Em quem
Nakom: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preços em farmácias
Nome latino: Nakom
Código ATX: N04BA02
Ingrediente ativo: levodopa + carbidopa (levodopum + carbidopa)
Fabricante: Lek (Eslovênia)
Descrição e atualização da foto: 2019-08-14
Preços em farmácias: a partir de 1.281 rublos.
Comprar
Nakom é um medicamento antiparkinsoniano.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem Nakoma - comprimidos: ovais, convexos em ambos os lados, azuis com manchas brancas e azuis escuras separadas, com um entalhe em um lado (10 unidades. Em um blister, em uma caixa de papelão 10 blisters).
Substâncias ativas contidas em 1 comprimido:
- levodopa - 250 mg;
- carbidopa - 25 mg.
Substâncias adicionais: estearato de magnésio, amido de milho, amido pré-gelatinizado, celulose microcristalina, corante azul (indigotina E132).
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O medicamento antiparkinsoniano Nakom é uma combinação de levodopa (um precursor da dopamina) e carbidopa (um inibidor da descarboxilase de 1-aminoácido aromático). Contribui para o enfraquecimento e eliminação dos sintomas da doença de Parkinson, incluindo rigidez, hipocinesia, tremor, disfagia, salivação.
A carbidopa ajuda a reduzir a formação de dopamina nos tecidos periféricos e indiretamente causa um aumento na quantidade de levodopa que entra no sistema nervoso central.
O efeito antiparkinsoniano da levodopa é alcançado através da sua conversão em dopamina no sistema nervoso central, o que ajuda a reduzir a deficiência de dopamina. A dopamina, que se forma nos tecidos periféricos, não penetra no sistema nervoso central (não participa do mecanismo de ação antiparkinsoniana da levodopa) e é responsável pela maioria dos efeitos colaterais da levodopa.
Na maioria dos pacientes, o uso de Nakoma leva a uma redução adequada dos sintomas da doença de Parkinson. O efeito do medicamento se manifesta durante o primeiro dia de administração, às vezes imediatamente após a primeira dose. O tempo para atingir o efeito máximo é de aproximadamente 7 dias.
Farmacocinética
Carbidopa
Em pessoas saudáveis e pacientes com doença de Parkinson, após tomar uma dose única de carbidopa, o tempo para atingir a concentração plasmática máxima é de 2–4 horas e 1,5–5 horas, respectivamente. Para ambos os grupos, a excreção da droga pelos intestinos e rins é aproximadamente a mesma. Na forma inalterada, a carbidopa é completamente excretada pelos rins em 7 horas. Os resultados da urinálise mostram apenas a presença de metabólitos da carbidopa sem vestígios de hidrazina. Os principais metabólitos excretados pelos rins são os ácidos α-metil-3,4-di-hidroxifenilpropiônico e α-metil-3-metoxi-4-hidroxifenilpropiônico, cuja proporção é de cerca de 10 e 14% dos metabólitos excretados, respectivamente. O conteúdo de outros metabólitos de N-metil-carbidopa e 3,4-di-hidroxifenilacetona não excede 5% da quantidade total de metabólitos. Além disso, a carbidopa é encontrada inalterada na urina. A presença de conjugados não foi identificada.
Levodopa
Quando tomado por via oral, há uma rápida absorção da levodopa pelo trato gastrointestinal. A absorção é de 20 a 30% da dose administrada, o tempo para atingir a concentração máxima no plasma sanguíneo é de 2-3 horas. O processo de absorção é afetado pelo pH e pela taxa de evacuação do conteúdo estomacal. Na presença de comida no estômago, a absorção é retardada. A levodopa pode competir com vários aminoácidos da dieta pela absorção no intestino e transporte através da barreira hematoencefálica.
No intestino delgado, rins e fígado, a substância está contida em grandes quantidades, 1–3% penetra no cérebro. Na forma inalterada, 35% da levodopa é excretada em 7 horas pelos rins, bem como pelos intestinos. A meia-vida do plasma sanguíneo é de cerca de 50 minutos e, quando administrada em conjunto com a carbidopa, é de 2 horas, sendo metabolizada em todos os tecidos, principalmente por descarboxilação, seguida pela formação de dopamina, que não penetra na barreira hematoencefálica. Os metabólitos incluem dopamina, epinefrina e norepinefrina, que são eliminados rapidamente pelos rins. Os metabólitos da levodopa também são ácido di-hidroxifenilacético, ácido vanílico de amêndoa [hidroxi (4-hidroxi-3-metoxifenil) acético] e ácido homovanílico (3-metoxi-4-hidroxifenilacético). Traços de 3-O-metildopa foram encontrados no líquido cefalorraquidiano e no plasma sanguíneo.
