Cosopt
Cosopt: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Cosopt
Código ATX: S01ED51
Ingrediente ativo: dorzolamida + timolol (dorzolamida + timolol)
Produtor: Merck Sharp & Dohme (França)
Descrição e atualização da foto: 2018-11-21
Preços nas farmácias: a partir de 780 rublos.
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Cosopt é um agente antiglaucoma combinado para uso tópico em oftalmologia.
Forma de liberação e composição
Cosopt é produzido na forma de colírio: líquido levemente viscoso, transparente, quase incolor ou incolor (5 ml cada em frasco plástico tipo Okumeter Plus, 1 frasco em caixa de papelão).
Composição de gotas de 1 ml:
- princípios ativos: cloridrato de dorzolamida - 22,26 mg (equivalente à base de dorzolamida na quantidade de 20 mg); maleato de timolol - 6,83 mg (equivalente a 5 mg de base de timolol);
- componentes adicionais: citrato de sódio, cloreto de benzalcônio (na forma de uma solução a 50% de cloreto de benzalcônio), hietelose (hidroxietilcelulose), solução de hidróxido de sódio 1M, manitol, água para preparações injetáveis.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Cosopt é um medicamento anti-glaucoma que contém dois componentes ativos: cloridrato de dorzolamida e maleato de timolol. Cada uma dessas substâncias reduz o aumento da pressão intraocular (PIO), reduzindo a produção de fluido intraocular (humor aquoso).
O efeito total dos ingredientes ativos do agente causa uma diminuição mais pronunciada da PIO devido às seguintes propriedades farmacológicas:
- O cloridrato de dorzolamida é um bloqueador seletivo da anidrase carbônica do tipo II. A supressão da anidrase carbônica do corpo ciliar (ciliar) contribui para uma diminuição na produção de humor aquoso do olho, presumivelmente como resultado de uma diminuição no número de íons bicarbonato formados, que é a razão para a desaceleração no transporte de íons sódio e líquido;
- O maleato de timolol é um beta-bloqueador não seletivo. Apesar de o mecanismo de ação dessa substância, que leva à diminuição da PIO, ainda não estar definitivamente estabelecido, os resultados de diversos estudos realizados indicam uma diminuição na secreção de fluido intraocular e um leve aumento em seu fluxo.
Farmacocinética
Quando usado topicamente, o cloridrato de dorzolamida entra na circulação sistêmica. No contexto do uso de longo prazo, a substância se acumula nos eritrócitos devido à interação seletiva com a anidrase carbônica tipo II, proporcionando concentrações plasmáticas extremamente baixas do agente livre. O resultado da transformação metabólica da dorzolamida é a formação de um único metabólito N-desetil, que inibe a anidrase carbônica tipo II menos do que sua forma inicial, mas ao mesmo tempo suprime a anidrase carbônica tipo I, que é uma isoenzima menos ativa. Esse metabólito também se acumula nos eritrócitos, onde se liga principalmente à anidrase carbônica tipo I.
Aproximadamente 33% da dorzolamida liga-se às proteínas do plasma sanguíneo. Na forma inalterada e na forma de um metabólito, é excretado na urina. Após o fim do uso de Cosopt, a dorzolamida é excretada de forma não linear dos eritrócitos, o que inicialmente provoca uma rápida diminuição da sua concentração, e depois - uma eliminação lenta, a meia-vida é de aproximadamente 4 meses.
Quando essa substância foi tomada por via oral para determinar o efeito sistêmico máximo possível durante o período de uso tópico, um estado estável foi alcançado após 13 semanas. Nesse caso, praticamente nenhuma substância livre ou seus metabólitos foram detectados no plasma sanguíneo. Não foi observado efeito farmacológico na função renal e respiratória devido à supressão insuficiente da anidrase carbônica eritrocitária. Um efeito farmacocinético semelhante foi observado no contexto do uso local prolongado de cloridrato de dorzolamida.
