Bortezomibe - Instruções De Uso, Preço, Comentários, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Bortezomib

Bortezomibe: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Interações medicamentosas
14. 14. Análogos
15. 15. Termos e condições de armazenamento
16. 16. Condições de dispensa em farmácias
17. 17. Comentários
18. 18. Preço em farmácias

Nome latino: Bortezomib

Código ATX: L01XX32

Ingrediente ativo: bortezomibe (bortezomibe)

Fabricante: CJSC "Biocad" (Rússia), LLC "BratskKhimSintez" (Rússia), LLC "Company" Deco "(Rússia), Synthon sro (República Tcheca)

Descrição e foto atualizadas: 2019-08-27

O bortezomibe é um medicamento com efeito antitumoral.

Forma de liberação e composição

A forma farmacêutica é um liofilizado para a preparação de uma solução para administração subcutânea e intravenosa: uma massa porosa quase branca ou branca (em frascos de vidro de 3,5 mg, em uma caixa de papelão 1 frasco e instruções de uso de Bortezomibe).

Composição de 1 frasco de liofilizado para uso único:

• substância ativa: bortezomibe - 3,5 mg;
• componentes auxiliares: manitol - 35 mg, nitrogênio - em quantidade suficiente.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O bortezomibe é um inibidor reversível da atividade semelhante à quimiotripsina do proteassoma 26S em células de mamíferos. O proteassoma 26S é um grande complexo proteico que leva à degradação de proteínas conjugadas com ubiquitina. O principal papel na regulação da concentração intracelular de algumas proteínas é desempenhado pela via ubiquitina-proteassoma, graças a este processo, a homeostase intracelular é mantida. Ao suprimir a atividade do proteassoma, essa proteólise seletiva é evitada, o que pode afetar várias cascatas de reações de transdução de sinal na célula. Quando o mecanismo de manutenção da homeostase é perturbado, ocorre a morte celular.

O bortezomibe em muitos modelos experimentais leva a uma desaceleração no crescimento do tumor, incluindo mieloma múltiplo. Durante a pesquisa, verificou-se que a substância potencializa a diferenciação e a atividade dos osteoblastos e inibe a função dos osteoclastos. Esses efeitos durante a terapia foram registrados em pacientes com mieloma múltiplo com múltiplos focos de osteólise.

Farmacocinética

No mieloma múltiplo, as concentrações plasmáticas máximas de Bortezomib são 57 e 112 ng / ml com injeção intravenosa a jato nas doses de 1 e 1,3 mg / m ^2, respetivamente. Com a administração subsequente das mesmas doses, as concentrações plasmáticas máximas estão no intervalo de 67-106 e 89-120 ng / ml, respectivamente. Com a administração repetida, a meia-vida média da substância é de 40-193 horas.

Após a primeira dose, em comparação com as doses subsequentes, o medicamento é excretado mais rapidamente. A depuração total média após a primeira aplicação de doses de 1 e 1,3 mg / m ² é de 102 e 112 l / h, respectivamente, após as injeções subsequentes está na faixa de 15 a 32 l / h.

No mieloma múltiplo, a exposição sistêmica total após administração subcutânea ou intravenosa repetida (AUC _última) de uma dose de 1,3 mg / m ² para ambas as vias de administração é equivalente (155 e 151 nghh / ml para administração subcutânea e intravenosa, respectivamente). Após a administração subcutânea, a C _max (concentração máxima da substância) é inferior à da administração intravenosa (20,4 e 223 ng / ml, respetivamente). A _última média geométrica da AUC é de 0,99 e os intervalos de confiança de 90% variam de 80,18 a 122,8%. T _máx (tempo para atingir a concentração máxima da substância) é: administração subcutânea - 30 minutos, administração intravenosa - 2 minutos.

O volume médio de distribuição após uma administração única / múltipla de Bortezomibe em doses de 1 e 1,3 mg / m ² é de 1659–3294 l (de 489 a 1884 l / m ²). Isso sugere que o bortezomibe sofre distribuição intensiva nos tecidos periféricos. Em uma concentração de substância de 100-1000 ng / ml, a ligação às proteínas do plasma sanguíneo é em média de 83%. A fração de bortezomib ligada às proteínas plasmáticas não depende da concentração.

