Clopidex 75 Mg - Instruções De Uso, Preço, Análogos, Comentários

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Clopidex

Clopidex: instruções de uso e revisões

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Klopidex

Código ATX: B01AC04

Ingrediente ativo: clopidogrel (clopidogrel)

Produtor: Bilim Pharmaceuticals (Turquia)

Descrição e atualização da foto: 2019-07-12

Preços nas farmácias: a partir de 293 rublos.

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Clopidex é um medicamento antiplaquetário.

Forma de liberação e composição

O medicamento é produzido sob a forma de comprimidos revestidos por película, biconvexos, redondos, rosa pálido (15 unidades. Em um blister, 2 blisters em uma caixa de papelão; 14 pcs. Em um blister, em uma caixa de papelão 1 ou 4 blisters e instruções de uso Clopidex).

1 comprimido revestido por película contém:

• princípio ativo: forma I de hidrogeno sulfato de clopidogrel - 97,875 mg, que corresponde ao clopidogrel na quantidade de 75 mg;
• componentes adicionais: manitol, hiprolose, celulose microcristalina, óleo de rícino hidrogenado, macrogol-6000;
• revestimento do filme: Opadry rosa [hipromelose (15 CPS), lactose monohidratada, triacetina, dióxido de titânio (E171), óxido de ferro vermelho (E172)].

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O clopidogrel é um pró-fármaco no qual um dos metabólitos ativos é um inibidor da agregação plaquetária. Este produto metabólico do clopidogrel inibe seletivamente a ligação do difosfato de adenosina (ADP) e seus receptores nas plaquetas, bem como a ativação posterior do complexo glicoproteína IIb / IIIa (GPIIb / IIIa) associado ao ADP, que inibe a agregação plaquetária.

Devido à ligação irreversível, as plaquetas mostram resistência à estimulação de ADP durante o resto de sua vida (em média, 7 a 10 dias). A função plaquetária normal é restaurada a uma taxa que corresponde à taxa na qual as plaquetas são renovadas.

A agregação plaquetária, causada por agonistas diferentes do ADP, também é suprimida pelo bloqueio da ativação intensiva das plaquetas pelo ADP liberado.

Como a formação de um metabólito ativo é realizada com a participação de enzimas do sistema P450, algumas das quais podem ser suprimidas por outras drogas ou podem diferir no polimorfismo, a supressão adequada de plaquetas não é possível em todos os pacientes.

Clopidex tem a capacidade de prevenir o aparecimento de aterotrombose durante o curso do processo aterosclerótico nas artérias cerebrais, coronárias ou periféricas, bem como em qualquer outra localização de deposição de placas de ateroma. No caso de ingestão diária de clopidogrel na dose de 75 mg, a partir do primeiro dia do curso de tratamento, uma inibição pronunciada da agregação plaquetária induzida por ADP é registrada, que então aumenta por 3-7 dias e demonstra um nível constante ao atingir um estado de equilíbrio.

A agregação de plaquetas no contexto de um estado de equilíbrio é inibida em cerca de 40-60%. Ao término do uso do medicamento, o tempo de agregação plaquetária e sangramento, em média, em 5 dias, retorna ao valor original.

Farmacocinética

Após administração oral de Clopidex na dose diária de 75 mg, demonstra alta absorção e biodisponibilidade. Ao mesmo tempo, o nível plasmático da substância inicial é bastante baixo e não atinge 2 horas após o limite de medição (0,025 μg / l) ser obtido. De acordo com a secreção renal dos produtos metabólicos do clopidogrel, a absorção é de aproximadamente 50%.

A substância ativa e o seu principal metabolito inativo que circula no sangue efetuam uma ligação reversível com as proteínas plasmáticas em 98 e 94%, respetivamente.

A biotransformação do clopidogrel ocorre intensamente no fígado. O principal metabólito, que é um derivado inativo do ácido carboxílico, é responsável por aproximadamente 85% da substância que circula no plasma. O período para atingir a concentração mais elevada (T _Cmax) deste metabólito (C _max - aproximadamente 3 mg / l após um curso de uso oral na dose de 75 mg) é atingido 1 hora após a administração.

