Invokana - Instruções De Uso, Comprimidos 300 Mg, Preço, Comentários, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Invokana

Invokana: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Invokana

Código ATX: A10BX11

Ingrediente ativo: canagliflozin (Canagliflozin)

Produtor: Janssen-Ortho, LLS (Janssen Ortho, LLC) (Porto Rico), Janssen-Cilag (Itália)

Descrição e atualização da foto: 2019-07-11

Preços em farmácias: a partir de 2.479 rublos.

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Invokana é um hipoglicemiante oral usado em adultos com diabetes tipo 2.

Forma de liberação e composição

Forma de dosagem - comprimidos revestidos por película: em forma de cápsula, com gravação "CFZ" de um lado, o núcleo é quase branco ou branco na seção transversal; dosagem 100 mg - amarelo, gravado com “100” no outro lado; dosagem de 300 mg - quase branco ou branco, com uma gravação "300" no outro lado (em uma caixa de papelão 1, 3, 9 ou 10 blisters de 10 comprimidos e instruções de uso de Invokana).

Composição de 1 comprimido:

• substância ativa: canagliflozina - 100 ou 300 mg (na forma de canagliflozina hemihidratada - 102 ou 306 mg, respectivamente);
• componentes auxiliares (100/300 mg): celulose microcristalina - 39,26 / 117,78 mg; croscarmelose de sódio - 12/36 mg; lactose anidra - 39,26 / 117,78 mg; estearato de magnésio - 1,48 / 4,44 mg; hiprolose - 6/18 mg;
• revestimento do filme: dosagem 100 mg - Opadry II 85F92209 corante amarelo (álcool polivinílico parcialmente hidrolisado - 40%; macrogol 3350 - 20,2%; dióxido de titânio - 24,25%; talco - 14,8%; óxido de ferro amarelo - 0, 75%) - 8 mg; dosagem 300 mg - Opadry II 85F18422 corante branco (álcool polivinílico parcialmente hidrolisado - 40%; macrogol 3350 - 20,2%; dióxido de titânio - 25%; talco - 14,8%) - 18 mg.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

Verificou-se que, no contexto do diabetes mellitus, ocorre um aumento da reabsorção renal de glicose, o que pode causar um aumento persistente na concentração de glicose. SGLT2 (cotransportador de glicose de sódio tipo 2), que é expresso nos túbulos renais proximais, é responsável pela maior parte da reabsorção de glicose do lúmen tubular.

A canagliflozina, a substância ativa do Invokana, é um dos inibidores do SGLT2. Com a inibição de SGLT2, uma diminuição na reabsorção de glicose filtrada e uma diminuição no PPG (limiar renal para glicose) são observados, o que contribui para um aumento na excreção de glicose pelos rins, o que leva a uma diminuição na concentração plasmática de glicose no sangue usando um mecanismo independente de insulina em pacientes com diabetes mellitus tipo 2. Além disso, devido ao aumento da excreção de glicose pelos rins pela inibição do SGLT2, observa-se o desenvolvimento de diurese osmótica, cujo efeito diurético ajuda a reduzir a pressão sistólica. Além disso, no contexto do aumento da excreção de glicose pelos rins, ocorre a perda de calorias e, consequentemente, a perda de peso.

Em estudos de fase III, o uso de uma dose de Invokana 300 mg antes das refeições leva a uma diminuição mais pronunciada no aumento pós-prandial da concentração de glicose do que quando se toma uma dose de 100 mg. Dadas as concentrações transitoriamente altas da substância no lúmen intestinal antes de sua absorção, esse efeito pode estar parcialmente associado à inibição local do transportador intestinal SGLT1 (a canagliflozina é um inibidor de SGLT1 de baixa atividade). Em estudos com canagliflozina, não foi detectada má absorção de glicose.

Após administração oral única / múltipla de canagliflozina em ensaios clínicos em doentes com diabetes mellitus tipo 2, foi observada uma diminuição dependente da dose no limiar renal para a glicose e um aumento na excreção de glicose pelos rins. Para a glicose, o valor inicial do limiar renal é de aproximadamente 13 mmol / L, a diminuição máxima no limiar de glicose renal médio diário é observada quando 300 mg de canagliflozina são usados uma vez ao dia e é de 4-5 mmol / L. Isso indica um baixo risco de hipoglicemia durante a terapia.