O metabolismo do bortezomib ocorre principalmente com a ajuda de isoenzimas do citocromo P ₄₅₀ como CYP3A4, CYP1A2 e CYP2C19. As isoenzimas CYP2D6 e CYP2C9 têm participação insignificante no metabolismo da substância. A principal via metabólica é a separação dos átomos de boro, resultando na formação de dois metabólitos. Eles são subsequentemente hidroxilados, resultando na formação de vários outros metabólitos. Os metabólitos do bortezomibe não inibem o proteassoma 26S.

As formas de remoção da substância do corpo humano ainda não foram estudadas.

Na presença de disfunções hepáticas moderadas e graves, há um aumento da AUC (área sob a curva de concentração-tempo) em 60% em comparação com os valores do indicador em pacientes sem essas disfunções. Pacientes com insuficiência hepática moderada / grave são aconselhados a iniciar a terapia com uma dose inicial reduzida. A condição de tais pacientes deve ser monitorada cuidadosamente.

A eficácia / segurança de Bortezomib em crianças com leucemia linfoblástica aguda recorrente de células pré-B não foi estudada. Os parâmetros farmacocinéticos da substância foram estudados em crianças de 2 a 16 anos com leucemia linfoblástica e mieloblástica aguda (injeção intravenosa em bolo 2 vezes por semana na dose de 1,3 mg / m ²). A excreção de bortezomib, de acordo com a análise farmacocinética populacional, aumenta com o aumento da área de superfície corporal. A depuração de uma substância na população pediátrica, normalizada pela área de superfície corporal, apresenta valores semelhantes aos dos adultos.

Indicações de uso

• mieloma múltiplo;
• linfoma de células do manto em pacientes que receberam anteriormente pelo menos a primeira linha de terapia.

Contra-indicações

Absoluto:

• dano ao pericárdio;
• doenças pulmonares infiltrativas difusas em curso agudo;
• idade até 18 anos (o perfil de segurança para este grupo de pacientes não foi estudado);
• gravidez e lactação;
• intolerância individual aos componentes da droga.

Parente (a nomeação de Bortezomib requer cautela na presença das seguintes doenças / condições):

• constipação;
• insuficiência renal grave;
• disfunção hepática moderada / grave;
• desidratação com diarréia ou vômito;
• história agravada de neuropatia diabética, convulsões ou epilepsia;
• o risco de insuficiência cardíaca crônica;
• desmaio;
• uso combinado com anti-hipertensivos, hipoglicemiantes orais, inibidores ou substratos da isoenzima CYP3A4, substratos da isoenzima CYP2C9.

Bortezomibe, instruções de uso: método e dosagem

A via de administração do Bortezomib é o jato intravenoso (IV) por 3-5 segundos ou subcutâneo (SC). A administração intratecal é proibida porque foram relatadas mortes.

Concentração da solução:

• Injeção IV: 1 mg / ml;
• administração s / c: 2,5 mg / ml.

Monoterapia

A dose recomendada - 1,3 mg / m ^{2 de} área de superfície corporal, o bortezomibe é administrado 2 vezes por semana durante 2 semanas (1, 4, 8 e 11 dias), em seguida, faça uma pausa de 10 dias (12 a 21 dias) O intervalo entre as injeções de doses sucessivas de Bortezomib deve ser de pelo menos 72 horas.

Recomenda-se avaliar a eficácia da terapia após o final do 3º e 5º ciclos. Com uma resposta clínica completa, 2 ciclos adicionais são recomendados.

Se a duração da terapia exceder 8 ciclos, o Bortezomibe pode ser usado de acordo com o regime padrão ou de acordo com o regime de tratamento de manutenção - semanalmente por 4 semanas (nos dias 1, 8, 15 e 22), seguido por um intervalo de treze dias (de 23 a 35 dias). Na ausência de resposta clínica (progressão / estabilização da doença após 2 ou 4 ciclos, respectivamente), pode ser prescrita uma combinação de Bortezomibe com dexametasona em altas doses. Nesses casos, a dexametasona é administrada por via oral na dose de 40 mg com cada dose de Bortezomibe (20 mg no dia da administração e no dia seguinte após a administração). Assim, a dexametasona é administrada nos dias 1, 2, 4, 5, 8, 9, 11 e 12, a dose do curso durante 3 semanas é de 160 mg.

