Intelens

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Intelens: instruções de uso e análises

1. Forma de liberação e composição
2. Propriedades farmacológicas
3. Indicações de uso
4. Contra-indicações
5. Método de aplicação e dosagem
6. Efeitos colaterais
7. Overdose
8. Instruções especiais
9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. Uso na infância
11. Em caso de função renal prejudicada
12. Por violações da função hepática
13. Uso em idosos
14. Interações medicamentosas
15. Análogos
16. Termos e condições de armazenamento
17. Condições de dispensa em farmácias
18. Comentários
19. Preço em farmácias

Nome latino: Intelence

Código ATX: J05AG04

Ingrediente ativo: etravirina (etravirina)

Fabricante: Janssen-Cilag SpA (Itália)

Descrição e atualização da foto: 2018-08-16

Intelens é um medicamento antiviral ativo contra o vírus da imunodeficiência humana (HIV).

Forma de liberação e composição

O medicamento é produzido na forma de comprimidos: quase brancos ou brancos; dosagem 100 mg - oval, gravado "T125" de um lado, gravado "100" do outro; dosagem 200 mg - biconvexo, oblongo, gravado em um lado "T200" [120 unid. 100 mg ou 60 pcs. 200 mg em frasco de polietileno com 3 sacos com dessecante (sílica gel), 2 g cada, em caixa de papelão 1 frasco e instruções de uso de Intelens].

1 comprimido contém:

substância ativa: etravirina - 100/200 mg;
componentes adicionais: celulose microcristalina, dióxido de silício coloidal, hipromelose, estearato de magnésio, croscarmelose sódica, lactose monohidratada (comprimidos de 100 mg), celulose de silício microcristalina (comprimidos de 200 mg).

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

A etravirina é um agente antiviral relacionado aos inibidores da transcriptase reversa não nucleosídeos do HIV-1 (NNRTIs). A substância ativa se comunica diretamente com a transcriptase reversa e suprime a atividade dependente de DNA e dependente de RNA da DNA polimerase, levando à destruição dos sítios catalíticos dessa enzima. Demonstra atividade contra cepas de laboratório e isolados clínicos de HIV-1 tipo selvagem em linhas de células T com infecção aguda, em monócitos / macrófagos e células mononucleares periféricas humanas.

A etravirina tem um efeito antiviral in vitro contra uma ampla gama de membros do grupo M do HIV-1 (incluindo os subtipos A, B, C, D, E, F, G) e isolados primários do grupo O, para os quais a concentração efetiva média (EC ₅₀) pode estar na faixa de 0,7–21,7 nM.

O medicamento não está incluído no grupo antagonista de nenhum dos antirretrovirais estudados. Intelens é caracterizado pela atividade antiviral aditiva em combinação com os seguintes medicamentos:

inibidores da protease (IPs): atazanavir, amprenavir, indinavir, darunavir, nelfinavir, lopinavir, tipranavir, ritonavir, saquinavir;
NNRTIs: delavirdina, efavirenz, nevirapina;
inibidores da transcriptase reversa de nucleosídeos (NRTIs) ou inibidores da transcriptase reversa de nucleotídeos (NRTIs): didanosina, zalcitabina, abacavir, estavudina, tenofovir;
inibidor de fusão: enfuvirtida;
inibidor da integrase: raltegravir;
Antagonista do receptor CCR5: maraviroc.

Um efeito antiviral aditivo ou sinérgico da etravirina foi relatado em combinação com NRTIs, como lamivudina, emtricitabina e zidovudina.

A etravirina exibe atividade antiviral pronunciada contra 56 das 65 cepas de HIV-1 com uma substituição de aminoácido nas posições RT, o que causa resistência aos NNRTIs, incluindo cepas portadoras das mutações mais comuns Y181C e K103N. As mutações Y181V (alteração de 17 vezes no valor de _EC50) e Y181I (alteração de 13 vezes no valor de _EC50) estão entre as substituições de aminoácidos que causam a maior resistência à substância ativa em cultura de células.

O efeito antiviral da etravirina em culturas de células contra 24 cepas de HIV-1, incluindo múltiplas substituições de aminoácidos associadas à resistência a IPs e / ou a NNRTIs, é semelhante ao contra a cepa selvagem de HIV-1. As mutações que se desenvolvem com mais frequência em pacientes com resultados virológicos malsucedidos da terapia com combinações incluindo etravirina foram V179I, V179F, Y181I, Y181C.

