Diclofenaco retardado
Retardo de diclofenaco: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: retardo de diclofenaco
Código ATX: M01AB05
Ingrediente ativo: diclofenaco (diclofenaco)
Fabricante: LLC "Ozon" (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2018-11-21
Preços nas farmácias: a partir de 29 rublos.
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Diclofenac retard - antiinflamatório não esteroidal (AINE); um derivado do ácido fenilacético.
Forma de liberação e composição
O diclofenac retard é produzido na forma de comprimidos de ação prolongada, revestidos por um revestimento entérico: biconvexo, redondo, quase branco ou branco, podendo haver presença de superfície rugosa (10 ou 20 peças em embalagem de células contornadas, 1-8, 10, 20, 40, 60, 80 ou 100 embalagens em uma caixa de papelão; 10, 20, 30, 40, 50 ou 100 peças em um recipiente de polímero, 1, 5, 10 ou 20 recipientes em uma caixa de papelão).
1 comprimido contém:
- substância ativa: diclofenac sódio - 100 mgs;
- componentes adicionais: celulose microcristalina, lactose mono-hidratada (açúcar do leite), povidona (polivinilpirrolidona), estearato de magnésio, talco, hipromelose;
- revestimento entérico: polissorbato-80, celacefato, dióxido de titânio.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O diclofenaco de sódio é um AINE com efeito analgésico, antiinflamatório, antipirético e antiplaquetário. Ao suprimir indiscriminadamente a atividade da ciclooxigenase-1 e da ciclooxigenase-2, o ingrediente ativo do medicamento leva à interrupção do metabolismo do ácido araquidônico e à diminuição da quantidade de prostaglandinas no foco da inflamação. O agente demonstra a maior eficiência no contexto de dores inflamatórias.
Farmacocinética
Devido à libertação sustentada, a concentração máxima (C max) da substância ativa no plasma é inferior à concentração criada quando se utiliza um fármaco de ação curta, ao mesmo tempo que permanece elevada por um longo período após tomar o Diclofenac retard. Com a administração oral de uma preparação de liberação prolongada na dose de 100 mg, o tempo necessário para atingir a C máx (TC máx) é de 5 horas, C máx - 0,5–1 μg / ml.
A concentração de uma substância no plasma é linearmente dependente da dose administrada. Não são observadas alterações nos parâmetros farmacocinéticos do diclofenac após administração repetida. Se o regime de dosagem recomendado for seguido, a substância não se acumula. A biodisponibilidade é de 50%, a conexão com proteínas (principalmente com albumina) excede 99%.
O agente penetra no líquido sinovial e no leite materno. No líquido sinovial, a C máx é atingida 2–4 horas mais tarde que no plasma, e a meia-vida (T ½) do exsudato articular pode variar de 3 a 6 horas. O nível de diclofenaco no líquido sinovial 4–6 horas após sua administração é mais alto do que no plasma e permanece mais alto por mais 12 horas.
50% da droga é metabolizada durante a primeira passagem pelo fígado. Após a administração oral, a área sob a curva concentração-tempo é 2 vezes menor do que após a administração parenteral do fármaco na mesma dose. A biotransformação do diclofenaco é realizada por meio de hidroxilação única ou múltipla e conjugação com ácido glucurônico. A isoenzima CYP2C9 também está envolvida na transformação metabólica. Os metabolitos são menos ativos farmacologicamente quando comparados ao diclofenaco.
A depuração total do retardo de diclofenaco é 260 ml / min, T ½ do plasma é de 1–2 horas. Pelos rins, na forma de metabólitos, 60% da dose administrada é excretada, inalterada - 1%, na forma de metabólitos, o restante da dose é excretado na bile.
Na presença de insuficiência renal grave [depuração da creatinina (CC) inferior a 10 ml / min], a excreção de metabólitos na bile aumenta, mas sua concentração no sangue não aumenta.
No contexto de cirrose hepática compensada ou hepatite crônica, os parâmetros farmacocinéticos do Diclofenac retard não mudam.
