Difluzol - Instruções De Uso, Comentários, Preço, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Difluzol

Difluzol: instruções de uso e revisões

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Difluzol

Código ATX: J02AC01

Ingrediente ativo: fluconazol (fluconazol)

Fabricante: PJSC Kievmedpreparat (Ucrânia)

Descrição e atualização da foto: 2019-08-19

O Difluzol é um medicamento antimicótico (antifúngico) com amplo espectro de ação.

Forma de liberação e composição

Forma de dosagem do Difluzol - cápsulas para administração oral: (0,05 g ou 0,1 g - 7 peças por embalagem; 0,15 g cada - 1 peça por embalagem).

A substância ativa é o fluconazol, em 1 cápsula - 0,05 g, 0,1 g ou 0,15 g.

Componentes auxiliares: glicolato de amido sódico, estearato de cálcio.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O ingrediente ativo do Difluzol é o fluconazol - uma substância que é um agente antifúngico do grupo dos derivados dos triazóis, um poderoso inibidor seletivo da síntese de esteróis na célula fúngica.

In vitro e em estudos clínicos, a droga demonstrou atividade contra os seguintes microrganismos: Candida tropicalis, Candida albicans, Candida parapsilosis, Candida glabrata (muitas cepas são moderadamente sensíveis), Cryptococcus neoformans. In vitro, a eficácia do fluconazol contra Candida guilliermondii, Candida lusitaniae, Candida kefyr, Candida dubliniensis também foi cancelada, mas o significado clínico desta atividade ainda é desconhecido.

Quando tomado por via oral e intravenosa, o fluconazol é ativo em micoses oportunistas, incluindo aquelas causadas por Trichophyton spp., Microsporum spp., Cryptococcus neoformans (incluindo infecções intracranianas), Candida spp. (incluindo candidíase generalizada em pacientes imunossuprimidos). Além disso, a atividade foi estabelecida em modelos de micoses endêmicas, incluindo infecções causadas por Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis (incluindo infecções intracranianas), Blastomyces dermatitidis.

A resistência ao fluconazol pode se desenvolver nos seguintes casos: uma alteração quantitativa ou qualitativa na enzima lanosteril-14-α-desmetilase (que é um alvo para o fluconazol), uma diminuição no acesso do medicamento ao alvo ou uma combinação desses mecanismos.

Mutações pontuais no gene ERG11, que codifica a enzima alvo, levam a uma modificação do alvo e à diminuição da afinidade por azóis. No caso de aumento da expressão desse gene, são produzidas altas concentrações da enzima alvo, o que torna necessário aumentar a concentração do fluconazol no líquido intracelular (e, portanto, sua dose prescrita) para suprimir todas as moléculas enzimáticas da célula.

A superexpressão do gene MDR (resistência a múltiplas drogas) leva à resistência ao fluconazol, enquanto a superexpressão dos genes CDR (resistência de fungos Candida a antimicóticos azólicos) pode levar ao desenvolvimento de resistência a vários azóis. Para cepas em que a concentração inibitória mínima é definida como intermediária (de 16 a 32 μg / ml), recomenda-se o uso de fluconazol em doses máximas.

Candida krusei é considerada resistente ao fluconazol, o mecanismo de sua resistência se deve à redução da sensibilidade da enzima alvo ao efeito inibitório do Difluzol.

Farmacocinética

Após a administração oral, o fluconazol é bem absorvido no trato gastrointestinal. A ingestão de alimentos não afeta a absorção da substância.

A concentração plasmática da droga é proporcional à dose administrada. A concentração máxima no plasma sanguíneo é determinada 0,5-1,5 horas após tomar Difluzol com o estômago vazio. A concentração de equilíbrio (_Css) no nível de 90% é alcançada por 4-5 dias de terapia com administração repetida do medicamento uma vez ao dia. É possível atingir 90% de _Css no segundo dia de terapia se uma dose de ataque for administrada no primeiro dia (2 vezes maior do que a dose padrão).

O fluconazol é caracterizado por uma baixa ligação às proteínas plasmáticas - 11–12%. O volume de distribuição é próximo ao conteúdo total de água no corpo.

A droga penetra bem em todos os fluidos corporais. Sua concentração no escarro e na saliva é aproximadamente a mesma que no plasma sanguíneo. Na meningite fúngica, a concentração de fluconazol no líquido cefalorraquidiano é de cerca de 80% do nível plasmático.