Estudos in vitro encontraram resistência cruzada limitada entre a substância ativa e o efavirenz em 3 de 65 cepas mutantes de HIV-1 com uma mutação que confere resistência aos NNRTIs. As posições dos aminoácidos em outras cepas associadas à baixa sensibilidade à etravirina e ao efavirenz foram diferentes. A etravirina mostra um EC _{50 de} <10 nmol em contraste com 83% dos 6171 isolados clínicos resistentes à delavirdina, efavirenz e / ou nevirapina. Os pacientes cujo regime de etravirina é virologicamente ineficaz não são recomendados para uso de delavirdina, efavirenz e / ou nevirapina.

Farmacocinética

Após administração oral com alimentos, a concentração plasmática máxima de etravirina (C _max) é atingida em 4 horas. As concentrações plasmáticas de uma substância não dependem do tipo de alimento consumido (com alto teor de gordura - 1160 kcal, ou teor calórico normal - 561 kcal). O nível de conteúdo do produto foi menor nos casos em que o Intelens foi usado com o estômago vazio (em 51%) ou antes das refeições (em 17%). Consequentemente, para uma melhor absorção, o medicamento deve ser tomado após as refeições.

Em voluntários saudáveis, a absorção da etravirina não se alterou no contexto da administração oral concomitante de omeprazol ou ranitidina, o que aumentou o pH do conteúdo do estômago.

In vitro, a etravirina liga-se quase completamente (aproximadamente 99,9%) às proteínas do plasma sanguíneo, principalmente com a glicoproteína α ₁ -oxidada (97,66-99,02%) e albumina (99,6%). Em outros fluidos biológicos, incluindo o líquido cefalorraquidiano, a distribuição da substância ativa em humanos não foi estudada. Em experimentos in vitro com microssomas hepáticos humanos, verificou-se que a etravirina é predominantemente submetida ao metabolismo oxidativo com a participação de isoenzimas hepáticas da família CYP3A e, em menor grau, com a participação de isoenzimas da família CYP2C, seguida de glucuronização.

Após a administração oral de ¹⁴ C-etravirina marcada, 93,7% e 1,2% da dose administrada foram detectadas nas fezes e na urina, respectivamente. Nas fezes, a proporção de etravirina inalterada foi de 81,2–86,4% da dose administrada; na urina, a substância nesta forma não foi encontrada. O período final de eliminação da etravirina pode variar de 30 a 40 horas.

Em pacientes com insuficiência renal, a farmacocinética da etravirina não foi estudada. Menos de 1,2% de uma dose ingerida de uma substância é excretada na urina. Na forma inalterada, a droga não foi encontrada na urina, de modo que o efeito da atividade renal prejudicada em sua excreção pode ser extremamente insignificante. A etravirina é caracterizada por um grau muito elevado de ligação às proteínas plasmáticas, pelo que é improvável a sua eliminação do organismo em qualquer quantidade significativa por hemodiálise ou diálise peritoneal.

O processo de transformação metabólica e eliminação da etravirina ocorre principalmente no fígado. A farmacocinética do Intelens na presença de distúrbios leves e moderados de sua atividade (classes A ou B na escala de Child-Pugh) não se alterou, portanto, a dose do medicamento nesses pacientes não precisa ser reduzida. Em pacientes com insuficiência hepática grave (classe C na escala de Child-Pugh), a farmacocinética do medicamento não foi estudada.

Em pacientes infectados com HIV-1 e simultaneamente com vírus da hepatite B e / ou C, a depuração de Intelens é reduzida. Os pacientes nesse grupo devem ser cuidadosos, pois apresentam risco aumentado de aumento da atividade das enzimas hepáticas.

Verificou-se que a raça do paciente não afeta os parâmetros farmacocinéticos do Intelens.

Não houve diferenças significativas na farmacocinética da substância entre mulheres e homens.

Indicações de uso

Intelens é recomendado para o tratamento da infecção pelo HIV-1 em pacientes adultos recebendo medicamentos antirretrovirais, incluindo em pacientes com resistência a NNRTI como parte da terapia combinada.

