Rezoklastin - Instruções De Uso, Preço, Comentários, Análogos, 5 Mg

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Resoclastina

Rezoklastin: instruções de uso e revisões

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Interações medicamentosas
14. 14. Análogos
15. 15. Termos e condições de armazenamento
16. 16. Condições de dispensa em farmácias
17. 17. Comentários
18. 18. Preço em farmácias

Nome latino: Rezoklastin

Código ATX: M05BA08

Ingrediente ativo: ácido zoledrônico (ácido zoledrônico)

Fabricante: Nativa, LLC (Rússia); Pharmstandard-UfaVITA (Rússia)

Descrição e atualização da foto: 2019-08-07

Preços em farmácias: a partir de 3850 rublos.

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A resoclastina é uma droga que inibe a reabsorção óssea.

Forma de liberação e composição

Forma de dosagem - concentrado para preparação de solução para perfusão: líquido incolor transparente (em caixa de papelão 1 frasco de 10 ml com concentração de solução de 4 mg / 5 ml ou 5 mg / 6,25 ml, colocado em suporte de plástico ou papelão, e instruções de uso Resoclastina).

Composição para 1 ml de concentrado:

• substância ativa: ácido zoledrônico anidro - 0,8 mg (ácido zoledrônico mono-hidratado - 0,85 mg);
• componentes auxiliares: citrato de sódio di-hidratado - 5,5 mg; D-manitol - 44 mg; água para injetáveis - até 1 ml.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O ácido zoledrônico monohidratado, a substância ativa da Resoclastina, pertence a uma nova classe de bifosfonatos altamente eficazes que afetam seletivamente o tecido ósseo. A substância ajuda a suprimir a atividade dos osteoclastos, porém não tem efeito indesejável na formação, propriedades mecânicas e mineralização do tecido ósseo.

A interação seletiva dos bifosfonatos com o tecido ósseo ocorre devido à sua alta afinidade pelo tecido ósseo mineralizado. Mas o mecanismo molecular exato que garante a inibição da atividade dos osteoclastos ainda não está claro.

Além do efeito inibitório, o ácido zoledrônico tem efeito antitumoral direto na reabsorção óssea, o que garante a eficácia do uso da Resoclastina nas metástases ósseas.

Foi estabelecido que o ácido zoledrônico, devido à supressão da proliferação celular e indução da apoptose, tem efeito antitumoral direto sobre o câncer de mama e as células do mieloma, o que reduz a probabilidade de sua metástase.

Devido à inibição da reabsorção osteoclástica do tecido ósseo, ocorre diminuição do crescimento das células tumorais; atividade anti-dor e anti-angiogênica é observada. Além disso, o ácido zoledrônico inibe a proliferação de células endoteliais humanas. Na hipercalcemia induzida por tumor, há uma diminuição do cálcio sérico no sangue.

Em pacientes com osteoporose pós-menopausa (com valores de T-score para densidade mineral óssea do colo do fêmur abaixo de - 2,5), a terapia com ácido zoledrônico mostra uma diminuição estatisticamente significativa no risco de fraturas vertebrais, bem como uma diminuição na probabilidade de uma ou mais fraturas vertebrais novas (repetidas).

Ao usar Resoclastin em pacientes com doença óssea de Paget, uma resposta terapêutica rápida, de longo prazo e estatisticamente significativa é observada, bem como a normalização do nível de metabolismo ósseo e da concentração plasmática de fosfatase alcalina (ALP) no sangue.

Além disso, o ácido zoledrônico é altamente eficaz em pacientes que receberam anteriormente terapia com bifosfonatos orais. Verificou-se que, na maioria dos casos, a preservação da resposta terapêutica no contexto do uso da droga é observada durante todo o período de tratamento (aproximadamente 2 anos).

O ácido zoledrônico em pacientes com osteoporose pós-menopausa e doença óssea de Paget não tem efeito na qualidade óssea normal. Durante o período de terapia, não há violação dos processos de remodelação e mineralização óssea, e a Resoclastina também contribui para a preservação da arquitetura óssea trabecular normal.

Farmacocinética

Os parâmetros farmacocinéticos do ácido zoledrônico não dependem da dose.

O nível da substância no soro sanguíneo aumenta rapidamente após o início da infusão e atinge a C _max (concentração máxima) no final da infusão. Depois disso, há uma rápida diminuição da concentração de seu valor máximo: após 4 horas - em 10%, após 24 horas - menos de 1% com um período ainda prolongado de baixas concentrações, que não excedem 0,1% da C _máx, antes da infusão repetida por 28 º dia.

