Cloridrato De Morfina

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Cloridrato de morfina: instruções de uso e revisões

1. Forma de liberação e composição
2. Propriedades farmacológicas
3. Indicações de uso
4. Contra-indicações
5. Método de aplicação e dosagem
6. Efeitos colaterais
7. Overdose
8. Instruções especiais
9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. Uso na infância
11. Em caso de função renal prejudicada
12. Por violações da função hepática
13. Uso em idosos
14. Interações medicamentosas
15. Análogos
16. Termos e condições de armazenamento
17. Condições de dispensa em farmácias
18. Comentários
19. Preço em farmácias

Nome latino: cloridrato de morfina

Código ATX: N02AA01

Ingrediente ativo: cloridrato de morfina (cloridrato de morfina)

Fabricante: Federal State Unitary Enterprise "Moscow Endocrine Plant" (Rússia); RUE "Belmedpreparaty" (República da Bielorrússia)

Descrição e atualização da foto: 09.10.2019

O cloridrato de morfina é um analgésico.

Forma de liberação e composição

O medicamento é produzido na forma de solução injetável, transparente incolor ou com coloração amarelo pálido [1 ml em ampola, em embalagem de contorno celular 5 ampolas, em caixa de papelão 1 ou 2 embalagens e instruções de uso de Cloridrato de Morfina, em caixa de papelão 34 embalagens - para hospitais; 1 cm ³ (1 ml) em tubo de seringa, em caixa de 20, 50 ou 100 tubos de seringa].

1 ml da preparação contém:

substância ativa: cloridrato de morfina - 10 mg;
componentes adicionais: água para injetáveis, solução de ácido clorídrico 0,1M.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O cloridrato de morfina é um agonista do receptor opioide. Devido às suas propriedades farmacológicas inerentes, a droga garante a obtenção de um aumento no limiar de sensibilidade à dor com estímulos de várias modalidades, promove a inibição dos reflexos condicionados, exibe euforização, bem como efeitos hipnóticos moderados, estimula o centro do vômito e aumenta o tônus dos centros nervosos vago. Promove opressão do centro respiratório, constrição da pupila por ativação do centro do nervo oculomotor, aumento do tônus dos brônquios e da musculatura lisa dos esfíncteres dos órgãos internos (vias biliares, intestinos, bexiga). Causa um aumento da atividade contrátil do miométrio, um enfraquecimento do peristaltismo intestinal e uma desaceleração da função secretora do trato gastrointestinal (TGI).

O cloridrato de morfina reduz de forma insignificante o metabolismo basal e a temperatura corporal, estimula a produção do hormônio antidiurético (ADH). Levando à dilatação dos vasos periféricos e liberação de histamina, pode provocar hipotensão, vermelhidão da pele e da membrana albuminosa dos olhos, aumento da sudorese. A morfina proporciona um aumento do efeito sobre o sistema nervoso central (SNC) de sedativos, hipnóticos, anti-histamínicos com componente central de ação, drogas para anestesia, antipsicóticas, ansiolíticas e antidepressivas. Leva ao vício e à dependência de drogas (opióides) - morfinismo.

O cloridrato de morfina exibe efeitos analgésicos rápidos. Com a administração peridural da droga, a analgesia segmentar é produzida como resultado do bloqueio dos receptores opioides localizados no corno dorsal da medula espinhal, que estão envolvidos na nocicepção, no contexto de um teor extremamente baixo da droga no sistema de circulação geral. Devido à baixa lipofilicidade da substância ativa, seu acúmulo no líquido cefalorraquidiano proporciona um aumento na duração da analgesia e a disseminação de sua zona de ação no sentido rostral juntamente com o fluxo do líquido cefalorraquidiano. Com uma única administração peridural, o efeito dura até 24 horas.