As concentrações do fármaco no soro sanguíneo são mais elevadas do que na pele - camada córnea, derme e epiderme. No estrato córneo, o fluconazol acumula-se, sua concentração quando tomado na dose de 50 mg 1 vez ao dia no 12º dia de tratamento é de 73 μg / g, 7 dias após o término da terapia - 5,8 μg / g; quando tomar uma dose de 150 mg uma vez por semana no 7º dia de tratamento - 23,4 μg / g, 7 dias após a administração da segunda dose - 7,1 μg / g.

A concentração de fluconazol na lâmina ungueal após 4 meses de terapia na dose de 150 mg uma vez por semana foi: em unhas saudáveis - 4,05 μg / g, nas unhas afetadas - 1,8 μg / g. 6 meses após o término do tratamento, a droga ainda era detectada nas lâminas ungueais.

A droga é excretada principalmente pelos rins. Cerca de 80% da dose recebida de fluconazol inalterada é encontrada na urina. Nenhum metabólito circulante foi encontrado. A depuração do fluconazol é proporcional à depuração da creatinina.

A meia-vida plasmática é de aproximadamente 30 horas. Devido à duração deste período, o Difluzol pode ser tomado 1 vez por dia para candidíase vaginal, 1 vez por semana - para outras indicações.

Alterações nos parâmetros farmacológicos em pacientes idosos estão provavelmente associadas à diminuição da função renal.

Indicações de uso

De acordo com as instruções, o Difluzol é utilizado no tratamento de infecções fúngicas:

• Micose profunda endêmica;
• Criptococose, incluindo meningite criptocócica;
• Candidíase broncopulmonar;
• Candidíase atrófica da cavidade oral causada pelo uso de dentaduras;
• Candidíase genital;
• Candidíase disseminada;
• Micose da pele dos pés, tronco, virilha;
• Onicomicose;
• Balanite fúngica;
• Candidúria;
• Pitiríase versicolor.

A ingestão profilática de Difluzol é prescrita para pacientes com neoplasias malignas, tomando medicamentos citostáticos, imunossupressores e durante a radioterapia.

Contra-indicações

• Período de amamentação;
• Hipersensibilidade a componentes de drogas.

Não é recomendado prescrever ao tratar crianças menores de 6 anos de idade.

O Difluzol é prescrito com cautela: em caso de insuficiência hepática; com estados de imunodeficiência; durante a gravidez - o uso só é possível para indicações clínicas vitais e se o efeito terapêutico esperado para a mãe superar o dano potencial ao feto.

Instruções de uso do Difluzol: método e dosagem

As cápsulas de Difluzol são administradas por via oral, independentemente da ingestão de alimentos, com água.

O médico prescreve a dose e o período de tratamento individualmente com base nas indicações clínicas.

Dosagem recomendada para o tratamento de pacientes adultos:

• Candidíase das membranas mucosas do corpo, incluindo sapinhos: 0,05-0,1 g 1 vez por dia, durante 14-30 dias;
• Criptococose: dose única - 0,4 g no primeiro dia, depois 0,2-0,4 g por dia. O curso do tratamento depende da gravidade da doença e do efeito da terapia, no tratamento da meningite pode ser de 6 a 8 semanas;
• Micose: 0,05 g 1 vez por dia ou 0,15 g por semana, o curso da terapia é de até 6 semanas;
• Pitiríase versicolor: 0,05 g 1 vez por dia, período de tratamento - 2-6 semanas.

Uma dose única de Difluzol no tratamento de crianças depende do peso da criança e é determinada por cálculo:

• Doenças fúngicas das membranas mucosas: 0,003 g por 1 kg;
• Candidíase e criptococose: 0,006-0,012 g por 1 kg de peso corporal.

Efeitos colaterais

O uso de Difluzol pode causar efeitos colaterais:

• Do trato digestivo: manifestações de hepatotoxicidade, vômito, flatulência, diarréia, síndrome de dor;
• Do lado do sistema nervoso: tontura, alteração do paladar, convulsões, dor de cabeça;
• Do sistema hematopoiético: trombocitopenia, agranulocitose (inibição da leucopoiese), neutropenia;
• Possivelmente: reações alérgicas na forma de prurido, urticária, edema facial, choque anafilático; arritmia; às vezes - erupções cutâneas, hipocalemia, hipercolesterolemia, alopecia.

Overdose

Em caso de sobredosagem, geralmente ocorrem diarreia, náuseas e vómitos. Em casos graves, as convulsões são possíveis. Lavagem gástrica, diurese forçada e hemodiálise são recomendadas (uma sessão de 3 horas reduz a concentração plasmática de fluconazol em cerca de 50%). Para eliminar as violações que surgiram, é prescrita terapia sintomática.