Contra-indicações

má absorção de glicose-galactose ou intolerância à lactose, galactose - para 100 mg (1 comprimido contém 160 mg de lactose);
idade até 18 anos;
gravidez e lactação;
disfunção hepática grave (Child-Pugh classe C) - para 200 mg;
uso combinado com medicamentos que afetam o nível plasmático de etravirina no sangue e medicamentos cujos níveis plasmáticos mudam quando combinados com etravirina: NNRTI (delavirdina, nevirapina, efavirenz, rilpivirina), IPs sem o uso simultâneo de ritonavir em baixa dosagem (atazanavir, nelfinavir, saquinavir, indinavir e outros, exceto fosamprenavir), medicamentos anti-tuberculose (rifapentina, rifampicina), anticonvulsivantes (fenobarbital, carbamazepina, fenitoína), medicamentos contendo erva de São João (Hypericum perforatum), ritonaviravir / uma vez ao dia na dose de 600 mg;
hipersensibilidade a qualquer um dos constituintes do agente antiviral.

Com cautela, os comprimidos Intelens na dosagem de 200 mg devem ser usados por pacientes idosos e pacientes simultaneamente infectados com hepatite B e / ou C.

Intelens, instruções de uso: método e dosagem

O Intelens é tomado por via oral após as refeições, recomenda-se engolir os comprimidos inteiros com água. Se o paciente tiver dificuldade para engolir, os comprimidos podem ser triturados e bem misturados em um copo de água e a solução resultante pode ser bebida imediatamente. Para garantir que toda a dose é tomada, o copo deve ser enxaguado várias vezes com água e o seu conteúdo completamente bebido. Nesse caso, água morna (acima de 40 ° C) e bebidas gaseificadas não podem ser usadas.

O Intelens sempre deve ser administrado em combinação com outros medicamentos anti-retrovirais.

Recomenda-se que os adultos tomem Intelens 2 vezes ao dia, 200 mg, a dose máxima diária de etravirina não deve exceder 400 mg.

Se o paciente se esqueceu de tomar uma dose e ainda não passou mais de 6 horas após o horário normal de administração, pode ser tomado após as refeições o mais rápido possível, e a próxima dose pode ser usada normalmente. Se tiverem passado mais de 6 horas após o horário normal de admissão, a dose esquecida não deve ser usada e o Intelens deve ser continuado de acordo com o esquema usado anteriormente.

Efeitos colaterais

sistema hematopoiético: freqüentemente - anemia, trombocitopenia;
sistema cardiovascular: frequentemente - aumento da pressão arterial, enfarte do miocárdio; infrequentemente - angina de peito, fibrilação atrial, acidente vascular cerebral hemorrágico;
sistema nervoso: frequentemente - insônia, ansiedade, dor de cabeça, neuropatia periférica; infrequentemente - sonolência, nervosismo, distúrbios do sono (incluindo hipersonia), pesadelos / sonhos incomuns, tremores, confusão, parestesia, hipestesia, desorientação, diminuição da concentração, amnésia, desmaios, convulsões;
sistema urinário: freqüentemente - insuficiência renal;
sistema digestivo: muitas vezes - náuseas, flatulência, vômito, diarréia, dor abdominal, gastrite, refluxo gastroesofágico; infrequentemente - estomatite, boca seca, constipação, vontade de vomitar, vômito com sangue, inchaço, pancreatite, hepatite, hepatite citolítica, hepatomegalia, degeneração do fígado gorduroso;
metabolismo: frequentemente - hiperglicemia, diabetes mellitus, hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia, dislipidemia, hiperlipidemia; infrequentemente - anorexia;
órgãos dos sentidos: infrequentemente - vertigem, visão turva;
órgãos respiratórios: infrequentemente - falta de ar durante a atividade física, broncoespasmo;
pele e tecidos subcutâneos: frequentemente - suores noturnos, erupção cutânea, lipo-hipertrofia; infrequentemente - pele seca, edema facial, prurido, hiperidrose, lipodistrofia;
sistema reprodutivo: ginecomastia;
reações alérgicas: infrequentemente - eritema multiforme, angioedema, síndrome de Stevens-Johnson;
sistema imunológico: raramente - hipersensibilidade ao medicamento, síndrome de restauração imunológica;
parâmetros laboratoriais: aumento da atividade da alanina aminotransferase (ALT), aspartato aminotransferase (AST), amilase pancreática, lipase, aumento do colesterol total, creatinina, lipoproteínas de baixa densidade, glicose, triglicerídeos, diminuição do número de leucócitos, neutrófilos;
reações gerais: muitas vezes - fadiga; infrequentemente - letargia.