Quando usado topicamente, o maleato de timolol pode entrar na circulação sistêmica. De acordo com um estudo realizado em 6 pacientes, com aplicação tópica de colírio de maleato de timolol a 0,5% 2 vezes ao dia, a concentração máxima média de timolol no plasma após a administração matinal foi de 0,46 ng / ml, após o dia - 0,35 ng / ml … Após a instilação, o efeito hipotensor é notado após 20 minutos, seu máximo é atingido após 2 horas e dura pelo menos 24 horas.
Indicações de uso
De acordo com as instruções, Cosopt é recomendado para o tratamento do aumento da PIO no contexto de glaucoma de ângulo aberto e glaucoma pseudoexfoliativo em caso de eficácia insuficiente da monoterapia.
Contra-indicações
Absoluto:
- bloqueio atrioventricular (bloqueio AV) de II e III graus sem marca-passo, bloqueio sinoatrial;
- bradicardia sinusal, síndrome do seio doente (SSS);
- insuficiência cardíaca grave;
- choque cardiogênico;
- asma bronquial (incluindo dados em anamnésia);
- doença pulmonar obstrutiva crônica grave (DPOC);
- hiperresponsividade das vias aéreas;
- processos distróficos na córnea;
- acidose hiperclorêmica;
- insuficiência renal grave com depuração de creatinina (CC) inferior a 30 ml / min;
- gravidez e lactação;
- idade até 18 anos;
- hipersensibilidade a qualquer um dos constituintes do Cosopt.
Relativo (requer o uso do Cosopt com extremo cuidado):
- I grau de bloqueio cardíaco (os beta-bloqueadores podem aumentar o risco de desaceleração da condução do impulso);
- distúrbios circulatórios periféricos graves (doença de Raynaud ou síndrome de Raynaud na forma grave);
- diabetes mellitus (especialmente um curso lábil), uma predisposição à hipoglicemia espontânea (os beta-bloqueadores são capazes de mascarar os sinais / sintomas de hipoglicemia aguda);
- DPOC de gravidade leve a moderada;
- tireotoxicose (durante o período de terapia, os sinais clínicos individuais da doença podem ser mascarados);
- distúrbios da córnea.
Instruções de uso do Cosopt: método e dosagem
O colírio Cosopt é instilado no saco conjuntival do olho afetado (ou em ambos os olhos) 2 vezes ao dia, 1 gota.
Se Cosopt for usado para substituir outros colírios de antiglaucoma, o tratamento com o último deve ser interrompido 1 dia antes do início de sua administração. No caso de uso combinado de Cosopt com outro agente oftálmico local, o intervalo entre as injeções desses medicamentos deve ser de pelo menos 10 minutos.
Quando as pálpebras são fechadas (oclusão nasolacrimal) dentro de 2 minutos após a instilação do fármaco, nota-se uma diminuição em sua absorção sistêmica, o que pode causar um aumento da ação local.
Visto que Cosopt é uma solução estéril, antes de usá-lo pela primeira vez, certifique-se de que a tira protetora aplicada na parte externa do frasco não esteja danificada. Em frascos não abertos, é permitido um espaço entre a tampa e o frasco. Para abrir o frasco, é necessário soltar a tampa removendo a tira protetora e, em seguida, desenroscá-la girando-a na direção das setas de direção na superfície superior da tampa.
Ao fazer a instilação, é recomendável inclinar a cabeça para trás e puxar levemente a pálpebra inferior para criar um espaço entre ela e o olho. A seguir, o frasco com gotas deve ser virado e, evitando-se o contato da ponta com qualquer superfície, pressione suavemente com o polegar ou indicador no local especialmente marcado no frasco, para que 1 gota entre no saco conjuntival.
Se usado incorretamente, o frasco para injectáveis pode infeccionar, o que pode originar infecções oculares graves e possível diminuição ou perda de visão subsequente. Após a instilação, os olhos devem ser fechados pressionando o canto interno com um dedo e pressionando-o contra a ponte nasal por 2 minutos para manter o colírio por mais tempo. Se necessário, Cosopt é injetado no outro olho de acordo com as recomendações acima.
