Co-Exforge - Instruções De Uso, Análogos, Análises, Preço De Tablets

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Co-Exforge

Co-Exforge: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Co-Exforge

Código ATX: C09DX01

Ingrediente ativo: amlodipina (Amlodipina) + valsartan (Valsartan) + hidroclorotiazida (Hidroclorotiazida)

Fabricante: Novartis Pharma Stein, AG (Novartis Pharma Stein, AG) (Suíça); Novartis Pharmaceuticals, S. A. (Novartis Farmaceutica, SA) (Espanha)

Descrição e atualização da foto: 2019-06-02

Preços nas farmácias: a partir de 1866 rublos.

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Co-Exforge é um medicamento anti-hipertensivo combinado.

Forma de liberação e composição

Co-Exforge é produzido na forma de comprimidos revestidos por película:

• dosagem 5 mg + 160 mg + 12,5 mg: biconvexo, oblongo, com bordas chanfradas, concha branca, NVR em relevo de um lado, VCL do outro;
• dosagem 10 mg + 160 mg + 12,5 mg: biconvexo, oblongo, com bordas chanfradas, casca amarelo claro, NVR em relevo de um lado, VDL do outro;
• dosagens 5 mg + 160 mg + 25 mg: biconvexa, oval, chanfrada, casca amarela, a camada interna na seção transversal é quase branca ou branca, NVR gravado em um lado, VEL no outro;
• 10 mg + 160 mg + 25 mg: concha biconvexa, oval, chanfrada, amarelo acastanhado, a camada interna na seção transversal é quase branca ou branca, NVR gravado em um lado, VHL no outro;
• 10mg + 320mg + 25mg: biconvexo, oval, chanfrado, concha marrom-amarelada, a camada interna na seção transversal é quase branca ou branca, NVR gravado em um lado, VFL no outro.

Embalagem: 7 pcs. em blister, em caixa de papelão com 1, 4 ou 18 blisters; 14 pcs. em um blister, em uma caixa de papelão de 1, 2, 4 ou 7 blisters e instruções de uso de Co-Exforge.

1 comprimido a uma dosagem de 5 mg + 160 mg + 12,5 mg / 10 mg + 160 mg + 12,5 mg contém:

• substâncias ativas: besilato de amlodipina - 6,94 / 13,87 mg (que equivale à amlodipina base - 5/10 mg, respectivamente); valsartan - 160/160 mg; hidroclorotiazida - 12,5 / 12,5 mg;
• componentes adicionais: dióxido de silício coloidal, celulose microcristalina, estearato de magnésio, crospovidona;
• revestimento de filme: Premix branco (macrogol 4000, hipromelose, dióxido de titânio, talco), adicionalmente para uma dosagem de 10 mg + 160 mg + 12,5 mg - Premix amarelo (corante óxido de ferro amarelo, hipromelose, talco, macrogol), Premix vermelho (corante óxido de ferro vermelho, hipromelose, talco, macrogol).

1 comprimido a uma dosagem de 5 mg + 160 mg + 25 mg / 10 mg + 160 mg + 25 mg / 10 mg + 320 mg + 25 mg contém:

• substâncias ativas: besilato de amlodipina - 6,94 / 13,87 / 13,87 mg (que equivale à amlodipina base - 5/10/10 mg, respectivamente); valsartan - 160/160/320 mg; hidroclorotiazida - 25/25/25 mg;
• componentes adicionais: estearato de magnésio, crospovidona, celulose microcristalina, dióxido de silício coloidal;
• invólucro do filme: Premix amarelo (macrogol 4000, hipromelose, óxido amarelo com corante de ferro, talco); adicionalmente para uma dosagem de 5 mg + 160 mg + 25 mg - Pré-mistura branca (macrogol 4000, hipromelose, dióxido de titânio, talco).

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

Co-Exforge é um agente combinado que inclui três componentes anti-hipertensivos: amlodipina (um derivado da diidropiridina) - um bloqueador lento dos canais de cálcio (BMCC), valsartan - um antagonista do receptor da angiotensina II (ARA II) e hidroclorotiazida (HCTZ) - um diurético tiazídico. A combinação desses componentes com um mecanismo complementar de controle da pressão arterial (PA) proporciona uma diminuição mais pronunciada desta última do que cada uma dessas drogas durante a monoterapia.

Amlodipina

A amlodipina impede a entrada transmembrana de íons cálcio nos cardiomiócitos e nas células do músculo liso vascular. O mecanismo de ação anti-hipertensiva desta substância ativa deve-se a um efeito relaxante direto na musculatura lisa das paredes vasculares, conduzindo a uma diminuição da resistência vascular periférica total (OPSS) e à diminuição da pressão arterial. Na presença de hipertensão arterial, após a administração do medicamento em doses terapêuticas, ocorre vasodilatação, o que provoca diminuição da pressão arterial (em decúbito dorsal e ortostático). Com esta diminuição da pressão arterial, não há alteração pronunciada na frequência cardíaca (FC) e na atividade das catecolaminas em relação ao uso prolongado.

Os níveis plasmáticos do ingrediente ativo no sangue se correlacionam com o efeito em pacientes jovens e idosos. Em pacientes com função renal normal e hipertensão arterial, a amlodipina em doses terapêuticas ajuda a reduzir a resistência vascular renal, aumentar a taxa de filtração glomerular (TFG) e melhorar o fluxo sanguíneo plasmático renal eficaz sem alterar a fração de filtração e a gravidade da proteinúria.

