Pentilina
Pentilin: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Pentilin
Código ATX: C04AD03
Ingrediente ativo: Pentoxifilina (Pentoxifilina)
Fabricante: KRKA (Eslovênia)
Descrição e atualização da foto: 2018-10-25
A pentilina é um agente vasodilatador.
Forma de liberação e composição
- solução de administração intravenosa e intra-arterial: transparente, sem cor ou ligeiramente amarelado (5 ml em ampolas, 5 ampolas em uma bolha ou palete de plástico, 1 bolha ou palete em uma caixa de papelão);
- comprimidos de ação prolongada, revestidos por película: ovais, biconvexos, brancos (10 unid. em blister, 2 blisters em uma caixa de papelão).
Composição de 1 ampola de solução de pentilina (5 ml):
- substância ativa: pentoxifilina - 100 mg;
- componentes adicionais: hidrogenofosfato de sódio di-hidratado, di-hidrogenofosfato de sódio di-hidratado, cloreto de sódio, edetato dissódico, água para preparações injetáveis.
Composição de 1 comprimido de Pentilina:
- substância ativa: pentoxifilina - 400 mg;
- componentes adicionais: estearato de magnésio, hipromelose, macrogol 6000, dióxido de silício anidro coloidal;
- casca: hipromelose, macrogol 6000, talco, dióxido de titânio E171.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Pentoxifilina - a substância ativa Pentilina é um agente antiespasmódico do grupo das purinas, que melhora as propriedades reológicas (fluidez) e a microcirculação sanguínea. O mecanismo de ação do fármaco se deve à sua capacidade de inibir a fosfodiesterase e aumentar a concentração de AMP cíclico nas plaquetas e ATP nos eritrócitos, ao mesmo tempo que satura o potencial energético, como resultado do desenvolvimento de vasodilatação, diminuição da resistência vascular periférica total, acidente vascular cerebral e aumento do volume sanguíneo minuto, enquanto a frequência cardíaca não aumenta significativamente alterar.
A pentoxifilina dilata as artérias coronárias, aumentando assim o fornecimento de oxigênio ao miocárdio (efeito antianginal) e aos vasos dos pulmões, melhorando assim a oxigenação do sangue.
A droga aumenta o tônus dos músculos respiratórios, em particular do diafragma e dos músculos intercostais.
Melhora a microcirculação sanguínea em áreas de circulação sanguínea prejudicada, aumenta a elasticidade da membrana eritrocitária e reduz a viscosidade sanguínea.
Em caso de lesão oclusiva das artérias periféricas (claudicação intermitente), o Pentylin aumenta a distância percorrida, elimina cãibras noturnas dos músculos da panturrilha e dores em repouso.
Farmacocinética
A pentoxifilina é extensamente metabolizada nos eritrócitos e no fígado. Após a administração oral, é quase totalmente absorvido pelo trato gastrointestinal. A forma prolongada dos comprimidos proporciona a liberação contínua do componente ativo da droga e sua absorção uniforme.
A pentoxifilina sofre passagem primária através do fígado, resultando na formação de dois principais metabólitos farmacologicamente ativos: 1-3-carboxipropil-3,7-dimetilxantina (metabólito V) e 1-5-hidroxihexil-3,7-dimetilxantina (metabólito I), plasma cuja concentração é 8 e 5 vezes maior, respectivamente, do que a pentoxifilina.
A pentoxifilina e seus metabólitos não se ligam às proteínas do plasma sanguíneo.
O medicamento na forma prolongada atinge a concentração máxima em 2–4 horas. Distribuído uniformemente. A meia-vida é de 0,5-1,5 horas.
A meia-vida da pentoxifilina após uma dose intravenosa de 100 mg é de aproximadamente 1,1 horas. Tem um grande volume de distribuição (após uma infusão de 30 minutos de 200 mg - 168 l), bem como uma alta depuração (4500-5100 ml / min).
