Lorafen
Lorafen: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Lorafen
Código ATX: N05BA06
Ingrediente ativo: lorazepam (Lorazepam)
Fabricante: JSC "Fábrica farmacêutica de Tarkhominsk" Polfa "(Polônia)
Descrição e atualização da foto: 2019-10-08
Lorafene é uma droga ansiolítica, tranqüilizante (derivado de benzodiazepínico).
Forma de liberação e composição
O medicamento está disponível na forma de comprimidos revestidos: redondos, biconvexos; comprimidos com uma dosagem de 1 mg - branco ou quase branco, com uma dosagem de 2,5 mg - rosa (25 pcs. em blisters de folha de alumínio, em uma caixa de papelão 1 blister e instruções de uso de Lorafen).
1 comprimido contém:
- substância ativa: lorazepam - 1 ou 2,5 mg;
- componentes auxiliares: lactose, amido de batata, estearato de magnésio, carboximetilamido de sódio, gelatina, talco; adicionalmente para comprimidos com dosagem de 2,5 mg - corante carmesim (Ponso 4R);
- casca: sacarose, álcool polivinílico, maltodextrina, dióxido de titânio, talco; adicionalmente para comprimidos com uma dosagem de 2,5 mg - verniz de alumínio corante carmesim (Ponso 4R).
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O lorafen é uma droga ansiolítica (tranqüilizante) com efeitos sedativos, hipnóticos, anticonvulsivantes, relaxantes musculares centrais e antieméticos. Seu princípio ativo, o lorazepam, pertence ao grupo dos derivados 1,4-benzodiazepínicos e atua em várias estruturas do sistema nervoso central (SNC), inclusive aquelas associadas à regulação da atividade emocional (sistema límbico, hipotálamo). O efeito ansiolítico, sedativo e hipnótico do Lorafen é devido a um aumento do efeito inibitório do ácido gama-aminobutírico (GABA) no sistema nervoso central, anticonvulsivante - por um aumento da inibição pré-sináptica. No contexto da supressão da propagação da atividade epileptogênica que aparece em focos epileptogênicos no córtex, estruturas límbicas e tálamo, o estado de excitação do foco não é removido. O efeito relaxante muscular é principalmente uma consequência da supressão das vias aferentes polissinápticas espinhais e, com toda a probabilidade, da inibição das vias aferentes monossinápticas. Além disso, é possível um efeito inibitório direto sobre os nervos motores e a função muscular.
Farmacocinética
Depois de ingerir o Lorafen, o lorazepam é bem absorvido pelo trato digestivo. A sua concentração máxima no sangue é atingida após 2 horas e enquanto estiver a tomar 2 mg de lorazepam pode ser 20 ng / ml.
Vinculação às proteínas do sangue - 85%.
Lorazepam atravessa as barreiras sangue-cérebro e placentária, passa para o leite materno.
É metabolizado no fígado por conjugação com ácido glucurônico para formar um metabólito inativo - glucuronato de lorazepam.
A meia-vida (T 1/2) é de aproximadamente 12 horas.
É excretado pelos rins na forma de glucuronato de lorazepam.
Indicações de uso
- estados neuróticos e semelhantes a neurose, acompanhados por aumento da fadiga, ansiedade, distúrbios do sono, irritabilidade, distúrbios autonômicos;
- hipertonicidade dos músculos esqueléticos de várias origens;
- síndrome de abstinência de álcool - como parte da terapia combinada;
- procedimentos de diagnóstico de longo prazo e operações - como uma pré-medicação.
Contra-indicações
Absoluto:
- estados de ansiedade ou estresse mental causados por problemas cotidianos;
- insuficiência respiratória grave de qualquer gênese;
- síndrome de apnéia do sono;
- psicose;
- insuficiência hepática e / ou renal grave;
- glaucoma;
- porfiria aguda;
- miastenia grave;
- envenenamento por álcool;
- dependência de álcool (durante o período e até três dias após o término do tratamento, o álcool não é permitido);
- lactose hereditária ou intolerância à frutose, deficiência de lactase de Lapp ou sacarase-isomaltase, síndrome de má absorção de glicose-galactose;
- amamentação;
- idade até 12 anos;
- hipersensibilidade a derivados de 1,4-benzodiazepínicos ou componentes de drogas.