Quando usado por 16 dias, 100-300 mg de canagliflozina uma vez ao dia em pacientes com diabetes mellitus tipo 2, houve diminuição constante do limiar renal para glicose e aumento da excreção de glicose pelos rins. A diminuição da concentração de glicose plasmática no sangue ocorreu de forma dependente da dose no primeiro dia de terapia e teve uma tendência estável no futuro com o estômago vazio e após as refeições.

Uma única aplicação de uma dose de Invokana 300 mg antes de uma refeição mista conduziu a um atraso na absorção de glucose no intestino e a uma diminuição da glicemia pós-prandial através de mecanismos extra-renais e renais.

Em um estudo envolvendo 60 voluntários saudáveis, verificou-se que tomar uma dose de 300 e 1200 mg (4 vezes maior que a dose terapêutica máxima) não leva a alterações significativas no intervalo QTc. A concentração plasmática máxima de canagliflozina no sangue com uma dose de 1200 mg excedeu a após uma dose única de 300 mg em aproximadamente 1,4 vezes.

O uso de canagliflozina como monoterapia ou como parte de um tratamento de combinação (com o uso de 1-2 agentes hipoglicemiantes orais), em comparação com placebo, leva em média a uma mudança na glicemia de jejum do nível inicial de -1,2 para -1,9 mmol / L e de -1,9 a -2,4 mmol / l ao tomar 100 e 300 mg, respectivamente. Este efeito após o primeiro dia de terapia foi próximo do máximo e persistiu durante todo o período de tratamento.

O uso de canagliflozina como monoterapia ou como parte de um tratamento combinado (usando 1–2 agentes hipoglicemiantes orais) também foi investigado para medir a glicemia pós-prandial após um teste de tolerância à glicose no contexto de um café da manhã misto padronizado. A terapia, em comparação com a linha de base, contribuiu para uma diminuição média no nível de glicemia pós-prandial em relação ao placebo de -1,5 a -2,7 mmol / L e de -2,1 a -3,5 mmol / L ao tomar 100 e 300 mg, respectivamente, que está associado a uma diminuição na concentração de glicose antes das refeições e uma diminuição nas flutuações no nível de glicemia pós-prandial.

De acordo com estudos em pacientes com diabetes mellitus tipo 2, o uso de canagliflozina melhora a função das células beta (avaliada pelo modelo de homeostase em relação à função das células beta) e a taxa de secreção de insulina (avaliada pelo teste de tolerância à glicose com café da manhã misto).

Farmacocinética

Em indivíduos saudáveis, a farmacocinética da canagliflozina é semelhante aos parâmetros farmacocinéticos da substância em pacientes com diabetes mellitus tipo 2. Após uma única administração oral de 100 e 300 mg de Invokana, a canagliflozina é rapidamente absorvida por voluntários saudáveis, o T _max (tempo para atingir a concentração máxima da substância) no plasma sanguíneo é em média de 1–2 horas. A _Cmáx plasmática (concentração máxima da substância) e AUC (área sob a curva de concentração-tempo) aumentam proporcionalmente à dose quando se usa canagliflozina no intervalo posológico de 50-300 mg. O T _1/2 final aparente (meia-vida) quando se usa 100 e 300 mg de canagliflozina é de 10,6 e 13,1 horas, respectivamente. O estado de equilíbrio é alcançado 4–5 dias após o início da terapia.

A farmacocinética da canagliflozina não depende do tempo; após o uso repetido, a acumulação da substância no plasma atinge 36%.

A biodisponibilidade absoluta média da canagliflozina é de cerca de 65%. Comer alimentos com alto teor de gordura não afeta a farmacocinética da canagliflozina, portanto, Invokana pode ser usado com ou sem alimentos. No entanto, dada a capacidade da canagliflozina de reduzir o aumento da glicemia pós-prandial devido ao abrandamento da absorção de glicose no intestino, recomenda-se tomá-lo antes da primeira refeição.