As reações adversas mais comuns notificadas foram erupção cutânea, náuseas, diarreia e hipertrigliceridemia.

O cancelamento do Intelens na maioria dos casos ocorreu devido ao aparecimento de erupções cutâneas. Esta reação adversa foi geralmente leve a moderada, macular, eritematosa ou maculopapular. A erupção, via de regra, apareceu na segunda semana de tratamento e raramente foi observada após a quarta, geralmente não exigia a consulta de terapia especial e desaparecia em 1-2 semanas do curso continuado. Durante a terapia, a incidência de erupção cutânea foi maior nas mulheres.

No período pós-comercialização, foram registrados os seguintes distúrbios: reações de hipersensibilidade, incluindo o sintoma DRESS (síndrome de hipersensibilidade induzida por medicamento com eosinofilia), acompanhada por febre, erupção cutânea e manifestações sistêmicas (incluindo erupção cutânea com febre, erupção cutânea grave, fadiga, mal-estar geral, dor nos músculos e articulações, conjuntivite, danos na mucosa oral, eosinofilia, hepatite), na parte do tecido músculo-esquelético - rabdomiólise.

Overdose

Não há dados suficientes sobre a overdose de Intelens. Os sinais mais prováveis de uma sobredosagem podem ser efeitos indesejáveis frequentemente observados durante o período de tratamento, como náuseas, erupção na pele, diarreia e dor de cabeça. Não há antídoto específico. Se houver suspeita de sobredosagem, é prescrita terapia sintomática de suporte, incluindo monitoramento da condição do paciente e monitoramento dos parâmetros fisiológicos básicos. Se necessário, a retirada da etravirina do estômago pode ser feita lavando-o, bem como vomitando artificialmente ou com carvão ativado.

Instruções Especiais

Os pacientes devem estar cientes de que o uso de medicamentos antirretrovirais modernos não cura a infecção pelo HIV e não reduz o risco de transmissão do HIV através do sangue ou das relações sexuais com outras pessoas. Durante o tratamento com Intelens, você deve continuar a observar todas as medidas de segurança apropriadas.

A terapia medicamentosa deve ser prescrita e realizada por um médico com experiência suficiente no tratamento da infecção pelo HIV.

Ao prescrever e usar o Intelens, ele deve ser guiado por uma história terapêutica e, se possível, pelos resultados da determinação da sensibilidade do HIV-1 aos antirretrovirais. Se os pacientes apresentaram falha virológica no tratamento de NNRTIs e NRTIs ou NRTIs, não é recomendado realizar a terapia combinada com Intelens apenas com NRTIs ou NRTIs.

Deve parar imediatamente de utilizar Intelens se ocorrerem sintomas ou sinais de reacções de hipersensibilidade graves ou reacções cutâneas graves, estabelecendo a observação do estado clínico do doente, incluindo monitorização da actividade das transaminases hepáticas, com posterior, se necessário, terapêutica apropriada. Reações graves de hipersensibilidade e reações cutâneas graves, como regra, ocorrem em 3-6 semanas de terapia e na maioria dos casos desaparecem após a interrupção do medicamento e no início do uso de glicocorticosteroides. Se as complicações acima surgiram durante o tratamento com Intelens, você não pode continuar a tomar o medicamento no futuro. Depois que uma erupção cutânea severa é detectada, um atraso na interrupção do antiviral pode causar uma reação potencialmente fatal.

Durante o período de terapia anti-retroviral combinada, os pacientes infectados pelo HIV podem apresentar lipodistrofia - uma redistribuição do tecido adiposo no corpo. Esse distúrbio é acompanhado pela perda de tecido adiposo facial e subcutâneo periférico, aumento da massa gorda visceral e intra-abdominal, hipertrofia da glândula mamária e acúmulo de gordura na região dorsocervical (formação de protuberância gordurosa). O mecanismo desse fenômeno é pouco conhecido e suas consequências a longo prazo não foram estabelecidas. Há uma hipótese sobre a existência de relação entre IP e lipomatose visceral, bem como entre NRTI e lipoatrofia. O risco desse fenômeno é agravado na presença de fatores como distúrbios metabólicos concomitantes, idade avançada e terapia antirretroviral de longa duração. Ao realizar um exame clínico de pacientes infectados pelo HIV, uma avaliação dos sinais físicos de redistribuição do tecido adiposo deve ser incluída.

