Casodex
Casodex: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Interações medicamentosas
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: Casodex
Código ATX: L02BB03
Ingrediente ativo: bicalutamida (bicalutamida)
Fabricante: S.p. A. Corden Pharma (Itália) para AstraZeneca Ltd (Reino Unido)
Descrição e foto atualizadas: 2019-08-13
Preços nas farmácias: a partir de 1897 rublos.
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Casodex é uma droga não esteróide antiandrogênica usada para tratar o câncer de próstata avançado.
Forma de liberação e composição
Casodex é produzido na forma de comprimidos revestidos por película: biconvexos, redondos, brancos, de um lado há um logotipo gravado em forma de uma seta arredondada, do outro - "50" e "Cdx" (comprimidos de 50 mg) ou "Casodex 150" (comprimidos de 150 mg), em blisters de 14 pcs., 2 blisters em uma caixa de papelão.
A composição de 1 comprimido inclui:
- Ingrediente ativo: bicalutamida - 50 ou 150 mg;
- Componentes auxiliares (50/150 mg, respectivamente): lactose mono-hidratada - 61/183 mg, carboximetilamido sódico - 7,5 / 22,5 mg, povidona - 5/15 mg, estearato de magnésio - 1,5 / 4,5 mg.
A composição da casca (50/150 mg, respectivamente): hipromelose - 2,5 / 7,5 mg, macrogol 300 - 0,5 / 1,5 mg, dióxido de titânio (E171) - 0,77 / 2,3 mg.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Casodex é uma mistura racêmica caracterizada por atividade antiandrogênica não esteroidal, predominantemente do enantiômero (R), e ausência de qualquer outra atividade endócrina.
Casodex suprime o efeito estimulador dos andrógenos ligando-se aos receptores de andrógenos (sem ativar a expressão do gene). Como resultado desse processo, ocorre a regressão dos tumores malignos da próstata.
Quando você para de tomar o medicamento, em alguns casos, pode desenvolver uma síndrome clínica de abstinência do antiandrogênio.
No caso de uso diário de Casodex em uma dose de 150 mg por dia com terapia hormonal imediata ou terapia adjuvante de câncer de próstata localmente avançado (T3 - T4, qualquer N, M0 ou qualquer T, N +, M0), a probabilidade de progressão da doença e o aparecimento de metástases ósseas é significativamente reduzida.
No caso de câncer de próstata localmente avançado nos grupos de pacientes que tomaram Casodex na dose de 150 mg como terapia adjuvante ou imediata, em comparação com a terapia padrão (radioterapia, tratamento cirúrgico), houve uma tendência para um aumento na expectativa de vida sem sintomas de progressão da doença.
Com câncer de próstata localmente avançado, os pacientes que receberam Casodex na dose de 150 mg durante a monoterapia imediata ou tratamento adjuvante em combinação com radioterapia, registraram um aumento na expectativa de vida.
No câncer de próstata não metastático localmente avançado, o uso de Casodex 150 mg em comparação com a castração cirúrgica não mostrou diferenças estatisticamente significativas na expectativa de vida e tempo de progressão, com benefícios estatisticamente significativos na condição física e função sexual.
Farmacocinética
Após a administração oral, Casodex é absorvido pelo trato gastrointestinal rápida e completamente. A ingestão de alimentos não afeta a absorção.
O (R) -enantiômero é excretado do corpo muito mais lentamente do que o (S) -enantiômero, a meia-vida do primeiro é de cerca de 7 dias.
No caso da administração diária da bicalutamida, devido à longa meia-vida, o conteúdo do enantiômero (R) no plasma sanguíneo aumenta cerca de 10 vezes, o que possibilita o uso do medicamento uma vez ao dia.
No caso de ingestão diária de bicalutamida na dose de 150 mg, a concentração de equilíbrio do enantiômero (R) no plasma é de aproximadamente 22 μg / ml, e na dose de 50 mg, esse valor é de aproximadamente 9 μg / ml. No estado de equilíbrio, o (R) -enantiômero ativo é responsável por cerca de 99% de todos os enantiômeros que circulam no sangue.
A farmacocinética do (R) -enantiômero não é afetada pela idade, grau de disfunção renal e presença de disfunção hepática leve e moderada no paciente. Existem informações sobre um abrandamento na eliminação do enantiómero (R) do plasma em doentes com insuficiência hepática grave.
Para a mistura racêmica, a ligação com as proteínas plasmáticas é de 96%, e para o enantiômero (R) - 99,6%. É metabolizado ativamente no fígado devido à oxidação e formação de conjugados com o ácido glucurônico. A excreção dos metabólitos é realizada com a bile e a urina em proporções aproximadamente iguais.
O conteúdo médio do (R) -enantiômero no sêmen de pacientes tratados com Casodex na dose de 150 mg é de cerca de 4,9 μg / ml. Quantidades potencialmente baixas de bicalutamida (0,3 μg / kg) podem ser encontradas em mulheres após a relação sexual. Essa quantidade está abaixo da concentração necessária para alterações no desenvolvimento fetal em animais de laboratório.
Indicações de uso
De acordo com as instruções, Casodex é prescrito para o tratamento de câncer de próstata avançado (em combinação com castração cirúrgica ou um análogo do hormônio liberador de gonadotrofina).
Contra-indicações
- Uso simultâneo com astemizol, terfenadina, cisaprida;
- Hipersensibilidade a componentes de drogas.
Casodex não é prescrito para mulheres e crianças.
O medicamento deve ser usado com cautela em pacientes com distúrbios funcionais do fígado, bem como com deficiência de lactase, intolerância à lactose e síndrome de má absorção de galactose / glicose.
Instruções de uso de Casodex: método e dosagem
Casodex é tomado por via oral.