Em indivíduos saudáveis, após uma única infusão intravenosa, o V _d (volume de distribuição) médio da canagliflozina no estado de equilíbrio é de 119 litros, o que evidencia uma extensa distribuição nos tecidos. A substância liga-se às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina, em grande medida (ao nível de 99%). A conexão com as proteínas não depende da concentração plasmática de canagliflozina. No contexto de insuficiência renal / hepática, a ligação com as proteínas plasmáticas não muda significativamente.

A principal via metabólica da canagliflozina é a O-glucuronidação. O processo ocorre principalmente com a participação de UGT1A9 e UGT2I34 com a formação de dois metabólitos O-glicuronídeos inativos. No corpo humano, o metabolismo oxidativo (mediado pelo CYPZA4) da canagliflozina é mínimo (aproximadamente 7%).

Após a administração oral de uma dose única de ¹⁴ C-kanagliflozina, voluntários saudáveis foram detectados nas fezes de 3,2; 7 e 41,5% da dose radioativa administrada na forma de metabólito O-glicuronídeo, metabólito hidroxilado e canagliflozina, respectivamente. A circulação intestinal-hepática da substância é insignificante.

Cerca de 33% da dose radioativa é encontrada na urina, principalmente na forma de metabólitos O-glicuronídeos (30,5%). Menos de 1% da dose é excretada pelos rins na forma de uma substância inalterada. Quando 100 e 300 mg de canagliflozina são usados, a depuração renal está na faixa de 1,3-1,55 ml / min.

A canagliflozina é um medicamento com baixa depuração, após administração intravenosa em indivíduos saudáveis, a depuração sistêmica média é de aproximadamente 192 ml / min.

O uso de canagliflozina em insuficiência renal grave, insuficiência renal crônica em estágio terminal, bem como em pacientes em diálise, não é recomendado, uma vez que não se espera que o medicamento seja eficaz neste grupo de pacientes. Com a diálise, há uma excreção mínima de canagliflozina.

Na insuficiência hepática ligeira a moderada, não é necessário ajuste da dose de Invokana. Pacientes com função hepática gravemente comprometida (na escala de Child - Pugh - classe C) não recebem prescrição do medicamento, o que se deve à falta de experiência clínica de seu uso nesta categoria de pacientes.

Os parâmetros farmacocinéticos da canagliflozina em crianças não foram estudados.

Indicações de uso

Invokana é prescrito para melhorar o controle glicêmico como monoterapia e como parte do tratamento combinado (com outros agentes hipoglicemiantes, incluindo insulina) para diabetes tipo 2 em adultos em combinação com exercícios e dieta alimentar.

Contra-indicações

• diabetes mellitus tipo 1;
• insuficiência renal / hepática grave;
• cetoacidose diabética;
• gravidez e lactação;
• idade até 18 anos;
• intolerância individual aos componentes da Invokana.

Invokana, instruções de uso: método e dosagem

Os comprimidos Invokan devem ser tomados por via oral, de preferência antes do café da manhã, uma vez ao dia.

A dose diária recomendada é de 100 ou 300 mg.

Se o Invokana for utilizado como adjuvante da insulina ou de medicamentos que aumentem a sua secreção (em particular, derivados da sulfonilureia), para reduzir o risco de hipoglicemia, estes medicamentos podem ser prescritos em doses mais baixas.

A canagliflozina tem efeito diurético. Em pacientes tratados com diuréticos, bem como em pessoas com disfunção renal moderada (a uma taxa de filtração glomerular de 30 a 60 ml / min / 1,73 m ²) e em pacientes com mais de 75 anos de idade, há um desenvolvimento mais frequente de efeitos colaterais associados com diminuição do volume intravascular (por exemplo, hipotensão arterial / ortostática, tontura postural). Para este grupo de pacientes, recomenda-se iniciar a terapia com uma dose diária de 100 mg. Pacientes com sinais de hipovolemia foram orientados a corrigir essa condição antes de iniciar o tratamento com canagliflozina. Se a dose de 100 mg for bem tolerada e for necessário controle glicêmico adicional, é aconselhável aumentar a dose para 300 mg.