Nos casos de toxicidade hematológica grau IV ou qualquer efeito tóxico não hematológico grau III, exceto neuropatia, o uso de Bortezomibe é suspenso. A retomada da terapia é possível após o desaparecimento dos sintomas de toxicidade, mas o medicamento é prescrito em dose reduzida em 25%. Além disso, o ajuste da dose é necessário em casos de neuropatia sensorial periférica e / ou dor neuropática.

Os pacientes em diálise devem receber Bortezomibe após a diálise.

Nos casos de disfunção hepática moderada e grave, o tratamento é iniciado com doses reduzidas.

Terapia combinada

Ao realizar um tratamento combinado, o Bortezomib é administrado da mesma forma que em monoterapia. Os medicamentos usados simultaneamente são o melfalano e a prednisolona (oral).

Normalmente são prescritos 9 ciclos de 6 semanas. Em 1-4 ciclos, o Bortezomibe é administrado 2 vezes por semana (nos dias 1, 4, 8, 11, 22, 25, 29 e 32), em 5-9 - uma vez por semana (nos dias 1, 8, 22 e 29)

Doses únicas: Bortezomibe - 1,3 mg / m ²; melfalano - 9 mg / m ²; prednisolona - 60 mg / m ².

Antes de iniciar um novo ciclo de tratamento, os seguintes indicadores devem ser verificados:

• ANC (contagem absoluta de neutrófilos): deve ser> 1 x 10 ⁹ / l;
• contagem de plaquetas: deve ser> 70 x 10 ⁹ / l;
• toxicidade não hematológica: deve ser reduzida à linha de base ou grau I.

Ao preparar a solução, devem ser observadas as medidas de assepsia adequadas. O bortezomib não pode ser misturado com outros medicamentos, exceto com solução de cloreto de sódio a 0,9%.

Características de preparação e administração de soluções:

• i / v: o conteúdo de 1 frasco deve ser dissolvido em uma solução de cloreto de sódio a 0,9% de 3,5 ml. A solução é administrada por injeção intravenosa em bolus durante 3–5 segundos através de um cateter venoso central ou periférico;
• s / c: o conteúdo de 1 frasco deve ser dissolvido em solução de cloreto de sódio a 0,9% de 1,4 ml. A solução é injetada na coxa ou abdômen. O local da injeção deve ser mudado constantemente. A distância entre os locais das injeções sucessivas é de pelo menos 2,5 cm. Em áreas sensíveis / danificadas, a introdução de Bortezomibe é contra-indicada. Com o desenvolvimento de reações locais, pode-se usar solução menos concentrada (1 mg / ml) ou passar para a administração intravenosa do medicamento.

Efeitos colaterais

O perfil de segurança do uso de Bortezomibe como monoterapia e em combinação com outros medicamentos é idêntico.

Distúrbios graves, incluindo síndrome de lise tumoral, insuficiência cardíaca, hipertensão pulmonar, doença pulmonar infiltrativa difusa aguda e síndrome de encefalopatia posterior reversível, são incomuns. Em casos raros, o desenvolvimento de neuropatia autonômica foi observado. Na maioria das vezes, as seguintes reações colaterais se desenvolveram: neutropenia, náusea, herpes zoster, fadiga, diarréia, erupção cutânea, vômito, constipação, febre, falta de ar, trombocitopenia, anemia, mialgia, neuropatia periférica, dor, perda de apetite, parestesia.

