Zylt - Instruções Para O Uso De Tablets, Análogos, Comentários, Preço

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Zylt

Zylt: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Zyllt

Código ATX: B01AC04

Ingrediente ativo: Clopidogrel (Clopidogrel)

Fabricante: LLC "KRKA-RUS" (Rússia)

Descrição e atualização da foto: 2019-08-09

Preços em farmácias: a partir de 344 rublos.

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Zilt é um agente antiplaquetário.

Forma de liberação e composição

Forma de dosagem - comprimidos revestidos por película: redondos, ligeiramente biconvexos, rosa, o núcleo do comprimido tem uma estrutura rugosa branca ou quase branca (7 unidades em blisters, em embalagens de 2, 4 ou 12 blisters).

A substância ativa é o hidrogenossulfato de clopidogrel, em 1 comprimido - 97,875 mg, ou clopidogrel - 75 mg.

Componentes auxiliares: celulose microcristalina, lactose anidra, amido pré-gelatinizado, óleo de rícino hidrogenado, macrogol 6000.

A composição do invólucro do filme: propilenoglicol, hipromelose 6cp, talco, dióxido de titânio (E171), óxido de corante de ferro vermelho (E172).

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O clopidogrel é um pró-fármaco, em decorrência da formação de seus metabólitos de biotransformação, um dos quais exibe atividade antiagregante. O metabólito ativo inibe seletivamente a ligação do ADP (difosfato de adenosina) aos receptores plaquetários P2Y ₁₂ e inibe a ativação subsequente do complexo glicoproteína GPIIb / IIIa, que em última instância leva à supressão da agregação plaquetária.

A inibição da agregação plaquetária é um processo irreversível que dura 7-10 dias (ciclo de vida da célula), portanto, a taxa de restauração da função plaquetária normal depende da taxa de sua renovação. O clopidogrel inibe não apenas a agregação plaquetária induzida pelo ADP, mas também a agregação causada por outros agonistas. Isso se deve ao bloqueio da ativação celular intensificada sob a influência do ADP.

A formação de um metabólito ativo ocorre sob a ação das isoenzimas CYP450. Algumas isoenzimas do CYP450 podem ser inibidas por outros medicamentos ou diferem no polimorfismo, portanto, nem todos os pacientes apresentam supressão adequada da agregação plaquetária.

Ao usar o medicamento Zilt na dose de 75 mg por dia, ocorre uma supressão significativa da agregação plaquetária já a partir do primeiro dia de tratamento. Nos próximos 3-7 dias, esse efeito aumenta, após o qual, ao atingir um estado de equilíbrio, atinge um nível constante. A inibição da agregação plaquetária no estado de equilíbrio foi em média de 40-60% (quando o medicamento foi usado na dose de 75 mg por dia). Após a descontinuação do clopidogrel, o tempo de hemorragia e o grau de agregação plaquetária voltaram aos níveis basais em cerca de 5 dias.

Zylt ajuda a prevenir o desenvolvimento de um ataque cardíaco ou acidente vascular cerebral em pacientes com aterosclerose dos vasos sanguíneos de qualquer localização, especialmente com danos nas artérias coronárias, periféricas ou cerebrais.

Farmacocinética

O clopidogrel é rapidamente absorvido após administração oral. A concentração máxima de clopidogrel inalterado é em média de 2,2–2,5 ng / ml (após administração oral de 75 mg do medicamento). O tempo para atingir a concentração máxima é de cerca de 45 minutos. O grau de absorção do clopidogrel, de acordo com os dados sobre a excreção dos metabolitos do fármaco pelos rins, é de 50%.

O clopidogrel se liga 98% às proteínas plasmáticas, seu metabólito inativo - 94%. A ligação às proteínas plasmáticas é reversível e insaturada em uma ampla faixa de concentração.

