Nifedipino
Nifedipina: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: nifedipino
Código ATX: C08CA05
Ingrediente ativo: nifedipina (nifedipinum)
Produtor: OOO Ozon (Rússia), FP Obolenskoe (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2019-08-20
Preços nas farmácias: a partir de 27 rublos.
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A nifedipina é um bloqueador dos canais de cálcio.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem - drageia amarela (10 pcs. Em blisters, em uma caixa de papelão 5 blisters).
Princípio ativo: nifedipina, em 1 comprimido - 10 mg.
Excipientes: amido de trigo, gelatina, estearato de magnésio, lactose, celulose microcristalina PH101, talco.
Composição da casca: isopropanol, glicerol, carmelose 7MF, acetona, arlacel 186, água purificada, etilcelulose N22, dióxido de titânio, povidona K30, açúcar, etanol 96%, macrogol 6000, talco, polissorbato 20, dióxido de silício coloidal, Eurolake Quinolina Amarelo 21 (E104) e Eurolake Sunset Yellow 22 (E110).
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A nifedipina é um bloqueador seletivo dos canais de cálcio lentos, pertence a derivados de 1,4-dihidropiridina. A droga tem efeitos antianginosos, hipotensores e vasodilatadores. Ele reduz o fluxo de íons de cálcio nas células musculares lisas das artérias periféricas e coronárias, bem como nos cardiomiócitos. Em altas doses, a nifedipina inibe a liberação de íons de cálcio do depósito dentro das células. Reduz o número de canais de cálcio em funcionamento sem afetar o tempo de sua recuperação, inativação e ativação.
A nifedipina desacopla os processos de contração e excitação no músculo liso dos vasos sanguíneos, mediados pela calmodulina, e no músculo cardíaco, mediados pela troponina e tropomiosina. Em doses terapêuticas, o fármaco normaliza o transporte de íons cálcio através da membrana, que é perturbado em algumas condições patológicas, por exemplo, hipertensão arterial.
A nifedipina não afeta o tônus venoso. Reduz o espasmo, dilata os vasos periféricos e coronários (principalmente arteriais), diminui a pressão arterial e a resistência vascular periférica total, reduz o tônus do miocárdio, a pós-carga e a demanda de oxigênio do músculo cardíaco, prolonga o relaxamento diastólico do ventrículo esquerdo. Sob sua influência, o fluxo sanguíneo coronário aumenta, o suprimento sanguíneo para as zonas isquêmicas do miocárdio melhora e o funcionamento dos colaterais é ativado. Quase não afeta os nódulos atrioventriculares e sinoatriais e não tem efeito antiarrítmico. Aumenta o fluxo sanguíneo nos rins, causa uma excreção moderada de sódio na urina.
O efeito clínico ocorre em 20 minutos e dura de 4 a 6 horas.
Farmacocinética
A nifedipina é rápida e quase completamente (92–98%) absorvida no trato digestivo. A biodisponibilidade do medicamento após administração oral varia de 40 a 60% (tomar simultaneamente com os alimentos aumenta este indicador). A nifedipina sofre um efeito de primeira passagem através do fígado. No plasma sanguíneo, a concentração máxima da substância é de 65 ng / ml e é observada após 1-3 horas. Liga-se às proteínas plasmáticas em 90%. A nifedipina atravessa a barreira placentária e hematoencefálica e é excretada no leite materno.
Completamente metabolizado. O metabolismo ocorre no fígado com a participação das isoenzimas CYP3A5, CYP3A7 e CYP3A4.
Cerca de 80% da dose tomada é excretada na forma de metabólitos inativos pelos rins e outros 20% - com a bile. A meia-vida é de 2 a 4 horas. No caso de insuficiência hepática, a depuração total diminui, a meia-vida é prolongada.
A nifedipina não se acumula no corpo. A insuficiência renal crônica, diálise peritoneal e hemodiálise não afetam os parâmetros farmacocinéticos. O uso de longo prazo (2-3 meses ou mais) leva ao desenvolvimento de tolerância ao medicamento. A plasmaférese pode acelerar a eliminação.