Efeito da carbidopa no metabolismo da levodopa
Em pessoas saudáveis, em comparação com o placebo, a carbidopa em quantidades estatisticamente significativas contribui para um aumento do teor de levodopa no plasma sanguíneo. Este efeito foi observado ao tomar levodopa após a carbidopa e ao tomar ambas as substâncias juntas. A administração preliminar de carbidopa leva a um aumento de aproximadamente 5 vezes na concentração de levodopa com uma dose única. Ao mesmo tempo, o tempo de residência da levodopa no plasma sanguíneo aumenta de 4 para 8 horas. Em outros estudos, resultados semelhantes foram obtidos com a administração simultânea das duas substâncias.
Em um estudo sobre a doença de Parkinson, os pacientes receberam carbidopa primeiro, seguida de levodopa rotulada em dose única. Ao mesmo tempo, a meia-vida de todos os metabólitos da levodopa do plasma sanguíneo aumentou de 3 para 15 horas. O conteúdo de levodopa marcada radioativamente na levodopa inalterada quando em uso de carbidopa aumentou pelo menos 3 vezes. Após a administração preliminar de carbidopa, a concentração de ácido homovanílico e dopamina no plasma sanguíneo diminuiu.
Indicações de uso
De acordo com as instruções, o Nakom se destina ao tratamento da síndrome de Parkinson e da doença de Parkinson.
Contra-indicações
Absoluto:
- Melanoma ou suspeita;
- Doenças cutâneas de etiologia desconhecida;
- Glaucoma de ângulo fechado;
- Gravidez (exceto em casos de necessidade vital);
- Lactação (ou alimentação na hora de tomar o medicamento deve ser interrompida);
- Idade abaixo de 18 anos;
- Administração simultânea de inibidores da monoamina oxidase não seletivos e um período de 2 semanas após o seu cancelamento;
- Hipersensibilidade a componentes Nakoma.
Relativo:
- Doenças graves do aparelho respiratório, incl. asma brônquica;
- Doenças graves do sistema cardiovascular, incluindo insuficiência cardíaca, infarto do miocárdio com arritmias cardíacas (na história);
- Apreensões na história médica, incl. epiléptico;
- Doenças descompensadas do sistema endócrino, incl. diabetes;
- Lesões erosivas e ulcerativas do trato gastrointestinal;
- Glaucoma de ângulo aberto;
- Insuficiência renal / hepática grave.
Instruções de uso de Nakoma: método e dosagem
Nakom é tomado por via oral. O médico determina a dose ideal. Se necessário, os comprimidos podem ser divididos ao meio (para isso, são fornecidos entalhes).
Durante o tratamento, pode ser necessário ajustar a dose individual e / ou a frequência de administração. De acordo com os dados da pesquisa, a dose média diária do medicamento para a carbidopa é de 70-100 mg.
Pacientes que, antes da nomeação de Nakoma, tomaram medicamentos padrão para o tratamento do parkinsonismo (com exceção dos medicamentos contendo apenas levodopa), sua ingestão pode ser estendida, mas após um ajuste de dose.
A dose inicial de Nakoma depende da indicação e da resposta do paciente à terapia e é de ½ comprimido 1-2 vezes / dia. Se necessário, é aumentado para 1 comprimido inteiro todos os dias ou em dias alternados.
O efeito terapêutico do medicamento é geralmente observado no primeiro dia de administração (às vezes após a primeira dose), o efeito completo se desenvolve em 7 dias.
Quando um paciente é transferido para Nakom de medicamentos contendo levodopa, seu uso deve ser interrompido pelo menos 12 horas antes (no caso da levodopa em formas farmacêuticas de liberação prolongada, 24 horas antes). Nesse caso, a dose diária de Nakoma deve fornecer cerca de 20% da dose diária anterior de levodopa.
Para pacientes que receberam mais de 1500 mg de levodopa, a dose inicial recomendada de Nakoma é de 1 comprimido 3-4 vezes / dia.
Durante a terapia de manutenção, a dose pode ser aumentada até um máximo de 8 comprimidos / dia (a dose é aumentada gradualmente, em ½-1 comprimido todos os dias ou em dias alternados).
Efeitos colaterais
Na maioria das vezes, Nakom causa náuseas e discinesia, incl. movimentos involuntários, incluindo tipo coreia e distônicos (seus primeiros sinais são blefarospasmo e espasmos musculares, que podem ser a razão para a descontinuação do medicamento).