O metabolismo ativo do clopidogrel ocorre no fígado de duas maneiras: a primeira via é a hidrólise com a formação de um derivado do ácido carboxílico (um metabólito inativo, que representa 85% de todos os metabólitos circulantes), a segunda via é a reação de catálise por várias isoenzimas do citocromo P ₄₅₀… Como resultado da segunda via metabólica, o 2-oxo-clopidogrel é formado a partir do clopidogrel, que é então metabolizado no derivado tiol do clopidogrel (metabólito ativo). Este metabólito interage com os receptores plaquetários, bloqueando irreversivelmente sua agregação. A concentração plasmática máxima do metabólito ativo após a ingestão de 300 mg do fármaco (dose de carga) é o dobro da concentração máxima após a aplicação de uma dose de manutenção diária de 75 mg por 4 dias. Demora cerca de 30-60 minutos para atingir a concentração máxima.

Cerca de 50% da droga é excretada pelos rins e cerca de 46% pelos intestinos. A meia-vida do clopidogrel após uma dose única de 75 mg é de 6 horas. A meia-vida do metabólito inativo circulando no plasma é de cerca de 8 horas.

Indicações de uso

O uso de Zylt é indicado para a prevenção de complicações aterotrombóticas em pacientes adultos com patologias cardiovasculares:

• Infarto do miocárdio (período de vários a 35 dias), acidente vascular cerebral isquêmico (período de 7 dias a 6 meses) ou doença arterial periférica oclusiva diagnosticada;
• Síndrome coronariana aguda sem elevação do segmento ST (infarto do miocárdio sem formação de onda Q ou angina pectoris instável), incluindo pacientes com implante de stent durante intervenção coronária percutânea, em combinação com ácido acetilsalicílico;
• Síndrome coronariana aguda com elevação do segmento ST (enfarte agudo do miocárdio) no caso de tratamento medicamentoso e, se possível, terapia trombolítica em combinação com ácido acetilsalicílico.

Além disso, o medicamento é prescrito para a prevenção de complicações tromboembólicas e aterotrombóticas (incluindo acidente vascular cerebral) em pacientes adultos com fibrilação atrial (fibrilação atrial) que não podem tomar anticoagulantes indiretos e que têm um fator de risco para o desenvolvimento de complicações vasculares com uma probabilidade insignificante de sangramento, incluindo em combinação com ácido acetilsalicílico.

Contra-indicações

• Disfunção hepática grave;
• Síndrome de má absorção de glicose-galactose, intolerância à lactose, deficiência de lactase;
• Hemorragia intracraniana, sangramento de úlceras pépticas e outros tipos de sangramento agudo;
• O período de gravidez e amamentação;
• Idade abaixo de 18 anos;
• Hipersensibilidade a componentes de drogas.

O medicamento é usado com cautela em pacientes: com função renal comprometida, disfunção hepática moderada com predisposição a sangramento; com trauma, cirurgia e condições que aumentam o risco de sangramento; com doenças gastrointestinais, intraoculares e outras doenças predispostas ao desenvolvimento de sangramento; enquanto toma inibidores da COX-2 e outros antiinflamatórios não esteroidais (AINEs), varfarina, heparina ou inibidores da glicoproteína IIb / IIIa; com baixa atividade da isoenzima CYP2C19 (devido a um risco aumentado de complicações cardiovasculares); com hipersensibilidade ao prasugrel, ticlopidina e outras tienopiridinas.

Instruções de uso de Zylt: método e dosagem

Os comprimidos são tomados por via oral, independentemente da refeição.

Dosagem recomendada para pacientes com atividade normal da isoenzima CYP2C19, incluindo pacientes idosos:

• Infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral isquêmico ou doença arterial periférica oclusiva diagnosticada: 75 mg uma vez ao dia;
• Síndrome coronariana aguda sem elevação do segmento ST (angina pectoris instável e infarto do miocárdio sem onda Q): dose de ataque - 300 mg uma vez, depois 75 mg uma vez ao dia em combinação com ácido acetilsalicílico na dose de 75-325 mg por dia. Na prescrição, deve-se ter em mente que doses de ácido acetilsalicílico acima de 100 mg estão associadas a alto risco de sangramento. O efeito terapêutico ocorre no 3º mês de tratamento, para melhores resultados, é aconselhável continuar o uso do clopidogrel até 12 meses;
• Infarto agudo do miocárdio (síndrome coronariana aguda com elevação do segmento ST): uma única dose de ataque, então 75 mg uma vez ao dia em combinação com ácido acetilsalicílico e trombolíticos (ou sem eles). Não é recomendado o uso de doses de carga no tratamento de pacientes com mais de 75 anos de idade. O tratamento deve ser iniciado quando os primeiros sintomas da doença aparecerem e continuado por pelo menos 4 semanas;
• Fibrilação atrial (fibrilação atrial): 75 mg 1 vez por dia em combinação com ácido acetilsalicílico na dose de 75-100 mg por dia.

Recomenda-se tomar os comprimidos ao mesmo tempo, se atrasar menos de 12 horas, deve tomar a dose esquecida e a seguinte à hora habitual; se o intervalo entre as doses for superior a 12 horas, a próxima dose é administrada sem duplicar.

Em pacientes com atividade reduzida da isoenzima CYP2C19, determinada geneticamente, ao tomar Zylt nas doses recomendadas, a formação do metabólito ativo do clopidogrel é menor e o seu efeito antiplaquetário é menos pronunciado. Não foi estabelecida a posologia ideal para os pacientes dessa categoria, geralmente a prescrição do medicamento é feita em doses maiores com dose única de carga de 600 mg e a seguir 150 mg uma vez ao dia.

Os pacientes idosos não precisam de ajuste de dose.

Efeitos colaterais

• Do lado do sistema cardiovascular: muitas vezes - hematoma; muito raramente - hipotensão arterial, vasculite;
• Do sistema hematopoiético: infrequentemente - leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia; raramente - neutropenia, incluindo formas graves; muito raramente - anemia aplástica, púrpura trombocitopênica trombótica (PTT), pancitopenia, trombocitopenia grave, agranulocitose, anemia, granulocitopenia;
• Do sistema digestivo: muitas vezes - dor abdominal, sangramento gastrointestinal, diarréia, dispepsia; infrequentemente - náusea, vômito, constipação, gastrite, flatulência, estômago e / ou úlcera duodenal; raramente - hemorragia retroperitoneal; muito raramente - pancreatite, hemorragia retroperitoneal e gastrointestinal (incluindo fatal), colite (incluindo linfocítica), insuficiência hepática aguda, hepatite, distúrbios funcionais do fígado, estomatite;
• Do sistema nervoso: infrequentemente - dor de cabeça, hemorragia intracraniana (inclusive fatal), vertigem, parestesia; muito raramente - confusão, alucinações;
• Do sistema músculo-esquelético: muito raramente - hemartrose, hemorragia muscular, artrite, mialgia, artralgia;
• Do sistema respiratório: muitas vezes - hemorragias nasais; muito raramente - broncoespasmo, hemorragia do trato respiratório (hemorragia pulmonar, hemoptise), pneumonite intersticial;
• Do sistema geniturinário: infrequentemente - hematúria; muito raramente - glomerulonefrite, aumento da concentração de creatinina sérica;
• Do lado da pele: frequentemente - hematomas subcutâneos; infrequentemente - coceira na pele, erupção cutânea, hemorragia cutânea (púrpura); muito raramente - dermatite bolhosa (síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica, eritema multiforme), urticária, erupção eritematosa, líquen plano, eczema;
• Dos sentidos: infrequentemente - hemorragias retinianas ou conjuntivais; raramente - vertigem; muito raramente - patologias gustativas;
• Indicadores de laboratório: muitas vezes - uma diminuição no número de plaquetas e neutrófilos, prolongamento do período de sangramento;
• Reações alérgicas: muito raramente - eczema, angioedema, reações anafilactóides, doença do soro; frequência desconhecida - erupção cutânea por medicamento com sintomas sistêmicos de síndrome DRESS e eosinofilia, hipersensibilidade de reação cruzada a tienopiridinas, síndrome de hipersensibilidade induzida por medicamento;
• Outros: frequentemente - sangramento vascular no local da punção; muito raramente - sangramento intenso da ferida, febre.