O metabolito ativo da substância, que é um derivado do tiol, é formado por oxidação do clopidogrel a 2-oxoclopidogrel e posterior hidrólise. Essa via metabólica in vitro é produzida com a participação das isoenzimas P450, CYP1A2, CYP2C19 e CYP2B6. O metabólito tiol isolado in vitro liga-se irreversível e rapidamente aos receptores plaquetários e suprime sua agregação.

Em média, em 120 horas após a administração oral da droga, 50% da substância ativa é excretada pelos rins e 46% pelos intestinos. Após uma administração oral única de Clopidex na dose de 75 mg, sua meia-vida (T _1/2) é de aproximadamente 6 horas. T _{1/2 do} principal metabólito inativo circulante é de 8 horas, tanto após uma dose única quanto após administração repetida.

A isoenzima CYP2C19 está envolvida na formação de um metabólito ativo, bem como de um metabólito intermediário - 2-oxoclopidogrel. O efeito antiplaquetário e os parâmetros farmacocinéticos do metabólito ativo, estabelecidos pela agregação plaquetária ex vivo, diferem de acordo com o genótipo da isoenzima CYP2C19 inerente ao paciente. O alelo do gene CYP2C19 * 1 garante o funcionamento normal do metabolismo, e os alelos do gene CYP2C19 * 2 e CYP2C19 * 3 são responsáveis por reduzir sua intensidade. Esses alelos são responsáveis pelo enfraquecimento dos processos metabólicos em média em 85% dos representantes da raça caucasiana e em 99% da raça mongolóide. Outros alelos associados ao metabolismo reduzido, como CYP2C19 * 4, * 5, * 6, * 7 e * 8, são muito menos comuns na população em geral.

Em certos grupos de pacientes, os parâmetros farmacocinéticos do metabólito ativo não foram estudados.

Indicações de uso

• prevenção de eventos aterotrombóticos em doença arterial obstrutiva periférica diagnosticada, acidente vascular cerebral isquêmico ou infarto do miocárdio;
• prevenção de eventos aterotrombóticos em combinação com ácido acetilsalicílico (AAS), no contexto da síndrome coronariana aguda: com elevação do segmento ST (infarto agudo do miocárdio) durante o tratamento medicamentoso padrão e a possibilidade de terapia trombolítica; sem supradesnivelamento do segmento ST (infarto do miocárdio sem onda Q ou angina pectoris instável), inclusive no caso em que o implante de stent foi realizado durante intervenção coronária percutânea.

Contra-indicações

Absoluto:

• sangramento agudo (incluindo hemorragia intracraniana ou úlcera péptica);
• insuficiência hepática grave;
• síndrome de má absorção de glicose-galactose, deficiência de lactase, intolerância à lactose (uma vez que Clopidex contém lactose);
• idade até 18 anos;
• gravidez e lactação;
• hipersensibilidade a qualquer um dos constituintes da droga.

Parente (recomenda-se que o clopidex seja tomado com cautela):

• insuficiência renal crônica (CRF);
• insuficiência hepática moderada;
• condições patológicas que agravam o risco de sangramento (incluindo intervenções cirúrgicas, lesões), uma predisposição ao sangramento;
• diminuição hereditária na função do CYP2C19;
• terapia de combinação com antiinflamatórios não esteróides (AINEs), incluindo inibidores seletivos da ciclooxigenase 2 (COX-2); AAS, varfarina, heparina, inibidores GPIIb / IIIa.

Clopidex, instruções de uso: método e dosagem

Os comprimidos revestidos por película de Clopidex 75 mg destinam-se à administração oral. A hora das refeições não afeta a eficácia do medicamento.