Ao tratar com amlodipina em pacientes com função ventricular esquerda (VE) normal, a substância ativa pode causar, tanto em repouso quanto durante o exercício, um ligeiro aumento no índice cardíaco sem um efeito significativo na taxa máxima de aumento da pressão no VE, no volume do VE e, claro, - pressão diastólica. De acordo com os resultados dos estudos hemodinâmicos, a diminuição da pressão arterial no contexto do uso da amlodipina em doses terapêuticas não é acompanhada de efeito inotrópico negativo, mesmo quando associada ao uso de β-bloqueadores. A droga não altera a função do nó sinoatrial e não afeta a condução atrioventricular em voluntários saudáveis e animais intactos. O uso combinado de amlodipina com β-bloqueadores na presença de hipertensão arterial ou angina pectoris,levando a uma diminuição da pressão arterial, não causou alterações indesejadas nos indicadores do eletrocardiograma (ECG). Os efeitos clínicos da amlodipina em pacientes com angina pectoris estável crônica, angina pectoris vasoespástica e doença arterial coronariana foram confirmados angiograficamente.

Valsartan

Valsartan é um ARA II ativo e específico para administração oral. A substância atua seletivamente nos receptores do subtipo AT ₁, responsáveis pelos efeitos produzidos pela angiotensina II. Um aumento no nível de angiotensina II não ligada no plasma, devido ao bloqueio dos receptores AT ₁ causado pelo valsartan, pode iniciar os receptores AT ₂ livres que interferem nos resultados da estimulação dos receptores AT ₁.

A substância não exibe nenhuma atividade agonista significativa para os receptores AT ₁ e tem uma afinidade por estes últimos cerca de 20.000 vezes maior do que para os receptores AT ₂.

O valsartan não conduz à inibição da enzima de conversão da angiotensina (ECA), que converte a angiotensina I em angiotensina II, causando a destruição do vasodilatador bradicinina. Como não há efeito na ECA e no acúmulo de bradicinina ou substância P durante o tratamento com antagonistas da angiotensina II, a ocorrência de tosse seca é improvável. O agente não interage e não suprime canais iônicos ou receptores de outros hormônios que desempenham um papel importante no mecanismo de regulação das funções do sistema cardiovascular. Na presença de hipertensão arterial, o valsartan leva a uma diminuição da pressão arterial, mas não altera a frequência cardíaca.

Via de regra, o efeito anti-hipertensivo da droga se manifesta em até 2 horas após uma única dose oral e dura mais de 24 horas. O efeito terapêutico máximo é observado 4–6 horas após a administração.

Com o uso repetido do medicamento, a redução máxima da pressão arterial, independentemente da dose tomada, é registrada em média em 2 a 4 semanas e é mantida no nível alcançado durante o tratamento de longo prazo. A retirada súbita do valsartan não leva a um aumento acentuado da pressão arterial ou ao aparecimento de outros eventos clínicos indesejáveis.

A terapia medicamentosa no contexto de insuficiência cardíaca crônica (ICC) de classe funcional II-IV de acordo com a classificação da New York Heart Association (NYHA) proporciona uma redução significativa no número de hospitalizações associadas a doenças cardiovasculares (o que é especialmente pronunciado em pacientes que não usam β-bloqueadores ou inibidores de ACE).

Ao usar a droga em pacientes com insuficiência ventricular esquerda (no caso de parâmetros hemodinâmicos estáveis) ou com patologia de VE após infarto do miocárdio, é registrada uma diminuição na mortalidade cardiovascular.

Hidroclorotiazida (HCTZ)

Sob a influência dos diuréticos tiazídicos nos receptores altamente sensíveis dos túbulos contorcidos distais do córtex renal, ocorre a inibição da reabsorção dos íons cloro (Cl ^-) e sódio (Na ⁺). A inibição do Cl ^- e Na ⁺ co-transporte ocorre presumivelmente como resultado de competição para os sítios de ligação de Cl ^- iões no sistema de co-transporte. Como resultado, a excreção de Cl ^- e Na ⁺ aumenta em média igualmente.

Devido ao efeito diurético, ocorre diminuição do volume de plasma sanguíneo circulante, o que contribui para o aumento da atividade da renina, produção de aldosterona, excreção renal de potássio e, consequentemente, diminuição do nível deste no soro sanguíneo.

Amlodipina + Valsartan + HCTZ

Com a terapia de combinação de amlodipina + valsartan + HCTZ, foi observada uma diminuição mais forte na pressão arterial sistólica e diastólica (PAS e PAD), em comparação com o uso de combinações duplas: amlodipina + HCTZ, amlodipina + valsartan e valsartan + HCTZ.

Em pacientes com pressão arterial média inicial de 170/107 mm Hg. Arte. (hipertensão arterial de gravidade II - III) no caso de terapia combinada com amlodipina + valsartan + HCTZ por 8 semanas na dose diária de 10 mg + 320 mg + 25 mg, a redução média da PAS / PAD foi de 39,7 / 24,7 mm Hg. Art., Em comparação com 31,5 / 19,5 mm Hg. Art. 33,5 / 21,5 mm Hg. Art., 32,0 / 19,7 mm Hg. Art., Observado no contexto do tratamento combinado amlodipina + HCTZ na dose de 10 mg + 25 mg, amlodipina + valsartan na dose de 10 mg + 320 mg e valsartan + HCTZ na dose de 320 mg + 25 mg, respectivamente.

Durante o tratamento com Co-Exforge, 71% dos pacientes atingiram a pressão arterial alvo (abaixo de 140/90 mm Hg), em comparação com 45-54%, registrados no contexto do uso de combinações duplas.

