Cardosal 40 - Instruções De Uso, Preço, Avaliações, Análogos De Tablets

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Cardosal 40

Cardosal 40: instruções de uso e revisões

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Cardosal 40

Código ATX: C09CA08

Ingrediente ativo: olmesartana medoxomila (Olmesartani medoxomilum)

Produtor: Berlin-Chemie AG (Alemanha)

Descrição e atualização da foto: 2019-07-12

Preços nas farmácias: a partir de 562 rublos.

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Cardosal 40 é um antagonista do receptor da angiotensina II (ARA II).

Forma de liberação e composição

Forma de dosagem - comprimidos revestidos por película: biconvexos, ovais, brancos, com um odor específico sutil; num dos lados está impresso “C15” (em caixa de cartão 1, 2, 4 ou 7 blisters contendo 14 comprimidos cada, e instruções de utilização do Cardosal 40).

Composição de 1 comprimido:

• substância ativa: olmesartan medoxomil - 40 mg;
• componentes auxiliares: estearato de magnésio - 3,6 mg; hiprolose (viscosidade de 6 a 10 mPahs) - 10 mg; lactose mono-hidratada - 264,4 mg; hiprolose (com baixo grau de substituição) - 80 mg; celulose microcristalina - 40 mg;
• invólucro do filme: hipromelose (viscosidade 5 mPahs) - 8,64 mg; talco - 1,68 mg; dióxido de titânio (E 171) - 1,68 mg.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

A substância ativa do Cardosal 40 - olmesartan medoxomilo - é um poderoso ARA II específico (tipo AT ₁) para administração oral. Por sua vez, a angiotensina II é o hormônio vasoativo primário do sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA), que desempenha um papel importante na fisiopatologia da hipertensão por atuar nos receptores AT ₁.

Há sugestões de que, independentemente da fonte e da via de síntese da angiotensina II, todas as suas ações mediadas pelos receptores AT ₁ sejam bloqueadas pelo olmesartano. Seu antagonismo específico contra a angiotensina II (tipo AT ₁) contribui para a diminuição da concentração plasmática de aldosterona, aumento da atividade da angiotensina I / II e da renina no plasma sanguíneo.

No contexto da hipertensão arterial, tomar o medicamento leva a uma redução da pressão arterial (PA) a longo prazo dependente da dose.

Não há evidências que confirmem a ocorrência de hipotensão arterial após a administração da primeira dose do medicamento, o desenvolvimento de taquifilaxia durante a terapia prolongada ou síndrome de abstinência (aumento acentuado da pressão arterial após a abolição do Cardosal 40).

O uso do medicamento uma vez ao dia proporciona uma diminuição leve e eficaz da pressão arterial por 24 horas, e o efeito após uma única dose é semelhante ao de tomar o medicamento 2 vezes ao dia na mesma dose diária.

Normalmente, após 14 dias, o efeito anti-hipertensivo do olmesartan desenvolve-se e o efeito máximo é observado 56 dias após o início do tratamento.

Farmacocinética

O olmesartan medoxomil é um pró-fármaco. Sob a ação de enzimas na mucosa intestinal, bem como no sangue portal durante a absorção pelo trato gastrointestinal, é rapidamente convertido em um metabólito farmacologicamente ativo - olmesartana. Com um fragmento intacto de medoxomila ou olmesartana inalterada, medoxomila não é detectado nas fezes ou no plasma sanguíneo.

Em média, a biodisponibilidade do metabolito é de 25,6% e a concentração máxima no plasma sanguíneo é atingida 2 horas após a administração oral do fármaco e aumenta de forma aproximadamente linear com um aumento numa dose única para 80 mg. A biodisponibilidade do metabólito não depende da ingestão de alimentos, portanto, o medicamento pode ser tomado independentemente dos alimentos. Os parâmetros farmacológicos do olmesartan não apresentam diferenças clinicamente significativas entre homens e mulheres.

A ligação do olmesartan às proteínas do plasma sanguíneo é de 99,7%, mas o potencial para uma alteração clinicamente significativa no valor da ligação às proteínas quando o metabolito interage com outros fármacos com elevada ligação e usados concomitantemente é baixo. Isso é apoiado pela ausência de uma interação clinicamente significativa entre o olmesartan e a varfarina. A conexão do metabólito com as células do sangue é insignificante. Após a administração intravenosa do medicamento, o volume médio de distribuição é baixo e varia de 16 a 29 litros.