O regime de dosagem recomendado de Clopidex, levando em consideração as indicações:

• prevenção de eventos aterotrombóticos em pacientes com doença arterial obstrutiva periférica diagnosticada, com acidente vascular cerebral isquêmico ou infarto do miocárdio: 1 vez por dia na dose de 75 mg; em pessoas com infarto do miocárdio, é necessário iniciar o uso de Clopidex desde os primeiros dias e continuar tomando até o 35º dia após um ataque cardíaco; em pessoas com acidente vascular cerebral isquêmico, recomenda-se tomar o medicamento no período de 7 dias a 6 meses após sofrer uma violação aguda da circulação cerebral;
• prevenção de eventos aterotrombóticos em pessoas com síndrome coronariana aguda sem elevação do segmento ST (angina de peito instável ou infarto do miocárdio sem onda Q): no início do curso, uma dose única de 300 mg de dose de carga, então - 1 vez por dia em uma dose de 75 mg (em combinação com ASA em doses diárias de 75–325 mg, a dose ideal recomendada é 100 mg, uma vez que tomar doses mais altas de AAS está associado a um aumento na ameaça de sangramento); o efeito mais favorável é observado 3 meses após o início da admissão, o curso - até 1 ano;
• prevenção de eventos aterotrombóticos em pessoas com síndrome coronariana aguda com elevação do segmento ST (infarto agudo do miocárdio): uma dose única de 300 mg de dose de carga, então - em uma dose diária de 75 mg em combinação com AAS e trombolíticos, ou sem trombolíticos; o tratamento combinado deve ser iniciado o mais cedo possível após o início dos sintomas e continuado por pelo menos 4 semanas; a eficácia da ingestão combinada de clopidogrel e AAS por mais de 4 semanas para esta indicação não foi estudada.

Em pacientes com uma diminuição determinada geneticamente na função da isoenzima CYP2C19, pode ser observado um enfraquecimento do efeito de Clopidex. O modo de usar doses mais altas (dose de ataque - 600 mg, dose terapêutica diária - 150 mg) com baixa atividade da isoenzima CYP2C19 aumenta o efeito antiplaquetário do clopidogrel. Atualmente, no decorrer dos estudos que levam em consideração os resultados clínicos, o regime de dosagem ideal para esses pacientes não foi determinado.

Se o paciente se esqueceu de tomar a próxima dose de Clopidex, caso tenham se passado menos de 12 horas desde a passagem, os comprimidos devem ser tomados imediatamente e os seguintes devem ser usados normalmente. Se, depois de omitir a próxima dose, mais de 12 horas se passaram, você precisa tomar a próxima na hora habitual. Para compensar a dose esquecida de clopidogrel, você não deve usar as doses esquecidas e as atuais ao mesmo tempo.

Efeitos colaterais

• órgãos dos sentidos: raramente - hemorragia na retina e / ou conjuntiva do olho; raramente - vertigem;
• sistema nervoso: infrequentemente - tonturas, dor de cabeça, parestesia, sangramento intracraniano (incluindo casos fatais); extremamente raramente - uma violação de gosto, alucinações, confusão;
• órgãos hematopoiéticos: infrequentemente - eosinofilia, trombocitopenia, leucopenia; raramente - neutropenia, incluindo grave; extremamente raro - anemia, inclusive aplástica; púrpura trombocitopênica trombótica (TTP), agranulocitose, pancitopenia, granulocitopenia, trombocitopenia grave;
• sistema respiratório: muitas vezes - hemorragias nasais; extremamente raro - broncoespasmo, hemoptise, hemorragia pulmonar, pneumonite intersticial;
• sistema cardiovascular: frequentemente - hematoma; extremamente raramente - sangramento grave (casos de sangramento grave foram registrados com uma combinação de clopidogrel com AAS ou com AAS e heparina), redução da pressão arterial (PA), sangramento de uma ferida operatória, vasculite;
• pele: frequentemente - hemorragia subcutânea; infrequentemente - coceira, erupção cutânea, púrpura; extremamente raros - urticária, erupção cutânea eritematosa, eczema, angioedema, eritema multiforme, líquen plano, necrólise epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson;
• sistema digestivo: muitas vezes - dor abdominal, dispepsia, diarréia, sangramento do trato gastrointestinal (GIT); infrequentemente - flatulência, vômito, constipação, náusea, gastrite, úlceras gástricas e duodenais; raramente - sangramento retroperitoneal; extremamente raramente - estomatite, colite, incluindo ulcerativa e linfocítica; pancreatite, testes de função hepática prejudicada, hepatite, insuficiência hepática aguda, sangramento do trato gastrointestinal com um resultado fatal;
• reações alérgicas: extremamente raramente - doença do soro, reações anafiláticas;
• sistema geniturinário: infrequentemente - hematúria; extremamente raro - hipercreatininemia, glomerulonefrite;
• sistema musculoesquelético: extremamente raro - mialgia, artralgia, hemartrose, artrite;
• indicadores de laboratório: infrequentemente - extensão de tempo de sangramento;
• outros: extremamente raro - febre.