Indicações de uso
- Angina em repouso e esforço (incluindo angina pectoris variante) com doença cardíaca isquêmica;
- Hipertensão arterial (como monoterapia ou em combinação com outras drogas anti-hipertensivas).
Contra-indicações
- Choque cardiogênico, colapso;
- Síndrome do nódulo sinusal;
- Insuficiência cardíaca descompensada;
- Estenose aórtica / mitral grave;
- Hipotensão arterial com pressão arterial sistólica abaixo de 90 mm Hg;
- Estenose subaórtica hipertrófica idiopática;
- Taquicardia;
- Período de 4 semanas após o infarto agudo do miocárdio;
- Idade abaixo de 18 anos;
- Hipersensibilidade ao medicamento ou a outros derivados da diidropiridina.
Além disso, a nifedipina é contra-indicada durante a gravidez e a lactação.
Devido ao risco de complicações, o medicamento deve ser usado com cautela nos seguintes casos:
- Diabetes;
- Distúrbios graves da circulação cerebral;
- Disfunção renal / hepática grave;
- Falha crônica do coração;
- Hipertensão arterial maligna.
A cautela requer o uso do medicamento por pacientes em hemodiálise.
Instruções para o uso da Nifedipina: método e dosagem
A nifedipina é administrada por via oral engolindo os comprimidos inteiros e bebendo muitos líquidos durante ou após as refeições.
As doses são definidas individualmente, dependendo da gravidade da doença e da resposta do paciente ao medicamento.
No início do tratamento, 1 comprimido é prescrito 2-3 vezes ao dia, se necessário, a dose é aumentada para 2 comprimidos 1-2 vezes ao dia.
A dose diária máxima permitida é de 40 mg de nifedipina (4 comprimidos).
A redução da dose é necessária para os idosos, pacientes com insuficiência hepática, acidentes cerebrovasculares graves e pacientes recebendo terapia combinada (anti-hipertensivo ou antianginal).
Efeitos colaterais
- Sistema cardiovascular: sensação de calor, rubor facial, edema periférico (tornozelos, pés, pernas), taquicardia, síncope, diminuição excessiva da pressão arterial, insuficiência cardíaca; em alguns casos, principalmente no início do tratamento - surgimento de crises de angina de peito, sendo necessária a suspensão do medicamento;
- Sistema nervoso central: aumento da fadiga, sonolência, tontura, dor de cabeça; com uso prolongado em altas doses - tremor, parestesia das extremidades;
- Trato gastrointestinal, fígado: distúrbios dispépticos; com tratamento de longo prazo - disfunção hepática (atividade aumentada das transaminases hepáticas, colestase intra-hepática);
- Sistema musculoesquelético: mialgia, artrite;
- Sistema urinário: aumento da produção de urina diária, em pacientes com insuficiência renal - deterioração da função renal;
- Órgãos hematopoiéticos: trombocitopenia, leucopenia, púrpura trombocitopênica, anemia;
- Reações alérgicas: exantema, urticária, prurido, hepatite autoimune;
- Outros: hiperplasia gengival, hiperglicemia, alterações na percepção visual, rubor da pele da face, em idosos - ginecomastia (desaparece completamente após a retirada do medicamento).
Overdose
Com uma overdose de Nifedipina, surge uma dor de cabeça, desenvolvem-se arritmia e bradicardia, a atividade do nó sinusal é inibida, a pressão arterial diminui, a pele do rosto fica vermelha.
Como primeiros socorros, recomenda-se a lavagem gástrica e a ingestão de carvão ativado. A terapia sintomática em andamento visa estabilizar o funcionamento do sistema cardiovascular. O antídoto da Nifedipina é o cálcio. Requer administração intravenosa lenta de gluconato de cálcio ou cloreto de cálcio a 10% na dose de 0,2 ml / kg (total não superior a 10 ml) por 5 minutos. Se o efeito não for alcançado, é possível realizar uma infusão repetida sob controle da concentração de cálcio sérico. A retomada dos sintomas de intoxicação é indicação de infusão contínua a uma taxa de 0,2 ml / kg / h, mas não superior a 10 ml / h.