Como resultado das injeções intramusculares (i / m) de uma solução na dose de 10 mg, o efeito é observado após 10-30 minutos e atinge seu máximo após 30-60 minutos e dura 4-5 horas. Com a administração intravenosa (iv), o efeito máximo é observado após 20 minutos e também dura 4-5 horas Após a administração oral de morfina, o efeito é alcançado em 20-30 minutos, com injeção subcutânea (subcutânea) - após 10-20 minutos e dura 3-5 horas ou mais. Após a administração subcutânea repetida, pode ocorrer um rápido desenvolvimento de morfinismo; no caso da administração oral regular de uma dose terapêutica, a dependência de drogas se forma um pouco mais lentamente (após 2-14 dias do início da administração). A síndrome de abstinência pode aparecer várias horas após a conclusão de um longo curso de terapia e atingir o máximo após 36-72 horas.

Farmacocinética

O volume de distribuição da substância ativa é de 4 l / kg. O tempo para atingir a concentração máxima do agente (C _máx) com administração intravenosa é de 20 minutos, com injeção intramuscular - 30-60 minutos, com injeção subcutânea - 50-90 minutos. Cerca de 30–35% do medicamento formam uma ligação com as proteínas do plasma sanguíneo. O cloridrato de morfina atravessa a barreira hematoencefálica (BBB) e a placenta, pode provocar depressão do centro respiratório no feto, é detectado no leite materno.

Os produtos da transformação metabólica da substância ativa são principalmente glucuronidos e sulfatos, a semi-vida (T _1/2) é de 2-3 horas. Cerca de 85% da substância é excretada pelos rins, desta quantidade, cerca de 9-12% - durante 24 horas inalterada, 80 % - na forma de glicuronídeos. O restante da droga, que é de 7 a 10%, é excretado na bile.

Indicações de uso

O cloridrato de morfina é recomendado para uso como anestésico para a síndrome de dor intensa no contexto das seguintes doenças / condições:

trauma;
períodos pré-operatório, operacional e pós-operatório;
ataques graves de angina de peito;
infarto do miocárdio;
Neoplasias malignas;
outras condições acompanhadas de dor intensa.

O medicamento também é indicado (dependendo do fabricante) para uso nos seguintes casos:

raquianestesia durante o parto;
anestesia geral ou local (incluindo pré-medicação) como medicamento adicional;
edema pulmonar no contexto de insuficiência ventricular esquerda (VE) aguda, como terapia adjuvante.

Contra-indicações

Absoluto (para todos os fabricantes):

condições acompanhadas de depressão respiratória ou depressão severa do sistema nervoso central;
Trauma na cabeça;
aumento da pressão intracraniana;
íleo paralítico;
asma brônquica e doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC);
hipersensibilidade aos opiáceos.

Contra-indicações absolutas adicionais, dependendo do fabricante:

condições convulsivas;
condições alcoólicas agudas e psicose alcoólica;
arritmias cardíacas, insuficiência cardíaca associada a doença pulmonar crônica;
condições após intervenções cirúrgicas nas vias biliares;
feocromocitoma (devido ao risco aumentado de desenvolver um efeito vasoconstritor causado pela liberação de histaminas);
doenças cirúrgicas agudas não diagnosticadas dos órgãos abdominais;
coma;
idade até 1 ano ou até 18 anos.

Não use uma solução de cloridrato de morfina em combinação com inibidores da monoamino oxidase (MAO), bem como dentro de 14 dias após a suspensão deste último devido a possíveis reações adversas graves dos centros respiratório e vasomotor.

Relativo (o cloridrato de morfina deve ser usado com extremo cuidado):

insuficiência do córtex adrenal;
doença hepática e / ou renal;
exaustão geral;
idade avançada;
gravidez e lactação (somente se absolutamente necessário);
uma indicação de história de dependência de drogas.

Contra-indicações relativas adicionais, dependendo do fabricante:

labilidade emocional, tendências suicidas;
dor abdominal de origem desconhecida;
convulsões;
síndrome epiléptica;
tratamento cirúrgico do trato gastrointestinal, sistema urinário;
colelitíase;
o período após cirurgia nas vias biliares;
doença inflamatória intestinal grave;
arritmia;
insuficiência cardíaca pulmonar em doenças pulmonares crônicas;
estenoses da uretra, hiperplasia prostática;
hipotireoidismo.