Possíveis efeitos colaterais do Bortezomibe (muito frequentemente - ≥ 10%; frequentemente - ≥ 1% e <10%; raramente - ≥ 0,1% e <1%; raramente - ≥ 0,01% e <0,1%; muito raramente - <0,01%, levando em consideração casos individuais):

• sistema imunológico: infrequentemente - hipersensibilidade; raramente - amiloidose, edema de Quincke, choque anafilático, reações com a formação de complexos imunes do tipo III;
• sistema linfático e sangue: muitas vezes - neutropenia, trombocitopenia, anemia; frequentemente - linfopenia, leucopenia; infrequentemente - coagulopatia, linfadenopatia, neutropenia febril, pancitopenia, púrpura trombocitopênica, anemia hemolítica, leucocitose; raramente - síndrome de coagulação intravascular disseminada (síndrome de coagulação intravascular disseminada), trombocitose, síndrome de alta viscosidade do sangue, distúrbios plaquetários, infiltração linfocítica, diátese hemorrágica;
• neoplasias (incluindo pólipos / cistos): raramente - micose fúngica, neoplasias malignas, carcinoma renal, neoplasias benignas, leucemia plasmocítica, neoplasias não especificadas;
• infecções e doenças parasitárias: frequentemente - infecções fúngicas, herpes zoster / herpes simplex; infrequentemente - meningoencefalite herpética, sepse, infecção por herpesvírus, broncopneumonia, bacteremia, gripe, cevada, inflamação da gordura subcutânea, pele, ouvido, infecções dentárias e estafilocócicas; raramente - mastoidite, meningite, síndrome da fadiga crônica, infecção viral de Epstein-Barr, amigdalite, herpes genital;
• sistema endócrino: infrequentemente - síndrome de Itsenko-Cushing, secreção prejudicada de hormônio antidiurético, hipertireoidismo; raramente - hipotireoidismo;
• psique: frequentemente - distúrbios / distúrbios de humor e sono, ansiedade; infrequentemente - confusão, modificações no estado mental, desordem psicótica, alucinações, estado agitado; raramente - pensamentos suicidas, diminuição da libido, delírio, distúrbio de ajustamento;
• nutrição e metabolismo: muito frequentemente - diminuição do apetite; frequentemente - mudanças na atividade enzimática, hipocalemia, desidratação, hiperglicemia; infrequentemente - hiponatremia, síndrome de lise tumoral, caquexia, hipercalemia, deficiência de vitamina B ₁₂, hipocalcemia, hipercalcemia, hipernatremia, hiperuricemia, hipoglicemia, hipofosfatemia, hipomagnesemia, diabetes mellitus, sem ganho de peso, perda de peso, retenção de líquidos; raramente - acúmulo excessivo de líquidos, acidose, hipermagnesemia, deficiência de vitaminas B, ganho de peso, intolerância ao álcool, desequilíbrio no equilíbrio hídrico e eletrolítico, hipocloremia, hipovolemia, hipercloremia, distúrbios metabólicos, hiperfosfatemia, gota;
• sistema nervoso: muito frequentemente - neuropatia sensorial periférica, neuropatia, neuralgia, disestesia; frequentemente - tonturas, neuropatia motora, dor de cabeça, perda de consciência, letargia, perversão do paladar; infrequentemente - discinesia, tremor, neuropatia sensorimotora periférica, síndrome de encefalopatia reversível posterior, desequilíbrio, enxaqueca, diminuição da concentração, ciática, perda de memória (excluindo demência), distúrbio da fala, encefalopatia, neurotoxicidade, neuralgia pós-herpética, convulsões, síndrome das pernas inquietas, paroxística, reflexos patológicos; raramente - tonturas, circulação cerebral prejudicada, síndrome radicular, distúrbios cognitivos, distúrbios do sistema nervoso e movimentos, hipotensão muscular, salivação, ciática, hiperatividade psicomotora, compressão da medula espinhal, neuropatia autonômica,hemorragia intracerebral, hemorragia intracraniana, edema cerebral, coma, ataque isquêmico transitório, desequilíbrio do sistema nervoso autônomo, paralisia dos nervos cranianos, paralisia, paresia, síndrome de lesão do tronco cerebral;
• órgão de audição e distúrbios labirínticos: frequentemente - vertigem; com pouca frequência - zumbido nos ouvidos, desconforto no ouvido, deficiência auditiva; raramente - neuronite vestibular, sangramento do ouvido;
