Cortisona
Cortisona: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Interações medicamentosas
- 10. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 11. Uso na infância
- 12. Em caso de função renal prejudicada
- 13. Por violações da função hepática
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: Cortisona
Código ATX: H02AB10
Ingrediente ativo: acetato de cortisona (acetato de cortisona)
Produtor: Akrikhin OJSC (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2019-08-20
Preços nas farmácias: a partir de 940 rublos.
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A cortisona é um glicocorticosteroide oral usado para a insuficiência adrenal crônica.
Forma de liberação e composição
A cortisona é produzida na forma de comprimidos: cilíndricos achatados, brancos com matizes amarelados ou brancos biselados (10 unidades. Em blisters, 8 embalagens em caixa de papelão).
A composição de 1 comprimido inclui:
- Ingrediente ativo: acetato de cortisona - 25 mg;
- Componentes auxiliares: açúcar, amido de batata, ácido esteárico.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O ingrediente ativo da droga é o acetato de cortisona, uma substância biologicamente inativa que é convertida no fígado em hidrocortisona, um glicocorticosteroide (GCS), que afeta o metabolismo de proteínas, carboidratos e lipídios. Possui eficácia antiinflamatória, antialérgica e imunossupressora.
GCS tem atividade mineralocorticóide (retenção de fluidos e íons sódio, excreção de íons potássio), mas mais fraca do que os verdadeiros mineralocorticóides. Ele causa um aumento na excreção de nitrogênio na urina, aumenta a concentração de glicose no sangue e promove o acúmulo de glicogênio no fígado.
O efeito antiinflamatório da Cortisona é devido à capacidade de inibir a fosfolipase A2, como resultado da qual a síntese de prostaglandinas é inibida, a liberação de fator quimiotático de macrófagos diminui, a migração de linfócitos e macrófagos para o foco de inflamação diminui, as membranas lisossomais são estabilizadas e a liberação de enzimas lisossomais é evitada.
O efeito imunossupressor da droga está associado à sua capacidade de reduzir o número de células imunocompetentes, reduzir a ligação de imunoglobulinas a receptores celulares, suprimir a transformação de blastos de linfócitos B e também reduzir a quantidade de citocinas, interleucinas, imunocomplexos circulantes e frações do complemento.
A cortisona aumenta a excreção de íons de cálcio na urina, o que ativa a reabsorção óssea e aumenta a atividade dos osteoclastos, mas reduz a atividade dos osteoblastos.
A droga estimula os sistemas de enzimas hepáticas, ativando assim a gliconeogênese. Devido às suas propriedades lipolíticas, aumenta a concentração de ácidos graxos no sangue. Devido à sua ação catabólica, a cortisona aumenta a degradação de proteínas. Também reduz a produção do hormônio adrenocorticotrófico pela glândula pituitária anterior, devido à qual a atividade do córtex adrenal é suprimida, seguida de sua atrofia.
A duração da ação do medicamento é de 6 a 8 horas.
Farmacocinética
Após a administração oral, a cortisona é rápida e quase completamente absorvida no jejuno superior. Com a ingestão de alimentos, a taxa de absorção diminui um pouco, mas seu grau não diminui.
A substância atinge a concentração máxima no plasma em 0,5-1,5 horas e liga-se às proteínas plasmáticas em 90%. Primeiro, ele sofre um metabolismo pré-sistêmico, no qual o acetato de cortisona é convertido em hidrocortisona ativa. Em seguida, é rapidamente metabolizado nos rins, fígado e tecidos periféricos com a formação de metabólitos inativos, excretados principalmente pelos rins.
A meia-vida (T ½) é de aproximadamente 1,5 horas.
Indicações de uso
De acordo com as instruções, a cortisona é prescrita para a insuficiência adrenal crônica (doença de Addison, hipocorticismo após adrenalectomia total bilateral, hipopituitarismo com hipocorticismo secundário, disfunção congênita do córtex adrenal) - simultaneamente com mineralocorticóides.
Contra-indicações
A única contra-indicação para o uso de cortisona em curto prazo por motivos de saúde é a hipersensibilidade aos componentes da droga.
Para crianças em fase de crescimento, o medicamento Cortisona só pode ser prescrito se houver indicações absolutas e sob supervisão particularmente cuidadosa do médico assistente.