Overdose

Em caso de overdose de Zylt, é possível prolongar o tempo de sangramento e desenvolver complicações hemorrágicas.

Em caso de sangramento, é prescrita terapia adequada adequada. Para correção rápida do tempo de sangramento prolongado, a transfusão de plaquetas é realizada. Não existe um antídoto específico para o clopidogrel.

Instruções Especiais

O uso do medicamento está associado ao risco de sangramento e eventos hematológicos indesejados, portanto, o tratamento deve ser acompanhado de monitoramento sistemático de sinais de sangramento, principalmente no início da administração do clopidogrel, bem como após cirurgias ou procedimentos cardiológicos invasivos. No caso de sinais clínicos de possível sangramento, o paciente deve ser submetido a um exame de sangue para determinar o número e indicadores de função plaquetária, tempo de tromboplastina parcial ativada (TTPA) e uma série de outros estudos necessários.

Não é recomendado prescrever o medicamento a pacientes com acidente vascular cerebral isquêmico agudo com menos de 7 dias de vida.

O medicamento prolonga o tempo de sangramento, isso deve ser levado em consideração quando usado simultaneamente com ácido acetilsalicílico, AINEs, inibidores da glicoproteína IIb / IIIa, heparina e varfarina.

Recomenda-se que os pacientes sejam examinados quanto à hipersensibilidade à ticlopidina, prasugrel e outras tienopiridinas, uma vez que é possível a hipersensibilidade de reatividade cruzada entre as drogas deste grupo. Se um paciente tiver histórico de hipersensibilidade a outras tienopiridinas, ele deve ser cuidadosamente observado durante a terapia para identificar sintomas de hipersensibilidade ao clopidogrel.

Ao preparar um paciente para uma operação cirúrgica planejada, o uso de Zylt deve ser cancelado 5 a 7 dias antes.

O paciente deve ser alertado sobre a possibilidade de sangramento mais prolongado durante o período de tratamento e a necessidade de informar o médico assistente sobre cada caso de sangramento. Nas consultas com outros médicos, deve-se sempre informar sobre o uso de clopidogrel, esta informação é importante tanto na hora de prescrever novos medicamentos como na visita ao dentista.

No contexto do uso de Zilt, pode desenvolver-se púrpura trombocitopênica trombótica, caracterizada por trombocitopenia e anemia hemolítica microangiopática associada a comprometimento da função renal, distúrbios neurológicos e febre. Esta condição requer atenção médica urgente, incluindo plasmaférese.

O tratamento deve ser realizado com monitoramento da função hepática, pois em distúrbios funcionais graves pode ocorrer diátese hemorrágica.

O conteúdo de óleo de rícino hidrogenado na preparação pode causar diarreia e indigestão.

O medicamento não afeta a capacidade do paciente de dirigir veículos e mecanismos e realizar outras atividades potencialmente perigosas que requeiram uma alta velocidade de reações psicomotoras e concentração.

Aplicação durante a gravidez e lactação

De acordo com as instruções, Zylt não é recomendado para uso durante a gravidez, uma vez que não existem dados clínicos sobre o uso de clopidogrel em mulheres grávidas. Estudos realizados em animais não revelaram qualquer efeito negativo direto ou indireto da droga no curso da gravidez, no desenvolvimento fetal, no processo de parto ou no desenvolvimento pós-natal da criança.

Em estudos experimentais em animais, verificou-se que o clopidogrel e seus metabólitos passam para o leite materno, portanto, se for necessário usar Zylt em mulheres lactantes, a amamentação deve ser interrompida.

Uso infantil

O medicamento é contra-indicado em crianças e adolescentes menores de 18 anos, pois hoje não foram estabelecidas a segurança e eficácia de seu uso em crianças e adolescentes.