Se a pressão arterial estiver gravemente reduzida, o paciente receberá dopamina ou dobutamina por via intravenosa. Se a condução cardíaca estiver prejudicada, está indicada a administração de isoprenalina, atropina ou a instalação de marca-passo (marca-passo artificial). O desenvolvimento de insuficiência cardíaca deve ser compensado pela administração intravenosa de estrofantina. As catecolaminas só podem ser usadas em caso de insuficiência circulatória com risco de vida. É aconselhável controlar o nível de eletrólitos (cálcio, potássio) e glicose no sangue.
A hemodiálise é ineficaz.
Instruções Especiais
Em caso de interrupção abrupta do tratamento, existe o risco de síndrome de abstinência, pelo que a dose deve ser reduzida gradualmente.
Durante o tratamento com Nifedipina, é necessário abster-se de ingerir bebidas alcoólicas, dirigir veículos e realizar trabalhos potencialmente perigosos que exijam rapidez nas reações psicofísicas e maior concentração de atenção.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Durante o tratamento com Nifedipina, deve-se evitar a realização de trabalhos potencialmente perigosos que exijam alta concentração de atenção e velocidade de reação psicomotora.
Aplicação durante a gravidez e lactação
De acordo com as instruções, a Nifedipina é contra-indicada durante a gravidez e a amamentação.
Uso infantil
A nifedipina não deve ser usada em crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos, uma vez que a segurança e eficácia do medicamento neste grupo etário não foram estabelecidas.
Com função renal prejudicada
A nifedipina deve ser usada com cautela em pacientes com insuficiência renal grave.
Por violações da função hepática
A nifedipina deve ser usada com cautela em pacientes com insuficiência hepática grave.
Uso em idosos
Para pacientes idosos, o medicamento é prescrito em doses reduzidas.
Interações medicamentosas
- Outros medicamentos anti-hipertensivos, diuréticos, antidepressivos tricíclicos, ranitidina, cimetidina: aumento da gravidade da redução da pressão arterial;
- Nitratos: aumento da taquicardia e ação hipotensora da nifedipina;
- Beta-bloqueadores: o risco de uma diminuição pronunciada da pressão arterial, em alguns casos - agravamento da insuficiência cardíaca (tal tratamento combinado deve ser realizado sob estreita supervisão médica);
- Quinidina: diminuição de sua concentração no plasma sanguíneo;
- Teofilina, digoxina: um aumento em sua concentração no plasma sanguíneo;
- Rifampicina: aceleração do metabolismo e, como resultado, enfraquecimento da ação da nifedipina.
Análogos
Os análogos da Nifedipina são: Kordaflex, Kordipin CL, Kordipin Retard, Nifecard CL.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em temperaturas de até 25 ºC, ao abrigo da luz e umidade, fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre a Nifedipina
De acordo com as revisões, a nifedipina é um tratamento barato, acessível e eficaz para a hipertensão (incluindo crise hipertensiva) e isquemia. No entanto, alguns pacientes observam que o medicamento reduz a pressão superior (sistólica) e praticamente não afeta a pressão inferior (diastólica). As desvantagens do medicamento incluem um grande número de contra-indicações e uma lista completa de efeitos colaterais que podem ocorrer durante o tratamento. Com frequência, os pacientes se queixam de azia, dor de cabeça, rubor e sonolência.
O preço da nifedipina nas farmácias
O preço da Nifedipina em comprimidos de 10 mg (50 unidades por pacote) é de 30-50 rublos.
Nifedipina: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Nifedipina 10 mg comprimidos revestidos por película 50 unid. RUB 27 Comprar |
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Nifedipina 10 mg comprimidos 50 unid. RUB 29 Comprar |
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Comprimidos de nifedipina p.p. 10mg 50 pcs. RUB 39 Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
