Vildegra
Vildegra: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Uso na infância
- 10. Em caso de função renal prejudicada
- 11. Por violações da função hepática
- 12. Uso em idosos
- 13. Interações medicamentosas
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: Vildegra
Código ATX: G04BE03
Ingrediente ativo: sildenafil (Sildenafil)
Fabricante: LLC "Ozon" (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2019-07-10
Preços em farmácias: a partir de 82 rublos.
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Vildegra é um medicamento para o tratamento da disfunção erétil, um inibidor da PDE-5 (fosfodiesterase tipo 5).
Forma de liberação e composição
O medicamento está disponível na forma de comprimidos de ação prolongada, revestidos por película: redondos, biconvexos, dosagem 50 mg - de rosa claro a rosa, dosagem 100 mg - azul escuro; o núcleo dos comprimidos é branco ou quase branco (1, 2, 4 ou 10 pcs. em blisters, em uma caixa de papelão de 1, 2, 4 ou 10 pacotes; 10, 20, 40, 50 ou 100 pcs. em tereftalato de polietileno latas, em uma caixa de papelão de 1 lata. Cada embalagem também contém instruções para o uso de Vildegra).
1 comprimido contém:
- princípio ativo: citrato de sildenafil - 70,24 ou 140,48 mg, que em termos de sildenafil base equivale a 50 e 100 mg, respectivamente;
- componentes auxiliares: hipromelose, lactose monohidratada (açúcar do leite), povidona K25, estearato de magnésio; adicionalmente para uma dosagem de 50 mg - celulose microcristalina;
- composição do invólucro do filme: dosagem de 50 mg - opadry II 85F240012 rosa (álcool polivinílico, dióxido de titânio, macrogol-4000, talco, óxido de corante de ferro amarelo, óxido de corante de ferro vermelho); dosagem 100 mg - opadray II 85F205024 blue (macrogol-4000, álcool polivinílico, óxido de ferro corante amarelo, verniz de alumínio com azul brilhante e corantes índigo carmim, dióxido de titânio, talco).
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Vildegra é um medicamento para o tratamento da disfunção erétil. O ingrediente ativo - sildenafil, é um potente inibidor seletivo do PDE-5 específico do monofosfato de guanosina cíclico (cGMP).
Com a estimulação sexual, o mecanismo fisiológico da ereção envolve a liberação de óxido nítrico (NO) no corpo cavernoso, que ativa a guanilato ciclase. Isso leva ao relaxamento subsequente dos tecidos musculares lisos do corpo cavernoso contra o pano de fundo de um aumento no nível de cGMP e um aumento no fluxo sanguíneo para eles.
O sildenafil atua aumentando o efeito relaxante do óxido nítrico (NO), inibindo o PDE-5, que é responsável pela quebra do cGMP. Não tem efeito relaxante direto no corpo cavernoso isolado de um homem.
A seletividade da ação da substância ativa foi estabelecida em condições in vitro. A atividade do sildenafil contra PDE-5 excede a atividade contra as seguintes isoenzimas de fosfodiesterase: PDE-2, PDE-4, PDE-7-PDE-11 - mais de 700 vezes, PDE-6 - 10 vezes, PDE-1 - mais mais de 80 vezes. Em relação à PDE-3, que é uma das principais enzimas reguladoras da contratilidade miocárdica, sua atividade é 4000 vezes menor que a da PDE-5.
A eficácia do sildenafil aparece apenas no contexto da estimulação sexual.
Farmacocinética
Ao usar doses terapêuticas, a farmacocinética do sildenafil é linear.
Após administração oral, o sildenafil é rapidamente absorvido. Com uma ingestão única com o estômago vazio de uma dose de 100 mg, a concentração máxima média (C max) de sildenafil livre no plasma sanguíneo é atingida após 1,5 horas e pode ser cerca de 18 ng / ml. In vitro, uma concentração de 1,7 ng / ml de sildenafil é suficiente para suprimir a atividade de PDE-5 humana em 50%. A biodisponibilidade absoluta é em média de cerca de 40%. Tomar o medicamento em combinação com alimentos gordurosos causa uma diminuição na taxa de absorção do sildenafil. Ao mesmo tempo, a C max diminui em média 29%, o período para atingir a concentração máxima (T max) aumenta em 1 hora, a AUC (área sob a curva farmacocinética "concentração - tempo") diminui 11%.