Cloridrato de morfina, instruções de uso: método e dosagem

Uma solução de cloridrato de morfina em ampolas é injetada s / c, i / v, i / m, peridural (dependendo do fabricante). As doses do medicamento são determinadas individualmente, levando em consideração a condição e a idade do paciente.

Regime de dosagem para adultos

Adultos são prescritos s / c, via de regra, 1 ml de solução, por via peridural - 0,2-0,5 ml da droga diluída em solução isotônica de cloreto de sódio na dose de 10 ml. O efeito analgésico se desenvolve 10-15 minutos após a administração e atinge um máximo após 1–2 horas. Com injeções subcutâneas para adultos, a dose única mais alta é de 10 mg, a dose diária é de 50 mg.

Na presença de edema, a administração subcutânea de cloridrato de morfina não é recomendada. Se for prescrita ao paciente a administração intravenosa do medicamento, 1 ml do medicamento deve ser diluído em 10 ml de solução de cloreto de sódio a 0,9%. A solução resultante é injetada por via intravenosa lentamente, fracionadamente em intervalos de 5 minutos de 3-5 ml até que a síndrome da dor seja completamente aliviada.

Regime de dosagem para crianças

Para crianças, o cloridrato de morfina é administrado por via parenteral, às vezes em combinação com morfina oral em doses que variam de 0,05 a 0,2 mg / kg por dose.

Recomenda-se administrar o medicamento por via subcutânea na dose de 0,1–0,2 mg / kg, se necessário, a cada 4–6 horas, mas a dose diária total para crianças desde o nascimento até 2 anos não deve exceder 15 mg, para crianças com mais de 2 anos - 1,5 mg / kg.

O cloridrato de morfina intravenoso é administrado muito lentamente: crianças menores de 2 anos - 0,05–0,1 mg / kg, em processo de infusão intravenosa constante na dose de 0,01–0,015 mg / kg / h; crianças maiores de 2 anos - 0,05–0,2 mg / kg, com infusão constante - 0,02–0,05 mg / kg / h.

Para fins de pré-medicação, o cloridrato de morfina deve ser administrado por via intramuscular a 0,05–0,1 mg / kg. Como componente da anestesia geral, é prescrita a administração intravenosa de 0,1–0,5 mg / kg. A dose total total para crianças de 0 a 2 anos de idade não deve ser superior a 15 mg, acima de 2 anos - não superior a 50 mg.

Para administração peridural, recomenda-se o uso de cloridrato de morfina nas doses de 0,05–0,1 mg / kg, previamente diluído em solução isotônica de cloreto de sódio na dose de 2–4 ml - para crianças menores de 2 anos, na dose de 4–10 ml - maiores de 2 anos … A anestesia é observada após 15-20 minutos e atinge o máximo após 60 minutos, a duração da ação é de 12 horas ou mais.