Outros possíveis efeitos colaterais:
- Sistema nervoso central e periférico: confusão, depressão (incluindo o desenvolvimento de intenções suicidas), tontura, agitação, distúrbios do sono, sonolência, demência, parestesia, episódios de estados psicóticos (incluindo pensamento paranóide, alucinações e ilusões), episódios de bradicinesia (" síndrome on-off), aumento da libido, síndrome neuroléptica maligna; raramente - convulsões (a relação de causa e efeito de seu desenvolvimento com a ingestão do medicamento não foi estabelecida);
- Sistema geniturinário: urina escura;
- Sistema hematopoiético: anemia (incluindo hemolítica), trombocitopenia, agranulocitose, leucopenia;
- Sistema cardiovascular: palpitações cardíacas e / ou arritmias, flebite, efeitos ortostáticos (incluindo episódios de diminuição / aumento da pressão arterial);
- Sistema digestivo: exacerbação da úlcera duodenal, diarréia, anorexia, vômito, escurecimento da saliva, sangramento do trato gastrointestinal;
- Sistema respiratório: dispneia;
- Reações dermatológicas e alérgicas: alopecia, erupção cutânea e comichão, escurecimento da secreção das glândulas sudoríparas, urticária, doença de Shenlein-Henoch, angioedema;
- Outros: dores no peito, desmaios.
Possíveis efeitos colaterais da levodopa:
- Órgãos dos sentidos: pupilas dilatadas, diplopia, visão turva, crises oculogíricas;
- Sistema geniturinário: retenção ou incontinência urinária, priapismo;
- Metabolismo: edema, diminuição ou aumento do peso corporal;
- Sistema nervoso central: aumento do tremor das mãos, cãibras musculares, desorientação, trismo, desmaios, astenia, diminuição da atividade mental, fraqueza, dormência, fadiga, ativação da síndrome de Bernard-Horner latente, dor de cabeça, euforia, insônia, agitação psicomotora, instabilidade da marcha, sensação ansiedade, ataxia;
- Aparelho digestivo: flatulência, sialorréia, constipação, dispepsia, sensação de queimação na língua, boca seca, soluços, bruxismo, disfagia, amargura na boca, dor e desconforto no abdome;
- Outros: mal-estar, rouquidão, dispnéia, melanoma maligno, rubor da pele do peito, pescoço e rosto;
- Indicadores laboratoriais: teste de Coombs positivo, eritrocitúria, hiperglicemia, leucocitose, hiperuricemia, bacteriúria, diminuição do hematócrito e hemoglobina, aumento da atividade da fosfatase alcalina e das transaminases hepáticas, aumento do conteúdo de nitrogênio da ureia e bilirrubina no plasma, aumento da creatinina sérica.
Deve-se ter em mente que o Nakom pode causar uma reação falso-positiva aos corpos cetônicos na urina se forem usadas tiras de teste para determinar a cetonúria. A fervura das amostras de urina não altera esta reação. Resultados falsos negativos também são possíveis com o método da glicose oxidase para a determinação de glicosúria.
Overdose
Em caso de sobredosagem, a gravidade dos efeitos colaterais aumenta.
Tratamento: lavagem gástrica, ingestão de carvão ativado, observação cuidadosa, monitoramento eletrocardiográfico para a detecção oportuna de arritmias, se necessário, terapia antiarrítmica adequada. Na sobredosagem aguda de Nakoma, os métodos de tratamento são semelhantes aos utilizados em casos de sobredosagem aguda de levodopa. Deve-se ter em mente que a piridoxina não reduz o efeito do Nakoma.
Além disso, em caso de sobredosagem de Nakoma, deve ser tida em consideração a terapêutica concomitante recebida pelo doente.
Instruções Especiais
Um exame preliminar completo antes de prescrever Nakoma é necessário para pacientes que foram diagnosticados com arritmia (nodular, atrial ou ventricular), bem como para aqueles que tiveram enfarte do miocárdio. Durante o tratamento com a droga, esses pacientes precisam monitorar a atividade do sistema cardiovascular, principalmente durante o período de seleção da dose.
Em pacientes com glaucoma de ângulo aberto, a terapia com Nakom deve ser realizada sob controle da pressão intraocular.
O blefaroespasmo que se desenvolve durante a seleção da dose pode indicar uma dose excessiva, portanto, o aparecimento de movimentos involuntários requer uma redução da dose.
Também é necessária uma diminuição da dose diária em caso de discinesia em doentes que tenham anteriormente tomado levodopa.