A ligação do sildenafil e seu principal metabólito às proteínas do plasma sanguíneo não depende da concentração total da droga e é de cerca de 96%.
O volume de distribuição da substância ativa em estado de equilíbrio é, em média, de 105 litros. Aproximadamente 188 ng de sildenafil (menos de 0,000 2% da dose) são encontrados no sêmen 1,5 horas após a ingestão.
No fígado, o sildenafil é metabolizado principalmente sob a influência da isoenzima do citocromo CYP3A4 e, em pequena extensão, da isoenzima do citocromo CYP2C9. Como resultado da N-desmetilação do sildenafil, é formado o principal metabólito ativo circulante, cuja seletividade para o PDE é semelhante à do sildenafil e para o PDE-5 é cerca de 50% da atividade do sildenafil. O nível de concentração do principal metabólito N-desmetilado circulante no plasma sanguíneo é de cerca de 40% da concentração do sildenafil. O principal metabólito sofre biotransformação subsequente, sua meia-vida (T 1/2) é de cerca de 4 horas.
O T 1/2 final do sildenafil é de 3 a 5 horas, a depuração total é de 41 l / h. É excretado na forma de metabolitos principalmente pelos intestinos (cerca de 80% da dose), pelos rins - cerca de 13%.
Em pacientes com 65 anos ou mais, a depuração do sildenafil é reduzida. Em comparação com homens de 18 a 45 anos, em idosos, é permitido um aumento de 40% na concentração de sildenafil livre no plasma. A idade não tem efeito clinicamente significativo na incidência de efeitos colaterais.
A farmacocinética do sildenafil após uma dose oral única de 50 mg com insuficiência renal ligeira a moderada [os valores da depuração da creatinina (CC) estão no intervalo de 30 a 80 ml / min] não se altera. A depuração do sildenafil diminui na insuficiência renal grave (CC 30 ml / min ou menos), o que causa um aumento de aproximadamente 2 vezes na AUC e 88% na C máx em comparação com esses indicadores em pacientes com função renal normal do mesmo grupo etário.
Na cirrose hepática (estágios A e B de acordo com a classificação de Child-Pugh), a depuração do sildenafil diminui, o que leva a um aumento de 47% C max e 84% AUC em comparação com pacientes do mesmo grupo etário com função hepática normal. Na insuficiência hepática grave (estágio C de Child-Pugh), a farmacocinética do sildenafil não foi estudada.
Indicações de uso
O uso de Vildegra é indicado para o tratamento da disfunção erétil em homens, caracterizada pela incapacidade de atingir ou manter uma ereção do pênis suficiente para uma relação sexual satisfatória (o medicamento só tem efeito na presença de estimulação sexual).
Contra-indicações
Absoluto:
- cirrose do fígado, insuficiência hepática;
- ingestão contínua ou periódica de doadores de óxido nítrico, nitratos orgânicos ou nitritos em qualquer outra forma (devido ao fato de o sildenafil potencializar o efeito hipotensor dos nitratos);
- hipotensão arterial: pressão arterial (PA) sistólica (alta) - inferior a 90 mm Hg. Arte. (coluna de mercúrio), diastólica (inferior) - menos de 50 mm Hg. Arte.;
- doenças cardiovasculares graves (incluindo insuficiência cardíaca grave, angina pectoris instável) e outras patologias nas quais a atividade sexual é indesejável;
- enfarte do miocárdio ou acidente cerebrovascular nos últimos seis meses;
- insuficiência renal grave (CC inferior a 30 ml / min);
- retinite pigmentosa e outras doenças degenerativas hereditárias da retina;
- deficiência de lactase, intolerância à lactose, síndrome de má absorção de glicose-galactose;
- terapia concomitante com ritonavir (para comprimidos de 100 ou 50 mg);
- o uso simultâneo de outros meios de tratamento da disfunção erétil;
- idade até 18 anos;
- hipersensibilidade aos componentes de Vildegra.
O medicamento não se destina ao uso em mulheres.
Vildegra deve ser tomado com cuidado em homens com deformidade anatômica do pênis (angulação, doença de Peyronie ou fibrose cavernosa), hipertensão arterial (pressão arterial acima de 170/100 mm Hg), distúrbios do ritmo cardíaco com risco de vida, insuficiência cardíaca, uma predisposição para o desenvolvimento de priapismo (pacientes com mieloma múltiplo, anemia falciforme, trombocitemia, leucemia); com patologias hemorrágicas, exacerbação de úlcera gástrica e úlcera duodenal, história de episódios de desenvolvimento de neuropatia óptica isquêmica anterior não arterite, uso concomitante de alfa-bloqueadores.