Com função renal prejudicada

Com o uso repetido de Zylt na dose de 75 mg por dia em pacientes com insuficiência renal grave (depuração da creatinina - 5-15 ml / min), o grau de supressão da agregação plaquetária foi 25% menor do que o grau de inibição da agregação plaquetária em comparação com voluntários saudáveis. No entanto, o aumento do tempo de sangramento foi semelhante ao de voluntários saudáveis que receberam o medicamento na dose de 75 mg por dia. Zylt é bem tolerado em todos os pacientes.

Por violações da função hepática

O uso do medicamento na dose de 75 mg por dia durante 10 dias não causou alterações significativas no grau de agregação plaquetária e na taxa de prolongamento do tempo de sangramento em pacientes com disfunção hepática grave em comparação com os mesmos indicadores em voluntários saudáveis.

Uso em idosos

Em pacientes idosos com 75 anos ou mais, Zylt é usado nas mesmas doses que em pacientes mais jovens. Nenhum ajuste de dose é necessário.

Interações medicamentosas

Devido ao alto risco de sangramento, não é recomendado prescrever o medicamento simultaneamente com a varfarina e, quando associado à heparina e outros trombolíticos, cuidados especiais devem ser tomados.

Os AINEs aumentam o risco de úlceras e úlceras hemorrágicas no trato gastrointestinal.

Nenhuma interação clinicamente significativa foi encontrada com o uso simultâneo com atenolol, inibidores da enzima de conversão da angiotensina (ECA), drogas que reduzem o colesterol no sangue, digoxina, nifedipina, fenobarbital, estrogênios, cimetidina, teofilina.

O clopidogrel pode aumentar o efeito do ácido acetilsalicílico na agregação plaquetária induzida pelo colágeno. A interação farmacodinâmica do fármaco com o ácido acetilsalicílico aumenta a probabilidade de sangramento, portanto, o uso dessa combinação é possível apenas por 1 ano.

A absorção do clopidogrel não é afetada pelos antiácidos.

A combinação com tolbutamida e fenitoína aumenta o nível da sua concentração no plasma sanguíneo.

Análogos

Os análogos de Zylt são: Lopirel, Clopidogrel, Clopidogrel-SZ, Plavix, Aggregal, Detromb, Cardutol, Clopidex, Clopilet, Listab 75, Deplatt-75, Cardogrel, Clopigrant, Lirta, Targetek, Plagrrom, Egitrombrel, Trockelocken.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em temperaturas de até 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas de Zylt

Os pacientes falam bem do medicamento, observando não apenas sua eficácia, mas também um preço aceitável (em comparação com alguns análogos mais caros). De acordo com as avaliações, o Zylt é eficaz após sofrer ataques cardíacos e procedimentos de colocação de stent. Os pacientes notam melhora do bem-estar geral, cessação das crises de angina e ausência de trombose arterial e venosa.

Às vezes, os pacientes reclamam da ocorrência de efeitos colaterais (urticária, falta de ar severa), mas se você continuar o tratamento, os efeitos colaterais indesejados desaparecem por conta própria após algum tempo.

O preço do Zylt nas farmácias

Até o momento, os preços aproximados do Zylt nas farmácias são os seguintes:

• comprimidos revestidos por película, 75 mg (14 unidades em uma embalagem) - 470-530 rublos;
• comprimidos revestidos por película, 75 mg (28 unidades em uma embalagem) - 830-1200 rublos;
• comprimidos revestidos por película, 75 mg (84 unidades em uma embalagem) - 1.875–2030 rublos.

Zylt: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Zylt 75 mg comprimidos revestidos por película 14 unid. 344 r Comprar

Zylt 75 mg comprimidos revestidos por película 28 unid. 727 RUB Comprar

Comprimidos Zilt p.p. 75 mg 28 Pcs. RUB 952 Comprar

Zylt 75 mg comprimidos revestidos por película 84 unid. 1303 RUB Comprar

Comprimidos de Zylt p.p. 75 mg 84 Pcs. 2143 RUB Comprar

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!