Indicações de uso
- doenças degenerativas e inflamatórias do sistema músculo-esquelético: espondilite anquilosante (espondilite anquilosante), artrite reumatóide, artrite psoriática, osteocondrose, artrite gotosa, osteoartrite deformante da coluna e articulações periféricas, incluindo com síndrome radicular, bursinite, tendinite;
- algodismenorréia, processos inflamatórios que ocorrem na pequena pelve, incluindo anexite;
- síndrome de dor: dor de cabeça (incluindo enxaqueca) e dor de dente, ciática, artralgia, neuralgia, ciática, mialgia, ossalgia, lumbago, síndrome de dor pós-traumática e pós-operatória, acompanhada por um processo inflamatório, dor associada a câncer;
- doenças da garganta, ouvido, nariz de natureza infecciosa e inflamatória com síndrome de dor intensa: amigdalite, faringite, otite média (como parte da terapia combinada).
De acordo com as instruções, o Diclofenac retard destina-se ao tratamento sintomático, reduzindo a intensidade da dor e da inflamação na altura da utilização. O medicamento não afeta a progressão da doença.
Contra-indicações
Absoluto:
- combinação parcial ou completa de asma brônquica, polipose recorrente, rinossinusite e intolerância ao ácido acetilsalicílico ou qualquer outro AINE (incluindo indicações na história);
- sangramento gastrointestinal ativo, defeitos erosivos e ulcerativos do trato gastrointestinal e 12 úlcera duodenal;
- doenças intestinais de natureza inflamatória (colite ulcerosa, doença de Crohn);
- o período após a operação de cirurgia de revascularização do miocárdio;
- insuficiência cardíaca grave;
- hipercalemia diagnosticada;
- lesão renal progressiva, insuficiência renal grave (CC abaixo de 30 ml / min);
- doença hepática ativa ou insuficiência hepática grave;
- idade até 18 anos;
- absorção prejudicada de glicose-galactose, deficiência de lactase, intolerância hereditária à lactose;
- III trimestre de gravidez;
- hipersensibilidade a qualquer um dos seus constituintes ou outros AINEs.
Parente (recomenda-se o uso de Diclofenac retard com extremo cuidado):
- insuficiência cardíaca crônica, doença cardíaca isquêmica;
- hipertensão arterial;
- lesões arteriais periféricas;
- insuficiência renal crônica (CC 30-60 ml / min);
- uma história de lesão hepática, porfiria hepática;
- diabetes;
- dislipidemia / hiperlipidemia;
- doenças cerebrovasculares;
- asma brônquica;
- história de úlcera gastrointestinal, presença de infecção por Helicobacter pylori;
- uma diminuição pronunciada no volume de sangue circulante (BCC) (incluindo a condição após cirurgia extensa);
- tabagismo e / ou alcoolismo;
- patologias somáticas graves;
- uso de longo prazo de AINEs;
- idade avançada (incluindo pacientes com baixo peso corporal, debilitados, recebendo diuréticos);
- I - II trimestres de gravidez;
- o uso combinado dos seguintes medicamentos: agentes antiplaquetários (ácido acetilsalicílico, clopidogrel e outros), anticoagulantes (incluindo varfarina), inibidores seletivos da recaptação da serotonina (SSRIs) (por exemplo, fluoxetina, citalopram, sertralina, paroxetina), glicocorticosteroides orais (glicocorticosteroides) incluindo prednisona).
Instruções de uso do Diclofenac retard: método e dosagem
Os comprimidos de Diclofenac retard 100 mg são tomados por via oral, engolidos inteiros, sem mastigar ou partir, bebendo muita água.
O medicamento é tomado uma vez ao dia, 100 mg (1 comprimido). Quando o efeito terapêutico desejado for alcançado, passando para a terapia de manutenção, a dose é gradualmente reduzida para 50 mg (½ comprimido) por dia. A dose diária máxima não deve exceder 150 mg.
Se for necessário aumentar a dose diária ao máximo, é permitido, além de 1 comprimido de Diclofenac retard (100 mg), tomar 1 comprimido regular de diclofenaco de ação curta (50 mg).