Se você pular a próxima dose de Invokana, deve tomá-la o mais rápido possível, mas não deve tomar uma dose dupla no mesmo dia.

Efeitos colaterais

Efeitos indesejáveis observados em ensaios clínicos (monoterapia e uso combinado com metformina, derivados de sulfonilureia e metformina, bem como metformina e pioglitazona) com uma frequência de ≥ 2% (sistematizado dependendo da frequência de ocorrência de acordo com a seguinte classificação: muito frequentemente - ≥ 1/10, frequentemente - ≥ 1/100 e <1/10, raramente - ≥ 1/1000 e <1/100, raramente - ≥ 1/10 000 e <1/1000, muito raramente - <1/10 000, incluindo casos isolados):

• trato gastrointestinal: freqüentemente - sede (inclusive patologicamente forte - polidipsia), prisão de ventre, xerostomia;
• genitais e glândula mamária: frequentemente - balanite e balanopostite, candidíase vulvovaginal, infecções vaginais;
• rins e trato urinário: frequentemente - poliúria e polaciúria (incluindo noctúria), urossepsia, vontade de urinar, infecção do trato urinário (incluindo cistite e infecções renais).

Em estudos controlados por placebo de canagliflozina nas doses de 100 e 300 mg com uma frequência de <2%, foi observado o desenvolvimento de reações adversas associadas a uma diminuição do volume intravascular (tontura postural, hipotensão arterial / ortostática, desmaios e desidratação), urticária e erupção cutânea.

A incidência destas doenças em doentes idosos (≥ 75 anos), doentes com insuficiência renal moderada (com uma taxa de filtração glomerular de 30 a 60 ml / min / 1,73 m ²), bem como em combinação com diuréticos de ansa, é mais elevada. Ao realizar um estudo sobre os riscos cardiovasculares, a frequência de reações adversas graves associadas a uma diminuição do volume intravascular não aumentou com a utilização de Invokana. Esses fenômenos indesejáveis nem sempre levam à necessidade de descontinuar a terapia.

O desenvolvimento de hipoglicemia durante a terapia com Invokana além de insulina ou derivados de sulfonilureia foi relatado com mais frequência, o que é consistente com o aumento esperado na incidência de hipoglicemia nos casos em que um medicamento, cujo uso não é acompanhado pelo desenvolvimento desta condição, é adicionado à insulina ou medicamentos que aumentam sua secreção.

Em 4,4% dos pacientes que receberam 100 mg de canagliflozina, 7% dos pacientes que receberam 300 mg de canagliflozina e 4,8% dos pacientes que receberam placebo, houve casos de aumento da concentração de potássio sérico (> 5,4 mEq / L e acima da concentração inicial em quinze%). Em pacientes com insuficiência renal moderada, ocasionalmente foi observado um aumento mais pronunciado na concentração de potássio sérico (geralmente neste grupo de pacientes houve um aumento na concentração de potássio, e / ou eles receberam vários medicamentos que reduzem a excreção de potássio - diuréticos poupadores de potássio e inibidores da enzima conversora de angiotensina). Em geral, esse distúrbio é transitório e não requer tratamento especial.

Durante as primeiras seis semanas de terapia, há um ligeiro aumento médio (<5%) na concentração de creatinina com uma diminuição proporcional na taxa de filtração glomerular, após o qual há uma tendência geral, caracterizada por um retorno aos valores basais. Além disso, durante este período, a concentração de ureia aumentará moderadamente (15–20%), no futuro o valor deste indicador permanecerá estável. Num contexto de insuficiência renal moderadamente grave, um aumento na concentração de creatinina e ureia foi observado em 10-11 e ~ 12% dos casos, respectivamente.