94% da dose recebida é excretada pelos rins na forma de metabólitos (principalmente metabólito V), cerca de 4% - pelo intestino. Neste caso, até 90% da dose é excretada nas primeiras 4 horas. A excreção de metabólitos é retardada em pacientes com insuficiência renal grave. Em caso de insuficiência hepática, a meia-vida da pentoxifilina é prolongada e sua biodisponibilidade aumenta.
A pentoxifilina é excretada no leite materno.
Indicações de uso
- deficiência auditiva de origem vascular;
- insuficiência circulatória crônica, subaguda e aguda na retina e na coróide;
- distúrbios crônicos da circulação cerebral de gênese isquêmica;
- endarterite obliterante;
- distúrbios da circulação periférica devido a aterosclerose, diabetes mellitus (angiopatia diabética);
- angiopatia (parestesia, doença de Raynaud);
- dano ao tecido trófico devido ao comprometimento da microcirculação venosa ou arterial (congelamento, síndrome pós-tromboflebítica, úlceras tróficas, gangrena);
- encefalopatia discirculatória e aterosclerótica.
Contra-indicações
- hemorragia no cérebro;
- hemorragia na retina;
- sangramento maciço;
- acidente vascular cerebral hemorrágico agudo;
- arritmias graves;
- hipotensão arterial não controlada;
- infarto agudo do miocárdio;
- lesões ateroscleróticas graves das artérias coronárias ou cerebrais;
- porfiria;
- gravidez, período de lactação;
- idade até 18 anos;
- hipersensibilidade aos componentes da pentilina ou outras metilxantinas.
Cuidadosamente:
- hipotensão arterial;
- falha crônica do coração;
- função renal comprometida (depuração da creatinina abaixo de 30 ml / min);
- disfunção hepática grave;
- aumento da tendência a sangramento, inclusive com uso de anticoagulantes, distúrbios do sistema de coagulação sanguínea, após intervenções cirúrgicas recentemente submetidas;
- úlcera péptica e 12 úlcera duodenal - para comprimidos.
Instruções de uso de pentilina: método e dosagem
Injeção
Na forma de solução, a pentilina é administrada por via intravenosa ou intra-arterial.
O médico determina a via de administração e a dose ideal do medicamento para cada paciente, dependendo da gravidade dos distúrbios circulatórios e da tolerância individual à pentoxifilina. As infusões intravenosas são realizadas com o paciente deitado.
Como regra, para pacientes adultos, o medicamento é prescrito por via intravenosa 2 vezes ao dia (manhã e tarde), 200 mg (2 ampolas de 5 ml) ou 300 mg (3 ampolas de 5 ml) em 250 ou 500 ml de solução de cloreto de sódio a 0,9% ou solução de Ringer. A compatibilidade com outras soluções de infusão deve ser testada separadamente, mas apenas soluções transparentes devem ser usadas.
A duração da infusão é de pelo menos 60 minutos para uma dose de 100 mg de pentoxifilina. Os volumes administrados podem diminuir na presença de doenças concomitantes, por exemplo, insuficiência cardíaca. Nesses casos, vale a pena usar um infusor especial para controlar a infusão.
Após a infusão diária, se necessário, são prescritos comprimidos de Pentylin 400 mg - 2 pcs. Se duas infusões forem feitas em intervalos maiores, então 1 comprimido pode ser tomado mais cedo (por volta das 12h).
Nos casos em que a infusão intravenosa devido a condições clínicas pode ser realizada apenas uma vez por dia, é possível prescrever adicionalmente Pentilina em comprimidos na quantidade de 3 unidades. (2 comprimidos ao meio-dia, 1 à noite).
Em casos graves, por exemplo, com gangrena, úlceras tróficas do estágio III-IV de acordo com a classificação de Fontaine-Leriche-Pokrovsky, dor intensa em repouso, indicação de administração intravenosa prolongada do medicamento - em 24 horas.