O efeito anti-hipertensivo de Co-Exforge após administração oral persiste durante 24 horas.

Idade, sexo e raça não afetam o efeito terapêutico da droga.

Farmacocinética

A amlodipina, o valsartan e o HCTZ têm farmacocinética linear.

Amlodipina

Após administração oral em doses terapêuticas no plasma sanguíneo, a concentração máxima (C _max) da substância é observada após 6-12 horas, a biodisponibilidade absoluta é em média 64-80%, o volume de distribuição (V _d) é de aproximadamente 21 l / kg. A ingestão de alimentos não afeta a biodisponibilidade da substância.

De acordo com estudos in vitro em pacientes com hipertensão arterial, cerca de 97,5% da amlodipina circulante liga-se às proteínas plasmáticas.

Aproximadamente 90% da amlodipina é metabolizada no fígado, formando metabólitos ativos. A meia-vida (T _1/2) varia de 30 a 50 horas, a excreção plasmática é bifásica. As concentrações sanguíneas estacionárias são registradas após a ingestão do medicamento por 7–8 dias. É excretado inalterado - 10% da substância, na forma de metabolitos - 60%.

Valsartan

Após a administração oral, a C _{max da} substância é atingida após 2–4 horas, a biodisponibilidade absoluta é em média 23%. No caso de ingestão com alimentos, uma diminuição da biodisponibilidade em 40% é revelada em termos da área sob a curva farmacocinética (AUC), e a C _max no plasma é de aproximadamente 50%. No entanto, cerca de 8 horas após a ingestão, os níveis sanguíneos de valsartan em doentes que o tomaram com o estômago vazio e nos que o receberam com alimentos nivelaram-se. A diminuição da AUC registrada neste caso não leva a um enfraquecimento clinicamente significativo do efeito terapêutico, portanto, o valsartan pode ser usado independentemente da hora das refeições.

Após administração intravenosa (iv) durante o estado de equilíbrio, o Vd _do valsartan foi de aproximadamente 17 litros, o que indica a ausência da sua extensa distribuição nos tecidos. A conexão com as proteínas séricas, principalmente albumina, é de 94–97%. A substância não sofre biotransformação pronunciada, apenas 20% da dose administrada é detectada na forma de metabólitos. No plasma sanguíneo, um metabólito hidroxila, que é farmacologicamente inativo, é determinado em baixas concentrações (menos de 10% da AUC da substância original).

A curva farmacocinética da substância ativa tem um caráter multiexponencial descendente: T _{1 / 2α} é inferior a 1 hora, T _{1 / 2β} é cerca de 9 horas.

É excretado principalmente inalterado nas fezes (~ 83%) e na urina (~ 13%) da dose. Após administração intravenosa, a depuração do valsartan no plasma é de aproximadamente 2 l / h, a sua depuração renal é de 0,62 l / h (em média, 30% da depuração total), T _1/2 é de 6 horas.

Hidroclorotiazida (HCTZ)

HCTZ é caracterizado pela rápida absorção. Após a administração oral, o tempo para atingir a C _{max da} substância é de aproximadamente 2 horas. O aumento da AUC é, em média, linear e proporcional à dose. No caso de uso simultâneo com alimentos, em comparação com tomar o medicamento com o estômago vazio, a biodisponibilidade sistêmica de HCTZ pode diminuir e aumentar. O grau desse efeito é insignificante e clinicamente insignificante, a biodisponibilidade absoluta é de 60–80%. Em geral, a cinética de distribuição e eliminação é apresentada na forma de uma função decrescente biexponencial com Т _1/2 = 6–15 horas. A cinética de HCTZ não muda com a administração repetida, a acumulação ao usá-lo uma vez ao dia é mínima.

O V _d aparente - 4-8 l / kg, ligado às proteínas plasmáticas, principalmente albumina 40-70% da substância circulante do sangue. O HCTZ também se acumula nos eritrócitos em concentrações aproximadamente 3 vezes maiores do que no plasma sanguíneo. Excretado inalterado pelos rins acima de 95% da dose absorvida.

Após administração oral de Co-Exforge C _max HCTZ, o valsartan e a amlodipina são notados após 2, 3 e 6-8 horas, respetivamente. O grau e a taxa de absorção de Co-Exforge são equivalentes à biodisponibilidade de seus ingredientes ativos quando cada um deles é usado na forma de preparações orais separadas.

Indicações de uso

Co-Exforge é recomendado para o tratamento da hipertensão arterial de graus II e III.

Contra-indicações

Absoluto:

• insuficiência cardíaca hemodinamicamente instável após infarto agudo do miocárdio;
• estenose aórtica clinicamente significativa;
• hipotensão arterial grave (PAS abaixo de 90 mm Hg), choque cardiogênico, colapso;
• insuficiência renal grave (TFG abaixo de 30 ml / min / 1,73 m²), anúria, tratamento por hemodiálise;
• disfunções hepáticas graves (mais de 9 pontos na escala Child-Pough), colestase, cirrose biliar;
• hipercalcemia, hiponatremia, hipocalemia, refratária ao tratamento adequado, bem como hiperuricemia com sintomas clínicos;
• angioedema hereditário ou edema no contexto de uso anterior de ARA II;
• planejar a gravidez, o período de gravidez e lactação;
• combinação com aliscireno no contexto de diabetes mellitus tipo 2;
• idade até 18 anos;
• hipersensibilidade a qualquer um dos comprimidos constituintes de Co-Exforge, bem como a outros derivados de sulfonamida e derivados de dihidropiridina.

