Capreomicina
Capreomicina: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Uso em idosos
- 13. Interações medicamentosas
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: Capreomicina
Código ATX: J04AB30
Ingrediente ativo: capreomicina (capreomicina)
Produtor: Sanjivani Paranteral Limited (Índia), PharmConcept, LLC (Rússia), Lok-Beta Pharmaceuticals (I) Unip. Ltd (Índia), Belko Pharma (Índia), Krasfarma, OJSC (Rússia), Sintez, OJSC (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 10.07.2018
A capreomicina é um medicamento antibacteriano para o tratamento da tuberculose pulmonar.
Forma de liberação e composição
A forma de dosagem é um pó para a preparação de uma solução para administração intravenosa e intramuscular: branca ou quase branca (500, 750 e 1000 mg cada em frascos de 10 ml, hermeticamente fechados com rolhas de borracha, que são frisados com cápsulas de alumínio ou cápsulas de alumínio combinadas com cápsulas de plástico, em caixa de papelão 1, 5 ou 10 garrafas; embalagem para hospitais - 50 garrafas em caixa de papelão).
A substância ativa em um frasco: sulfato de capreomicina - 500, 750 ou 1000 mg em termos de capreomicina.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A capreomicina é um polipeptídeo antibiótico produzido por bactérias da espécie Streptomyces capreolus. Tem efeito bacteriostático apenas em cepas de Mycobacterium tuberculosis (quando determinado em meio líquido, a concentração inibitória mínima é em média 1,25–2,5 mg / l).
O mecanismo de ação do fármaco se deve à sua capacidade de suprimir a síntese de proteínas em uma célula bacteriana.
De acordo com a classificação da Organização Mundial de Saúde, a capreomicina é um medicamento anti-tuberculose de segunda linha.
Com a monoterapia, a capreomicina provoca rapidamente o desenvolvimento de cepas resistentes de micobactérias, portanto, é usada apenas como parte de uma terapia complexa como medicamento antituberculose de segunda linha, inclusive em casos de inefetividade e intolerância aos medicamentos antituberculose de primeira linha (como pirazinamida, etambutol, rifampicina, iseptomicina, estreptomicina), estreptomicina e também na presença de sensibilidade de micobactérias à capreomicina e uso simultâneo de outras drogas antituberculose.
A capreomicina tem resistência cruzada total com a viomicina, resistência cruzada parcial com vários antibióticos aminoglicosídeos (incluindo neomicina e canamicina). Não é observada resistência cruzada entre capreomicina e ácido aminossalicílico, estreptomicina, etambutol, cicloserina, isoniazida, etionamida.
A droga tem efeito teratogênico. Em experimentos com ratos, anomalias esqueléticas foram reveladas.
Farmacocinética
A capreomicina é injetada no corpo apenas por via parenteral, uma vez que não é absorvida no trato gastrointestinal. Após a injeção intramuscular (i / m) de 1000 mg do fármaco, a concentração máxima no plasma sanguíneo é atingida após 1-2 horas e é de 20-47 mg / l, após 10 horas a concentração é de aproximadamente 4 mg / l. Após a administração intravenosa (iv) de 1000 mg da droga, a concentração plasmática máxima é atingida em 1 hora e é de 30-50 mg / l.
A AUC (área sob a curva de concentração-tempo) é a mesma para administração intramuscular e intravenosa.
A droga é excretada principalmente pelos rins (em 12 horas, cerca de 50-60% da dose administrada) por filtração glomerular inalterada, em pequenas quantidades - com a bile.
A capreomicina atravessa a barreira placentária. Não penetra a barreira hematoencefálica. Não se acumula no organismo quando administrado diariamente na dose de 1000 mg durante 30 dias, desde que a função renal seja normal. Em pacientes com insuficiência renal, a meia-vida do medicamento aumenta, sendo observada uma tendência à acumulação.
Indicações de uso
De acordo com as instruções, a Capreomicina é usada como parte da terapia complexa da tuberculose pulmonar em pacientes com resistência aos medicamentos anti-tuberculose de primeira linha ou com intolerância.
Contra-indicações
- infância;
- período de gravidez e lactação;
- hipersensibilidade ao medicamento.
O medicamento é usado com cautela:
- com insuficiência renal;
- com deficiência auditiva;
- com alergias (incluindo drogas);
- com miastenia gravis;
- com desidratação;
- com parkinsonismo;
- na velhice;
- com uso simultâneo com drogas que causam bloqueio neuromuscular (principalmente com alto risco de sua cessação completa), durante e após a cirurgia.