Não se recomenda a prescrição de Nakom para eliminar distúrbios extrapiramidais que surgiram como resultado da ingestão de certos medicamentos.
Todos os pacientes durante o tratamento com este medicamento devem estar sob supervisão médica devido ao risco de desenvolver quadros depressivos com tendências suicidas. Pacientes com histórico de psicose precisam de uma abordagem especial na seleção da terapia.
Com cautela, o Nakom deve ser prescrito a pacientes que tomam medicamentos psicotrópicos.
No caso de uma retirada abrupta de qualquer medicamento antiparkinsoniano, pode desenvolver-se um complexo de sintomas, semelhante a uma síndrome neuroléptica maligna (rigidez muscular, distúrbios mentais, um aumento da temperatura corporal, um aumento na concentração de creatina fosfoquinase sérica). Por este motivo, com uma diminuição acentuada da dose de Nakoma e durante o período de seu cancelamento, é necessário um monitoramento cuidadoso do estado do paciente.
Durante o tratamento de longo prazo, recomenda-se monitorar periodicamente as funções do fígado e rins, sistemas hematopoiético e cardiovascular.
Se o paciente for ser submetido a uma intervenção com anestesia geral, Nakom pode ser tomado desde que a administração parenteral de medicamentos seja permitida.
No caso de uma interrupção temporária do curso da terapia, Nakoma pode ser reiniciado com a dose usual.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Não existem dados sobre os efeitos do Nakoma no curso da gravidez em humanos. Durante os estudos em animais, verificou-se que em coelhos, a combinação de levodopa e carbidopa pode causar uma violação do desenvolvimento intrauterino do esqueleto e órgãos internos, portanto, o uso de Nakoma durante a gravidez é permitido apenas nos casos em que o risco estimado para o feto é inferior ao potencial benefício para a mãe.
Não existem dados sobre a excreção de levodopa e carbidopa no leite materno, portanto, ao prescrever Nakoma durante a lactação, é recomendado interromper a amamentação.
Uso infantil
É proibido usar Nakom para tratar pacientes com idade inferior a 18 anos.
Com função renal prejudicada
Na insuficiência renal grave, o medicamento deve ser usado com cautela. Não é necessário ajuste da dose de Nakoma.
Por violações da função hepática
No comprometimento hepático grave, o medicamento deve ser usado com cautela. Não é necessário ajuste da dose de Nakoma.
Uso em idosos
Ao tratar pacientes idosos, não é necessário ajuste da dose.
Interações medicamentosas
Possíveis reações de interação ao usar Nakoma em combinação com outras drogas:
- Inibidores da monoamina oxidase (exceto tipo B): distúrbios circulatórios, agitação, rubor facial, tonturas, taquicardia, aumento da pressão arterial;
- Isoniazida, antagonistas de dopamina D 2 receptores (por exemplo, butirofenonas, fenotiazinas, risperidona): reduzindo o efeito terapêutico de levodopa;
- Anti-hipertensivos: hipotensão ortostática sintomática;
- Sulfato de ferro, gluconato de ferro: diminuição da biodisponibilidade da carbidopa e / ou levodopa;
- Preparações de lítio: risco de discinesias, alucinações;
- Antidepressivos tricíclicos: aumento da pressão arterial, discinesia;
- Meios de anestesia por inalação, beta-adrenostimulantes, ditilina: arritmias cardíacas;
- Fenitoína, papaverina: bloqueando o efeito terapêutico positivo da levodopa no parkinsonismo;
- Cloridrato de piridoxina (vitamina B6): eficácia diminuída;
- Tubocurarina: risco de hipotensão arterial;
- Metildopa: aumento dos efeitos colaterais do Nakoma.
Em alguns pacientes com dieta rica em proteínas, a absorção da levodopa pode ser prejudicada devido à competição com certos aminoácidos.
Análogos
Os análogos de Nakoma são: Levodopa / Carbidopa, Levokom, Tidomit Forte, Vero-Levocarbidopa, Tremonorm.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em temperaturas de até 25 ° C, protegido da luz e umidade, fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Nakoma
Avaliações de Nakoma indicam a eficácia da droga no tratamento do parkinsonismo. Os relatos do desenvolvimento de efeitos colaterais são raros. Alguns usuários relatam que o desempenho do Nakoma pode diminuir com o tempo.
Preço do Nakom em farmácias
O preço aproximado do Nakom é 1.460 rublos. para 100 comprimidos.
Nakom: preços em farmácias online
|
Nome da droga Preço Farmacia |
|
Nakom 250 mg + 25 mg comprimidos 100 pcs. 1281 RUB Comprar |
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