A proporção de pacientes com uma diminuição mais significativa na taxa de filtração glomerular (> 30%), em comparação com o nível basal observado em qualquer estágio da terapia, foi de 2 e 4,1% quando usando 100 e 300 mg de canagliflozina, respectivamente, quando usando placebo - 2,1 %. Esse distúrbio costumava ser transitório, com menos pacientes apresentando-o no final do estudo. Com base em uma análise conjunta de pacientes com insuficiência renal moderada, a proporção de pacientes com uma diminuição mais significativa na taxa de filtração glomerular (> 30%), em comparação com o nível basal observado em qualquer estágio da terapia, foi de 9,3% e 12,2% quando usando 100 e 300 mg de canagliflozina, respectivamente, com placebo - 4,9%. Estas alterações nos parâmetros laboratoriais após a interrupção da administração de Invokana tiveram uma tendência positiva ou voltaram aos valores basais.

Durante a terapia com canagliflozina, foi observado um aumento dependente da dose na concentração de LDL (lipoproteínas de baixa densidade). As alterações médias neste indicador, como uma porcentagem da concentração inicial, em comparação com o placebo, foram 0,11 mmol / L (4,5%) e 0,21 mmol / L (8%) ao usar 100 e 300 mg de canagliflozina, respectivamente. As concentrações basais médias de LDL com 100 e 300 mg de canagliflozina e placebo foram 2,76; 2,7 e 2,83 mmol / L, respectivamente.

A aceitação de 100 e 300 mg de canagliflozina levou a um ligeiro aumento na alteração percentual média da concentração de hemoglobina (3,5 e 3,8%, respetivamente), em comparação com uma ligeira redução no grupo do placebo (1,1%). Houve um pequeno aumento comparável na mudança percentual média em RBC e hematócrito. Na maioria dos pacientes, a concentração de hemoglobina aumentou (> 20 g / l), esta violação foi observada em 6% dos pacientes que receberam 100 mg de canagliflozina e em 5,5% dos pacientes que receberam 300 mg de canagliflozina, bem como em 1% dos pacientes que receberam placebo. A maioria dos valores não ultrapassou a faixa normal.

O uso de 100 e 300 mg de canagliflozina causou uma diminuição moderada na concentração média de ácido úrico (em 10,1 e 10,6%, respectivamente), em comparação com o placebo, que mostrou um aumento na concentração média de 1,9% em relação ao inicial. Essas violações foram máximas ou próximas do máximo na sexta semana de terapia e persistiram durante todo o uso do Invokana. Houve também um aumento transitório na concentração de ácido úrico urinário. De acordo com os resultados da análise conjunta do uso de canagliflozina nas doses recomendadas, a incidência de nefrolitíase não aumentou.

Overdose

Não são conhecidos casos de sobredosagem com Invokana. A ingestão de doses únicas de canagliflozina em indivíduos saudáveis, chegando a 1600 mg, e em pacientes com diabetes mellitus tipo 2, 600 mg por dia em 2 doses divididas por 12 semanas foi geralmente bem tolerada.

Terapêutica: estão indicadas as medidas de suporte habituais, por exemplo, a remoção das substâncias não absorvidas do trato gastrointestinal, a implementação da observação clínica e o tratamento de manutenção tendo em consideração o estado clínico do paciente.

Durante uma diálise de quatro horas, a canagliflozina praticamente não é excretada. Não se espera que a diálise peritoneal elimine a substância.

Instruções Especiais

A utilização de Invokana em doentes com diabetes mellitus tipo 1 não foi estudada, pelo que a sua consulta em doentes nesta categoria é contra-indicada.

De acordo com os resultados dos estudos farmacológicos de segurança, toxicidade de doses repetidas, genotoxicidade, toxicidade ontogenética e reprodutiva, o Invokana não representa um perigo particular para o ser humano.

O efeito da canagliflozina na fertilidade humana não foi estudado. Nenhum efeito na fertilidade foi observado em estudos com animais.

Foi demonstrado que a canagliflozina, quando utilizada em monoterapia ou em associação com medicamentos hipoglicemiantes, que não são acompanhados pelo desenvolvimento de hipoglicemia, raramente conduz à hipoglicemia. Está estabelecido que a insulina e os hipoglicemiantes, que aumentam sua secreção, contribuem para a ocorrência de hipoglicemia. Com a terapia com Invokana como adjuvante desses medicamentos, a incidência de hipoglicemia é maior do que com o placebo. Assim, para reduzir a probabilidade de hipoglicemia, recomenda-se reduzir a dose de insulina ou medicamentos que aumentem sua secreção.