O medicamento é prescrito para homens adultos, incluindo pacientes idosos, na dose de 50 mg por dia em combinação com um análogo do hormônio liberador de gonadotrofina (GnRH) ou com castração cirúrgica (o tratamento deve ser iniciado simultaneamente).
Pacientes com disfunção hepática leve e disfunção renal não devem ser ajustados.
Em pacientes com comprometimento funcional grave e moderado do fígado, o acúmulo de Casodex pode aumentar.
Efeitos colaterais
Durante o uso de Casodex, pode haver distúrbios de alguns sistemas do corpo, que se manifestam com frequência variável:
- Muito frequentemente (≥10%): erupção cutânea, ginecomastia (pode persistir mesmo após a interrupção do tratamento, especialmente com o uso prolongado do medicamento), astenia, sensibilidade mamária;
- Frequentemente (≥1% a <10%): sonolência, tontura, depressão, anorexia, ondas de calor, dor abdominal, coceira, constipação, náusea, dispepsia, ganho de peso, diminuição do apetite, pele seca, flatulência, crescimento de cabelo ou alopecia, hirsutismo, hematúria, diminuição do desejo sexual, disfunção erétil, edema, dor torácica, anemia, icterícia, aumento da atividade das transaminases hepáticas, hepatotoxicidade;
- Pouco frequentes (de ≥ 0,1% a <1%): angioedema, urticária, reações de hipersensibilidade, doenças pulmonares intersticiais (existem dados sobre casos com evolução fatal);
- Raramente (de ≥ 0,01% a <0,1%): insuficiência hepática (existem dados sobre casos com resultado fatal).
Icterícia, colestase e elevação da transaminase hepática raramente foram consideradas graves. Estes distúrbios foram de natureza transitória e diminuíram ou desapareceram completamente com a continuação do tratamento ou após a interrupção de Casodex. Muito raramente, durante o tratamento com o medicamento, desenvolveu-se insuficiência hepática, mas a relação de causa e efeito não foi estabelecida de forma confiável.
Overdose
Não foram registrados casos de sobredosagem em humanos.
Não há antídoto específico.
O tratamento é sintomático: é prescrita terapia de suporte geral, é demonstrado o controle das funções vitais. A diálise é ineficaz, uma vez que a bicalutamida se liga fortemente às proteínas e não é excretada inalterada na urina.
Instruções Especiais
Em pacientes com distúrbios funcionais do fígado durante a terapia, é aconselhável avaliar periodicamente a função hepática. Na maioria dos casos, alterações na função hepática são observadas durante os primeiros 6 meses de terapia. Com o desenvolvimento de distúrbios graves, o tratamento deve ser interrompido.
Com a progressão da doença no contexto de um aumento no nível do antígeno específico da próstata (PSA), pode ser necessário interromper a terapia.
Deve-se ter cuidado ao usar Casodex com medicamentos que são principalmente metabolizados com a participação do CYP3A4.
Com o uso simultâneo com anticoagulantes cumarínicos, recomenda-se o monitoramento regular do tempo de protrombina.
Os doentes com intolerância à lactose devem ter em consideração que cada comprimido de 50/150 mg contém 61/183 mg de lactose mono-hidratada.
Durante a aplicação de Casodex, podem ocorrer tonturas e sonolência, razão pela qual deve ter cuidado ao conduzir ou conduzir outras máquinas em movimento.
Aplicação durante a gravidez e lactação
É proibido usar Casodex para tratar mulheres.
Uso infantil
É proibido usar Casodex para tratar crianças.
Com função renal prejudicada
Em caso de insuficiência renal, não é necessário ajuste da dose.
Por violações da função hepática
Em caso de insuficiência hepática, o medicamento deve ser usado com cautela.
Interações medicamentosas
Com o uso simultâneo de Casodex com alguns medicamentos, podem ocorrer efeitos indesejáveis:
- Bloqueadores lentos dos canais de cálcio, ciclosporina: potenciação ou desenvolvimento de reações indesejáveis (pode ser necessária uma redução da dose, recomenda-se monitorizar cuidadosamente o estado clínico do doente e a concentração de ciclosporina no plasma sanguíneo);
- Medicamentos que inibem as enzimas microssomais hepáticas (por exemplo, cetoconazol, cimetidina): um aumento na concentração de bicalutamida no plasma e, possivelmente, um aumento na incidência de efeitos colaterais (deve-se ter cuidado com o uso simultâneo);
- Anticoagulantes indiretos da série cumarínica (incluindo varfarina): potencializando sua ação (recomenda-se monitorar regularmente o tempo de protrombina).
O uso concomitante de Casodex com terfenadina, cisaprida e astemizol está contra-indicado.
Análogos
Os análogos de Casodex são: Areklok, Bikana, Bicalutamida, Bicalutamida-Teva, Bikalan, Bikalutera, Bikulid, Bilumid, Kalumid, Flulem, Flutamida, Flutan, Flutazin, Flucinom, Flutaplex, Flutapharm.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance de crianças em temperaturas de até 30 ° C.
Prazo de validade: Casodex 50 mg - 5 anos, 150 mg - 4 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Casodex
Avaliações do Casodex indicam que este medicamento é eficaz no tratamento do câncer de próstata (ele suporta bem o nível de hormônios necessários para a terapia).
De acordo com relatórios de usuários, o efeito colateral mais comum ao tomar Casodex é a lesão hepática.
O preço do Casodex nas farmácias
O preço aproximado para Casodex é: 28 comprimidos de 50 mg - 4.500 rublos, 28 comprimidos de 150 mg - 7.400 rublos.
Casodex: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Casodex 50 mg comprimidos revestidos por película 28 unid. 1897 RUB Comprar |
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Casodex 150 mg comprimidos revestidos por película 28 unid. 4560 RUB Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