Dosagens recomendadas para administração intra-arterial: no início do tratamento - 100 mg de pentoxifilina em 50-100 ml de solução de cloreto de sódio a 0,9%, nos dias seguintes - 100-400 mg em 50-100 ml de solução de cloreto de sódio a 0,9%. A taxa de administração é de 10 mg / minuto, a duração da administração é de 10-30 minutos.
Durante o dia, você pode inserir o medicamento em uma dose de até 1200 mg. Nesse caso, a dose individual pode ser calculada usando a seguinte fórmula: 0,6 mg de pentoxifilina por kg de peso corporal por hora. Assim, a dose diária será de 1000 mg para um paciente com peso corporal de 70 kg, 1150 mg para um paciente com peso corporal de 80 kg.
Para pacientes com insuficiência renal, dependendo da tolerância individual do medicamento, a dose é reduzida em 30-50%.
A redução da dose também é necessária em pacientes com função hepática gravemente comprometida, enquanto a tolerância individual à pentilina deve ser levada em consideração.
Recomenda-se iniciar o tratamento com doses mais baixas com um aumento gradual delas em pacientes com pressão arterial baixa, bem como em pacientes com tendência a reduzir a pressão arterial (por exemplo, com doença cardíaca coronária grave, estenose vascular cerebral hemodinamicamente significativa).
Pílulas
Os comprimidos de Pentylin 400 mg devem ser tomados por via oral, após as refeições: engolir inteiros e beber muita água.
A dose recomendada é de 1 comprimido 2 ou 3 vezes ao dia. Não exceda a dose diária de 1200 mg.
Para pacientes com insuficiência renal crônica (depuração da creatinina <10 ml / minuto), a dose é reduzida em 2 vezes.
A dose inicial recomendada para pacientes em hemodiálise é 400 mg (1 comprimido) por dia. Além disso, se houver necessidade, ele é aumentado gradualmente.
O médico define a duração do tratamento individualmente, dependendo do quadro clínico da doença e da gravidade do efeito terapêutico. A melhora da condição geralmente é observada após 2-4 semanas, mas a terapia é recomendada por pelo menos 8 semanas - isso é quanto é necessário para avaliar adequadamente a eficácia do tratamento.
Efeitos colaterais
- reações alérgicas: prurido, urticária, rubor da pele, choque anafilático, angioedema;
- na parte do sistema hemostático e órgãos hematopoiéticos: hipofibrinogenemia, pancitopenia, trombocitopenia, leucopenia, sangramento dos vasos da pele / intestinos / membranas mucosas do estômago;
- do sistema digestivo: aumento da atividade das enzimas hepáticas, atonia intestinal, anorexia, náusea, xerostomia, diarréia, vômito, hepatite colestática, aumento da fosfatase alcalina, exacerbação da colecistite;
- do sistema nervoso central e periférico: ansiedade, tontura, distúrbios do sono, dor de cabeça, convulsões;
- por parte do sistema cardiovascular: progressão da angina de peito, cardialgia, redução da pressão arterial, arritmia, taquicardia;
- dos sentidos: escotoma, deficiência visual;
- por parte da pele e gordura subcutânea: aumento da fragilidade das unhas, edema, rubor da pele da face e parte superior do tórax, hiperemia da pele da face;
- outros: hipoglicemia.
Overdose
Sintomas: tontura, cianose, sudorese, fraqueza, náusea, sinais de sangramento gastrointestinal (vômitos como "borra de café"), sonolência ou agitação, hipertermia, taquicardia, arritmia, diminuição da pressão arterial, convulsões tônico-clônicas, perda de consciência, arreflexia, desmaio.
O tratamento da sobredosagem é sintomático, devendo ser dada atenção especial à manutenção da pressão arterial e função respiratória, bem como medidas urgentes para hemorragia, se necessário. Você deve parar imediatamente de usar o medicamento, fornecer ao paciente uma posição horizontal com uma posição inferior da cabeça e parte superior do corpo. Após uma sobredosagem de Pentilina em comprimidos, recomenda-se a lavagem gástrica e a ingestão de carvão ativado. As crises convulsivas são interrompidas com a introdução de diazepam.