A canagliflozina, por aumentar a excreção de glicose pelos rins, tem efeito diurético e causa diurese osmótica, que pode causar diminuição do volume intravascular. Em estudos clínicos com canagliflozina, foi observado um aumento na frequência das reações adversas associadas a esta doença durante os primeiros três meses de tratamento com 300 mg de Invokana. Pacientes mais suscetíveis à redução do volume intravascular associada a reações adversas incluem pacientes com mais de 75 anos de idade, pacientes recebendo diuréticos de alça e pacientes com insuficiência renal moderada.

Os sinais clínicos de diminuição do volume intravascular devem ser relatados ao médico. Isso geralmente leva ao cancelamento do Invokana. Com a administração continuada de canagliflozina, freqüentemente é necessária a correção do regime de medicamentos anti-hipertensivos (incluindo diuréticos). Antes de iniciar o tratamento, os pacientes com diminuição do volume intravascular precisam corrigir essa condição.

A incidência de candidíase vulvovaginal (incluindo infecções fúngicas vulvovaginais e vulvovaginite) observada em estudos clínicos em mulheres que receberam canagliflozina foi maior do que no grupo de placebo. Pacientes com história de candidíase vulvovaginal eram mais propensos a desenvolver essa infecção. Entre as mulheres tratadas com canagliflozina, 2,3% delas desenvolveram mais de um episódio de infecção. Na maioria das vezes, esse distúrbio se desenvolveu durante os primeiros quatro meses de tratamento com Invokana. O medicamento foi interrompido devido a candidíase vulvovaginal em 0,7% de todos os pacientes. Em estudos clínicos, foi observada a eficácia da terapia antifúngica oral ou local, prescrita por um médico ou realizada de forma independente, no contexto da administração continuada de canagliflozina.

A balanopostite por cândida ou balanite foi mais comum em doentes que receberam Invokana nas doses recomendadas, em comparação com o grupo do placebo. Em primeiro lugar, essas doenças se desenvolveram em homens que não foram submetidos à circuncisão e, mais frequentemente, em pacientes com uma história complicada. Durante a terapia, 0,9% dos pacientes tiveram mais de um episódio de infecção. Em 0,5% de todos os casos, a administração de canagliflozina foi cancelada devido a balanopostite por Candida ou balanite. Em ensaios clínicos, a infecção foi mais frequentemente tratada com antifúngicos tópicos prescritos por um médico ou tomados isoladamente, sem cancelar o Invokana. Há informações sobre casos raros de fimose, às vezes uma operação de circuncisão era necessária.

Ao realizar estudos de desfechos cardiovasculares em 4327 pacientes com doenças cardiovasculares confirmadas ou alto risco cardiovascular, a prevalência de fraturas ósseas foi de 16,3; 16,4 e 10,8 por 1000 pacientes-ano de uso de Invokana em doses de 100 e 300 mg e no grupo de placebo, respectivamente. Um desequilíbrio em relação à incidência de fraturas ocorreu durante as primeiras 26 semanas de tratamento.

Numa análise conjunta de outros estudos do medicamento, que incluiu aproximadamente 5800 doentes com diabetes da população em geral, com terapêutica com Invokana em doses de 100 e 300 mg e placebo, a incidência de fracturas ósseas foi de 10,8; 12 e 14,1 por 1000 pacientes-ano, respectivamente.

Durante 104 semanas de terapia, a droga não teve efeito negativo na densidade mineral óssea.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Ao dirigir veículos motorizados, é necessário levar em consideração o risco de hipoglicemia se Invokana for usado além da insulina ou medicamentos que aumentam sua secreção, um risco aumentado de efeitos adversos associados a uma diminuição no volume intravascular (incluindo tonturas posturais) e uma deterioração na capacidade de dirigir veículos com o desenvolvimento de reações.