Durante o período inicial de terapia antirretroviral combinada em pacientes infectados pelo HIV com imunodeficiência grave, podem desenvolver-se reações inflamatórias a infecções oportunistas assintomáticas / residuais, cujas manifestações podem ser um agravamento do estado clínico e agravamento dos sintomas existentes. Na maioria dos casos, tais reações são observadas durante as primeiras semanas ou meses após o início da terapia. Exemplos dessa complicação podem ser infecções micobacterianas generalizadas e / ou focais, retinite por citomegalovírus, pneumonia causada por Pneumocystis jirovecii. Se ocorrer algum sintoma de inflamação, é necessário realizar imediatamente um exame e realizar o tratamento adequado. Também houve relatos do desenvolvimento de doenças auto-imunes no contexto da restauração da imunidade, incl.bócio difuso tóxico. De acordo com os dados disponíveis, o tempo de aparecimento dessas doenças varia amplamente e podem se desenvolver muitos meses após o início do tratamento combinado.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

No momento, não há dados sobre o impacto negativo da Intelens na capacidade de dirigir um carro ou qualquer outro equipamento complexo. Ao mesmo tempo, o perfil das reações colaterais deste agente deve ser levado em consideração.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Em mulheres grávidas, tomar Intelens é contra-indicado.

Não foram realizados estudos clínicos bem controlados e adequados sobre a segurança da utilização de Intelens durante a gravidez. No decorrer dos estudos em animais, nenhum efeito negativo da droga no curso da gravidez, parto, intrauterino e desenvolvimento pós-natal foi encontrado.

Atualmente, faltam dados sobre o efeito dos Intelens na fertilidade humana.

Não se sabe se a etravirina passa para o leite materno em mulheres. Devido à ameaça de transmissão do HIV de mãe para filho durante a amamentação e ao desenvolvimento de possíveis efeitos adversos da etravirina nas próprias mulheres lactantes, as mães infectadas pelo HIV devem abster-se de amamentar durante o tratamento.

Uso infantil

Os comprimidos Intelens são contra-indicados em pacientes com menos de 18 anos.

Com função renal prejudicada

Na presença de distúrbios funcionais dos rins, não há necessidade de ajuste da dose de Intelens.

Por violações da função hepática

A farmacocinética do Intelens na presença de doenças hepáticas ligeiras e moderadas (classes A ou B na escala de Child-Pugh) não se altera e, portanto, não é necessário ajustar a dose neste grupo de doentes. Deve-se ter cautela ao usar a droga em pacientes com disfunção hepática moderada.

Os pacientes com insuficiência hepática grave (classe C na escala Child-Pugh) são contra-indicados para tomar Intelens na dosagem de 200 mg.

Em pacientes infectados com HIV-1 e simultaneamente com vírus da hepatite B e / ou C, a depuração de Intelens é reduzida. Dado o perfil de segurança da etravirina, não é necessário ajuste da dose neste caso. Os pacientes nesse grupo devem ser cuidadosos, pois apresentam risco aumentado de aumento da atividade das enzimas hepáticas.

Uso em idosos

As características farmacocinéticas da etravirina não dependem da idade dos pacientes (de 18 a 77 anos). Os idosos não precisam alterar a dose do medicamento. Os pacientes nessa faixa etária têm experiência limitada com o Intelens, portanto, devem tomá-lo com cautela.

Interações medicamentosas

fármacos indutores do CYP2C19, CYP2C9 ou CYP3A4: a concentração da etravirina no plasma diminui devido à aceleração da sua depuração, uma vez que estas isoenzimas estão envolvidas na transformação metabólica da etravirina e os seus metabolitos sob a influência da enzima uridina difosfato glucuronosiltransferase sofrem glucuronização;
fármacos que suprimem o CYP2C19, CYP2C9 ou CYP3A4: a concentração plasmática da etravirina aumenta devido a um abrandamento da sua depuração;
fármacos que são metabolizados predominantemente pela isoenzima CYP3A4: os níveis plasmáticos diminuem e seus efeitos terapêuticos enfraquecem ou encurtam (etravirina refere-se a indutores fracos da isoenzima CYP3A4);
medicamentos que são metabolizados predominantemente pelas isoenzimas CYP2C19 ou CYP2C9, ou que são transportados usando glicoproteína P: a concentração plasmática de tais medicamentos aumenta e, como resultado, seus efeitos terapêuticos ou colaterais aumentam ou prolongam (a etravirina é um inibidor fraco da glicoproteína P, isoenzimas CYP2C19 e CYP2C9).