Normalmente, a depuração plasmática total é de 1,3 L em 1 hora (coeficiente de variação 19%) e é relativamente baixa em comparação com o fluxo sanguíneo hepático (aproximadamente 90 L em 1 hora).

O olmesartan é eliminado de duas maneiras. Após uma única administração oral de um medicamento marcado com um isótopo ¹⁴ C, os rins foram alocados de 10 a 16% da substância radioativa (metabólito representado), e o restante - o intestino. Levando-se em consideração que a biodisponibilidade sistêmica do metabólito é de 25,6%, pode-se concluir que, após a absorção, é excretado em aproximadamente 40% pelos rins e 60% pelo sistema hepatobiliar. A recirculação do metabólito enterohepático é mínima. Como a maior parte é excretada pelo fígado, o uso do medicamento é contra-indicado na obstrução do trato biliar.

Após administração oral repetida, a semivida do olmesartan varia de 10 a 15 horas Após a administração das primeiras doses de Cardosal 40, atinge-se um estado de equilíbrio e após 2 semanas de utilização, não se observa mais acumulação.

Independentemente da dose do medicamento, a depuração renal é de aproximadamente 0,5 a 0,7 litros por hora.

Farmacocinética em casos especiais:

• insuficiência renal: a área sob a curva de concentração-tempo (AUC) na insuficiência renal leve, moderada ou grave no estado estacionário, em comparação com voluntários saudáveis, aumentou cerca de 62, 82 ou 179%, respectivamente;
• insuficiência hepática: os valores de AUC do olmesartan após uma dose oral única na insuficiência hepática ligeira a moderada, em comparação com voluntários saudáveis, foram superiores em 6 ou 65%, respetivamente. Após 2 horas após tomar Cardosal 40, a fração não ligada do metabólito em voluntários saudáveis, pacientes com insuficiência hepática leve e moderada foi de 0,26; 0,34 e 0,41%, respectivamente. A AUC do metabólito após administração oral repetida em pacientes com insuficiência hepática moderada, em comparação com voluntários saudáveis, foi 65% maior. Os valores médios da concentração máxima de olmesartan no plasma sanguíneo na insuficiência hepática são semelhantes aos de voluntários saudáveis. A farmacocinética do medicamento na insuficiência hepática grave não foi estudada;
• idade idosa: a AUC do metabólito em estado de equilíbrio em pacientes idosos (de 65 a 75 anos) e senis (de 75 anos) com hipertensão arterial foi 35 e ~ 44% maior, respectivamente, em comparação com pacientes mais jovens. Isso pode ser devido em parte ao declínio da função renal relacionado à idade.

Indicações de uso

Cardosal 40 é prescrito para o tratamento da hipertensão essencial.

Contra-indicações

Absoluto:

• insuficiência hepática grave (na escala Child-Pugh> 9 pontos);
• insuficiência renal grave (depuração da creatinina <20 ml por minuto);
• condição após o transplante renal;
• obstrução do trato biliar;
• síndrome de má absorção de galactose / glicose, deficiência de lactase, intolerância hereditária à galactose;
• tratamento combinado com aliscireno e agentes contendo aliscireno no contexto de insuficiência renal (depuração da creatinina <60 ml por minuto) e / ou diabetes mellitus;
• gravidez;
• período de lactação;
• idade abaixo de 18;
• intolerância individual aos componentes da droga.

Parente (Cardosal 40 é prescrito sob supervisão médica):

• insuficiência hepática de gravidade moderada (na escala de Child - Pugh <9 pontos);
• insuficiência renal de gravidade leve a moderada (depuração da creatinina> 20 ml em 1 minuto);
• estenose da válvula mitral ou aórtica;
• aldosteronismo primário;
• cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva;
• hipo e hipercalemia;
• falha crônica do coração;
• hipertensão renovascular (estenose de uma artéria de um único rim ou estenose bilateral das artérias renais);
• isquemia cardíaca;
• doenças cerebrovasculares;
• condições que são acompanhadas por uma diminuição no volume de sangue circulante, incluindo vômitos e diarreia;
• adesão a uma dieta com consumo limitado de sal de cozinha;
• terapia combinada com diuréticos, preparações de lítio;
• idade avançada (acima de 65 anos).

Cardosal 40, instruções de uso: método e dosagem

Os comprimidos Cardosal 40 são administrados por via oral, independentemente dos alimentos, sem mastigar, 1 vez ao dia à mesma hora, regados com água (em quantidade suficiente).