Após a conclusão do procedimento, o frasco deve ser fechado com uma tampa, apertando-a bem, mas ao mesmo tempo não pressionando a tampa com muita força para evitar danos ao frasco. Se tudo for feito corretamente, a seta no rótulo do frasco deve coincidir com a seta na tampa. Não aumente a abertura da ponta dispensadora.
Efeitos colaterais
Em geral, Cosopt é bem tolerado. Em estudos clínicos, não foram observados efeitos adversos inerentes apenas a esta combinação de medicamentos. As violações observadas durante a terapia foram limitadas a reações adversas previamente registradas de cloridrato de dorzolamida e / ou maleato de timolol. As reações adversas sistémicas na maioria dos casos foram ligeiras e não exigiram a descontinuação do Cosopt.
Possíveis reações adversas ao usar cloridrato de dorzolamida:
- sistema nervoso: tontura, dor de cabeça, parestesia;
- reações alérgicas: urticária, coceira, broncoespasmo, angioedema;
- órgão da visão: descamação, irritação, inflamação da pálpebra; ceratite pontilhada, iridociclite, miopia transitória (desaparece após a retirada do medicamento);
- outros: erupção na pele, fadiga / astenia, irritação da garganta, hemorragias nasais, boca seca.
Reações adversas que podem ocorrer durante o uso de maleato de timolol:
- sistema cardiovascular: aplicação local - edema, zumbido nos ouvidos, diminuição da temperatura das mãos e dos pés, hipotensão, arritmia, claudicação, fenômeno de Raynaud, parestesia, distúrbios cardiovasculares, desmaios, distúrbios do ritmo, parada cardíaca; uso sistêmico - agravamento da insuficiência arterial, vasodilatação, piora da angina de peito, bloqueio sinoauricular, bloqueio AV II - grau III;
- órgão da visão: aplicação local - ceratite, blefarite, conjuntivite, secura, diminuição da sensibilidade da córnea, ptose, diplopia, distúrbios visuais (incluindo mudanças no poder refrativo do olho, em alguns casos devido ao cancelamento de mióticos);
- sistema respiratório: aplicação local - tosse, broncoespasmo (principalmente na presença de patologia bronco-obstrutiva); uso sistêmico - sibilos, edema pulmonar;
- sistema nervoso: tonturas, aplicação local - dor de cabeça, parestesia, aumento dos sintomas de miastenia gravis, insônia, depressão, pesadelos, perda de memória; uso sistêmico - aumento da sonolência, diminuição da concentração;
- reações alérgicas: aplicação local - erupção cutânea local ou generalizada, urticária, anafilaxia, angioedema;
- reações dermatológicas: aplicação local - erupções cutâneas semelhantes à psoríase ou exacerbação da psoríase, alopecia; uso sistêmico - aumento da sudorese, coceira na pele, dermatite esfoliativa;
- metabolismo: uso sistêmico - hipoglicemia, hiperglicemia;
- sistema digestivo: aplicação tópica - boca seca, dispepsia, diarreia; uso sistêmico - vômito;
- outros: aplicação tópica - dor no peito, fadiga, astenia, doença de Peyronie, diminuição da libido, lúpus eritematoso sistêmico; uso sistêmico - diminuição da tolerância ao exercício, fraqueza, dor nas extremidades, artralgia, distúrbios urinários, impotência, púrpura não trombocitopênica.
O uso de betabloqueadores pode causar exacerbação da miastenia gravis pseudoparalítica.
Overdose
Não há dados sobre a overdose de Cosopt.
Existem descrições de casos de sobredosagem não intencional de colírio contendo maleato de timolol, acompanhada pelos efeitos sistémicos de uma sobredosagem de betabloqueadores por via oral: cefaleia, tonturas, falta de ar, broncoespasmo, bradicardia, paragem cardíaca.
Os sintomas mais prováveis que ocorrem com uma sobredosagem de dorzolamida podem ser o desenvolvimento de acidose, desequilíbrio eletrolítico e reações adversas do sistema nervoso central.