Relativo (Co-Exforge deve ser tomado com extremo cuidado):

• estenose mitral / aórtica, cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva;
• CHF III-IV classe funcional de acordo com a classificação NYHA (o tratamento com inibidores da ECA e ARA II pode causar oligúria e / ou azotemia frequentemente progressiva e, em casos raros - insuficiência renal aguda com desfecho fatal);
• síndrome do seio da face (SSS), doença isquêmica do coração (DIC) (após iniciar ou aumentar a dose de amlodipina, pode ocorrer um ataque de angina de peito ou o risco de infarto do miocárdio pode piorar);
• condições que levam a uma diminuição do BCC;
• violações do equilíbrio hídrico e eletrolítico (incluindo hiponatremia, hipercalemia);
• distúrbios renais funcionais de gravidade moderada (TFG estimada maior que 30 ml / min / 1,73 m², mas menor que 90 ml / min / 1,73 m²);
• estenose de uma artéria de um único rim, estenose unilateral ou bilateral das artérias renais;
• transplante de rim;
• distúrbios funcionais leves / moderados do fígado, especialmente no contexto de obstrução das vias biliares (abaixo de 9 pontos na escala Child-Pough);
• diabetes;
• lúpus eritematoso sistêmico (HCTZ pode provocar um agravamento do curso desta doença);
• hiperuricemia;
• níveis elevados de colesterol e triglicérides;
• história de glaucoma de ângulo fechado;
• idade avançada;
• uso simultâneo com substitutos do sal de cozinha contendo potássio, diuréticos poupadores de potássio, sais de potássio, bem como medicamentos que podem levar a um aumento do nível de potássio no sangue (incluindo heparina).

Co-Exforge, instruções de uso: método e dosagem

Os comprimidos de Co-Exforge são tomados por via oral, 1 vez por dia (de preferência de manhã), independentemente da hora das refeições, com uma pequena quantidade de água.

A dose diária recomendada do medicamento é de 1 comprimido, a dosagem de amlodipina / valsartan / HCTZ é selecionada pelo médico. A dose máxima diária do medicamento é de 10 mg + 320 mg + 25 mg.

Por conveniência, os pacientes que tomam amlodipina, valsartan e HCTZ em comprimidos separados podem mudar para Co-Exforge, que contém as mesmas doses de ingredientes ativos. Pacientes com controle insuficiente da pressão arterial durante a terapia de combinação dupla - amlodipina + HCTZ, amlodipina + valsartan ou valsartan + HCTZ também podem ser transferidos para uma administração tripla combinada de medicamentos na forma de Co-Exforge em doses apropriadas.

Se, no contexto do tratamento combinado duplo com quaisquer componentes ativos do medicamento, ocorrerem eventos adversos dependentes da dose, para atingir uma diminuição semelhante da pressão arterial, Co-Exforge pode ser prescrito, contendo a substância ativa causadora desta violação em uma dose mais baixa.

Você pode aumentar a dose 14 dias após o início do curso da terapia.

O efeito anti-hipertensivo máximo é alcançado 14 dias após o aumento da dose.

Efeitos colaterais

Eventos adversos registrados ao usar Co-Exforge (uma combinação de amlodipina, valsartan e HCTZ):

• sistema nervoso: frequentemente - dor de cabeça, tontura; infrequentemente - letargia, sonolência, alterações do paladar, tontura causada por atividade física; tontura postural, deficiência de coordenação, parestesia, desmaios, neuropatia, incluindo periférica;
• transtornos mentais: raramente - insônia / distúrbios do sono;
• sistema cardiovascular: frequentemente - uma diminuição acentuada da pressão arterial; infrequentemente - hipotensão ortostática, taquicardia, tromboflebite, flebite;
• metabolismo e distúrbios nutricionais: frequentemente - hipocalemia; infrequentemente - hiperlipidemia, hipercalcemia, hiponatremia, hiperuricemia, anorexia;
• sentidos: infrequentemente - visão embaçada, vertigem;
• sistema digestivo: muitas vezes - dispepsia; infrequentemente - mau hálito, boca seca, dor abdominal superior, desconforto abdominal, náusea, diarreia, vômito;
• sistema respiratório: infrequentemente - falta de ar, dor de garganta, tosse;
• sistema músculo-esquelético e tecido conjuntivo: raramente - fraqueza muscular, espasmos musculares, inchaço nas articulações, mialgia, dor nos membros, dor nas costas;
• pele e tecidos subcutâneos: infrequentemente - pele com coceira, aumento da sudorese;
• genitais e glândula mamária: infrequentemente - disfunção erétil;
• rins e aparelho urinário: frequentemente - polaquiúria; infrequentemente - um aumento no nível plasmático de creatinina no sangue, insuficiência renal aguda;
• dados laboratoriais e instrumentais: raramente - um aumento no peso corporal, hipocalemia, hiperuricemia, um aumento no nível de nitrogênio da ureia no plasma sanguíneo;
• distúrbios gerais: frequentemente - aumento da fadiga, edema periférico; infrequentemente - distúrbios da marcha, fraqueza geral, astenia, abasia, dor no peito (natureza não cardíaca).