Overdose

Os sintomas de uma sobredosagem de clopidogrel podem ser tempo de hemorragia prolongado e complicações subsequentes na forma de hemorragia. Quando essas violações aparecem, medidas são tomadas para parar o sangramento e a transfusão de plaquetas é prescrita.

Instruções Especiais

Durante o tratamento com Clopidex, os indicadores do sistema de hemostasia, como contagem de plaquetas, tempo de tromboplastina parcial ativada (TTPA), devem ser monitorados e testes para avaliar a função hepática devem ser realizados regularmente.

Durante o período de terapia medicamentosa, especialmente durante as primeiras semanas do curso e / ou após cirurgia ou procedimentos invasivos no coração, os pacientes devem ser monitorados de perto para a detecção oportuna de quaisquer sinais de sangramento (incluindo latente).

Se o paciente necessitar de cirurgia e o efeito antiplaquetário for indesejável, o curso da terapia deve ser concluído 7 dias antes da operação.

Deve ser lembrado que, no caso de uso de clopidogrel (sozinho ou em combinação com AAS), pode demorar mais para parar o sangramento. Se ocorrer sangramento incomum (em termos de localização / duração), o paciente deve consultar um especialista.

Os pacientes que vão passar por intervenções cirúrgicas (inclusive odontológicas) devem informar o médico sobre o tratamento medicamentoso.

No contexto da terapia com Clopidex, o desenvolvimento da síndrome de Moshkovitz (TTP) foi extremamente raramente registrado, às vezes mesmo após uma admissão de curto prazo. Esta complicação é caracterizada pela ocorrência de trombocitopenia e anemia hemolítica microangiopática em combinação com manifestações neurológicas, febre e lesão renal. Essa síndrome se refere a condições potencialmente perigosas que requerem tratamento imediato, incluindo plasmaférese.

Devido à falta de dados, não é recomendado prescrever Clopidex nos primeiros 7 dias após um AVC isquêmico agudo.

Foi estabelecido que tomar medicamentos contendo óleo de rícino hidrogenado pode causar dispepsia e diarreia.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Clopidex não afeta adversamente a capacidade de dirigir um carro e outros mecanismos complexos.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Não existem dados clínicos sobre a utilização de Clopidex em mulheres grávidas. O medicamento só pode ser prescrito durante a gravidez se o benefício esperado para a mãe superar a possível ameaça à saúde do feto.

De acordo com estudos pré-clínicos em animais, nenhum efeito negativo direto ou indireto do Clopidex na gravidez, desenvolvimento embrionário, parto e desenvolvimento pós-natal foi registrado.

Não foi estabelecido se o clopidogrel é excretado no leite humano. Em testes com animais, observou-se que o Clopidex pode passar para o leite materno. Se for necessário tomar clopidogrel durante a lactação, você precisa transferir a criança para a alimentação artificial.

Uso infantil

Não existe experiência com clopidogrel em crianças. O tratamento de pacientes com menos de 18 anos de idade com Clopidex é contra-indicado.

Com função renal prejudicada

Após tomar Clopidex em uma dose diária de 75 mg, o nível plasmático do principal metabólito circulante do clopidogrel em pacientes com insuficiência renal crônica grave, com depuração da creatinina (CC) de 5-15 ml / min, foi menor do que em pacientes com IRC moderada (CC - 30-60 ml / min) e em voluntários saudáveis. Após o uso repetido de clopidogrel na mesma dose diária em pacientes com insuficiência renal crônica grave, a supressão da agregação plaquetária induzida pelo ADP foi registrada 25% mais baixa do que um efeito semelhante em voluntários saudáveis. Neste caso, o prolongamento do período de hemorragia foi igual ao dos voluntários que receberam clopidogrel na dose de 75 mg por dia.

