerais: frequentemente - ondas de calor no rosto, sensação de calor, calafrios, dor ou sensação de constrição e / ou pressão no peito, astenia; infrequentemente - sede, fraqueza geral, edema periférico, inchaço da face.
Além disso, os efeitos colaterais encontrados em estudos pós-marketing:
- Sistema cardiovascular: hipertensão arterial;
- Sistema imunológico: reações alérgicas;
- Sistema digestivo: raramente - colite isquêmica, vômito;
- Sistema nervoso: raramente - desmaios.
Overdose
Em caso de sobredosagem de Relpax, pode ocorrer hipertensão arterial ou outras doenças do sistema cardiovascular. Ao tomar altas doses da droga, o estômago é lavado e o tratamento sintomático é realizado.
A meia-vida do eletriptano é de aproximadamente 4 horas, portanto, em caso de sobredosagem, o paciente deve permanecer sob supervisão médica por pelo menos 20 horas ou até que os sintomas clínicos da sobredosagem desapareçam completamente. A eficácia da hemodiálise e diálise peritoneal na redução das concentrações plasmáticas de eletriptano não foi comprovada.
Instruções Especiais
De acordo com as instruções, Relaxax deve ser prescrito apenas para o tratamento da enxaqueca com diagnóstico confirmado. O medicamento não deve ser tomado para dores de cabeça atípicas, pois o efeito de estreitamento do medicamento nos vasos do cérebro pode ser perigoso se a dor estiver associada a ruptura de aneurisma, acidente vascular cerebral ou outras patologias graves.
Além disso, ao prescrever, o médico deve levar em consideração os resultados de um exame preliminar do paciente quanto à presença ou risco de desenvolver doenças cardiovasculares.
Recomenda-se que os comprimidos sejam tomados exclusivamente durante a fase de cefaleia, pois tomar o medicamento durante o aparecimento da aura não impede o desenvolvimento da cefaleia.
Os estudos clínicos confirmaram o efeito terapêutico de Relpax no alívio dos sintomas que acompanham a enxaqueca (fotofobia, náuseas, vómitos, fonofobia) e no tratamento da dor de cabeça que retorna durante uma crise.
O medicamento não se destina a ser utilizado como profilaxia.
Os doentes, especialmente em idade avançada ou com insuficiência renal, devem estar cientes de que uma dose de 60 mg ou mais pode causar um ligeiro aumento temporário da pressão arterial.
Devido ao possível aparecimento de sonolência ou tontura durante a ingestão do medicamento ou da própria doença, os pacientes são aconselhados a ter cuidado ao dirigir veículos e mecanismos, tanto durante uma crise de enxaqueca quanto após o uso direto de Relpax.
Aplicação durante a gravidez e lactação
A experiência clínica com o uso de Relpax durante a gravidez é praticamente ausente. A prescrição de um medicamento é aconselhável apenas nos casos em que os benefícios potenciais do tratamento para a mãe superam os riscos percebidos para o feto.
O eletriptano passa para o leite materno. Com uma dose única de Relpax 80 mg durante 24 horas, aproximadamente 0,02% da dose administrada é excretada no leite materno. O risco de exposição ao medicamento no recém-nascido será mínimo se a mãe se recusar a amamentar dentro de 24 horas após tomar Relpax.
Experimentos de laboratório em animais não confirmaram o efeito teratogênico da droga no feto.
Com função renal prejudicada
Em pacientes com disfunção renal, o efeito hipertensivo de Relpax é aumentado, portanto, o medicamento deve ser prescrito em doses superiores a 40 mg por dia com cautela. Quando o medicamento é tomado em doses diárias de 60 mg ou mais, observa-se um ligeiro e temporário aumento da pressão arterial.
Interações medicamentosas
A interação clinicamente significativa de Relpax com antidepressivos tricíclicos, bloqueadores beta, inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS), flunarizina não foi estabelecida.
Estudos confirmaram que não há efeito sobre a farmacocinética de eletriptano beta-bloqueadores, ISRSs, antidepressivos tricíclicos, medicamentos de reposição hormonal contendo estrogênio, bloqueadores dos canais de cálcio, anticoncepcionais orais contendo estrogênio.
Quando usado simultaneamente com inibidores da monoamina oxidase (MAO), a interação farmacocinética é improvável, uma vez que eletriptano não é um substrato da MAO.
A ingestão de cafeína 1 hora depois ou ergotamina 2 horas após tomar Relpax leva a um aumento aditivo, embora insignificante, da pressão arterial. Portanto, deve-se observar um intervalo de 24 horas entre o uso de eletriptano e medicamentos contendo ergotamina ou semelhantes à ergotamina, incluindo di-hidroergotamina.
O efeito de doses terapêuticas de Relpax no sistema do citocromo P 450 não foi estabelecido.
A combinação com drogas serotoninérgicas aumenta o risco de desenvolver a síndrome da serotonina.
Análogos
Os análogos de Relpax são: Imigran, Kofetamin, Zomig, Amigrenin, Sumatriptano.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em temperaturas de até 30 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Relpax
De acordo com análises, Relpax se estabeleceu como um medicamento eficaz para enxaquecas. Os pacientes indicam que, mesmo após tomar 1 comprimido, os sintomas característicos de uma crise de enxaqueca desapareceram completamente. Os sintomas tornam-se menos graves cerca de 30 minutos após a ingestão do medicamento.
Os efeitos colaterais incluem náuseas, sonolência, tremores, etc. Alguns pacientes acreditam que após usar Relpax é aconselhável dormir para minimizar o risco de efeitos colaterais. Também há comentários de pessoas que sofrem de enxaqueca, que afirmam que tomar o medicamento não melhorou em nada sua condição.
O preço do Relaxax nas farmácias
Em média, o preço do Relpax 40 mg nas redes de farmácias varia de 480 a 550 rublos (para uma embalagem de 2 comprimidos).
Relaxpax: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Comprimidos revestidos por película Relpax 40 mg 2 unid. 549 r Comprar |
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Relaxar pílulas p.p. 40mg 2 pcs. RUB 612 Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