O regime de dosagem é selecionado individualmente. É mais aconselhável prescrever comprimidos em uma dosagem adequada - 10, 20 ou 40 mg (é possível usar Cardosal 10, Cardosal 20 ou Cardosal 40, respectivamente).

Recomenda-se o início da terapia com uma dose de olmesartan medoxomila - 10 mg uma vez ao dia. Se a pressão arterial não diminuir o suficiente, a dose pode ser aumentada em 2 vezes e, se necessário, em 4 vezes. A dose máxima é de 40 mg por dia.

A terapia em pacientes idosos (com idade superior a 65 anos) deve ser realizada sob estrito controle da pressão arterial.

Na insuficiência renal de gravidade leve e moderada (depuração da creatinina varia de 20 a 60 ml por minuto), a dose máxima do medicamento é de 20 mg por dia. A indicação de Cardosal 40 na insuficiência renal grave (depuração da creatinina <20 ml / min) é contra-indicada.

Não é realizada correção do regime posológico para pacientes com insuficiência hepática leve. Em casos de insuficiência hepática moderada, a terapia começa com uma dose de 10 mg por dia. A dose máxima é de 20 mg por dia.

O tratamento combinado com diuréticos e / ou outros fármacos anti-hipertensivos na insuficiência hepática é recomendado sob monitorização cuidadosa da função renal e da pressão arterial. Na insuficiência hepática grave e obstrução das vias biliares, a indicação do medicamento é contra-indicada.

Efeitos colaterais

Possíveis reações adversas (> 10% - muito comum;> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1% - raramente; <0,01%, incluindo mensagens isoladas, - muito raro):

• sangue e sistema linfático: infrequentemente - trombocitopenia;
• sistema nervoso: frequentemente - dor de cabeça, tontura;
• órgão de audição e distúrbios labirínticos: infrequentemente - vertigem;
• sistema respiratório, tórax e órgãos mediastinais: muitas vezes - tosse, bronquite, rinite, faringite;
• aparelho digestivo: muitas vezes - náusea, dor abdominal, gastroenterite, dispepsia, diarreia; infrequentemente - vômito;
• pele e tecidos subcutâneos: raramente - comichão / erupção na pele, urticária, dermatite alérgica, exantema; raramente - angioedema;
• sistema músculo-esquelético: frequentemente - artrite, dor nos ossos / costas; infrequentemente - mialgia; raramente - cãibras musculares;
• rins e trato urinário: frequentemente - infecção do trato urinário, hematúria; raramente - fracasso renal, inclusive a forma aguda;
• sistema cardiovascular: infrequentemente - angina pectoris; raramente - uma diminuição pronunciada da pressão arterial (em pacientes idosos, a incidência de hipertensão arterial é um pouco mais alta - de rara a infrequente);
• metabolismo e nutrição: frequentemente - um aumento na concentração de ácido úrico no sangue, triglicéridos no plasma sanguíneo; raramente - um aumento na concentração de potássio no sangue;
• sistema imunológico: infrequentemente - reações anafiláticas;
• distúrbios gerais: frequentemente - fraqueza, sintomas semelhantes aos da gripe, edema periférico, dor no peito; infrequentemente - mal-estar, astenia, inchaço da face; raramente - sonolência;
• outras doenças: frequentemente - aumento da concentração de creatina fosfoquinase, ureia no plasma sanguíneo, aumento da atividade das enzimas hepáticas; raramente - um aumento na concentração de creatinina no plasma sanguíneo; muito raramente - rabdomiólise (o seu desenvolvimento foi associado à utilização de antagonistas dos receptores AT-II).

Overdose

Os dados sobre uma sobredosagem com olmesartan medoxomilo são limitados.

Os principais sintomas: diminuição acentuada da pressão arterial.

Terapia: o paciente deve ser colocado em posição horizontal com os membros inferiores elevados. Lavagem gástrica recomendada e / ou o uso de carvão ativado, a nomeação de tratamento que visa repor o volume de sangue circulante, corrigir a desidratação e violações do metabolismo eletrolítico da água. O uso de diálise para eliminar o olmesartan não foi estudado.

Instruções Especiais

O desenvolvimento de hipotensão arterial sintomática, principalmente após a administração da primeira dose do medicamento, pode ser observado em pacientes com baixos níveis de sódio (por vômitos, diarreia, adesão a dieta com ingestão limitada de sal, uso de diuréticos) ou volemia. Esses fatores devem ser eliminados antes de iniciar a terapia com Cardosal 40.