Instruções de uso da Capreomicina: método e dosagem
Antes de iniciar a terapia, a sensibilidade da cepa Mycobacterium tuberculosis à capreomicina deve ser verificada.
O medicamento é usado em combinação com outros medicamentos anti-tuberculose. É injetado profundamente por via intramuscular ou intravenosa na forma de uma infusão gota a gota longa (60 minutos), geralmente 1000 mg uma vez por dia durante 60-120 dias, a seguir 1000 mg 2-3 vezes por semana durante 12-24 meses.
A dose diária ideal é determinada individualmente e não deve exceder 20 mg / kg.
A dose de capreomicina para pacientes com função renal prejudicada depende da depuração da creatinina (CC). Depuração de creatinina - dose para intervalos de dosagem 24/48/72 horas:
- CC 0 - 1,29 / 2,58 / 3,87 mg / kg;
- CC 10 - 2,43 / 4,87 / 7,30 mg / kg;
- KK 20 - 3,58 / 7,16 / 10,7 mg / kg;
- CC 30 - 4,72 / 9,45 / 14,2 mg / kg;
- CC 40 - 5,87 / 11,7 mg / kg;
- KK 50 - 7,01 / 14 mg / kg;
- KK 60 - 8,16 mg / kg;
- CC 80 - 10,4 mg / kg;
- CC 100 - 12,7 mg / kg;
- CC 110 - 13,9 mg / kg.
Para administração intramuscular, o conteúdo de um frasco para injetáveis é dissolvido em água esterilizada para injetáveis ou solução de cloreto de sódio a 0,9%: 500 mg em 1 ml, 750 mg em 1,5 ml, 1000 mg em 2 ml. Espere 2-3 minutos até que o pó esteja completamente dissolvido. A droga deve ser injetada profundamente no músculo. Uma injeção superficial geralmente é dolorosa e pode causar um abscesso asséptico.
Para administração intravenosa, a solução preparada conforme descrito acima é diluída com 100 ml de solução de cloreto de sódio a 0,9%, injetada durante 60 minutos.
Para uma dose de 1000 mg, use todo o frasco contendo 1000 mg de capreomicina. Se for necessário administrar uma dose mais baixa, os seguintes dados são recomendados para diluição. O volume da solução e sua concentração dependem da quantidade de solvente adicionado a um frasco de 10 ml contendo uma dose de 1000 mg:
- 2,15 ml de solvente: 2,85 ml de uma solução com uma concentração de 370 mg / ml;
- 2,63 ml de solvente: 3,33 ml de uma solução com uma concentração de 315 mg / ml;
- 3,3 ml de solvente: 4 ml de solução de 260 mg / ml;
- 4,3 ml de solvente: 5 ml de solução de 210 mg / ml.
A solução preparada a partir do pó pode adquirir uma cor palha clara e escurecer com o tempo. Este fenômeno não afeta a eficácia do medicamento e sua toxicidade. A solução diluída pode ser armazenada na geladeira por 1 dia.
Efeitos colaterais
- do sistema nervoso central: bloqueio neuromuscular, neurotoxicidade;
- na parte do fígado: com a utilização simultânea de outros medicamentos anti-tuberculose que causam alterações na função hepática, - indicadores da função hepática prejudicados;
- do sistema hematopoiético: hematúria, cilindrúria, leucocitúria, hiperuricúria, leucopenia, leucocitose, eosinofilia, trombocitopenia;
- do sistema urinário: nefrotoxicidade, incluindo desequilíbrio eletrolítico (uma reminiscência do desenvolvimento de nefrite tóxica e síndrome de Barter), sedimento urinário anormal, diminuição da excreção de fenolsulfonftaleína, aumento do nível de nitrogênio da ureia no sangue de mais de 20 mg / 100 ml;
- dos sentidos: ototoxicidade (tontura, zumbido, perda auditiva subclínica);
- reações locais: dor, endurecimento e aumento do sangramento no local da injeção, abscesso asséptico;
- reações alérgicas: com o uso simultâneo de medicamentos anti-tuberculose - urticária e erupções cutâneas na forma de manchas e nódulos, às vezes acompanhados de febre.
Overdose
Sintomas: diminuição do tônus geral, danos às partes auditiva e vestibular do VII par de nervos cranianos (zumbido, vertigem, tontura), desequilíbrio eletrolítico, hipocalcemia, hipocalemia, hipomagnesemia, bloqueio neuromuscular (paralisia respiratória), necrose tubular renal aguda.