Além disso, recomenda-se precaução ao combinar sildenafil com ritonavir ou inibidores da isoenzima do citocromo CYP3A4.
Vildegra, instruções de uso: método e dosagem
Os comprimidos de Vildegra são tomados por via oral 1 hora antes da atividade sexual prevista.
A dose única recomendada é de 50 mg. Tendo em consideração a tolerância e eficácia individuais, pode ser aumentado para 100 mg. A dose máxima é de 100 mg, a frequência máxima de uso é 1 vez por dia.
Com insuficiência renal leve a moderada (CC 30-80 ml / min), a redução da dose não é necessária.
Quando combinado com bloqueadores alfa, é possível começar a tomar Vildegra somente após os pacientes terem atingido a estabilização hemodinâmica, o que reduzirá o risco de hipotensão postural.
Com a administração simultânea de ritonavir, é necessário o uso de sildenafil na dose de 25 mg e observar a posologia do medicamento (não mais que 1 pc. 1 vez em 48 horas).
Se Vildegra for administrado no contexto do tratamento com cetoconazol, itraconazol, eritromicina, saquinavir (inibidores da isoenzima do citocromo CYP3A4), a dose inicial de sildenafil não deve exceder 25 mg.
Não é necessário ajuste da dose de Vildegra para homens idosos.
Efeitos colaterais
- por parte do sistema cardiovascular: frequentemente (de ≥ 1% a <10%) - vasodilatação (ondas de calor); infrequentemente (de ≥ 0,1% a <1%) - taquicardia, palpitações; raramente (≥ 0,01% a <0,1%) - diminuição ou aumento da pressão arterial, fibrilação atrial, infarto do miocárdio; a frequência não foi estabelecida (com base nos dados disponíveis, não é possível estabelecer a frequência de ocorrência de reações adversas) - angina de peito instável, arritmia ventricular, paragem cardíaca;
- do sistema nervoso: muito frequentemente (≥ 10%) - dor de cabeça; frequentemente - tontura; infrequentemente - hipestesia, sonolência; raramente - desmaios, derrame; frequência não estabelecida - convulsões (incluindo convulsões recorrentes), ataque isquêmico transitório;
- na parte do órgão da audição: infrequentemente - zumbido, vertigem; raramente - perda de audição repentina, perda de audição;
- por parte do órgão de visão: frequentemente - violação da percepção de cores, deficiência visual; infrequentemente - violação de lacrimejamento, dano à conjuntiva; frequência não estabelecida - defeito do campo visual, oclusão vascular da retina, neuropatia óptica isquêmica anterior;
- do sistema respiratório, tórax e órgãos mediastinais: frequentemente - congestão nasal; raramente - hemorragias nasais;
- do trato gastrointestinal: frequentemente - dispepsia; infrequentemente - secura da mucosa oral, náusea, vômito;
- dos órgãos genitais: raramente - sangramento do pênis, hematospermia; frequência não estabelecida - ereção prolongada, priapismo;
- na parte do sistema músculo-esquelético: infrequentemente - mialgia;
- reações alérgicas: infrequentemente - borbulha de pele; frequência não estabelecida - síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell (necrólise epidérmica tóxica);
- outros: raramente - fadiga, dor no peito.
Overdose
Sintomas: com uma overdose do medicamento, aumenta o risco de eventos adversos com maior grau de gravidade.
Tratamento: a nomeação de terapia sintomática. O uso de hemodiálise é ineficaz.
Instruções Especiais
A toma de Vildegra deve ser iniciada conforme orientação do médico, após exame físico minucioso, coleta e estudo de uma história médica completa, que permita diagnosticar a disfunção erétil e determinar as possíveis causas de sua ocorrência no homem. Além disso, antes de prescrever qualquer terapia para disfunção erétil, é necessário fazer um exame do sistema cardiovascular do paciente, uma vez que a atividade sexual envolve aumento de certos riscos de doenças cardíacas.
Vildegra não deve ser prescrito a homens para os quais a atividade sexual é indesejável.
Se depois de tomar o medicamento, a ereção persistir por mais de 4 horas, você deve procurar ajuda médica. Em caso de tratamento tardio do priapismo, podem ocorrer danos aos tecidos do pênis ou o início de perda irreversível de potência.