Lorafen deve ser tomado com cautela em caso de insuficiência hepática e / ou renal leve e moderada, insuficiência respiratória crônica, pensamentos suicidas e tentativas de história, depressão, porfiria, ataxia cerebral e espinhal, hipercinesia, hipoproteinemia, patologias orgânicas cerebrais, alcoólicas, drogas ou história de dependência química, na velhice, durante a gravidez.
Lorafen, instruções de uso: método e dosagem
Os comprimidos de Lorafen são tomados por via oral com bastante água.
O paciente deve cumprir estritamente o regime de dosagem e a duração do tratamento estabelecidos pelo médico assistente.
Dosagem recomendada para pacientes com mais de 12 anos de idade:
- estados neuróticos e semelhantes à neurose: a dose diária inicial é de 2-3 mg, dividida em 1-3 doses. Se necessário, a dose inicial de Lorafen é aumentada gradualmente até que uma resposta clínica suficiente seja alcançada, começando com a dose noturna. A dose diária de manutenção é de 2–6 mg, dividida em 1–3 doses. A menor dose eficaz deve ser usada para aliviar os sintomas de ansiedade. A dose diária máxima é de 10 mg;
- distúrbios do sono causados por ansiedade: 2-5 mg uma vez antes de dormir;
- pré-medicação: na véspera de um procedimento diagnóstico ou cirurgia - 2–5 mg por noite e, adicionalmente, no dia do procedimento - 2–5 mg 1–2 horas antes do procedimento ou cirurgia imediata.
O cancelamento do Lorafen deve ser realizado gradualmente, de acordo com o esquema individual recomendado pelo médico. A duração máxima do curso de tratamento é de 28 dias (incluindo o período de retirada gradual do medicamento), para o tratamento sintomático de transtornos de ansiedade - de vários dias a duas semanas. Em alguns casos, após avaliar a condição do paciente, o médico pode decidir estender o curso da terapia.
Para o tratamento de pacientes idosos, use a menor dose eficaz de Lorafen. O efeito clínico pode ser alcançado pela prescrição de uma dose de 1/2 do regime de dosagem usual.
Na insuficiência hepática e / ou renal ligeira a moderada, a dose deve ser selecionada individualmente, tendo em consideração a gravidade dos distúrbios funcionais dos rins e / ou do fígado.
O esquecimento acidental de doses não pode ser compensado com a administração de uma dose dupla de Lorafen.
Efeitos colaterais
- do sistema nervoso: mais frequentemente em pacientes idosos - entorpecimento das emoções, sonolência, tontura, aumento da fadiga, diminuição da capacidade de concentração, letargia, ataxia (perda de equilíbrio no contexto de instabilidade da marcha e má coordenação dos movimentos), desaceleração das reações mentais e motoras, atonia muscular, desorientaçao; raramente - dor de cabeça, confusão, euforia, reações extrapiramidais distônicas (incluindo movimentos oculares descontrolados), depressão do humor, catalepsia, miastenia gravis durante o dia, disartria, amnésia, tremor, depressão; muito raramente - reações paradoxais (incluindo medo, confusão, alucinações, explosões agressivas, espasmo muscular, tendências suicidas, agitação aguda, irritabilidade, ansiedade, insônia);
- na parte dos órgãos hematopoiéticos: neutropenia, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitose (hipertermia, calafrios, dor de garganta, fraqueza), anemia;
- do sistema digestivo: baba, boca seca, náusea, vômito, azia, diminuição do apetite, diarréia, constipação, disfunção hepática, icterícia, aumento da atividade das transaminases hepáticas, fosfatase alcalina e desidrogenase lática;
- dos órgãos dos sentidos: diplopia;
- do sistema geniturinário: função renal prejudicada, incontinência urinária, retenção urinária, dismenorreia, aumento ou diminuição da libido;
- reações alérgicas: erupção cutânea (incluindo urticária, eritematoses), prurido; muito raramente - reações anafiláticas;
- outros: dependência de drogas, vício, redução da pressão arterial (PA); raramente - taquicardia, depressão do centro respiratório, perda de peso, bulimia; no contexto de uma redução acentuada da dose ou descontinuação da terapia, pode ocorrer síndrome de abstinência, acompanhada por náusea, vômito, irritabilidade, medo, transpiração, aumento da sudorese, distúrbio do sono, excitação, agitação, dor de cabeça, ansiedade, nervosismo, disforia, espasmo dos músculos lisos dos órgãos internos e músculo esquelético, mialgia, despersonalização, depressão, tremor, distúrbio perceptual (incluindo parestesia, fotofobia, hiperacusia), taquicardia, convulsões, alucinações, em casos raros - psicose aguda.
