Aciclovir-AKOS
Aciclovir-AKOS: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Interações medicamentosas
- 13. Análogos
- 14. Termos e condições de armazenamento
- 15. Condições de dispensa em farmácias
- 16. Comentários
- 17. Preço em farmácias
Nome latino: Aciclovir-AKOS
Código ATX: J05AB01
Ingrediente ativo: aciclovir (aciclovir)
Fabricante: Sintez JSC (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2018-10-25
Preços nas farmácias: a partir de 33 rublos.
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O aciclovir-AKOS é um medicamento antiviral (anti-herpético).
Forma de liberação e composição
O medicamento é liberado nas seguintes formas:
- comprimidos: cilíndricos achatados, com uma linha e um chanfro, brancos (10 unid. em embalagem de célula recortada, em caixa de papelão 1, 2 ou 3 embalagens; 20 unid. em potes de vidro, em caixa de papelão 1 lata);
- pomada para uso externo: branco ou branco com tonalidade amarela (5 g cada em tubos de alumínio, 1 tubo em caixa de cartão).
1 comprimido de Aciclovir-AKOS contém:
- substância ativa: aciclovir - 200 mg;
- componentes adicionais: amido de batata, talco, estearato de magnésio.
1 g de pomada de aciclovir-AKOS contém:
- substância ativa: aciclovir - 50 mg;
- componentes adicionais: 1,2-propilenoglicol, lipocomp (componente lipídico da gordura de aves) ou óleo de galinha, óxido de polietileno-400, emulsionante No. 1, nipazol, nipagin, água purificada.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O aciclovir é um agente antiviral (anti-herpético) que é um análogo sintético de um nucleosídeo purina, que tem a capacidade de suprimir a replicação in vitro e in vivo dos vírus Herpes simplex tipo 1 e 2, vírus Epstein-Barr, vírus Varicella zoster e citomegalovírus.
O aciclovir-AKOS demonstra alta atividade contra os vírus Herpes simplex tipos 1 e 2; o vírus que excita o herpes zoster e a varicela - varicella zoster (Varicella Zoster); Vírus Epstein-Barr [os tipos de vírus são organizados em ordem crescente do valor da concentração inibitória mínima (CIM) da substância ativa]. Ele também tem um efeito moderado sobre o citomegalovírus.
Em células infectadas, incluindo a enzima timidina quinase sintetizada por vírus, ocorre fosforilação e transformação do aciclovir em monofosfato de aciclovir. Posteriormente, sob a ação do aciclovir guanilato ciclase, o monofosfato é convertido em difosfato e sob a influência de várias enzimas celulares em trifosfato. O fármaco se caracteriza por uma alta seletividade de ação sobre vírus e baixa toxicidade em relação ao homem, devido ao fato de o aciclovir não pertencer a substratos para timidina quinase de células não infectadas, sendo, por isso, pouco tóxico para células de mamíferos.
O trifosfato de aciclovir bloqueia a replicação (síntese) do DNA viral através dos seguintes mecanismos:
- Substitui competitivamente trifosfato de desoxiguanosina no processo de síntese de DNA.
- Incorporando-se na cadeia de DNA sintetizada, ele a termina.
- Suprime a atividade da DNA polimerase viral.
Como resultado do efeito do aciclovir, o vírus para de se multiplicar no corpo. A especificidade e alta seletividade de ação do fármaco também se devem ao seu acúmulo predominante nas células afetadas pelos vírus. No contexto da infecção por herpes, o medicamento previne o aparecimento de novos elementos da erupção, reduz o risco de complicações viscerais e disseminação cutânea, acelera a formação de crostas e reduz a dor na fase aguda do herpes zóster. A droga tem efeito imunoestimulante.
Farmacocinética
Após a administração oral, o aciclovir é parcialmente absorvido no intestino. Devido à baixa lipofilicidade, após a ingestão de 200 mg do fármaco, a absorção é em média de 20% (de 15 a 30%), mas ao mesmo tempo se formam concentrações dose-dependentes, necessárias para o tratamento eficaz das lesões virais. A ingestão de alimentos não tem efeito significativo sobre a absorção do aciclovir. Com o aumento da dose, a biodisponibilidade do medicamento diminui.
Quando usado por via oral 5 vezes ao dia, 200 mg, a concentração máxima (Cmax) do agente é 0,0007 mg / ml, o mínimo (Cmin) é 0,0004 mg / ml, o tempo para atingir Cmax é 1,5–2 horas. A ligação às proteínas plasmáticas é baixa - 9–33%.
A substância ativa atravessa a barreira hematoencefálica, também penetra bem em tecidos e órgãos, como fígado, pulmões, rins, cérebro, fluido lacrimal, humor aquoso, intestinos, baço, músculos, membrana mucosa e secreções vaginais, útero, leite materno, sêmen, o conteúdo das vesículas herpéticas. O nível de concentração de aciclovir no líquido cefalorraquidiano é igual a 50% do sangue. O aciclovir-AKOS atravessa a placenta e é excretado no leite materno em pequenas quantidades. Após a prescrição de uma dose diária de 1000 mg, dividida em 5 doses, o aciclovir é detectado no leite materno em concentrações equivalentes a 0,6-4,1% de suas concentrações plasmáticas (com o leite materno, a substância pode entrar no corpo da criança em dose inferior a 0,3 mg / kg / dia).