O ácido zoledrônico liga-se às proteínas plasmáticas a um nível de 56%. A depuração plasmática não depende da dose da substância, idade, sexo, raça e peso do paciente. Não sofre metabolismo.

Inalterado, 20-50% da dose é excretada pelos rins em três estágios. As duas primeiras fases são caracterizadas pela rápida eliminação da substância da circulação sistêmica com T _1/2 (meia-vida) de 0,24 e 1,87 horas, respectivamente. A terceira fase é longa, seu T _1/2 é de 146 horas.

Não é observada acumulação do medicamento com injeções repetidas a cada 28 dias. Durante as primeiras 24 horas, 23 a 55% da dose administrada é encontrada na urina. O restante do ácido zoledrônico se liga ao tecido ósseo, após o que ocorre uma lenta liberação reversa da substância na circulação sistêmica e sua eliminação pelos rins. Até 3% da dose é excretada pelo intestino.

Um aumento na duração da infusão de 5 para 15 minutos leva a uma diminuição na concentração de ácido zoledrônico em 30% no final da infusão, mas não afeta a AUC (área sob a curva de concentração-tempo).

A depuração renal do ácido zoledrônico correlaciona-se positivamente com o CC (depuração da creatinina) e varia de 42 a 108% do CC, com média de 55-113%. Em doentes com insuficiência renal grave (com CC ≤ 20 ml / min), a depuração da substância é 37%, com insuficiência renal moderada (com CC 20-50 ml / min) - 72% dos valores da depuração do ácido zoledrónico com CC superior a 84 ml / min. …

Indicações de uso

• hipercalcemia (em pacientes com concentração sérica de cálcio corrigida para albumina ≥ 12 mg / dL ou 3 mmol / L), que é induzida por tumores malignos;
• lesões ósseas metastáticas no contexto de tumores sólidos malignos e mieloma (a fim de reduzir o risco de compressão da medula espinhal, fraturas patológicas causadas por um tumor de hipercalcemia e reduzir a necessidade de radioterapia);
• Doença óssea de Paget;
• osteoporose primária na forma pós-menopausa e senil;
• osteoporose secundária.

Contra-indicações

Absoluto:

• insuficiência renal grave (em pacientes com CC ≤ 30 ml / min);
• gravidez e lactação;
• idade até 18 anos;
• intolerância individual aos componentes da droga, bem como a outros bifosfonatos.

Parente (a resoclastina é prescrita sob supervisão médica):

• função renal prejudicada;
• insuficiência hepática grave;
• asma brônquica (se os pacientes tiverem hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico).

Rezoklastina, instruções de uso: método e dosagem

A resoclastina é administrada por gotejamento intravenoso, por pelo menos 15 minutos.

O regime de dosagem de Resoclastina é determinado pelas indicações:

• hipercalcemia por tumores malignos (com concentração de cálcio corrigida para níveis de albumina ≥ 3 mmol / l ou 12 mg / dl): em dose única de 4 mg, infusão deve ser realizada desde que o paciente esteja adequadamente hidratado;
• doença óssea metastática em mieloma e tumores sólidos malignos: a cada 3-4 semanas, 4 mg; além disso, o cálcio é administrado por via oral na dose diária de 500 mg e a vitamina D na dose diária de 400 UI (unidades internacionais);
• osteoporose primária na forma pós-menopausa e senil: 1 vez por ano Resoclastina 5 mg;
• osteoporose secundária: uma vez por ano Resoclastina 5 mg; em caso de ingestão insuficiente de cálcio e vitamina D no organismo, também são prescritos preparados de cálcio e vitamina D; a duração da terapia é determinada individualmente, com base na condição do paciente;
• Doença óssea de Paget: dose única de 5 mg; todos os pacientes durante os primeiros 10 dias após a administração de ácido zoledrônico são recomendados a tomar a ingestão diária de cálcio e vitamina D (associada a um alto nível de metabolismo ósseo);
• Doença óssea de Paget (retratamento): Após a primeira injeção de Resoclastina, há um longo período de remissão. Não existem dados especiais sobre a terapia repetida da doença óssea de Paget, no entanto, se for detectada uma recidiva da doença em pacientes, pode-se considerar a possibilidade de administração repetida do medicamento, que se baseia nos seguintes critérios: falta de normalização da atividade da fosfatase alcalina sérica, aumento de sua atividade dinâmica, presença de sinais clínicos de doença óssea Paget, que são detectados durante um exame médico 12 meses após a primeira dose de Resoclastin.