Overdose
Sintomas: fala arrastada, sonolência, desorientação, em casos graves de sobredosagem - perda de consciência, coma. A intoxicação causada pela combinação de lorazepam com álcool ou outras drogas com efeito depressor no sistema nervoso central pode ser fatal.
Tratamento: lavagem gástrica imediata ou indução de vômito, ingestão de carvão ativado, monitoramento cuidadoso da condição do paciente, monitoramento de todas as funções vitais básicas, incluindo pressão arterial, respiração, pulso; a nomeação de terapia sintomática. O antídoto específico é o flumazenil.
Instruções Especiais
Lorafene deve ser usado apenas de acordo com as instruções e sob a supervisão estrita de um médico. Se, após 7 a 14 dias de terapia, não houver dinâmica de alívio dos sintomas ou se for observada uma recaída da doença, o paciente deve consultar um médico.
Deve ter-se em atenção que, no contexto da ingestão regular de lorazepam durante várias semanas, pode desenvolver-se tolerância, o que pode causar uma diminuição do efeito clínico do Lorafen. Além disso, existe o risco de dependência psiquiátrica ou física de drogas no paciente, que aumenta com o aumento da dose e da duração do tratamento. Pacientes com histórico de dependência de álcool, drogas e drogas têm maior probabilidade de desenvolver dependência de drogas.
A interrupção abrupta do tratamento com Lorafen para dependência de drogas pode causar o desenvolvimento de sintomas de abstinência, as manifestações características dos quais incluem dor de cabeça, distúrbios do sono, estresse emocional, agitação psicomotora, irritabilidade, dor muscular, desorientação, confusão e inquietação motora. Os casos graves podem ser acompanhados para o paciente pela perda do senso da realidade do ambiente (desrealização), transtorno de personalidade (despersonalização), alucinações, aumento da sensibilidade ao toque (hiperestesia tátil) e estímulos auditivos ou visuais (hiperestesia acústica e leve), dormência das extremidades, sensação de "arrepio" ou convulsões. De particular perigo são as manifestações pronunciadas de sintomas de abstinência,cuja ocorrência está mais frequentemente associada à retirada abrupta do lorazepam, usado em doses acima da média, por muito tempo.
O médico deve informar o paciente sobre a possibilidade de recorrência temporária dos sintomas após o término do tratamento com uma gravidade maior do que a inicial (a chamada insônia de "rebote"). Os sintomas costumam ser acompanhados por mudanças de humor, medo e aumento da atividade física. A informação oportuna reduzirá a ansiedade do paciente, uma vez que a gravidade desses sintomas pode ser bastante elevada.
Deve-se ter em mente que quando o Lorafen é abruptamente cancelado, o risco de sintomas de abstinência ou insônia do tipo "ricochete" aumenta.
Para minimizar o risco de desenvolver amnésia anterógrada, recomenda-se tomar os comprimidos meia hora antes de ir para a cama e proporcionar ao paciente condições de sono ininterrupto por pelo menos 7 horas.
Durante a terapia com Lorafen, podem desenvolver-se reações paradoxais (incluindo distúrbios graves do sono, pesadelos, agitação psicomotora, irritabilidade, agressividade, alucinações, distúrbio de despersonalização, psicose, sonambulismo), que são mais frequentemente observados em pacientes idosos e requerem a descontinuação imediata do tratamento.
Para o tratamento da depressão ou ansiedade relacionada, Lorafen não deve ser usado como monoterapia, uma vez que os benzodiazepínicos podem agravar tendências suicidas nos pacientes. Ao prescrever, deve ser usada a menor dose eficaz.
Deve-se ter em mente que o uso de lorazepam com histórico de dependência de álcool, drogas ou drogas está associado a um risco aumentado de desenvolver dependência ou dependência física e mental.
O uso a longo prazo de Lorafen deve ser acompanhado por exames periódicos de sangue e urina.