Efeitos colaterais observados com monoterapia com amlodipina:

• sistema nervoso: muitas vezes - dor de cabeça, sonolência, tontura; infrequentemente - violações de gosto, tremores, parestesia, hipestesia, desmaios; extremamente raro - neuropatia, hipertonia muscular; com frequência desconhecida - distúrbios extrapiramidais;
• sistema imunológico: extremamente raro - reações de hipersensibilidade;
• transtornos mentais: raramente - labilidade do humor, insônia / distúrbios do sono, ansiedade;
• sangue e sistema linfático: extremamente raro - trombocitopenia, leucopenia;
• distúrbios metabólicos e nutricionais: extremamente raros - hiperglicemia;
• sistema cardiovascular: muitas vezes - rubor da face, palpitações; infrequentemente - uma diminuição acentuada na pressão arterial; extremamente raros - arritmias (incluindo taquicardia ventricular, bradicardia, fibrilação atrial), vasculite, infarto do miocárdio;
• órgãos dos sentidos: raramente - diplopia, distúrbios visuais, zumbido;
• sistema respiratório: infrequentemente - rinite, falta de ar; extremamente raro - tosse;
• fígado e vias biliares: extremamente raramente - aumento da atividade das enzimas hepáticas, aumento do conteúdo de bilirrubina no plasma, icterícia colestática, colestase intra-hepática, hepatite;
• trato gastrointestinal (TGI): frequentemente - náusea, dor no abdômen superior, desconforto abdominal; infrequentemente - sede, secura da mucosa oral, dispepsia, alterações na frequência dos movimentos intestinais, prisão de ventre, vômitos, diarréia; extremamente raro - hiperplasia gengival, gastrite, pancreatite;
• sistema músculo-esquelético e tecido conjuntivo: infrequentemente - espasmos musculares, artralgia, mialgia, dor nas costas;
• rins e aparelho urinário: infrequentemente - noctúria, distúrbios urinários, polaciúria;
• pele e tecidos subcutâneos: infrequentemente - hiperidrose, alopecia, prurido, descoloração da pele, erupção cutânea (incluindo exantema, fotossensibilidade), púrpura; extremamente raro - urticária, eritema multiforme / multiforme, angioedema, síndrome de Stevens-Johnson;
• distúrbios gerais: muitas vezes - aumento da fadiga, edema periférico (pés, tornozelos); infrequentemente - fraqueza geral, astenia, dor de vária localização, inclusive na área de tórax;
• genitais e glândula mamária: infrequentemente - ginecomastia, disfunção erétil;
• dados laboratoriais e instrumentais: infrequentemente - aumento / redução no peso corporal; extremamente raramente - um aumento na atividade das transaminases hepáticas.

Eventos adversos observados ao usar valsartan em modo de monoterapia:

• sistema imunológico: com frequência desconhecida - reações de hipersensibilidade;
• sangue e sistema linfático: com frequência desconhecida - diminuição do nível de hemoglobina e hematócrito, trombocitopenia, neutropenia;
• vasos: com frequência desconhecida - vasculite;
• Trato gastrointestinal: infrequentemente - dor no abdômen superior, desconforto abdominal;
• órgão dos sentidos: infrequentemente - vertigem;
• sistema respiratório: infrequentemente - tosse;
• fígado e trato biliar: com frequência desconhecida - aumento da atividade das enzimas hepáticas, aumento do conteúdo plasmático da bilirrubina no sangue;
• sistema musculoesquelético e tecido conjuntivo: com frequência desconhecida - mialgia;
• pele e tecidos subcutâneos: com frequência desconhecida - comichão, erupção cutânea, dermatite bolhosa, angioedema;
• distúrbios gerais: infrequentemente - aumento da fadiga;
• rins e trato urinário: com frequência desconhecida - aumento dos níveis de creatinina plasmática, insuficiência renal (incluindo insuficiência renal aguda);
• dados laboratoriais e instrumentais: com frequência desconhecida - aumento da concentração plasmática de potássio no sangue.

No decurso dos estudos clínicos no tratamento de valsartan em monoterapia, foram registados os seguintes distúrbios (independentemente da sua relação causal com esta substância): insónia, diminuição da libido, neutropenia, rinite, sinusite, faringite, infecções do trato respiratório superior, infecções virais.

Reações adversas registradas ao usar HCTZ como droga em monoterapia:

• sistema imunológico: extremamente raro - reações de hipersensibilidade;
• sangue e sistema linfático: raramente - trombocitopenia, em alguns casos em combinação com púrpura; extremamente raramente - anemia hemolítica, inibição da hematopoiese da medula óssea, agranulocitose, leucopenia; com uma frequência desconhecida - anemia aplástica;
• sistema nervoso: raramente - dor de cabeça, tontura, parestesia;
• transtornos mentais: raramente - transtornos do sono, depressão;
• sistema cardiovascular: frequentemente - hipotensão ortostática (agravada pela ingestão de etanol, analgésicos ou sedativos); raramente - arritmias;
• fígado e vias biliares: raramente - icterícia ou colestase intra-hepática;
• Trato gastrointestinal: muitas vezes - perda de apetite, vômito, náusea; raramente - diarréia, constipação, desconforto abdominal; extremamente raro - pancreatite;
• sistema endócrino: raramente - piora do curso de diabetes mellitus;
• genitais e glândula mamária: frequentemente - impotência;
• órgãos dos sentidos: raramente - deficiência visual (especialmente nas primeiras semanas do curso); com frequência desconhecida - desenvolvimento agudo de glaucoma de ângulo fechado;
• sistema respiratório: extremamente raro - síndrome do desconforto respiratório, incluindo pneumonite (pulmonite) e edema pulmonar;
• rins e trato urinário: com frequência desconhecida - insuficiência renal, insuficiência renal aguda;
• pele e tecido subcutâneo: frequentemente - urticária, erupção cutânea; raramente - fotossensibilidade; extremamente raramente - reações semelhantes ao lúpus, necrólise epidérmica tóxica, vasculite necrotizante, exacerbação de manifestações cutâneas de lúpus eritematoso sistêmico; com frequência desconhecida - eritema multiforme;
• dados laboratoriais e instrumentais: muito frequentemente - um aumento do nível de lípidos no sangue, hipocalemia; frequentemente - hiperuricemia, hipomagnesemia, hiponatremia; raramente - glicosúria, hiperglicemia, hipercalcemia; extremamente raro - alcalose hipoclorêmica.