Há um relato de overdose de fluconazol (após uma dose oral de 8200 mg) em um paciente de 42 anos infectado com o vírus da imunodeficiência humana, desenvolvendo comportamento paranóide e alucinações. O paciente foi hospitalizado, seu estado voltou ao normal em 48 horas.

Instruções Especiais

Para pacientes idosos, na ausência de contra-indicações absolutas, o Difluzol é prescrito de acordo com o esquema padrão.

Em caso de registro de aumento dos índices de bilirrubina, alanina aminotransferase (ALT) e aspartato aminotransferase (AST), é necessário avaliar a viabilidade de continuidade do uso terapêutico do medicamento.

Se aparecerem erupções na pele, o Difluzol deve ser cancelado.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Devido ao risco de tonturas e convulsões ao usar Difluzol durante a realização de atividades potencialmente perigosas, deve-se ter cuidado.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Não foram realizados estudos adequados e estritamente controlados sobre o efeito do fluconazol em mulheres grávidas e lactantes.

A literatura descreve vários casos de formação de múltiplos distúrbios do desenvolvimento em recém-nascidos, cujas mães receberam fluconazol em altas doses diárias (400-800 mg) durante todo o primeiro trimestre ou a maior parte dele. Foram observados defeitos como fenda palatina, formação prejudicada da abóbada craniana, desenvolvimento prejudicado da parte facial do crânio, braquicefalia, artrogripose, afinamento e alongamento das costelas, curvatura do fêmur, defeitos cardíacos congênitos. Não há evidência da relação entre as anomalias de desenvolvimento descritas com o uso de fluconazol em baixa dose (150 mg uma vez para candidíase vulvovaginal) no primeiro trimestre da gravidez. Tomar Difluzol durante a gravidez é contra-indicado, exceto em casos de infecções fúngicas graves e potencialmente fatais,quando o benefício esperado de tomar o medicamento para a mãe é definitivamente maior do que os prováveis riscos para o feto.

No leite materno, a concentração de fluconazol está próxima da concentração plasmática, portanto, o uso de Difluzol não é recomendado durante a lactação.

Uso infantil

Devido à forma farmacêutica do Difluzol, o medicamento pode ser prescrito às crianças desde a idade em que são capazes de engolir a cápsula com segurança. Isso geralmente é possível a partir dos 6 anos de idade.

Com função renal prejudicada

Com cautela, o Difluzol deve ser usado em casos de insuficiência renal.

Na insuficiência renal (taxa de filtração glomerular menor que 20 ml / min), a meia-vida do fluconazol aumenta de 30 horas para 98 horas. Nesse sentido, esta categoria de pacientes é recomendada para reduzir a dose do medicamento.

Por violações da função hepática

Em caso de insuficiência hepática, Difluzol deve ser usado com cautela.

Uso em idosos

Na ausência de sinais de insuficiência renal, a dose usual para adultos é prescrita para os idosos.

Interações medicamentosas

A meia-vida do fluconazol é reduzida quando combinado com a rifampicina.

Com o uso simultâneo de Difluzol: aumenta o nível de concentração no sangue da ciclosporina, cidovudina; aumenta o efeito da difenina, hidroclorotiazida, anticoagulante e hipoglicemiante.

A absorção do Difluzol não é afetada pela ingestão de alimentos, a combinação com antiácidos e cimetidina.

O difluzol não afeta a eficácia dos contraceptivos orais.

Análogos

Os análogos do difluzol são: Diflucan, Diflazon, Mikosist, Maykonil, Medoflucon, Mikomax, Mikoflucan, Nofung, Flucostat, Flucosan, Flucoside, Fluconazol, Fungolone, Flukomycid, Flucoral, Flukorem, Fluciak, Forcan.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em temperaturas entre 15 e 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 4 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Disponível sem receita médica.

Críticas sobre Difluzol

A maioria das críticas sobre o Difluzol são positivas. Caracteriza-se como um remédio eficaz e de ação rápida para o sapinho: para seu tratamento, via de regra, basta a ingestão de uma única cápsula na dosagem de 150 mg. A eficácia do medicamento também é observada no tratamento de outras micoses.

O preço do Difluzol nas farmácias

O preço do Difluzol é atualmente desconhecido, pois o medicamento não está disponível na rede de farmácias russa. O custo de seu popular analógico Diflucan: 750-860 rublos. para 7 cápsulas de 50 mg, 370-460 rublos. para 1 cápsula de 150 mg, 840-960 rublos. para 4 cápsulas de 150 mg, 1920-2280 para 12 cápsulas de 150 mg.

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!