• órgão da visão: frequentemente - diminuição da clareza da visão, edema periorbital, dor nos olhos; infrequentemente - conjuntivite, olhos secos, fotofobia, infecções da pálpebra, diplopia, inflamação dos olhos, irritação dos olhos, hiperemia conjuntival, lacrimejamento aumentado, sangramento no olho, deficiência visual, secreção dos olhos; raramente - retinite, fotopsia, dacrioadenite, neuropatia óptica, exoftalmia, cegueira, lesões da córnea, escotoma, lesões oculares;
• sistema respiratório: muitas vezes - falta de ar; frequentemente - infecções do trato respiratório superior / inferior, hemorragias nasais, falta de ar aos esforços, coriza, tosse; infrequentemente - taquipnéia, parada respiratória, derrame pleural, congestão nasal, hipóxia, edema pulmonar, hemoptise, aperto na garganta, broncoespasmo, alcalose respiratória, sibilância, rouquidão, rinite, hiperventilação pulmonar, doença pulmonar obstrutiva crônica, pleurisia, hipoxemia, disfonia, dor nos seios paranasais e região torácica; raramente - pneumonite, pneumonia, síndrome de insuficiência respiratória aguda, insuficiência respiratória, dano pulmonar infiltrativo difuso agudo, síndrome de tosse do trato respiratório superior, hemorragia alveolar no pulmão, atelectasia, pneumotórax, fibrose pulmonar, hipocapnia, distúrbio brônquico,doença pulmonar intersticial, irritação da garganta, aumento da secreção no trato respiratório superior;
• sistema cardiovascular: frequentemente - hipotensão postural / ortostática, parada cardíaca, distúrbios cardiovasculares, infarto do miocárdio, parada do nó sinusal, angina de peito, bloqueio atrioventricular, pressão arterial baixa / alta, insuficiência cardíaca crônica, hipocinesia ventricular, taquicardia, fibrilação atrial, arritmia, palpitações, flebite, hematoma; infrequentemente - hiperemia, hipertensão pulmonar, bradicardia, flutter atrial, choque cardiopulmonar, fibrilação cardíaca, cardiomiopatia, pericardite, disfunção ventricular, vasculite, tromboflebite, colapso circulatório, congestão sanguínea na circulação pulmonar, circulação sanguínea, petéquias, petéquias descoloração das veias, diminuição da circulação periférica, trombose venosa profunda, inchaço das veias, feridas com hemorragia;raramente - tamponamento cardíaco, fração de ejeção ventricular esquerda inferior, angina pectoris instável, linfedema, vasodilatação, eritromelalgia, insuficiência venosa, arritmia taquisistólica ventricular, tipo de pirueta, doença valvar cardíaca, insuficiência coronariana, palidez, artéria pulmonar / embolia periférica;
• sistema digestivo: muitas vezes - prisão de ventre, náusea, diarréia, vômito; frequentemente - boca seca, estomatite, dispepsia, soluços, inchaço dos lábios, vômito de sangue, flatulência, fezes amolecidas, dor no abdômen, boca, garganta e faringe; infrequentemente - melena, colite, pancreatite aguda, obstrução intestinal paralítica, sangramento do trato gastrointestinal, enterite, arroto, disfagia, dor no baço, esofagite, gastrite, refluxo gastroesofágico, colite pseudomembranosa, petéquias da membrana mucosa da boca ulceração da mucosa oral, desconforto abdominal, hipersecreção das glândulas salivares, placa na língua, descoloração da língua, aumento do apetite, sangramento das gengivas, inflamação da membrana mucosa e diminuição da motilidade do trato gastrointestinal; raramente - peritonite, incontinência fecal, edema da língua, queilite, ascite,colite isquêmica, síndrome do intestino irritável, atonia do esfíncter anal, fecaloma, periodontite, ulceração do trato gastrointestinal e perfuração do trato gastrointestinal, megacólon, distúrbios fecais, hipertrofia gengival, secreção retal, bolhas na faringe, dor nos lábios, anal crack, mudança no ritmo de defecação, proctalgia;