Overdose

Atualmente não há dados sobre casos de sobredosagem com Co-Exforge.

Uma sobredosagem de amlodipina pode causar vasodilatação periférica excessiva e taquicardia reflexa, bem como uma diminuição por vezes pronunciada e prolongada da pressão arterial, até ao desenvolvimento de choque fatal.

No contexto de uma sobredosagem com valsartan, podem surgir tonturas e uma diminuição significativa da tensão arterial.

As principais manifestações clínicas da sobredosagem de HCTZ incluem efeitos devido à perda de eletrólitos (incluindo hipocloremia e hipocalemia) e desidratação como resultado da estimulação da diurese. Os sintomas mais comuns de sobredosagem são sonolência e náuseas, a hipocalemia pode causar espasmos musculares. Quando usada em combinação com medicamentos antiarrítmicos, incluindo glicosídeos cardíacos, a hipocalemia pode agravar arritmias cardíacas.

Se uma dose excessiva da droga tiver sido tomada recentemente, é necessário induzir o vômito ou lavagem gástrica. O uso de carvão ativado imediatamente ou dentro de 2 horas após a ingestão de amlodipina enfraqueceu significativamente sua absorção.

No contexto de uma diminuição pronunciada da pressão arterial, o paciente deve ser deitado com as pernas levantadas e devem ser tomadas medidas para aumentar a pressão arterial e manter a atividade do sistema cardiovascular, incluindo monitoramento das funções cardíaca e respiratória, CBC e o volume de urina excretado. Para restaurar o tônus vascular e normalizar a pressão arterial, é possível prescrever (na ausência de contra-indicações) um vasoconstritor. Para eliminar o bloqueio dos canais de cálcio, a infusão intravenosa de soluções de sais de cálcio é permitida. HCTZ pode ser removido da circulação sistêmica por hemodiálise, mas este procedimento é ineficaz para valsartan e amlodipina.

Instruções Especiais

Durante a terapia, é necessário monitorar regularmente o conteúdo de potássio e creatinina no plasma sanguíneo.

Antes de tomar o medicamento, caso haja necessidade de suspensão do tratamento com β-bloqueadores, a dose destes deve ser reduzida gradativamente. Devido ao facto de Co-Exforge não conter β-bloqueadores, não é capaz de prevenir o aparecimento da síndrome de abstinência que se desenvolve quando são interrompidos abruptamente.

O tratamento com diuréticos tiazídicos pode causar hipocloremia, hiponatremia ou exacerbar a hiponatremia existente. Em pacientes com esse transtorno, foram registrados casos isolados de aparecimento de sintomas neurológicos, como náuseas, desorientação, astenia, apatia. Em pacientes com deficiência grave de CBC e / ou hiponatremia, inclusive quando em uso de altas doses de diuréticos, enquanto tomam ARA II, em casos raros, pode desenvolver hipotensão arterial sintomática. Antes de iniciar o curso, é necessário corrigir a concentração de sódio no sangue e / ou CBC, ou iniciar o tratamento sob supervisão médica cuidadosa. Em caso de hipotensão arterial, o paciente deve ser deitado com as pernas levantadas, se necessário, infusão de solução de cloreto de sódio a 0,9% por via intravenosa. Após atingir a estabilização da pressão arterial, o medicamento pode ser continuado.

Ao tratar Co-Exforge, é necessário determinar regularmente o conteúdo de eletrólitos do plasma sanguíneo.

O uso de diuréticos tiazídicos pode causar hipocalemia ou, se esse distúrbio estiver presente, agravar suas manifestações. É necessário tomar HCTZ com cautela em pacientes com nefropatia, disfunção renal cardiogênica ou com outras lesões acompanhadas de deficiência de potássio. Se houver desenvolvimento de sintomas clínicos de hipocalemia sob a forma de fraqueza muscular, parestesias, alterações no ECG, Co-Exforge deve ser interrompido.

Com o uso do HCTZ, existe a possibilidade de alteração da tolerância à glicose, bem como aumento dos níveis de triglicerídeos, colesterol e ácido úrico no soro sanguíneo. A diminuição do clearance deste último pode provocar hiperuricemia e aparecimento de gota em pacientes predispostos.

HCTZ deve ser usado com extrema cautela em pacientes com hipercalcemia, uma vez que leva a uma diminuição na excreção de cálcio e aumenta moderadamente a concentração de cálcio no sangue. O desenvolvimento de hipercalcemia grave ao usar Co-Exforge pode indicar hiperparatireoidismo latente.

Ao tomar HCTZ como uma sulfonamida, casos de miopia transitória e ataques agudos de glaucoma de ângulo fechado foram registrados, os fatores de risco para os quais podem ser indicações de uma história de reações alérgicas causadas por sulfonamidas e penicilina. Os sintomas do glaucoma de ângulo fechado geralmente aparecem dentro de algumas horas a 7 dias após o início do curso da terapia. Deixar de tratar essa complicação a tempo pode causar perda permanente de visão.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Os doentes que conduzem veículos ou trabalham com outros mecanismos complexos / móveis devem ter cuidado enquanto tomam Co-Exforge, devido ao possível desenvolvimento de reações adversas na forma de perturbações visuais, fraqueza e tonturas.