Interações medicamentosas durante o uso de etravirina com outros medicamentos antirretrovirais:

NRTIs: didanosina (400 mg uma vez ao dia), tenofovir (300 mg uma vez ao dia) - ajustes de dose podem ser omitidos; uma vez que a didanosina deve ser usada com o estômago vazio, recomenda-se tomá-lo 1 hora antes ou 2 horas depois de tomar Intelens; emtricitabina, abacavir, estavudina, zidovudina, lamivudina e outros - acredita-se que a etravirina não interaja com esses medicamentos, pois são excretados principalmente pelos rins;
IPs com ritonavir simultâneo: atazanavir / ritonavir (uma vez ao dia, 300/100 mg), saquinavir / ritonavir (cápsulas de gelatina; 2 vezes ao dia, 1000/100 mg), lopinavir / ritonavir (cápsulas de gelatina, comprimidos; 2 vezes ao dia, 400/100 mg), darunavir / ritonavir (2 vezes ao dia, 600/100 mg) - Intelens pode ser usado em combinação com cada uma dessas combinações sem alterar as doses; fosamprenavir / ritonavir (2 vezes ao dia, 700/100 mg) - pode ser necessário alterar as doses dos fármacos desta associação e da etravirina;
dois medicamentos IP com administração simultânea de ritonavir: lopinavir / saquinavir / ritonavir (2 vezes ao dia, 400 / 800–1000 / 100 mg): esta combinação não requer ajuste de dose;
antagonistas dos receptores CCR5: maraviroc - não é necessária uma alteração na dose de etravirina, as doses de maraviroc são ajustadas de acordo com as instruções, dado que Intelens tem as propriedades de um indutor das isoenzimas CYP3A;
inibidores da integrase: raltegravir (2 vezes ao dia, 400 mg) - usado sem ajuste de dose; dolutegravir (1 vez por dia, 50 mg) - pode ser usado simultaneamente com etravirina apenas durante a administração de combinações como darunavir / ritonavir, atazanavir / ritonavir ou lopinavir / ritonavir;
inibidores de fusão: enfuvirtida (2 vezes ao dia, 90 mg) - a interação provavelmente não ocorre.

Interações da etravirina com algumas outras drogas / substâncias:

flecainida, amiodarona, disopiramida, bepridil, mexiletina, lidocaína intravenosa (i.v.), quinidina, propafenona (antiarrítmicos): sua concentração pode diminuir; o uso de etravirina associado a esses agentes requer cautela, se possível com o controle do conteúdo plasmático desses medicamentos;
digoxina (0,5 mg uma vez): com esta combinação, não é necessário ajuste da dose de ambos os medicamentos; é necessário monitorar a concentração plasmática de digoxina;
varfarina (anticoagulantes): pode haver alteração no nível de seu conteúdo, recomenda-se o monitoramento do índice internacional normalizado (INR);
itraconazol, cetoconazol, posaconazol: é possível aumentar a concentração plasmática de etravirina e diminuir a concentração de itraconazol e cetoconazol, o tratamento simultâneo com esses agentes é realizado sem alteração das doses;
fluconazol (200 mg uma vez ao dia pela manhã), voriconazol (200 mg duas vezes ao dia): a combinação é prescrita sem ajuste da dose;
azitromicina: este agente é eliminado pelos rins e presumivelmente não interage;
claritromicina (2 vezes ao dia, 500 mg): sua concentração diminui em 53%, porém, a concentração de 14-hidroxi-claritromicina (metabólito ativo) aumenta em 46%, sendo que este último apresenta atividade reduzida contra o complexo Mycobacterium avium (MAC), a atividade total do agente e seu metabólito contra o MAC pode mudar; neste caso, é aconselhável o uso de substâncias alternativas à claritromicina (azitromicina);
artemeter / lumefantrina (80/480 mg, 6 doses de acordo com o esquema: 0 h, 8 h, 24 h, 36 h, 48 h, 60 h): nenhum ajuste de dose é necessário, mas a combinação deve ser realizada com cautela, desde então. não se sabe se uma diminuição na exposição ao artemeter ou diidroartemisinina (seu metabólito ativo) pode causar uma diminuição na atividade antimalárica;
rifabutina (300 mg uma vez ao dia): etravirina isolada com IPs, ritonavir potenciado, pode ser usada com rifabutina sem alteração das doses; se a etravirina for usada com lopinavir, darunavir ou saquinavir em combinação com ritonavir, a rifabutina deve ser usada com cautela devido ao risco aumentado de diminuição significativa dos níveis plasmáticos de etravirina; A rifabutina é prescrita em dose consistente com as instruções de uso do IP;
diazepam (benzodiazepínicos): sua concentração no plasma pode aumentar;
ribavirina: excretada pelos rins, portanto, a interação com a etravirina é improvável;
telaprevir (750 mg a cada 8 horas), boceprevir (800 mg 3 vezes ao dia) (antivirais): não é necessário ajuste de dose; quando combinado com o boceprevir, deve-se ter cautela devido ao risco de diminuição da concentração plasmática da etravirina; deve-se monitorar cuidadosamente a resposta virológica ao tratamento para o vírus da hepatite C e HIV;
dexametasona (glicocorticosteroides para uso sistêmico): o nível plasmático da etravirina pode diminuir e seu efeito terapêutico pode ser enfraquecido; a combinação requer cautela, especialmente com um curso longo;
atorvastatina (1 vez ao dia, 40 mg): para atingir o efeito desejado, recomenda-se o ajuste da dose;
rosuvastatina, lovastatina, sinvastatina (substratos do CYP3A4): é possível uma diminuição nas concentrações plasmáticas destes agentes;
Pravastatina: Presumivelmente sem interação com etravirina;
fluvastatina, pitavastatina, rosuvastatina: metabolizados com a participação da isoenzima CYP2C9, seus níveis plasmáticos podem aumentar, pode ser necessário ajuste da dose;
sirolimus, ciclosporina, tacrolimus (imunossupressores sistêmicos): são possíveis alterações em suas concentrações plasmáticas; essas combinações requerem cautela;
clopidogrel: a desintegração deste agente é suprimida para a formação de seus metabólitos ativos; prever a possibilidade de opções alternativas de tratamento;
vardenafil, sildenafil, tadalafil [inibidores da fosfodiesterase tipo 5 (PDE-5)] na dose diária de 50 mg: pode ser necessário alterar suas doses para atingir o efeito terapêutico desejado;
omeprazol, paroxetina (ambos os medicamentos 1 vez por dia, 40 mg), metadona (60-130 mg por dia), ranitidina (2 vezes ao dia, 150 mg), noretisterona e etinilestradiol (uma combinação de contraceptivos à base de estrogênio e / ou progesterona): Nenhum ajuste de dose é necessário para todos os medicamentos.

Análogos

O análogo do Intelens é a Etravirina.

Termos e condições de armazenamento

Guarde fora do alcance das crianças, em uma temperatura não superior a 30 ° C, em uma garrafa bem fechada para evitar a entrada de umidade; Não descarte sacos dessecantes.

O prazo de validade é de 2 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Intelens

Existem poucos comentários sobre Intelens. Os médicos destacam que o medicamento é um medicamento moderno e eficaz, destinado ao tratamento da infecção pelo HIV, e que, no contexto do tratamento, ocorre o mínimo de reações adversas. De acordo com avaliações de pacientes, o Intelens em combinação com outras drogas anti-retrovirais tem mostrado bons resultados na maioria dos casos. Os efeitos colaterais, principalmente do sistema nervoso, ocorreram mais frequentemente no início do tratamento, então sua frequência e gravidade diminuíram. Todos os pacientes recomendam tomar o medicamento somente após as refeições.

Preço para Intelens em farmácias

Os preços aproximados para Intelens podem sair:

Comprimidos de 200 mg: 5980–6480 rublos por frasco contendo 60 peças;
comprimidos de 100 mg: 7900–9500 rublos por frasco contendo 120 unidades.

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!