Efeitos colaterais

sistema digestivo: mais frequentemente - náuseas, vômitos (principalmente no início do curso), constipação; com menos frequência - boca seca, espasmo dos músculos lisos do trato biliar, gastralgia, anorexia; raramente - hepatotoxicidade com sinais de colestase, com lesões intestinais inflamatórias graves - íleo paralítico, atonia intestinal, megacólon tóxico;
sistema respiratório: mais frequentemente - depressão do centro respiratório (especialmente em recém-nascidos e crianças menores de 1 ano de idade); menos frequentemente - broncoespasmo;
sistema cardiovascular: mais frequentemente - taquicardia, diminuição da pressão arterial (PA); menos frequentemente - bradicardia; às vezes - aumento da pressão arterial;
sistema nervoso: mais frequentemente - fadiga incomum, sonolência, fraqueza geral, tontura, desmaios; menos frequentemente - espasmos musculares involuntários, dor de cabeça, nervosismo, tremor, insônia, parestesias, coordenação prejudicada de movimentos de vários grupos musculares, aumento da pressão intracraniana com risco de distúrbios adicionais da circulação cerebral, depressão, confusão, raramente - sono agitado, depressão do sistema nervoso central, em segundo plano grandes doses - rigidez muscular (especialmente respiratória), ansiedade, agitação paradoxal; com frequência desconhecida - pesadelos, efeito sedativo / estimulante (principalmente em doentes idosos), diminuição da capacidade de concentração, delírio, convulsões, dependência;
reações alérgicas: mais frequentemente - rubor facial, erupção na pele, respiração ofegante; menos freqüentemente - erupção cutânea, coceira, urticária, calafrios, edema da laringe, edema facial, laringoespasmo;
sistema geniturinário: menos frequentemente - diminuição da libido, diminuição da potência, espasmo dos ureteres (vontade frequente de urinar, dificuldade e dor ao urinar), diminuição da produção de urina; com frequência desconhecida - espasmo do esfíncter da bexiga, saída de urina prejudicada ou agravamento deste quadro, no contexto de estenose da uretra e hiperplasia da próstata;
reações locais: hiperemia, ardor no local da injeção, edema;
outros: mais frequentemente - disfonia, aumento da sudorese; menos frequentemente - miose, nistagmo, clareza de percepção visual prejudicada, desconforto, euforia; com frequência desconhecida - tolerância, dependência de drogas, hipotermia, síndrome de abstinência (fraqueza geral, espirros, bocejos, rinite, irritabilidade, nervosismo, sudorese, dor muscular, tremor, náusea e vômito, diarreia, midríase, taquicardia, hipertermia, cólicas estomacais, anorexia, dor de cabeça), síndrome de secreção inadequada de ADH.

Overdose

Os sintomas de overdose aguda e crônica de cloridrato de morfina podem incluir: miose (em caso de hipóxia significativa, dilatação da pupila é possível), hipotermia, secura da mucosa oral, fraqueza grave, sonolência, tontura, nervosismo, ansiedade, suor frio e úmido, redução da pressão arterial, confusão, bradicardia, dificuldade respiratória lenta, rigidez muscular, hipertensão intracraniana (até acidente cerebrovascular), convulsões, psicose delirante, alucinações, em casos graves - perda de consciência, coma, paragem respiratória.

Primeiros socorros em caso de sobredosagem - tomar medidas para manter a atividade cardíaca e ventilação pulmonar adequada. Para restaurar a respiração rapidamente, um antagonista intravenoso específico de analgésicos opióides é prescrito - naloxona (Narkan) em uma dose de 0,4–2 mg, se não houver efeito após 2–3 minutos, a re-administração do medicamento é possível, mas não mais do que 10 mg por dia. Para crianças, a dose inicial de naloxona é de 0,01 mg / kg.

É necessário levar em consideração o possível risco de retirada do uso de naloxona e nalorfina em pacientes com dependência de morfina, nesses casos, recomenda-se aumentar a dose dos antagonistas gradativamente.

Instruções Especiais

É proibido beber álcool durante o tratamento.

Quando um paciente está para ser submetido a cirurgia cardíaca ou outra intervenção cirúrgica, acompanhada de dor intensa, o uso de Cloridrato de Morfina deve ser interrompido 24 horas antes da operação proposta. Se a terapia for mostrada no futuro, o regime de dosagem deve ser selecionado dependendo da gravidade da intervenção cirúrgica.

Se ocorrerem náuseas e vômitos durante o tratamento, o medicamento pode ser usado em combinação com fenotiazina. Para reduzir os efeitos colaterais da morfina no intestino, são recomendados laxantes.

O uso de cloridrato de morfina no contexto da terapia com drogas como antidepressivos, ansiolíticos, antipsicóticos, hipnóticos e anestésicos é permitido apenas sob supervisão médica e em doses reduzidas, devido ao risco de depressão excessiva do sistema nervoso central e supressão da atividade do centro respiratório.

É importante lembrar que crianças menores de 2 anos são mais sensíveis à ação dos analgésicos opioides e, portanto, também podem desenvolver reações paradoxais.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Durante o período de tratamento, não é recomendado dirigir veículos e outros mecanismos e dispositivos potencialmente perigosos e complexos.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Durante a gravidez, parto e lactação, o uso de Cloridrato de Morfina é permitido apenas por motivos de saúde, devido ao agravamento da ameaça de dependência de drogas no feto e no recém-nascido.