O uso de outras drogas que afetam o SRAA em pacientes cuja função renal e tônus vascular são altamente dependentes da atividade deste sistema, por exemplo, com função renal prejudicada (incluindo estenose da artéria renal), insuficiência cardíaca crônica grave, está associado ao risco de oligúria, azotemia, hipotensão arterial e, em casos raros, insuficiência renal aguda. Um efeito semelhante pode ocorrer ao usar ARA II.

A probabilidade de hipotensão arterial grave e insuficiência renal é aumentada em pacientes com estenose arterial de um único rim funcionante ou estenose da artéria renal bilateral recebendo medicamentos que afetam o SRAA.

O tratamento com Cardosal 40 para a disfunção renal deve ser realizado sob monitorização periódica do conteúdo de creatinina e potássio no plasma sanguíneo. Não há experiência com o uso da droga após um transplante renal recente ou na doença renal em estágio terminal (por exemplo, depuração da creatinina <12 ml por minuto).

No contexto da terapia com ARA II ou inibidores da ECA, pode ocorrer hipercalemia, em alguns casos levando à morte. A probabilidade de seu desenvolvimento aumenta nos seguintes casos:

• tratamento combinado com drogas que aumentam o teor de potássio no plasma sanguíneo;
• idade avançada;
• insuficiência renal, incluindo a progressão da doença, insuficiência aguda da função renal (por exemplo, com patologias infecciosas);
• diabetes;
• desidratação;
• descompensação aguda da atividade cardíaca;
• acidose metabólica;
• condições acompanhadas por lise celular maciça (por exemplo, trauma extenso, rabdomiólise, isquemia aguda de membro).

Em pacientes pertencentes a este grupo de risco, o conteúdo de potássio no plasma sanguíneo deve ser monitorado.

Antes de prescrever 40 outros medicamentos que afetam o SRAA em combinação com Cardosal, recomenda-se comparar os benefícios pretendidos com os riscos potenciais desta combinação e considerar outras opções de terapia.

Cardosal 40, como outro ARA II, não é recomendado para ser usado em combinação com produtos que contenham lítio.

O efeito terapêutico da droga, como outros ARA IIs, em representantes da raça negróide com hipertensão arterial é um pouco menor do que em indivíduos de outras populações. Isso pode ser devido à maior prevalência de baixa atividade da renina plasmática em pacientes pertencentes a essa raça.

A redução excessiva da pressão arterial com insuficiência cerebrovascular ou doença coronariana durante a ingestão de comprimidos pode causar um acidente vascular cerebral ou enfarte do miocárdio.

Devido ao conteúdo de lactose 40 no Cardosal, a sua utilização está contra-indicada na síndrome de má absorção de glucose / galactose, deficiência de lactase e intolerância hereditária à galactose.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Devido ao facto de tomar Cardosal 40 poder causar o desenvolvimento de fraqueza e sonolência, os doentes durante o período de terapia são aconselhados a ter cuidado ao conduzir e realizar actividades potencialmente perigosas.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Cardosal 40 não é prescrito durante a gravidez devido à falta de experiência com seu uso em pacientes nesses casos e à presença de relatos de graves efeitos teratogênicos de medicamentos que afetam diretamente o SRAA. Se a gravidez ocorrer durante o período de tratamento medicamentoso, ela é imediatamente cancelada e, se necessário, uma terapia alternativa é prescrita.

Ao planejar a gravidez, recomenda-se que a paciente transfira para anti-hipertensivos de outros grupos que sejam seguros para uso neste período. Uma exceção são os casos em que ARA II são prescritos por razões de saúde.

Se o uso de ARA II for necessário nos II e III trimestres da gravidez, é importante realizar um exame de ultrassom para avaliar a ossificação dos ossos do crânio e a função dos rins fetais. Os recém-nascidos cujas mães receberam ARA II devem ser monitorados quanto a potencial insuficiência renal ou hipertensão.

Os estudos realizados confirmaram a capacidade do olmesartan de penetrar no leite materno de ratos (não existem dados semelhantes em humanos). Se for necessário usar Cardosal 40 durante a lactação, a amamentação é interrompida.

Uso infantil

Pacientes com menos de 18 anos de idade não recebem Cardosal 40.

Com função renal prejudicada

• o uso é contra-indicado: insuficiência renal grave, condição após o transplante renal;
• aplicação requer supervisão médica: estenose da artéria de um único rim, estenose bilateral das artérias renais (hipertensão renovascular).

Por violações da função hepática

• a consulta é contra-indicada: insuficiência hepática grave;
• o uso requer cautela: insuficiência hepática de gravidade moderada.