Os resultados dos estudos clínicos não mostraram efeito de Vildegra na incidência de enfarte do miocárdio em doentes ou na incidência de resultados fatais de doenças cardiovasculares.
Os eventos adversos, incluindo complicações cardiovasculares graves na forma de hipertensão ou hipotensão, infarto do miocárdio, angina de peito instável, arritmia ventricular, acidente vascular cerebral hemorrágico, ataque isquêmico transitório, morte cardíaca súbita, que foram registrados durante o uso pós-comercialização de sildenafil, não foram diretamente relacionados a isso … Na maioria dos casos, eles ocorreram em pacientes com fatores de risco para complicações cardiovasculares.
Antes de prescrever Vildegra, é necessário avaliar cuidadosamente a probabilidade de desenvolver efeitos colaterais associados ao efeito vasodilatador sistêmico do sildenafil. A diminuição da pressão arterial, que às vezes ocorre após a administração do sildenafil, é de caráter clinicamente insignificante e temporário e na maioria dos pacientes não leva a consequências indesejáveis. Recomenda-se levar em consideração o aumento da suscetibilidade a vasodilatadores em pacientes com obstrução da via de saída do ventrículo esquerdo (cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva, estenose aórtica), bem como em pacientes com síndrome de atrofia sistêmica múltipla, manifestada por grave comprometimento da regulação da pressão arterial pelo sistema nervoso autônomo.
Os fatores de risco para o desenvolvimento de neuropatia isquêmica não arterítica anterior do nervo óptico incluem: aprofundamento da cabeça do nervo óptico, diabetes mellitus, doença cardíaca coronária, hipertensão arterial, hiperlipidemia, tabagismo, idade acima de 50 anos.
Em caso de deterioração súbita ou perda de audição durante o tratamento com Vildegra, é necessária uma consulta médica.
Os resultados dos estudos laboratoriais do sildenafil indicam que ele aumenta o efeito antiplaquetário do nitroprussiato de sódio nas plaquetas humanas. Deve-se ter em mente que em pacientes com hipertensão pulmonar devido a doenças difusas do tecido conjuntivo, os sangramentos nasais ocorrem com mais freqüência do que em pacientes com hipertensão pulmonar primária. Além disso, o risco de hemorragias nasais aumenta quando o sildenafil é combinado com um antagonista da vitamina K.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Ao tomar Vildegra, existe o risco de desenvolver eventos adversos (incluindo diminuição da pressão arterial, visão turva, cromatopsia), portanto, durante o período de tratamento, os pacientes devem avaliar independentemente o efeito individual do medicamento e sua capacidade de dirigir veículos ou realizar outras atividades potencialmente perigosas que requeiram velocidade de reações psicomotoras e maior concentração de atenção.
Uso infantil
O uso de Vildegra é contra-indicado para menores de 18 anos.
Com função renal prejudicada
É contra-indicado o uso de comprimidos de Vildegra em pacientes com insuficiência renal grave (CC inferior a 30 ml / min).
Com insuficiência renal leve a moderada (CC 30–80 ml / min), o ajuste da dose não é necessário.
Por violações da função hepática
É contra-indicado tomar comprimidos de Vildegra para cirrose hepática e insuficiência hepática.
Uso em idosos
Nenhum ajuste de dose é necessário para homens mais velhos.