Instruções Especiais
O tratamento com Pentylin deve ser realizado sob controle da pressão arterial.
Os pacientes que foram submetidos a cirurgia no passado precisam monitorar sistematicamente o nível de hematócrito e hemoglobina.
No caso do uso combinado de anticoagulantes, é necessário monitorar os indicadores do sistema de coagulação sanguínea.
Em altas doses, a pentilina pode causar o desenvolvimento de hipoglicemia grave em pacientes com diabetes mellitus em uso de hipoglicemiantes, portanto, é necessário um ajuste da dose de pentoxifilina.
A redução da dose é necessária em pacientes com pressão arterial baixa ou instável.
Fumar pode reduzir a eficácia terapêutica da pentoxifilina.
Se a solução de Pentylin é compatível com outras soluções para perfusão ou não, deve ser verificado em cada caso antes de iniciar a terapia.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Não existem dados sobre o efeito da Pentylin na capacidade de uma pessoa para conduzir veículos e realizar trabalhos com consequências potencialmente perigosas (atividades que requerem rapidez de reações e / ou maior atenção).
Aplicação durante a gravidez e lactação
De acordo com as instruções, Pentylin é contra-indicado durante a gravidez.
Se for necessário realizar terapia durante a lactação, a questão de interromper a amamentação deve ser resolvida.
Uso infantil
Pentylin é contra-indicado antes dos 18 anos.
Com função renal prejudicada
O medicamento deve ser usado com cautela em caso de insuficiência renal (depuração da creatinina abaixo de 30 ml / min).
Por violações da função hepática
A pentilina deve ser usada com cautela em casos de disfunção hepática grave.
Uso em idosos
Na velhice, é possível um aumento na biodisponibilidade e uma diminuição na taxa de excreção da pentoxifilina. Nesse caso, é necessária uma diminuição da dose de Pentilina.
Interações medicamentosas
- medicamentos que reduzem a pressão arterial (incluindo nitratos, inibidores da enzima de conversão da angiotensina): seu efeito é potencializado;
- meloxicam: aumenta o risco de hemorragia;
- ácido valpróico, antibióticos (incluindo cefalosporinas - cefoperazona, cefamandol, cefotetan), drogas que afetam o sistema de coagulação do sangue (incluindo trombolíticos, anticoagulantes diretos e indiretos): seu efeito é potencializado;
- ciprofloxacina: aumenta a concentração plasmática de pentoxifilina (recomenda-se reduzir sua dose em 2 vezes);
- hipoglicemiantes orais, insulina: é possível potencializar sua ação e aumentar o risco de hipoglicemia (é necessário monitorar estritamente os pacientes que recebem essas combinações);
- cimetidina: aumenta a concentração plasmática de pentoxifilina e o risco de efeitos colaterais;
- H 2 dos receptores bloqueadores (nizatidina, ranitidina, famotidina): excitação nervosa excessiva é possível;
- cetorolaco: aumenta o tempo de protrombina e o risco de sangramento;
- teofilina: é possível um aumento de sua concentração e, conseqüentemente, um aumento / aumento de seus efeitos colaterais.
Análogos
Pentoxifilina Pentoxifilina Pentoxifilina
Termos e condições de armazenamento
Conservar em temperaturas de até 25 ° C fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 5 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Pentilin
De acordo com as revisões, o pentilina é um agente antiespasmódico eficaz que melhora a circulação sanguínea e as propriedades reológicas do sangue, elimina cãibras musculares da panturrilha e síndrome da dor.
As desvantagens da droga, muitas incluem uma grande lista de efeitos colaterais e contra-indicações ao seu uso.
Preço do pentilina em farmácias
O preço do pentilina não é conhecido, já que o medicamento não é registrado na Federação Russa até o momento.
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