• tecido subcutâneo e pele: muito frequentemente - erupção cutânea; frequentemente - eczema, vermelhidão, pele seca, aumento da sudação, erupção na pele com comichão, urticária, comichão; infrequentemente - erupção eritematosa, fotossensibilidade, psoríase, hematomas, dermatite atópica, prurido generalizado, erupção macular, nódulos cutâneos, ictiose, eritema multiforme, erupção cutânea tóxica, equimoses, petéquias, púrpura, erupção cutânea papular e face, inchaço alterações na estrutura do cabelo, dermatite, alopecia, lesões nas unhas, alterações na pigmentação da pele, suores noturnos, lesões na pele, acne, úlceras de pressão, bolhas, neoplasias da pele, hiperidrose; raramente - suor frio, sangramento subcutâneo, tela de livedo, endurecimento da pele, úlceras de pele, dermatose neutrofílica febril aguda, infiltração linfocítica de Jessner - Kanof, seborreia, eritrose,eritrodisestesia palmo-plantar, reações cutâneas; muito raramente - necrólise epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson;
• trato biliar e fígado: infrequentemente - hepatotoxicidade, hemorragia no fígado, hepatite, hiperbilirrubinemia, hipoproteinemia, colestase; raramente - hepatomegalia, insuficiência hepática, hepatite por citomegalovírus, síndrome de Budd-Chiari, colelitíase;
• genitais e glândula mamária: infrequentemente - disfunção erétil, dor nos genitais, sangramento vaginal; raramente - ulceração da vulva, dor no epidídimo, prostatite, epididimite, disfunção dos testículos e glândula mamária, dor na região pélvica;
• rins e aparelho urinário: frequentemente - disúria, função renal prejudicada; infrequentemente - polaciúria, insuficiência renal, oligúria, cólica renal, proteinúria, hematúria, retenção urinária, infecções do trato urinário, dor nas costas, azotemia, micção frequente, dificuldade para urinar, incontinência urinária; raramente - irritação da bexiga;
• sistema músculo-esquelético: muito frequentemente - mialgia; frequentemente - dor musculoesquelética, fraqueza / cãibras musculares, artralgia, dor nas costas, ossos, membros; raramente - espasmos musculares, miopatia, artrite, rigidez muscular, sensação de peso, espasmos musculares, rigidez / inchaço articular, dor nos maxilares; raramente - síndrome da articulação temporomandibular, rabdomiólise, derrame articular, fístula, dor na mandíbula, distúrbios ósseos, cisto sinovial, inflamação / infecção dos tecidos conjuntivos e musculoesqueléticos;
• doenças genéticas, hereditárias e congênitas: raramente - malformação do trato gastrointestinal, ictiose, aplasia;
• dados instrumentais e laboratoriais: frequentemente - perda de peso, aumento da atividade da lactato desidrogenase sanguínea; infrequentemente - uma diminuição na concentração de bicarbonatos no sangue, um aumento na concentração de ureia no sangue, um aumento na atividade da fosfatase alcalina do sangue, gama-glutamiltransferase e amilase do sangue, um aumento na concentração de proteína C reativa, ganho de peso; raramente - alterações na análise da urina, um aumento na concentração de troponina I, uma alteração no conteúdo de gases no sangue, uma diminuição no pH do suco gástrico, alterações no ECG, uma alteração no tempo de protrombina, um aumento na agregação plaquetária;
• manipulações terapêuticas e cirúrgicas: raramente - ativação de macrófagos;
• intoxicação, trauma e complicações de manipulação: infrequentemente - contusões, quedas; raramente - queimaduras, reações transfusionais, rigidez, dor durante o procedimento, fraturas, lesões nas articulações e na face, rupturas, danos por radiação;
• violações no local da injeção e distúrbios gerais: muito frequentemente - febre, fadiga; frequentemente - sintomas semelhantes aos da gripe, astenia, fraqueza, edema periférico, uma sensação de mal-estar, edema; infrequentemente - desconforto no peito, deterioração da saúde física geral, inchaço das membranas mucosas / face, calafrios, sensação de aperto no peito, dor no peito, sensação de frio, distúrbios da marcha, mudança na sensação de sede, flebite, sensação de mudança na temperatura corporal, complicações, associado ao cateter, dor, rubor e sensação de queimação no local da injeção; com extravasamento - inflamação da gordura subcutânea; raramente - hérnia, morte, processos de cicatrização prejudicados, falência de múltiplos órgãos, sensação de corpo estranho, sangramento no local da injeção, dor torácica não cardíaca.