Efeitos colaterais
- sistema nervoso: frequentemente - tontura, dor de cabeça; raramente - sonolência; extremamente raramente - insônia, irritabilidade, pesadelos, ansiedade, distúrbios de memória, distúrbios mentais, depressão, sensibilidade prejudicada, incluindo parestesia, convulsões, tremor, distúrbios cerebrovasculares, desorientação, meningite asséptica;
- sistema cardiovascular: extremamente raro - dor no peito, palpitações, aumento da pressão arterial, insuficiência cardíaca, vasculite, enfarte do miocárdio;
- órgãos hematopoiéticos: extremamente raramente - leucopenia, trombocitopenia, anemia aplástica e hemolítica, agranulocitose;
- sistema digestivo: frequentemente - náusea, dor epigástrica, anorexia, vômito, flatulência, dispepsia, diarréia, aumento da atividade de aminotransferase; raramente - proctite, gastrite, diarreia misturada com sangue, melena, vómitos com sangue, úlceras gastrointestinais (com ou sem hemorragia ou com perfuração), icterícia, disfunção hepática, hepatite; extremamente raramente - glossite, estomatite, esofagite, constipação, exacerbação da doença de Crohn ou colite ulcerosa, colite hemorrágica inespecífica, hepatite fulminante, pancreatite;
- sistema urinário: extremamente raramente - proteinúria, hematúria, insuficiência renal aguda, síndrome nefrótica, nefrite intersticial, necrose papilar;
- sistema respiratório: raramente - asma brônquica (incluindo falta de ar); extremamente raro - pneumonite;
- órgãos dos sentidos: frequentemente - vertigem; extremamente raramente - uma violação do paladar, deficiência visual (diplopia, visão turva), zumbido, deficiência auditiva;
- reações alérgicas: reações anafiláticas / anafilactóides, incluindo uma diminuição acentuada da pressão arterial e choque; extremamente raro - angioedema (incluindo edema facial);
- pele: frequentemente - erupção cutânea; raramente - urticária; extremamente raramente - fotossensibilidade, queda de cabelo, coceira, erupções cutâneas bolhosas, púrpura, incluindo dermatite alérgica esfoliativa, eczema, incluindo multiforme e síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell;
- outros: raramente - edema.
Overdose
Os sintomas de uma sobredosagem de Diclofenac retard incluem: dor epigástrica, vómitos, diarreia, hemorragia gastrointestinal, zumbido, tonturas, convulsões, letargia; raramente - aumento da pressão arterial, efeito hepatotóxico, insuficiência renal aguda, depressão respiratória, coma.
Se houver suspeita dessa condição, lavagem gástrica, ingestão de carvão ativado, tratamento sintomático para eliminar o aumento da pressão arterial, convulsões, distúrbios renais funcionais, irritação gastrointestinal e depressão respiratória são prescritos. Devido ao intenso metabolismo inerente ao Diclofenac retard e uma ligação significativa com as proteínas, a nomeação de hemodiálise ou diurese forçada é ineficaz.
Instruções Especiais
Para reduzir a ameaça de reações adversas do trato gastrointestinal, é necessário tomar Diclofenac retard na dose eficaz mínima durante o curso mais curto possível.
Em pacientes com insuficiência cardíaca ou renal, em idosos recebendo diuréticos, bem como em pacientes com diminuição acentuada do CBC (incluindo devido a intervenção cirúrgica extensa), ao prescrever diclofenaco, a função renal deve ser monitorada como medida de precaução (uma vez que as prostaglandinas atuam papel importante na manutenção do fluxo sanguíneo renal).
No contexto do uso a longo prazo de Diclofenac retard, é necessário monitorar os indicadores da função hepática, a imagem do sangue periférico, a análise das fezes para sangue oculto.
Para o alívio de um ataque agudo de gota, é aconselhável o uso de formas farmacêuticas de ação rápida.
O diclofenaco é capaz de influenciar os valores das transaminases séricas, caso em que esse efeito se prolongue ou surjam complicações, é necessário recusar o uso do medicamento. Além disso, tomar Diclofenac retard pode aumentar os níveis de potássio.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Durante o período de terapia, deve-se evitar dirigir veículos e quaisquer outros mecanismos complexos devido a uma possível diminuição da velocidade das reações motoras e mentais.
Aplicação durante a gravidez e lactação
No III trimestre da gravidez o medicamento é contra-indicado, nos I - II trimestres deve ser tomado com cautela.
Se necessitar de tomar Diclofenac retard durante a amamentação, deve interromper a amamentação.
Não é recomendado o uso do medicamento em mulheres que planejam engravidar, pois afeta negativamente a fertilidade. Pacientes com infertilidade (incluindo aqueles submetidos a exame) também devem cancelar o retardo de diclofenaco.
Uso infantil
O diclofenaco retard é contra-indicado para crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade.
Com função renal prejudicada
O uso de Diclofenac retard é contra-indicado no contexto de doença renal progressiva ou insuficiência renal grave (CC abaixo de 30 ml / min). Na insuficiência renal crônica (CC de 30 a 60 ml / min), o agente deve ser usado com cautela.