Uso em idosos

Para pacientes com mais de 65 anos, Cardosal 40 é prescrito com cautela.

Interações medicamentosas

Possíveis interações de olmesartan medoxomila com outras drogas / substâncias:

• substitutos de sal contendo potássio, preparações de potássio, diuréticos poupadores de potássio, outras drogas que aumentam o nível de potássio no plasma sanguíneo [por exemplo, heparina, inibidores da enzima conversora de angiotensina (inibidores da ECA), trimetoprima, imunossupressores (tacrolimus, ciclosporina, etc.), medicamentos antiinflamatórios, incluindo inibidores seletivos da ciclooxigenase-2]: um aumento no conteúdo de potássio no sangue é possível (o uso de tais combinações não é recomendado);
• medicamentos anti-hipertensivos: o efeito anti-hipertensivo do tratamento pode aumentar;
• anti-inflamatórios não esteróides, incluindo ácido acetilsalicílico em uma dose diária de> 3 g, inibidores da ciclooxigenase-2: em combinação com ARA II, eles podem agir sinergicamente, reduzindo a filtração glomerular, servem para reduzir o efeito anti-hipertensivo de ARA II e causar uma perda parcial de sua eficácia terapêutica, levar a o risco de desenvolver insuficiência renal aguda (recomenda-se ingerir uma quantidade suficiente de líquidos, controlar a função renal no início da terapia);
• antiácidos (hidróxido de alumínio / magnésio): a biodisponibilidade do medicamento pode diminuir moderadamente.

Quando o tratamento combinado com preparações de lítio com inibidores da ECA e ARA II, foi relatado um aumento reversível na concentração de lítio no soro sanguíneo e a manifestação de toxicidade. A este respeito, a utilização de Cardosal 40 em combinação com preparações de lítio não é recomendada. Se o uso de tal combinação for necessário, a concentração de lítio no soro sanguíneo é monitorada regularmente.

De acordo com os dados de estudos clínicos, o duplo bloqueio do SRAA com o uso combinado de aliscireno, ARA II ou inibidores da ECA está associado a uma maior incidência de efeitos colaterais manifestados por uma diminuição da função renal, incluindo a ocorrência de insuficiência renal aguda, hipercalemia e hipotensão arterial, em comparação com o uso de apenas um medicamento significa que tem impacto no RAAS. A este respeito, a terapia combinada com aliscireno, ARA II ou inibidores da ECA não é recomendada.

Olmesartan medoxomil é contra-indicada para prescrever simultaneamente com drogas que incluem aliscireno em insuficiência renal (taxa de filtração glomerular <60 ml por minuto por 1 m ²) e diabetes mellitus. Na nefropatia diabética, o uso de inibidores da ECA e ARA II não é recomendado.

Caso seja necessário o uso de dois medicamentos que afetam o SRAA, o paciente deve estar sob estreita supervisão médica. O monitoramento regular dos eletrólitos plasmáticos, pressão arterial e função renal também é necessário.

Os estudos in vitro não revelaram um efeito inibidor clinicamente significativo do olmesartan nas isoenzimas 1A1, 1A2, 2A6, 2C8, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e ZA4 do citocromo P ₄₅₀ humano. Em relação ao citocromo P _{450 de} rato _{, o} efeito indutor foi nulo ou mínimo. Com base nesses dados, pode-se presumir que não há interações clinicamente significativas entre o olmesartana medoxomila e os fármacos, cujo metabolismo ocorre com a participação dessas isoenzimas do citocromo P ₄₅₀.

Cardosal 40 não tem efeito clinicamente significativo na farmacocinética e farmacodinâmica dos antiácidos (hidróxido de alumínio / magnésio), pravastatina, hidroclorotiazida, digoxina e varfarina.

Análogos

Os análogos do Cardosal 40 são: Cardosal 10, Olymestra, Cardosal 20.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em local protegido da luz e umidade com temperatura de até 30 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Comentários sobre Cardosal 40

De acordo com as avaliações, Cardosal 40 é um medicamento seguro e eficaz que estabiliza a pressão arterial. A droga não causa efeitos colaterais com o uso prolongado.

Preço do Cardosal 40 em farmácias

O preço aproximado do Cardosal 40 (28 comprimidos em um pacote) varia de 685 a 890 rublos.

Cardosal 40: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Cardosal 40 comprimidos revestidos por película de 40 mg 28 unid. 562 r Comprar

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!