Aplicação durante a gravidez e lactação

O uso de canagliflozina em mulheres grávidas não foi estudado. Em estudos com animais, os efeitos tóxicos adversos diretos ou indiretos no sistema reprodutor não foram estabelecidos. No entanto, Invokana não é prescrito durante a gravidez.

A canagliflozina, de acordo com os dados farmacodinâmicos / toxicológicos disponíveis, obtidos durante os estudos pré-clínicos, passa para o leite materno. A este respeito, o uso de Invokana é contra-indicado durante o período de amamentação.

Uso infantil

O perfil de segurança de Invokana em doentes com idade inferior a 18 anos não foi estudado, pelo que o medicamento está contra-indicado neste grupo de doentes.

Com função renal prejudicada

É contra-indicado o uso de comprimidos Invokan na insuficiência renal grave.

Na cetoacidose diabética, insuficiência renal crônica terminal e em pacientes em diálise, o uso de Invokana será ineficaz, portanto, sua indicação para este grupo de pacientes é inadequada.

Por violações da função hepática

É contra-indicado o uso de Invokan em caso de insuficiência hepática grave.

Uso em idosos

A dose diária inicial para pacientes idosos (a partir dos 75 anos) é de 100 mg. Se o controle glicêmico adicional for necessário, ele pode ser aumentado para 300 mg, mas somente se a dose anterior for bem tolerada.

Interações medicamentosas

A canagliflozina não induz a expressão de isoenzimas do sistema CYP450 (3A4, 2C9, 2C19, 1A2 e 2B6) na cultura de hepatócitos humanos. Também, de acordo com estudos de laboratório usando microssomas de fígado humano, não inibe as isoenzimas do citocromo P ₄₅₀ (IA2, 2A6, 2C19, 2E1 ou 2B6) e inibe fracamente CYP2B6, CYP2C8, CYP3A4, CYP2C9. A canagliflozina é um substrato para as enzimas metabolizadoras de drogas UGT2B4 e UGTIA9 e para os portadores de drogas P-gp (P-glicoproteína) e MRP2. A canagliflozina é um dos inibidores fracos da gp-P. A substância sofre um metabolismo oxidativo ao mínimo. Portanto, é improvável um efeito clinicamente significativo de outros medicamentos através do _sistema do citocromo P ₄₅₀ na farmacocinética da canagliflozina.

Com base nos dados clínicos, pode presumir-se que a probabilidade de interações significativas com medicamentos tomados em combinação com Invokana é baixa.

Com o uso simultâneo com rifampicina, a exposição à canagliflozina e, como resultado, sua eficácia diminui. Se for necessário usá-lo simultaneamente com rifampicina e outros indutores da família UGT de enzimas e portadores de drogas (incluindo fenitoína, fenobarbital, ritonavir) em pacientes que recebem 100 mg de canagliflozina, é necessário controlar a concentração de hemoglobina glicada Hb _A1c. Se o controle glicêmico adicional for necessário, a possibilidade de aumentar a dose de canagliflozina para 300 mg deve ser considerada.

A canagliflozina em ensaios clínicos não teve um efeito significativo nos parâmetros farmacocinéticos da metformina, contraceptivos orais (etinilestradiol e levonorgestrel), sinvastatina, glibenclamida, varfarina ou paracetamol.

A canagliflozina, quando combinada com a digoxina, afeta de forma insignificante as concentrações plasmáticas, o que requer monitoramento adequado.

Análogos

Forsiga, Jardins são análogos da Invokana.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em temperaturas de até 30 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 2 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Invokan

Avaliações sobre Invokan são poucas. Normalmente, os pacientes apontam para a alta eficácia do medicamento, enquanto a principal desvantagem é considerada o alto custo.

Preço do Invokana nas farmácias

O preço aproximado do Invokana é de 2.000 a 3.245 rublos. (em um pacote de 30 comprimidos de 100 mg) ou 4300-5430 rublos. (em um pacote de 30 comprimidos de 300 mg).

Invokana: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Invokana 100 mg comprimidos revestidos por película 30 unid. 2479 RUB Comprar

Comprimidos revestidos por película Invokana 300 mg 30 unid. 2698 RUB Comprar

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!