Nessa condição, é prescrita terapia sintomática e de suporte. Recomenda-se monitorar o nível de eletrólitos (especialmente potássio) e o pH do plasma sanguíneo. Na diálise, o timolol não é excretado.
Instruções Especiais
Os colírios Cosopt, como outros agentes oftálmicos usados topicamente, podem ser absorvidos sistemicamente. Uma vez que uma das substâncias ativas do fármaco é o timolol (bloqueador beta), quando usado topicamente, podem ocorrer condições indesejáveis que surjam no contexto do uso sistémico de bloqueadores beta.
Pacientes com histórico de doenças cardiovasculares, incluindo insuficiência cardíaca, requerem monitoramento regular para identificar possíveis sinais de agravamento dessas doenças. Eles também precisam controlar seu pulso.
Durante o tratamento com colírio com maleato de timolol, foram relatados casos de insuficiência cardíaca fatal e na presença de asma brônquica - broncoespasmo com desfecho fatal. Para pacientes com DPOC leve a moderada, o medicamento é prescrito somente após um cuidadoso equilíbrio entre benefício e risco potencial.
Não é recomendado o cancelamento abrupto dos betabloqueadores na presença de tireotoxicose devido ao possível desenvolvimento de uma crise tireotóxica.
Se durante o período da terapia for realizada uma intervenção cirúrgica extensa, os efeitos dos beta-bloqueadores durante a operação podem ser eliminados pela introdução de doses suficientes de agonistas adrenérgicos.
O uso de beta-bloqueadores em oftalmologia pode causar olhos secos. Pacientes com baixa contagem de células endoteliais aumentam o risco de edema da córnea.
A dorzolamida, por ser uma sulfonamida, quando usada topicamente, pode provocar efeitos indesejáveis observados com o uso sistêmico desse grupo de drogas - necrólise epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson. Com o desenvolvimento de reações de hipersensibilidade graves, o medicamento deve ser cancelado.
No tratamento do glaucoma agudo de ângulo fechado, além dos medicamentos que reduzem a PIO, também é necessário prescrever outras medidas terapêuticas. Em pacientes com glaucoma agudo de ângulo fechado, o estudo do efeito do Cosopt não foi realizado.
Pacientes com histórico de atopia ou reações anafiláticas graves a vários alérgenos podem ter uma resposta aumentada em caso de exposição repetida a esses alérgenos. Usada para o alívio de reações alérgicas, a epinefrina em pacientes desse grupo de risco pode ser ineficaz quando se toma uma dose terapêutica padrão.
Não é recomendável combinar o uso de Cosopt com outros betabloqueadores, devido ao possível aumento mútuo da ação farmacológica desses medicamentos.
Na presença de doença cardíaca coronária, o tratamento deve ser interrompido gradualmente.
Como o Cosopt contém um inibidor da anidrase carbônica, que tem a propriedade de ser absorvido sistemicamente quando aplicado topicamente, o uso do medicamento por pacientes com histórico de urolitíase agrava o risco de urolitíase devido ao desequilíbrio ácido-básico.
Cosopt contém cloreto de benzalcônio, que pode causar irritação nos olhos. Os pacientes que usam lentes de contato devem ser removidos antes da instilação e, em seguida, instalados no máximo 15 minutos após a administração do medicamento. Deve-se ter em mente que o cloreto de benzalcônio pode levar à descoloração das lentes de contato gelatinosas.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Com a terapia Cosopt, podem aparecer distúrbios que podem afetar negativamente a velocidade das reações psicomotoras e a concentração da atenção em pacientes individuais, prejudicando as habilidades de dirigir ou outros mecanismos complexos.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Durante a gravidez e a lactação, o uso de Cosopt é contra-indicado.
Não existem dados suficientes sobre a utilização de dorzolamida e timolol durante a gravidez.
Como resultado de estudos em animais, foi encontrado um efeito teratogênico da dorzolamida.