Aplicação durante a gravidez e lactação

O uso de Co-Exforge durante o planejamento da gravidez, bem como durante a gravidez, é contra-indicado, uma vez que este agente afeta o sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA). O uso de inibidores da ECA atuando no SRAA nos II e III trimestres da gravidez causa dano ou morte do feto em desenvolvimento, e no I trimestre - o desenvolvimento de patologia fetal / neonatal. Foi estabelecido que o HCTZ passa pela placenta. O uso de diuréticos tiazídicos, incluindo HCTZ, durante a gravidez pode causar trombocitopenia ou icterícia fetal / neonatal, bem como outras doenças registradas em adultos. São descritos casos de oligoidrâmnio, abortos espontâneos e insuficiência renal em recém-nascidos no contexto de ingestão não intencional de valsartan por uma mulher grávida.

Se a gravidez ocorrer durante a terapia com Co-Exforge, o medicamento deve ser cancelado com urgência.

HCTZ é detectado no leite materno, não está claro se o valsartan e / ou amlodipina é excretado no leite materno. Co-Exforge está contra-indicado para ser tomado durante a amamentação.

Uso infantil

A eficácia e segurança de Co-Exforge em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade não foram estabelecidas, pelo que o tratamento medicamentoso está contra-indicado em doentes desta categoria.

Com função renal prejudicada

Na presença de disfunção renal grave (TFG inferior a 30 ml / min / 1,73 m²), anúria, bem como no tratamento de hemodiálise, tomar Co-Exforge é contra-indicado devido ao HCTZ que contém.

Em pacientes com insuficiência renal leve / moderada (TFG acima de 30 ml / min, mas menos de 90 ml / min), estenose da artéria de um rim único, estenose unilateral ou bilateral das artérias renais (devido a um risco aumentado de níveis elevados de creatinina sérica e ureia sangue), o medicamento deve ser usado com cautela, não há necessidade de ajuste da dose inicial neste caso.

Por violações da função hepática

Na presença de disfunção hepática grave (mais de 9 pontos na escala Child - Pough), colestase ou cirrose biliar, Co-Exforge é contra-indicado.

Pacientes com insuficiência hepática leve / moderada (5-9 pontos na escala de Child-Pough), especialmente com obstrução biliar, devem usar o medicamento com cautela. Em pacientes dessa categoria, se necessário, é possível reduzir a dose inicial do medicamento para uma que contenha a dose mínima de amlodipina - 5 mg + 160 mg + 12,5 mg ou 5 mg + 160 mg + 25 mg.

Uso em idosos

Os idosos não precisam ajustar a dose do medicamento. Se necessário, em pacientes dessa faixa etária, é permitido reduzir a dose inicial de Co-Exforge para aquela que contém a dose mais baixa de amlodipina - 5 mg + 160 mg + 12,5 mg ou 5 mg + 160 mg + 25 mg.

Interações medicamentosas

Possível interação medicamentosa da amlodipina com drogas / substâncias usadas concomitantemente:

• diuréticos tiazídicos, β-bloqueadores, nitratos de ação prolongada, inibidores da ECA, digoxina, nitroglicerina para administração sublingual, sildenafil, atorvastatina, varfarina, antiácidos (gel de hidróxido de alumínio, hidróxido de magnésio, simeticona), medicamentos anti-inflamatórios não esteróides (AINEs), anti-inflamatórios e antidiabéticos orais: não há interação clinicamente significativa quando usados em combinação com amlodipina;
• diltiazem (um inibidor da isoenzima CYP3A4): há uma diminuição da taxa metabólica da amlodipina em pacientes idosos, o que provoca um aumento do seu nível no sangue em cerca de 50% e um aumento da exposição sistémica;
• etanol: nenhuma alteração na farmacocinética desta substância é registrada quando combinada com amlodipina;
• itraconazol, cetoconazol, ritonavir (inibidores potentes do CYP3A4): é possível um aumento significativo da exposição sistêmica à amlodipina; com esta combinação, deve-se ter cuidado;
• carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, primidona, fosfenitoína, rifampicina; remédios de ervas contendo erva de São João; suco de toranja (indutores da isoenzima CYP3A4): há uma diminuição pronunciada na concentração plasmática de amlodipina e, portanto, seu nível deve ser monitorado;
• sinvastatina (na dose de 80 mg): há aumento da exposição sistêmica dessa substância em 77% quando associada à amlodipina na dose de 10 mg; não é recomendado o uso de sinvastatina em uma dose superior a 20 mg simultaneamente com Co-Exforge.

Possíveis interações medicamentosas do valsartan com medicamentos / substâncias usados concomitantemente:

• varfarina, cimetidina, digoxina, furosemida, indometacina, atenolol, amlodipina, hidroclorotiazida, glibenclamida: não há interação clinicamente significativa dessas substâncias com valsartan usado em monoterapia;
• AINEs: o efeito anti-hipertensivo e diurético do valsartan pode diminuir; em pacientes idosos com hipovolemia concomitante ou insuficiência renal, o uso combinado de ARA II e AINEs (incluindo inibidores seletivos de COX-2) pode prejudicar a função renal;
• outros medicamentos que afetam o SRAA: o risco de hipercalemia, hipotensão arterial e disfunção renal é agravado quando esses medicamentos são usados em combinação com ARA II;
• rifampicina, ritonavir, ciclosporina: aumenta a biodisponibilidade sistêmica do valsartan.