A experiência de uso de Clopidex em pacientes com insuficiência renal crônica é limitada, portanto, os pacientes desse grupo devem ser prescritos com extrema cautela.

Por violações da função hepática

Na presença de cirrose hepática, a administração oral de clopidogrel na dose diária de 75 mg durante 10 dias foi bem tolerada e bastante segura. Com a administração única e repetida em pacientes com cirrose hepática, a C _{max da} substância ativa foi muito mais alta do que em voluntários saudáveis. No entanto, o nível plasmático do principal metabólito circulante e a agregação plaquetária induzida pelo ADP, bem como o tempo de sangramento, foram comparáveis em ambos os grupos.

Em pacientes com insuficiência hepática grave, a terapia com Clopidex é contra-indicada, em grau moderado - deve ser realizada com cautela devido à experiência limitada de uso do medicamento neste grupo de pacientes. Em pessoas com insuficiência hepática moderada, é necessário levar em consideração o risco agravado de desenvolver diátese hemorrágica.

Uso em idosos

Entre jovens voluntários e pacientes com idade superior a 75 anos, não houve diferenças no aumento do tempo de sangramento e nos indicadores que caracterizam a agregação plaquetária. Os pacientes idosos não precisam ajustar a dose do medicamento, no entanto, pessoas com mais de 75 anos devem começar a usar Clopidex sem tomar uma dose de carga.

Interações medicamentosas

• varfarina: é possível aumentar a intensidade do sangramento, em decorrência disso, além de situações clínicas especiais excepcionais, como colocação de stent em pacientes com fibrilação atrial ou presença de trombo flutuante no ventrículo esquerdo, combinação não recomendada;
• NSAIDs; inibidores de GPIIb / IIIa: a ameaça de sangramento é agravada, com terapia combinada, é necessária cautela;
• AAS: não há alteração do efeito inibitório do clopidogrel na agregação plaquetária induzida pelo ADP, mas há aumento do efeito do AAS na agregação induzida pelo colágeno destas; o uso combinado desses recursos requer cautela, entretanto, na presença de síndrome coronariana aguda sem supradesnivelamento do segmento ST, a terapia combinada de longo prazo dessas drogas é recomendada (até 1 ano);
• inibidores do CYP2C19 (incluindo omeprazol): o uso concomitante não é recomendado;
• tolbutamida, fenitoína, AINEs: as concentrações plasmáticas desses agentes no sangue aumentam devido à supressão da atividade da isoenzima CYP2C9 pelo metabólito ativo do clopidogrel;
• antiácidos: não há alteração na absorção do clopidogrel;
• inibidores da enzima de conversão da angiotensina (ACE); atenolol, fenobarbital, nifedipina, cimetidina, digoxina, teofilina, estrogênios, medicamentos que reduzem os níveis de colesterol no sangue: nenhuma interação significativa foi encontrada em estudos clínicos com o uso simultâneo desses medicamentos e clopidogrel.

Análogos

Análogos do Clopidex são Detromb, Zilt, Deplatt-75, Cardogrel, Cardutol, Pidogrel, Klapitax, Clopidogrel, Plavix, Tromborel, etc.

Termos e condições de armazenamento

Manter fora do alcance das crianças em temperatura não superior a 25 ° C

O prazo de validade é de 2 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre o Clopidex

De acordo com algumas revisões, o Clopidex funcionou bem quando usado como parte de uma terapia combinada após um infarto do miocárdio. O efeito do tratamento também foi observado pelos pacientes que o tomaram no contexto de arritmias cardíacas.

É extremamente raro indicar a ocorrência de efeitos colaterais. Um único caso é descrito em que o uso de Clopidex na dose de 75 mg por 3 dias causou rupturas de pequenos vasos sanguíneos nas extremidades inferiores com a formação de hematomas, principalmente nas dobras.

O preço do Clopidex nas farmácias

O preço do Clopidex 75 mg, comprimidos revestidos por película, pode ser de 280–410 rublos. por pacote contendo 30 pcs.

Clopidex: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Clopidex 75 mg comprimidos revestidos por película 30 unid. 293 r Comprar

Comprimidos de Clopidex p.p. 75 mg 30 Pcs. 482 r Comprar

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!