O medicamento deve ser usado com cautela nas seguintes doenças / condições:
- Doenças infecciosas e parasitárias de natureza viral, bacteriana ou fúngica (recente ou atual, incluindo contato recente com um paciente): varicela, herpes simplex, herpes zoster (fase virêmica), sarampo, amebíase, estrongiloidose (suspeita ou estabelecida), sistêmica micose, tuberculose ativa ou latente (o uso para doenças infecciosas graves só é possível no contexto de terapia antimicrobiana específica);
- Período pós-vacinação (um período de 8 semanas antes e 2 semanas após a vacinação), linfadenite após a vacinação BCG;
- Estados de imunodeficiência (incluindo síndrome de imunodeficiência adquirida (AIDS) ou infecção por HIV);
- Doenças do trato gastrointestinal: gastrite, esofagite, úlcera gástrica e úlcera duodenal, úlcera péptica (latente ou aguda), colite ulcerosa com ameaça de formação de abscesso ou perfuração, anastomose intestinal recém-criada, diverticulite;
- Doenças do sistema cardiovascular: infarto do miocárdio recente (em pacientes com infarto do miocárdio subagudo e agudo, disseminação do foco de necrose, desaceleração da formação de tecido cicatricial e, consequentemente, possível ruptura do músculo cardíaco), hipertensão arterial, insuficiência cardíaca crônica descompensada, hiperlipidemia;
- Doenças endócrinas: diabetes mellitus (incluindo distúrbios de tolerância a carboidratos), obesidade de 3-4 graus, hipotireoidismo, tireotoxicose, doença de Itsenko-Cushing;
- Insuficiência hepática e / ou renal crônica grave, nefrourolitíase;
- Hipoalbuminemia e condições que predispõem ao seu desenvolvimento;
- Osteoporose sistêmica, psicose aguda, miastenia gravis, poliomielite (exceto para a forma de encefalite bulbar), glaucoma de ângulo aberto e fechado.
Mulheres grávidas (especialmente no primeiro trimestre) Os comprimidos de cortisona podem ser prescritos apenas por razões de saúde. Durante a lactação, recomenda-se que a amamentação seja interrompida durante o uso do medicamento.
Instruções para o uso da Cortisona: método e dosagem
Os comprimidos de cortisona são tomados por via oral.
A dose de manutenção média usual para a insuficiência adrenal crônica é de 25-50 mg por dia. O medicamento é administrado em 2 doses, sendo necessário reproduzir o ritmo diário de secreção de cortisona: 2/3 da dose diária às 6-8 horas, 1/3 às 17-18 horas. Com a ameaça do estresse, a taxa diária pode ser aumentada em 2-3 vezes, enquanto aumenta a frequência de ingestão em até 3-4 vezes ao dia (após 6-8 horas).
Com disfunção congênita do córtex adrenal, a cortisona é administrada em 25 mg por dia simultaneamente com outros glicocorticosteroides (dexametasona, prednisolona). As doses máximas para adultos são: única - 150 mg, diariamente - 300 mg.
Para crianças, o medicamento é prescrito dependendo da idade. As doses máximas são (única / diária):
- Até 5 anos - 25/75 mg;
- 5-10 anos - 50/150 mg;
- Mais de 10 anos - 75/225 mg.
Se for necessário substituir a cortisona por outras drogas com atividade glicocorticosteroide, deve-se ter em mente que 25 mg de cortisona é equivalente em ação a:
- Hidrocortisona - 20 mg;
- Prednisona, prednisolona - 5 mg;
- Triancinolona, metilprednisolona - 4 mg;
- Dexametasona - 0,75 mg.
Efeitos colaterais
A frequência de ocorrência e a gravidade dos efeitos colaterais são determinadas pela duração da terapia, pela dose e pela possibilidade de observar o ritmo circadiano da consulta.