Uso infantil

Em crianças com mais de 1 ano de idade, a farmacocinética do cloridrato de morfina é comparável à dos adultos, após administração intravenosa, T _1/2 é de 2 horas.

Para crianças (dependendo do fabricante), o medicamento pode ser usado desde o dia do nascimento, a partir dos 12 meses ou a partir dos 18 anos.

Com função renal prejudicada

Na presença de insuficiência renal, a terapia medicamentosa deve ser realizada com cautela.

Por violações da função hepática

Na presença de distúrbios funcionais do fígado, o cloridrato de morfina deve ser usado com cautela.

Uso em idosos

Os pacientes idosos são obrigados a usar o cloridrato de morfina com cautela.

Interações medicamentosas

beta-bloqueadores: é possível um aumento do efeito inibitório no sistema nervoso central;
analgésicos narcóticos pertencentes ao grupo dos agonistas parciais (buprenorfina), agonistas-antagonistas dos receptores opioides (butorfanol, nalbufina, tramadol), dopamina: existe o risco de redução da analgesia e da ocorrência de síndrome de abstinência em pessoas com dependência de opioides; a combinação não é recomendada;
derivados de barbitúricos e fenotiazina: o efeito hipotensor aumenta e o risco de depressão respiratória é agravado;
clorpromazina: é registrado um aumento nos efeitos sedativos, mióticos e analgésicos da morfina;
outros analgésicos opioides: há depressão da respiração e da função do sistema nervoso central, bem como diminuição da pressão arterial;
zidovudina: há supressão do metabolismo hepático desta substância e diminuição do seu clearance, aumenta o perigo de intoxicação mútua dos medicamentos;
naltrexona: o início dos sintomas de abstinência é observado no contexto da dependência de drogas (podem ser notados já 5 minutos após a administração do medicamento e continuam por 48 horas, distinguem-se pela persistência e complexidade do processo de eliminação);
cimetidina: aumento da depressão respiratória;
mexiletina: pode haver violação da absorção dessa substância;
medicamentos que reduzem a pressão arterial, incluindo diuréticos, bloqueadores ganglionares: registra-se um aumento do efeito hipotensivo desses medicamentos;
drogas que exibem atividade anticolinesterásica, antidiarreicos (incluindo loperamida): o risco de depressão da função do sistema nervoso central, retenção urinária e constipação, até a obstrução intestinal pode ser agravado;
metoclopramida: o efeito desta substância é reduzido;
aminofilina, sais de sódio de barbitúricos e fenitoína; aciclovir sódico, fluorouracil, doxorrubicina, heparina sódica, furosemida, tetraciclinas, cloridrato de prometazina (Diprazina, Pipolfen): foi estabelecida a incompatibilidade dessas drogas com a morfina;
brometos, iodetos, taninos e taninos, oxidantes, álcalis e substâncias com reação alcalina: o uso do cloridrato de morfina é incompatível com esses agentes, pois é destruído em meio alcalino (durante a reação com oxidantes, forma-se um metabólito mais tóxico da morfina - dioximorfina, e quando combinada com álcalis, a base da morfina precipita).

Análogos

Os análogos do cloridrato de morfina são sulfato de morfina, morfina, MCT Continus, DHA Continus, Morphine long, etc.

Termos e condições de armazenamento

Conservar em local fora do alcance das crianças, protegido da penetração da luz, a uma temperatura não superior a 20 ° C.

O prazo de validade é de 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Avaliações de cloridrato de morfina

Devido ao fato de que atualmente não há avaliações de pacientes sobre o cloridrato de morfina em sites médicos, não é possível realizar uma avaliação real de sua eficácia e desvantagens.

Preço do cloridrato de morfina em farmácias

Não há dados confiáveis sobre o preço do cloridrato de morfina em ampolas, uma vez que o medicamento atualmente não é vendido em farmácias.

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!