Pacientes com insuficiência renal grave antes do tratamento da hipercalcemia causada por tumores malignos devem primeiro avaliar cuidadosamente o equilíbrio entre benefício e possível risco. Pacientes com concentração de creatinina sérica de <4,5 mg / dL ou <400 μmol / L não precisam ajustar o regime de dosagem.

Pacientes com CC <30 ml / min (insuficiência renal grave) não são recomendados para uso de Resoclastin para o tratamento de lesões ósseas metastáticas em tumores sólidos malignos e mieloma.

Para insuficiência renal leve ou moderada, Resoclastin é prescrito dependendo do valor QC:

• 50-60 ml / min: 3,5 mg;
• 40-49 ml / min: 3,3 mg;
• 30-39 ml / min: 3 mg.

A concentração de creatinina sérica deve ser determinada antes de cada dose de Resoclastina. Em caso de violação da função renal, a próxima administração do medicamento deve ser adiada.

A disfunção renal é determinada com base nos seguintes parâmetros:

• valores normais de creatinina basal (<1,4 mg / dl): aumento da creatinina sérica no sangue em 0,5 mg / dl;
• anormalidades nos níveis basais de creatinina (> 1,4 mg / dl): aumento da creatinina sérica no sangue em 1 mg / dl.

A terapia com resoclastina só pode ser retomada após a concentração de creatinina atingir valores que excedam o valor inicial em não mais de 10%, na dose que foi usada antes da interrupção da terapia.

A solução de Resoclastina deve ser preparada em condições assépticas. Antes da introdução do medicamento, é necessário diluir 1 frasco do concentrado em 100 ml de uma solução para perfusão que não contenha cálcio (solução de dextrose a 5%; solução de cloreto de sódio a 0,9%).

Recomenda-se usar a solução imediatamente após a preparação. Pode ser armazenado por até 24 horas a 2-8 ° C. Antes da introdução da Resoclastina, é necessário mantê-la dentro de casa até atingir a temperatura ambiente.

O medicamento é administrado por meio de um sistema de infusão intravenosa separado.

Efeitos colaterais

Possíveis reações adversas (> 10% - muito comum;> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1% - raramente; <0,01% - muito raro):

• sistema respiratório: infrequentemente - tosse, falta de ar;
• sistema digestivo: muitas vezes - vômito, náusea, anorexia; infrequentemente - constipação, diarreia, dispepsia, dor abdominal, estomatite, xerostomia;
• sistema nervoso: frequentemente - dor de cabeça; infrequentemente - ansiedade, tontura, distúrbios do sono, parestesia, distúrbios do paladar, hiperestesia, hipestesia, tremor; raramente - confusão;
• sistema cardiovascular: infrequentemente - uma diminuição / aumento pronunciado da pressão arterial; raramente - bradicardia;
• sistema imunológico: infrequentemente - reações de hipersensibilidade; raramente - angioedema;
• sistema urinário: frequentemente - disfunção renal; infrequentemente - hematúria, insuficiência renal aguda, proteinúria;
• sistema musculoesquelético: freqüentemente - artralgia, dor óssea, dor generalizada, mialgia; infrequentemente - cãibras musculares;
• órgãos hematopoiéticos: muitas vezes - anemia; infrequentemente - leucopenia, trombocitopenia; raramente - pancitopenia;
• órgão de visão: freqüentemente - conjuntivite; infrequentemente - visão turva; muito raramente - episclerite, uveíte;
• pele e apêndices da pele: raramente - aumento da sudorese, coceira, erupção na pele (incluindo eritematoso e macular);
• parâmetros laboratoriais: muitas vezes - hipofosfatemia; frequentemente - hipocalcemia, aumento das concentrações séricas de ureia e creatinina; infrequentemente - hipocalemia, hipomagnesemia; raramente - hipernatremia, hipercalemia;
• reações locais: formação de infiltração, dor, inchaço, irritação no local da injeção;
• outros: frequentemente - febre, síndrome semelhante à gripe (incluindo calafrios, mal-estar geral, febre, quadro doloroso); infrequentemente - edema periférico, astenia, ganho de peso, dor no peito.

Com o uso de ácido zoledrônico, como outros bifosfonatos, o desenvolvimento de osteonecrose da mandíbula foi algumas vezes notado (geralmente após a extração do dente ou outra intervenção dentária).

Em casos muito raros, uma diminuição da pressão arterial durante o tratamento causou colapso circulatório ou desmaio.

Overdose

• principais sintomas: hipocalcemia, acompanhada de manifestações clínicas;
• terapia: com o desenvolvimento de hipocalcemia, acompanhada de manifestações clínicas, é prescrita infusão de gluconato de cálcio; em caso de sobredosagem, o paciente necessita de supervisão médica constante.