Interações medicamentosas
- eritromicina, cetoconazol, itraconazol, cimetidina, saquinavir e outros inibidores da isoenzima do citocromo CYP3A4: causam uma diminuição na depuração do sildenafil, o que leva a um aumento da sua concentração no plasma. Assim, com uma única dose de sildenafil a uma dose de 100 mg no contexto de ritonavir atingindo [um inibidor do HIV (vírus da imunodeficiência humana) - protease e um forte inibidor do citocromo P 450] concentração constante no sangue durante o tratamento com uma dose de 500 mg 2 vezes ao dia, há um aumento de 4 vezes C maxsildenafil e 11 vezes a AUC. Após um dia, a concentração de sildenafil no plasma sanguíneo continua a ser cerca de 200 ng / ml. A um nível de concentração estável no sangue dos inibidores da protease do VIH (saquinavir, ritonavir), o sildenafil (100 mg) não tem efeito nos seus parâmetros farmacocinéticos. Em pacientes recebendo inibidores fortes da isoenzima do citocromo CYP3A4, tomar Vildegra na dose recomendada é bem tolerado;
- hidróxido de magnésio, hidróxido de alumínio: uma única dose de antiácido não afeta a biodisponibilidade do sildenafil;
- tolbutamida, varfarina (inibidores da isoenzima do citocromo CYP2C9), antidepressivos tricíclicos, inibidores seletivos da recaptação da serotonina, tiazida e diuréticos semelhantes aos tiazídicos, inibidores da enzima de conversão da angiotensina, antagonistas do cálcio, azitromicina, dose de 3 dias Farmaquil (em suetromicina) 500 mg
- bosentano (indutor das isoenzimas CYP3A4 e CYP2C9): sendo um antagonista dos recetores da endotelina, o bosentano causa uma diminuição na C max do sildenafil em 52,4% e na AUC - em 62,6%. Ao mesmo tempo, existe um aumento na C máx e AUC do bosentano de 42 e 49,8%, respetivamente;
- nitratos, doadores de óxido nítrico: o efeito hipotensor dos nitratos, administrados por um longo período ou com indicações agudas, é potencializado (a administração conjunta é contra-indicada);
- bloqueadores alfa (doxazosina): aumentam o risco de hipotensão sintomática ou hipotensão postural sintomática;
- ácido acetilsalicílico (em dose diária de 150 mg): não causa aumento adicional do tempo de sangramento;
- agentes anti-hipertensivos (amlodipina): nenhum sinal de interação clinicamente significativo foi estabelecido, a coadministração não causa efeitos colaterais adicionais;
- etanol: o efeito hipotensor do álcool não é aumentado.
O efeito do sildenafil na depuração de medicamentos que são substratos das isoenzimas do citocromo P 450 como CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 é improvável.
Análogos
Os análogos de Vildegra são: Sildenafil, Sildenafil VERTEX, Sildenafil Cardio, Viagra, Viasan-LF, Vizarsin, Viatail, VIVAIRA, Dynamo, Dynamiko Forward, Invida ODP, Olmax Strong, Revazio, Maxigdenra, Sidjerafilamp, Silhamp, Siladez e etc.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças.
Armazenar em temperaturas de até 25 ° C em local escuro.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Vildegre
As críticas sobre Vildegre são positivas. Os homens, caracterizando a eficácia da droga, relatam que ela dá sensações vivas do sexo, permite que você se sinta confiante e aumente a autoestima. Tomar o medicamento causa uma ereção muito persistente e mais poderosa, uma onda de força, permite prolongar a relação sexual e, se desejar, repeti-la.
Eles observam a boa tolerância de Vildegra, em casos raros - o aparecimento de uma frequência cardíaca rápida, congestão nasal.
Preço de Vildegra em farmácias
O preço aproximado de Vildegra, comprimidos com uma dosagem de 100 mg, pode ser para uma embalagem contendo 1 unidade - a partir de 145 rublos, 4 unidades. - de 331 a 436 rublos., 10 pcs. - de 549 a 687 rublos, 30 pcs. - de 1.097 rublos. O preço dos comprimidos com uma dosagem de 50 mg pode ser para uma embalagem contendo 1 unidade - de 105 a 124 rublos, 4 unidades. - de 275 a 329 rublos, 10 pcs. - de 513 a 581 rublos., 30 pcs. - de 879 rublos.
Vildegra: preços em farmácias online
Nome da droga Preço Farmacia |
Vildegra 100 mg comprimidos revestidos por película de ação prolongada 1 un. 82 RUB Comprar |
Vildegra 50 mg comprimidos revestidos por película de ação prolongada 4 unid. 141 r Comprar |
Vildegra 100 mg comprimidos revestidos por película de ação prolongada 4 unid. 347 r Comprar |
Comprimidos revestidos por película Vildegra 100 mg, 10 unid. 430 RUB Comprar |
Comprimidos revestidos por película Vildegra 50 mg, 10 unid. 462 r Comprar |
Comprimidos de liberação prolongada de Vildegra. p.p. 50mg 10 pcs. 502 RUB Comprar |
Comprimidos revestidos por película Vildegra 50 mg, 30 unid. RUB 699 Comprar |
Vildegra 100 mg comprimidos revestidos por película de ação prolongada 30 unid. 800 RUB Comprar |
Comprimidos de liberação prolongada de Vildegra. p.p. 50 mg 30 Pcs. 828 RUB Comprar |
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Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!