Overdose

Os principais sintomas (se a dose for excedida em mais de 2 vezes): diminuição aguda da pressão arterial, trombocitopenia com desfecho fatal.

Terapia: controle das funções vitais, medidas destinadas à manutenção da pressão arterial (terapia de infusão, medicamentos inotrópicos e / ou vasoconstritores) e da temperatura corporal. O antídoto específico é desconhecido.

Instruções Especiais

É possível realizar o tratamento com Bortezomib apenas sob a supervisão de um médico experiente.

O medicamento não pode ser administrado por via intratecal.

Antes do início, assim como durante cada ciclo de uso do Bortezomibe, deve ser realizado um exame clínico de sangue, calculando a fórmula leucocitária e a contagem de plaquetas.

Ao trabalhar com a solução, é necessário seguir as regras geralmente aceitas para o manuseio de medicamentos citotóxicos.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Os pacientes são aconselhados a evitar dirigir em casos de efeitos colaterais como desmaios, tonturas e distúrbios visuais.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Bortezomib não é prescrito durante a gravidez / lactação.

Não foram realizados estudos de segurança adequados da substância quando usada em mulheres grávidas. O bortezomibe pode afetar adversamente o feto.

Se o bortezomibe foi usado durante a gravidez ou se a gravidez ocorreu durante a terapia, a mulher deve ser informada sobre o risco potencial para o feto. Ao realizar estudos em coelhos, constatou-se que o uso de bortezomibe em dose inferior à terapêutica leva à morte embriofetal.

Mulheres com potencial reprodutivo preservado devem evitar a gravidez ao usar Bortezomibe.

Não se sabe se a substância passa para o leite materno. Deve-se ter em mente que, como a maioria dos medicamentos, o bortezomibe pode ser excretado no leite materno. Se a substância entrar no corpo de um recém-nascido, podem ocorrer eventos adversos graves.

Uso infantil

A terapia com bortezomibe é contra-indicada em pacientes com menos de 18 anos de idade.

Com função renal prejudicada

O bortezomibe deve ser usado com cautela no comprometimento renal grave.

Por violações da função hepática

O bortezomib deve ser usado com precaução na insuficiência hepática moderada / grave.

Interações medicamentosas

Com o uso combinado de Bortezomibe com certos medicamentos / substâncias, os seguintes efeitos podem se desenvolver:

• hipoglicemiantes orais: desenvolvimento de hiperglicemia e hipoglicemia;
• inibidores fortes da isoenzima CYP3A4, incluindo ritonavir, cetoconazol: um aumento nos valores médios de AUC (área sob a curva de concentração-tempo) bortezomibe (a combinação requer cautela);
• medicamentos neurotóxicos que podem estar associados à neuropatia periférica, incluindo amiodarona, isoniazida, agentes antivirais, estatinas, nitrofurantoína e medicamentos para baixar a pressão arterial: desenvolvimento de interações (requer cautela).

Análogos

Os análogos do Bortezomib são: Bartizar, Verozomib, Velcade, Milatib, Bortezol, Mayborte, Boramilan.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em temperaturas de até 30 ° C em local escuro. Mantenha fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 3 anos.

Após a dissolução, o Bortezomibe não pode ser armazenado por mais de 8 horas em sua embalagem original em temperaturas de até 25 ° C.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre o Bortezomib

Avaliações sobre o Bortezomibe são poucas. Como o medicamento é difícil de adquirir na rede de farmácias, seus análogos são usados com mais frequência para fins terapêuticos.

Preço do bortezomibe nas farmácias

O preço aproximado do Bortezomib (1 frasco de 3,5 mg) é de 5950 rublos.

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!