Durante o uso de cortisona, os seguintes efeitos colaterais podem ocorrer:
- Sistema digestivo: esofagite erosiva, náusea, pancreatite, vômito, úlceras "esteróides" do estômago e duodeno, perfuração e sangramento do trato gastrointestinal, flatulência, diminuição ou aumento do apetite, soluços: em casos raros - um aumento na fosfatase alcalina e atividade do fígado transaminases;
- Sistema endócrino: diminuição da tolerância à glicose, supressão da função adrenal, manifestação de diabetes mellitus latente ou diabetes mellitus "esteróide", síndrome de Itsenko-Cushing (hirsutismo, face da lua, amenorréia, miastenia gravis, obesidade do tipo pituitário, aumento da pressão arterial, dismenorreia) atraso no desenvolvimento sexual em crianças;
- Sistema nervoso: convulsões, dor de cabeça, desorientação, delírio, alucinações, euforia, psicose maníaco-depressiva, paranóia, depressão, insônia, aumento da pressão intracraniana, ansiedade ou nervosismo, tontura, pseudotumor do cerebelo, vertigem;
- Sistema cardiovascular: bradicardia (até parada cardíaca), arritmias, desenvolvimento (em pacientes predispostos) ou aumento da gravidade da insuficiência cardíaca, alterações no ECG características de hipocalemia, hipercoagulação, aumento da pressão arterial, trombose; em pacientes com infarto do miocárdio subagudo e agudo - a propagação do foco de necrose, uma desaceleração na taxa de formação de tecido cicatricial, que pode causar ruptura do músculo cardíaco;
- Sistema musculoesquelético: desaceleração dos processos de ossificação e crescimento em crianças (fechamento prematuro das zonas de crescimento epifisário), osteoporose (muito raramente - necrose asséptica da cabeça do fêmur e úmero, fraturas ósseas patológicas), miopatia “esteróide”, ruptura dos tendões musculares, diminuição da massa muscular (atrofia);
- Pele e membranas mucosas: petéquias, cicatrização retardada, equimoses, adelgaçamento da pele, hipo ou hiperpigmentação, estrias, acne “esteróide”, tendência a desenvolver candidíase e pioderma;
- Metabolismo: aumento da sudorese, hipocalcemia, aumento da excreção de íons de cálcio, balanço de nitrogênio negativo (devido ao aumento da degradação de proteínas), aumento do peso corporal;
- Órgãos dos sentidos: alterações tróficas na córnea, catarata subcapsular posterior, aumento da pressão intraocular com possível dano ao nervo óptico, exoftalmia, tendência a desenvolver infecções oculares bacterianas, virais ou fúngicas secundárias;
- Reações alérgicas: generalizadas (choque anafilático, coceira, erupção cutânea), reações alérgicas locais;
- Outros: leucocitúria, exacerbação ou desenvolvimento de infecções (o aparecimento dessas doenças é facilitado pelo uso simultâneo de imunossupressores e vacinas), síndrome de abstinência.
Além disso, durante a terapia, podem ocorrer distúrbios associados à atividade mineralocorticóide da droga, manifestados na forma de retenção de íons de sódio e líquidos (edema periférico), hipernatremia, síndrome hipocalêmica (arritmias, hipocalemia, mialgia ou espasmo muscular, fadiga e fraqueza incomum).
Overdose
Em caso de sobredosagem, a gravidade dos efeitos secundários aumenta e podem desenvolver-se sintomas de hipercortisolismo. Não existe um antídoto específico para a cortisona. O tratamento é sintomático.
Instruções Especiais
Durante o uso da cortisona, é necessário monitorar o estado da córnea e a pressão intraocular.
O cancelamento do medicamento Cortisona deve ser realizado diminuindo gradualmente a dose (por causa do perigo da síndrome de "abstinência") - quanto mais longo o tratamento, mais lenta deve ser a diminuição da dose diária.
Durante o uso de Cortisona, a vacinação não deve ser realizada devido à diminuição de sua eficácia (resposta imune).
Com o tratamento prolongado de crianças, é necessário monitorar cuidadosamente a dinâmica de seu crescimento e desenvolvimento.
Crianças que, durante o uso de cortisona, estiveram em contato com pacientes com varicela ou sarampo, profilaticamente devem ser prescritas imunoglobulinas específicas.
Durante o crescimento das crianças, os glucocorticosteróides podem ser usados apenas para indicações absolutas e sob a supervisão particularmente cuidadosa do médico assistente.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Devido à possibilidade de desorientação, convulsões, tonturas, alucinações, lesão do nervo óptico, a cortisona deve ser administrada com precaução por pacientes que conduzem veículos e realizam outros tipos de trabalhos potencialmente perigosos que requerem concentração aumentada de atenção e reações psicomotoras rápidas.