No decorrer dos estudos epidemiológicos, o efeito negativo dos betabloqueadores orais no desenvolvimento de defeitos congênitos não foi revelado, entretanto, foi encontrada a ameaça de retardo do crescimento intrauterino. Além disso, no caso de uso de betabloqueador antes do parto, foram revelados em recém-nascidos sinais e sintomas de bloqueio dos receptores beta-adrenérgicos na forma de hipoglicemia, hipotensão, bradicardia e insuficiência respiratória. Em conexão com o acima, se o uso de Cosopt foi prescrito antes do parto, nos primeiros dias de vida, os recém-nascidos precisam de supervisão médica cuidadosa.
Não se sabe se a dorzolamida penetra no leite materno. O timolol, como outros beta-bloqueadores, tem a capacidade de ser excretado no leite materno. Se for necessário usar o medicamento durante a lactação, o médico assistente deve decidir se interrompe a amamentação ou se interrompe a terapia com Cosopt.
Uso infantil
Para pacientes com menos de 18 anos de idade, o uso de Cosopt é contra-indicado, uma vez que sua eficácia e segurança em pacientes dessa faixa etária não foram suficientemente estudadas.
Com função renal prejudicada
Cosopt é contra-indicado para uso na presença de insuficiência renal grave (CC inferior a 30 ml / min).
Por violações da função hepática
Como não existem dados de estudos sobre o uso de Cosopt em pacientes com distúrbios funcionais do fígado, esses pacientes precisam usar um agente anti-glaucoma com extrema cautela.
Uso em idosos
Em alguns pacientes idosos, a possibilidade de uma maior sensibilidade individual ao Cosopt não pode ser excluída.
Interações medicamentosas
- antiarrítmicos (incluindo amiodarona), bloqueadores dos canais de cálcio sistêmicos, beta-bloqueadores, agentes depletores de catecolaminas, analgésicos opióides, parassimpaticomiméticos, glicosídeos digitálicos, inibidores da monoamina oxidase (MAO): é possível aumentar o efeito hipotensor e / ou o desenvolvimento de uma combinação oftálmica pronunciada com uma solução bradicárdica maleato de timolol;
- inibidores da isoenzima CYP2D6 (incluindo inibidores seletivos da recaptação da serotonina e quinidina): quando combinados com o timolol, é possível potencializar o efeito do bloqueio sistêmico dos receptores beta-adrenérgicos (incluindo diminuição da frequência cardíaca e depressão);
- salicilatos (em altas doses): a ameaça de toxicidade associada à terapia com esses medicamentos é agravada;
- adrenalina: existe a possibilidade de desenvolver midríase quando associada ao maleato de timolol;
- Antidiabéticos: o efeito hipoglicemiante desses medicamentos é potencializado pela influência dos betabloqueadores sistêmicos;
- clonidina (clonidina): é possível aumentar a hipertensão que ocorre quando a droga é suspensa;
- inibidores da anidrase carbônica sistêmica: pode haver um aumento nos efeitos sistêmicos da inibição da anidrase carbônica, esta combinação não é recomendada.
Análogos
Os análogos de Cosopt são Dorzotimol, Dorzopt Plus, Rozak, Mardosia.
Termos e condições de armazenamento
Conservar em local protegido da luz, fora do alcance das crianças, a uma temperatura não superior a 25 ° C.
O prazo de validade é de 2 anos.
O frasco não deve ser usado por mais de 28 dias após a abertura.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Kosopt
Os poucos comentários sobre Kosopt são em sua maioria positivos. Os pacientes descrevem a droga como um agente eficaz usado para tratar o glaucoma.
As desvantagens do medicamento incluem o desenvolvimento de efeitos colaterais (principalmente na forma de alergias, dores de cabeça, falta de ar).
Preço do Cosopt em farmácias
O preço do Cosopt para uma garrafa de 5 ml pode ser de aproximadamente 770-970 rublos.
Cosopt: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Cosopt 20 mg / ml + 5 mg / ml colírio 5 ml 1 unid. RUB 780 Comprar |
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Cosopt colírio 20mg / ml + 5mg / ml 5ml 803 RUB Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