Por violações da função hepática
Na presença de doença hepática ativa ou insuficiência hepática grave, o Diclofenac retard é contra-indicado. Com histórico de lesão hepática ou porfiria hepática, o medicamento é prescrito com cautela.
Uso em idosos
Os pacientes idosos são aconselhados a usar Diclofenac retard com cautela.
Interações medicamentosas
- preparações de lítio, metotrexato, digoxina, ciclosporina - a concentração plasmática dessas substâncias aumenta;
- diuréticos - suas reduções de efeito;
- ácido acetilsalicílico - o nível de diclofenac no sangue diminui;
- diuréticos poupadores de potássio - a ameaça de hipercalemia é agravada;
- ciclosporina - aumenta sua nefrotoxicidade;
- agentes trombolíticos (uroquinase, estreptoquinase, alteplase), anticoagulantes, GCS, outros AINEs - aumenta o risco de hemorragia (principalmente do trato gastrointestinal);
- metotrexato - seus aumentos de toxicidade;
- hipnóticos e medicamentos anti-hipertensivos - seu efeito é enfraquecido;
- paracetamol - aumenta a probabilidade do efeito nefrotóxico do diclofenaco;
- drogas hipoglicemiantes - suas reduções de efeito;
- ácido valpróico, cefotetano, cefoperazona, cefamandol, plicamicina - aumenta a incidência de hipoprotrombinemia;
- preparações de ouro, ciclosporina - aumenta o efeito do diclofenaco na produção de prostaglandinas nos rins, o que contribui para o aumento da sua nefrotoxicidade;
- colchicina, etanol, corticotropina, SSRIs, preparações de erva de São João - aumenta o risco de sangramento no trato gastrointestinal;
- antibióticos do grupo das quinolonas - a ameaça de convulsões é agravada;
- drogas que bloqueiam a secreção tubular - aumenta o nível de diclofenaco no plasma, o que leva ao aumento de sua toxicidade;
- agentes que causam fotossensibilização - o efeito de sensibilização do diclofenaco à radiação UV aumenta.
Análogos
Análogos do retardo de diclofenaco são: Diclac Lipogel, Voltaren Emulgel, Voltaren, Diklak, Diclo-F, Diclobeno, Dicloran, Diclovit, Diclonat, Diclogênio, Diclofenaco, Diclofenaco Retardo Obolenskoe, Diclofenaclofenako diclofenac Sandoz, diclofenac-QFP, diclofenac-Altfarm, diclofenac-Akrihin, diclofenac-Eskom, diclofenac-ratiopharm, diclofenac-FPO, Diclofenaklong, diclofenac-Dorofenac-FSU, Naklofenaklong, diclofenac-Dorofenak-FSU, Rapten Duo, Penceid, Flotak.
Termos e condições de armazenamento
Conservar fora do alcance das crianças, protegido da umidade e da luz, em temperatura não superior a 25 ° C.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Avaliações sobre o retardo de diclofenaco
De acordo com as revisões, o Diclofenac retard é um remédio eficaz com uma ampla gama de aplicações. Os comentários indicam que a droga alivia bem a dor óssea com osteocondrose, osteoartrite e artrite, dor de dente, dor no contexto de otite média, faringite, amigdalite, enxaqueca. Os pacientes consideram como vantagens do medicamento sua ação prolongada, modo de administração conveniente e baixo custo. Em alguns casos, para aumentar a eficácia do medicamento no tratamento da dor nas articulações e tecidos moles, foi usado em combinação com pomadas e géis contendo diclofenaco.
As desvantagens do retardo de diclofenaco são consideradas possíveis efeitos colaterais graves e uma grande lista de contra-indicações e, portanto, os pacientes recomendam o uso do medicamento apenas com ciclos mínimos nas menores doses.
O preço do Diclofenac retard nas farmácias
O preço aproximado do Diclofenac retard 100 mg por embalagem contendo 20 comprimidos pode ser de cerca de 30 rublos.
Diclofenaco retard: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Diclofenac retard 100 mg comprimidos de libertação prolongada com revestimento entérico 20 unid. RUB 29 Comprar |
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Diclofenac retard Obolenskoe 100 mg comprimidos de libertação prolongada com revestimento entérico 20 unid. RUB 32 Comprar |
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Comprimidos de Diclofenac retard obolinskoe p.p. intestinal. 100mg 20 pcs. RUB 44 Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