Possíveis interações medicamentosas de diuréticos tiazídicos, incluindo HCTZ, com drogas / substâncias usadas concomitantemente:

• outros medicamentos anti-hipertensivos (incluindo metildopa, guanetidina, agentes vasodilatadores, bloqueadores lentos dos canais de cálcio, beta-bloqueadores, inibidores da ECA, ARA II, inibidores diretos da renina): sua eficácia anti-hipertensiva pode aumentar;
• relaxantes musculares de ação periférica (relaxantes musculares curariformes, por exemplo, cloreto de tubocurarina): o efeito dessas drogas é potencializado;
• glicocorticosteróides (GCS), diuréticos, hormônio adrenocorticotrófico (ACTH), carbenoxolona, anfotericina B; ácido acetilsalicílico (AAS) em dose superior a 3000 mg (medicamentos que causam diminuição da concentração plasmática de potássio no sangue): aumenta o risco de hipocalemia;
• insulina, agentes antidiabéticos orais: pode ocorrer acidose láctica quando HCTZ é combinado com metformina; deve-se ter cuidado ao realizar a terapia com Co-Exforge em pacientes com diabetes mellitus, ajustando a dose de hipoglicemiantes ou insulina, se necessário;
• glicosídeos cardíacos: o risco de distúrbios do ritmo cardíaco causados por hipocalemia e hipomagnesemia (reações indesejadas dos diuréticos tiazídicos) pode ser agravado;
• metildopa: pode ocorrer anemia hemolítica ao tratar HCTZ com esta substância;
• colestipol e colestiramina (resinas de troca aniônica): reduzem a absorção de diuréticos tiazídicos, incluindo HCTZ; o medicamento deve ser tomado 4-6 horas após esses compostos ou 4 horas antes deles;
• ciclosporina: aumenta a ameaça de hiperuricemia e o aparecimento de sintomas semelhantes aos de uma exacerbação da gota;
• anticolinérgicos (biperideno, atropina): a biodisponibilidade de HCTZ aumenta, o que é possivelmente devido a uma diminuição na motilidade gastrointestinal e uma desaceleração na taxa de esvaziamento gástrico;
• carbamazepina: a ameaça de hiponatremia é agravada; é necessária a monitorização adequada dos níveis plasmáticos de sódio no sangue;
• sais de cálcio e vitamina D: um aumento na concentração de cálcio no soro sanguíneo é possível quando essas substâncias são combinadas com HCTZ;
• alopurinol: é possível um aumento na frequência das reações de hipersensibilidade;
• ciclofosfamida, metotrexato (agentes citotóxicos): a excreção desses agentes pelos rins diminui e seu efeito mielossupressor aumenta;
• diazóxido: aumenta seu efeito hiperglicêmico;
• amantadina: aumenta a ameaça do desenvolvimento de seus efeitos colaterais;
• aminas pressoras (norepinefrina): HCTZ é capaz de reduzir a resposta do corpo à sua administração, este efeito não tem significado clínico;
• barbitúricos, etanol, substâncias narcóticas: com o uso simultâneo com HCTZ, a probabilidade de desenvolver hipotensão ortostática aumenta.

Para valsartan e HCTZ, uma interação medicamentosa geral com preparações de lítio é inerente: há um aumento reversível na concentração de lítio no plasma e seu efeito tóxico durante a terapia com diuréticos e inibidores da ECA. O lítio sanguíneo deve ser monitorado quando combinado com HCTZ. A probabilidade de um efeito tóxico associado ao uso de preparações de lítio quando usadas simultaneamente com Co-Exforge pode ser ainda mais aumentada, uma vez que a depuração renal das preparações de lítio é inibida sob a influência de diuréticos tiazídicos. Se necessário, o uso combinado requer monitoramento cuidadoso da concentração sérica de lítio no sangue.

Análogos

Os análogos de Co-Exforge são: Co-Vamloset, Tritensin.

Termos e condições de armazenamento

Conservar em local seco, fora do alcance das crianças, com temperatura não superior a 25 ° C.

O prazo de validade é de 2 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Co-Exforge

De acordo com as revisões, Co-Exforge é um tratamento eficaz para hipertensão arterial de gravidade II e III. A droga, que é uma combinação de três componentes ativos, de acordo com os pacientes, demonstra uma capacidade mais pronunciada de baixar a pressão arterial do que seus componentes individuais. Todos recomendam tomar Co-Exforge somente após consultar um médico e sob sua supervisão. Eles também indicam que durante o período de terapia, é necessário monitorar o conteúdo de creatinina e potássio no sangue.

Quase todo mundo considera seu alto custo uma desvantagem da ferramenta.

Preço do Co-Exforge em farmácias

O preço de Co-Exforge, comprimidos revestidos por película para uma embalagem contendo 28 unidades, pode ser:

• dosagem de 5 mg + 160 mg + 12,5 mg - 2.100-2.500 rublos;
• dosagem 10 mg + 160 mg + 12,5 mg - 2150-2650 rublos.

Co-Exforge: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Co-Exforge 10 mg + 160 mg + 12,5 mg comprimidos revestidos por película 28 unid. 1866 RUB Comprar

Co-Exforge 5 mg + 160 mg + 12,5 mg comprimidos revestidos por película 28 unid. 2143 RUB Comprar

Comprimidos KO-Exforge p.p. 10mg + 160mg + 12,5mg 28 pcs. 2179 RUB Comprar

Comprimidos KO-Exforge p.p. 5mg + 160mg + 12,5mg 28 pcs. 2233 RUB Comprar

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!