Pacientes com função renal normal apresentam hidratação com manutenção da formação de urina em 3-5 ml / h / kg, controle e, se necessário, correção do clearance de creatinina, níveis de eletrólitos e balanço hídrico. Para eliminar o bloqueio neuromuscular, são administrados preparados de cálcio e inibidores da colinesterase.
A hemodiálise é indicada para pacientes com insuficiência renal grave.
Instruções Especiais
Antes da consulta de Capreomicina e regularmente durante o seu uso (1-2 vezes por semana), audiometria e avaliação da função vestibular são necessárias.
Além disso, antes de prescrever o medicamento e uma vez por semana durante o período de seu uso, é necessário monitorar a concentração de capreomicina no sangue, parâmetros hematológicos e função hepática.
Com o uso da droga, é possível a lesão renal, acompanhada pelo aparecimento de sedimento patológico na urina, aumento do nível de nitrogênio ureico no sangue ou creatinina sérica e necrose dos túbulos renais. Em idosos, pacientes com desidratação, função renal comprometida e pacientes recebendo outros medicamentos nefrotóxicos, o risco de desenvolver necrose tubular renal aguda é significativamente aumentado.
Em um grande número de pacientes que tomam a droga por um longo período, há um ligeiro aumento da creatinina sérica e do nitrogênio da uréia. Muitos deles tinham o aparecimento de eritrócitos, leucócitos e cilindros na urina. No caso de um aumento no nível de nitrogênio da ureia em mais de 30 mg / 100 ml ou o aparecimento de qualquer sinal de diminuição da função renal (incluindo um aumento no nível de nitrogênio da ureia), um exame cuidadoso do paciente é necessário, uma diminuição na dose de Capreomicina dependendo do nível de CC ou uma cessação completa da terapia.
No contexto da terapia medicamentosa, são possíveis danos às partes auditivas e vestibulares do VIII par de nervos cranianos. Na maioria das vezes, esse distúrbio é detectado em pacientes com desidratação ou função renal prejudicada e em pacientes recebendo simultaneamente medicamentos com ação ototóxica. Os sintomas mais comuns dessa lesão são zumbido e tontura.
Em caso de administração intravenosa rápida da droga, existe a possibilidade de desenvolvimento de bloqueio neuromuscular ou paralisia respiratória.
A capreomicina pode causar hipocalemia, portanto, é recomendável determinar o teor de potássio sérico uma vez por mês durante todo o período de terapia.
Durante o tratamento, é necessário monitorar constantemente os regimes posológicos e terapêuticos, bem como a regularidade e correção das prescrições. Se a próxima injeção for esquecida, a próxima deve ser administrada o mais rápido possível, apenas se não for o momento da próxima dose. É proibido o uso de dose dupla.
Não é recomendado o uso de viomicina e estreptomicina durante o tratamento com capreomicina.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Deve-se ter cuidado ao dirigir veículos e realizar tipos de trabalho potencialmente perigosos que exigem maior atenção e velocidade de reações.
Aplicação durante a gravidez e lactação
A capreomicina é contra-indicada durante a gravidez e lactação.
Se o tratamento for necessário durante a lactação, a amamentação deve ser interrompida.
Uso infantil
O medicamento não é usado em pediatria.
Com função renal prejudicada
Na insuficiência renal, a Capreomicina pode ser prescrita apenas após uma avaliação cuidadosa da relação entre o benefício esperado e o possível risco de lesão renal. A dose do medicamento é reduzida de acordo com o nível de depuração da creatinina.
Uso em idosos
A capreomicina deve ser usada com cautela no tratamento de pacientes idosos.
Interações medicamentosas
Aminoglicosídeos, polimixinas, conservantes de sangue citrato e éter dietílico aumentam o efeito relaxante muscular, enquanto o sulfato de metila neostigmina o reduz.
O aumento mútuo da ação nefrotóxica e ototóxica é possível com o uso simultâneo de capreomicina com outros medicamentos anti-tuberculose (viomicina, estreptomicina), bem como em combinação com ácido etacrínico, gentamicina, furosemida, colistimetato de sódio, canamicina, metoxiflurano, tobramicina.
Análogos
Os análogos da capreomicina são Capastat, Capocin, Capremabol, Capreomicina-DECO, Sulfato de Capreomicina, Capreomicina-Ferein, Laikocin, Capreostat.
Termos e condições de armazenamento
Conservar fora do alcance das crianças, protegido da luz e da umidade, em temperaturas de até 25 ° C.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Avaliações de Capreomicina
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O preço da Capreomicina nas farmácias
O preço aproximado da Capreomicina é de 506–990 rublos. para 1 frasco contendo o medicamento em uma dose de 1000 mg.
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