Instruções Especiais

Antes da introdução do medicamento, é necessário excluir a presença de desidratação no paciente. Se necessário, recomenda-se administrar solução salina antes, durante ou após a infusão de Resoclastin. O teor excessivo de água no corpo (hiperidratação) do paciente também deve ser evitado, o que está associado ao risco existente de desenvolver complicações do sistema cardiovascular.

Durante o uso do medicamento, a função renal deve ser avaliada cuidadosamente. Os fatores de risco para o desenvolvimento de insuficiência renal incluem desidratação, insuficiência renal prévia, uso repetido de ácido zoledrônico ou outros bifosfonatos, terapia com drogas nefrotóxicas e administração muito rápida de Resoclastina.

Deve-se ter em mente que, ao prescrever outros bifosfonatos no contexto de asma brônquica, foram observados casos de broncoespasmo em pacientes com hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico, mas tais episódios não foram registrados durante a terapia com ácido zoledrônico.

No contexto do uso de bifosfonatos, incluindo ácido zoledrônico, pode ocorrer osteonecrose da mandíbula. A este respeito, antes de iniciar a terapia, é necessário providenciar um exame odontológico e se os fatores de risco forem identificados (incluindo anemia, coagulopatia, infecções, falta de higiene ou doenças da cavidade oral, quimioterapia ou radioterapia concomitante, tratamento com corticosteroides), realizar os procedimentos preventivos necessários. Durante o uso de Resoclastin, os pacientes com fatores de risco devem, se possível, evitar a cirurgia dentária.

A fim de reduzir a frequência dos efeitos colaterais imediatamente após a administração de Resoclastin, o uso de paracetamol ou ibuprofeno é recomendado.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Os pacientes devem ter cuidado ao dirigir veículos motorizados.

Aplicação durante a gravidez e lactação

A rezoclastina não é prescrita durante a gravidez / lactação.

Uso infantil

Uma vez que o perfil de segurança da Resoclastina em pacientes com menos de 18 anos de idade não foi estudado, o uso do medicamento neste grupo de pacientes é contra-indicado.

Com função renal prejudicada

• insuficiência renal grave: a terapia é contra-indicada;
• disfunção renal: a resoclastina deve ser usada sob supervisão médica.

Por violações da função hepática

Para pacientes com insuficiência hepática grave, Resoclastin é prescrito com cautela, uma vez que não existem dados sobre seu uso neste grupo de pacientes.

Interações medicamentosas

É impossível usar soluções contendo cálcio ou quaisquer cátions bivalentes (em particular a solução de lactato de Ringer) como solventes.

Não misture Resoclastin com outras drogas.

Possíveis interações:

• aminoglicosídeos: os medicamentos afetam unidirecionalmente a concentração sérica de cálcio, o que leva a um aumento na probabilidade de hipomagnesemia e hipocalcemia;
• medicamentos com efeitos potencialmente nefrotóxicos: deve-se ter cuidado na terapia combinada;
• talidomida: em pacientes com mieloma múltiplo, o risco de desenvolver insuficiência renal pode aumentar.

Análogos

Os análogos da rezoclastina são Rezoklastin FS, Zoleriks, Veroclast, Blaztera, Zometa, Aklasta, Rezorba, Zoledreks.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em local protegido da luz com temperatura de até 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 2 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Rezoklastin

Os pacientes deixam comentários bastante diversos sobre Resoclastin. Na maioria das vezes, nota-se que a droga não tem efeito terapêutico imediato. Muitos apontam para o desenvolvimento de efeitos colaterais pronunciados.

Preço da resoclastina em farmácias

O preço aproximado do Rezoklastin, um concentrado para a preparação de uma solução para perfusão, para 1 frasco (frasco) é: 4 mg / 5 ml - 5106–7400 rublos; 5 mg / 6,5 ml - 10 339-11 453 rublos.

Rezoklastin: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Rezoclastina 4 mg / 5 ml concentrado para preparação de solução para perfusão 5 ml 1 unid. 3850 RUB Comprar

Rezoklastin concentrado para preparação de solução para perfusão 4 mg / 5 ml frasco 5 ml RUB 6253 Comprar

Rezoclastina 5 mg / 6,25 ml concentrado para preparação de solução para perfusão 6,25 ml 1 unid. RUB 13347 Comprar

Rezoklastin conc. prigot. solução para inf. Frasco de 5 mg / 6,25 ml 6.250 ml No. 1 RUB 14331 Comprar

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!