O uso de bebidas alcoólicas durante o período de tratamento e até três dias após o seu término é contra-indicado.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Durante o período de aplicação do Lorafen e por três dias após o seu cancelamento, os pacientes não devem se envolver em atividades potencialmente perigosas, incluindo dirigir veículos e mecanismos complexos.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Lorazepam tem um efeito teratogênico no feto. Em recém-nascidos cujas mães tomaram o medicamento durante o período de gestação, ocorre insuficiência respiratória, o reflexo de sucção é suprimido.
Na presença de indicações absolutas, é permitido tomar lorazepam durante a gravidez apenas nos casos em que a terapia alternativa com um medicamento menos perigoso não seja possível.
O uso de Lorafen é contra-indicado durante a amamentação. Se necessário, a nomeação do medicamento durante a lactação, a amamentação deve ser interrompida.
Uso infantil
Lorafen é contra-indicado para o tratamento de crianças com menos de 12 anos de idade devido à falta de informação sobre a segurança e eficácia do lorazepam nesta categoria de doentes.
Com função renal prejudicada
A nomeação de Lorafen é contra-indicada na insuficiência renal grave.
Pacientes com insuficiência renal leve a moderada devem tomar o medicamento com cautela.
Por violações da função hepática
A nomeação de Lorafen é contra-indicada na insuficiência hepática grave.
Pacientes com insuficiência hepática leve a moderada devem tomar o medicamento com cautela.
Uso em idosos
Grande cuidado deve ser tomado ao usar Lorafen em pacientes com idade superior a 65 anos devido ao risco aumentado de eventos adversos do sistema nervoso, bem como efeitos colaterais associados a coordenação prejudicada de movimentos e orientação.
Interações medicamentosas
- analgésicos opióides, anti-hipertensivos de ação central, anestésicos (anestésicos gerais), antidepressivos, psicotrópicos ou anti-histamínicos: no contexto da terapia concomitante com os medicamentos listados, o efeito inibitório do lorazepam no sistema nervoso central é potencializado;
- etanol: o consumo de álcool pode causar o desenvolvimento de reações paradoxais (incluindo comportamento agressivo, agitação psicomotora), devido a um efeito depressivo no sistema nervoso central, potencializando o efeito sedativo do lorazepam até o coma;
- relaxantes musculares: o lorazepam prolonga e aumenta o efeito de drogas com relaxantes musculares;
- eritromicina, cetoconazol, dissulfiram, cimetidina: a combinação com inibidores das isoenzimas do citocromo P 450 retarda a biotransformação do lorazepam e aumenta o seu efeito inibitório no sistema nervoso central;
- rifampicina, fenitoína, carbamazepina, fenobarbital: o efeito desses e de outros indutores da atividade do citocromo P 450 leva ao enfraquecimento da ação farmacológica do derivado de benzodiazepina;
- teofilina, cafeína: ao estimular o sistema nervoso central, pode enfraquecer o efeito hipnótico do lorazepam. Além disso, são capazes de ativar as enzimas hepáticas responsáveis pelo metabolismo dos medicamentos. Deve-se ter em mente que os fumantes podem não ter esse efeito;
- Contraceptivos orais: o uso de contraceptivos orais pode aumentar o metabolismo e diminuir o T 1/2 do lorazepam.
Análogos
Os análogos de Lorafen são: Lorazepam, Elzepam, Merlit, Loram, Diamidazepam, Librax, Tenoten, Alprazolam, Alprox, Zolomax, Xanax retard, Neurol, Fenibut, Amida fenilhexanoilglicil triptofano, Anvipominezam, Loproxam, Hidroxizina, Diazepam, Relium, Seduxen, Elenium, Adaptol, Mexiprim, Mexifin, Apo-Lorazepam, etc.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças.
Armazenar em temperaturas de até 25 ° C, protegido de umidade e luz.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Lorafen
Os poucos comentários sobre Lorafen são positivos. Os pacientes indicam a eficácia da droga no tratamento de condições neuróticas. A ingestão regular de Lorafen garante um sono normal e paz emocional. As desvantagens incluem o rápido início da dependência de drogas.
O preço do Lorafen nas farmácias
Devido à falta do medicamento na rede de farmácias, o preço do Lorafen é atualmente desconhecido. Elzepam analógico pode ser comprado por 60 rublos. (em um pacote de 50 comprimidos de 1 mg).
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!