Interações medicamentosas
Com o uso simultâneo de cortisona com certos medicamentos, os seguintes efeitos indesejáveis podem ocorrer:
- Indutores de enzimas microssomais "hepáticas" (rifampicina, fenobarbital, teofilina, fenitoína, rifampicina, efedrina): diminuição na concentração de Cortisona;
- Diuréticos (especialmente "tiazídicos" e inibidores da anidrase carbônica) e anfotericina B: aumento da excreção de K + do corpo;
- Medicamentos contendo sódio: a ocorrência de edema e aumento da pressão arterial;
- Anfotericina B: risco aumentado de insuficiência cardíaca;
- Hormônios tireoidianos: aumento da depuração da cortisona;
- Glicosídeos cardíacos: deterioração de sua tolerância e aumento da probabilidade de desenvolver batimentos ventriculares prematuros (devido à hipocalemia induzida);
- Anticoágulos indiretos: enfraquecimento (menos frequentemente - fortalecimento) da sua ação (o ajuste da dose é necessário);
- Anticoagulantes e trombolíticos: aumento do risco de sangramento de úlceras no trato gastrointestinal;
- Etanol e antiinflamatórios não esteróides: risco aumentado de desenvolvimento de lesões erosivas e ulcerativas no trato gastrointestinal e sangramento (em combinação com antiinflamatórios não esteróides durante o tratamento da artrite, é possível diminuir a dose de glicocorticoesteróides devido ao somatório da ação terapêutica);
- Paracetamol: risco aumentado de hepatotoxicidade (formação de um metabólito tóxico do paracetamol e indução das enzimas hepáticas);
- Ácido acetilsalicílico: acelera sua excreção e diminui a concentração no sangue (quando a cortisona é cancelada, o nível de salicilatos no sangue e o risco de efeitos colaterais aumentam);
- Insulina e hipoglicemiantes orais, anti-hipertensivos: diminuição de sua eficácia;
- Ciclosporina e cetoconazol: aumento da toxicidade da cortisona;
- Vitamina D: diminuição do seu efeito na absorção de Ca2 + no intestino;
- Hormônio do crescimento: diminuição de sua eficácia;
- Hormônio adrenocorticotrópico: aumentando a ação da cortisona;
- Praziquantel: diminuição da sua concentração;
- M-anticolinérgicos (incluindo antidepressivos tricíclicos e anti-histamínicos) e nitratos: aumento da pressão intraocular;
- Estrogênios e anticoncepcionais orais contendo estrogênio: diminuição da depuração da cortisona, aumento da gravidade de sua ação;
- Isoniazidas e mexiletina: aumento do metabolismo (especialmente nos acetiladores "lentos") e diminuição das concentrações plasmáticas;
- Inibidores da anidrase carbônica e diuréticos de alça: risco aumentado de osteoporose;
- Indometacina: risco aumentado de desenvolver seus efeitos colaterais;
- Ergocalciferol e hormônio da paratireóide: prevenção do desenvolvimento da osteopatia causada pela cortisona;
- Andrógenos e drogas anabolizantes esteróides: o desenvolvimento de edema periférico e hirsutismo, o aparecimento de acne;
- Drogas antitireoidianas: diminuição da depuração da cortisona;
- Vacinas antivirais vivas e outros tipos de imunização: um aumento no risco de desenvolver infecções e vírus ativadores;
- Antiácidos: diminuição da absorção de cortisona;
- Azatioprina e antipsicóticos (neurolépticos): risco aumentado de desenvolver catarata.
Com o uso simultâneo com mitotano e outros inibidores da função do córtex adrenal, pode ser necessário um aumento na dose de cortisona.
Aplicação durante a gravidez e lactação
O medicamento atravessa a barreira placentária e passa para o leite materno.
Durante a gravidez (especialmente no primeiro trimestre), a cortisona pode ser usada apenas por motivos de saúde, se o benefício esperado para a mulher for definitivamente maior do que os possíveis riscos para o feto. Com o uso prolongado de pílulas durante a gravidez, é possível o retardo do crescimento intrauterino do feto. Também existe o risco de desenvolver atrofia do córtex adrenal. Neste último caso, após o parto, o recém-nascido necessita de terapia de reposição.
Se o curso do tratamento for necessário durante a lactação, as mulheres devem interromper a amamentação.
Uso infantil
Para crianças, a cortisona só pode ser prescrita se houver indicação absoluta. O tratamento é realizado sob a supervisão do médico assistente, incluindo monitoramento do crescimento e desenvolvimento.
Com função renal prejudicada
O medicamento deve ser usado com extrema cautela em casos de insuficiência renal grave e nefrourolitíase.
Por violações da função hepática
Pacientes com insuficiência hepática concomitante durante o tratamento devem estar sob supervisão especial.
Análogos
Os análogos da cortisona são Dexazona, Dexametasona, Kenalog, Cortef, Lemod, Megadexan, Medrol, Metipred, Polcortolona, Prednisolona, Prednisolona Nycomed, etc.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local escuro e seco fora do alcance de crianças em temperaturas de até 25 ° C.
O prazo de validade é de 5 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Avaliações de cortisona
Avaliações da cortisona como medicamento para o tratamento da insuficiência adrenal crônica são positivas. No entanto, muitos pacientes reclamam do desenvolvimento de efeitos colaterais.
Preço da cortisona nas farmácias
Dependendo da rede de farmácias, o preço da cortisona varia na faixa de 905–1030 rublos. por embalagem de 80 comprimidos de 25 mg.
Cortisona: preços em farmácias online
Nome da droga Preço Farmacia |
Comprimidos de cortisona 25mg 80 pcs. RUB 940 Comprar |
Cortisona 0,025 g comprimidos 80 unid. RUB 940 Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!