A transformação metabólica ocorre no fígado com a formação de um metabólito de 9-carboximetoximetilguanina. A droga é excretada pelos rins por meio da secreção tubular e filtração glomerular. Quando tomado por via oral, cerca de 62–91% da dose é excretada inalterada e cerca de 14% na forma de um metabólito. Menos de 2% é excretado pelo trato digestivo, traços são detectados no ar exalado.
Quando uma única sessão de hemodiálise é realizada por 6 horas, a concentração plasmática de aciclovir diminui em aproximadamente 60%; com a diálise peritoneal, não há alteração significativa na depuração do aciclovir. A meia-vida (T ½) quando o medicamento é administrado por via oral é de 3,3 horas em adultos e 2,6 horas em crianças e adolescentes de 1 a 18 anos. Com a idade, a taxa de excreção diminui, mas ao mesmo tempo T 1/2 da substância ativa aumenta ligeiramente.
Na presença de insuficiência renal crônica grave, o T 1/2 não excede 20 horas. Em pacientes adultos com insuficiência renal, T 1/2 depende do clearance de creatinina (CC): com um valor de CC de 15-50 ml / min, é 3,5 horas, com 50-80 ml / min - 3 horas, com 80 ml / min - 2,5 horas. Em pacientes com anúria T 1/2 da droga - 19,5 horas, durante uma sessão de hemodiálise - 5,7 horas, no contexto de diálise peritoneal ambulatorial constante - 14-18 horas.
No caso do uso combinado de aciclovir e zidovudina em pacientes infectados pelo HIV, os parâmetros farmacocinéticos de ambos os fármacos permanecem praticamente inalterados.
Quando a pomada é aplicada na pele intacta, a absorção na pele afetada é mínima - moderada. Quando aplicada externamente, a substância ativa não é detectada no sangue e na urina.
Indicações de uso
Pílulas
Aciclovir-AKOS é recomendado para o tratamento e prevenção de infecções causadas pelos vírus Herpes simplex tipos 1 e 2, bem como Varicella zoster:
- herpes genital (primário e recorrente);
- herpes simples da pele e membranas mucosas (primário e recorrente);
- varicela (no primeiro dia após o início de uma erupção típica);
- herpes zoster (zona).
Além disso, o medicamento é indicado para uso em pacientes com imunodeficiência grave (inclusive em pacientes infectados pelo HIV em combinação com medicamentos imunossupressores, durante o período após o transplante, no contexto de quimioterapia).
Pomada
Recomenda-se o uso de pomada Aciclovir-AKOS para as seguintes doenças:
- pele de herpes simplex;
- herpes labial;
- herpes genital (simples e recorrente);
- cobreiro;
- catapora.
Contra-indicações
Absoluto:
- idade até 3 anos (para tablets);
- hipersensibilidade a qualquer um dos constituintes da droga.
Relativo (use Aciclovir-AKOS com extremo cuidado):
- insuficiência renal;
- desidratação;
- gravidez e período de amamentação.
Instruções de uso do Aciclovir-AKOS: método e dosagem
Pílulas
Os comprimidos de Aciclovir-AKOS são tomados por via oral, independentemente da refeição, com um copo de água.
Crianças com mais de 3 anos de idade tomam um agente antiviral na mesma dose que os adultos.
O regime de dosagem recomendado de Aciclovir-AKOS, dependendo das indicações:
- herpes simplex da pele e membranas mucosas, herpes genital (para fins de terapia): adultos são prescritos 1 comprimido (200 mg) em intervalos de 4 horas ao longo do dia e em intervalos de 8 horas à noite 5 vezes ao dia, durante 5 dias - com herpes simples da pele e membranas mucosas, e 10 dias - com herpes genital; se necessário, o curso do tratamento pode ser aumentado; para pacientes com imunodeficiência, o medicamento é prescrito em dose única de 2 comprimidos (400 mg), o curso é de 10 dias ou mais; a terapia é necessária para começar quando os primeiros sintomas da doença aparecem;
- infecções causadas por Herpes simplex I ou II, inclusive em pacientes com imunodeficiência (para prevenir recidivas): o tratamento medicamentoso deve ser iniciado quando os primeiros elementos da erupção aparecerem ou já no período prodrômico; nomear 1 comprimido 4 vezes ao dia em intervalos de 6 horas; com um estado imunológico normal, para prevenir o herpes simples da pele e membranas mucosas, é permitido tomar 2 comprimidos duas vezes ao dia em intervalos de 12 horas; com imunodeficiência grave (em caso de absorção deficiente do intestino ou após o transplante de medula óssea), tomar 2 comprimidos 5 vezes ao dia;
- herpes genital recorrente: com uma taxa de recorrência de menos de 6 vezes por ano, um curso de terapia intermitente é prescrito - 1 comprimido 5 vezes ao dia durante 5 dias; com uma taxa de recorrência de mais de 6 vezes por ano, a terapia supressiva de longo prazo executa-se - 1 comprimido 3-5 vezes ao dia ou 2 comprimidos 2 vezes ao dia, o curso - até 1 ano; a duração do tratamento preventivo é definida levando-se em consideração a duração do período em que há ameaça de infecção;
- herpes zoster (zona), para fins terapêuticos: 4 comprimidos em intervalos de 4 horas ao longo do dia e em intervalos de 8 horas à noite, 5 vezes ao dia durante 7-10 dias: a dose única máxima permitida não deve ser superior 4 comprimidos (800 mg);
- varicela (para fins terapêuticos): crianças com mais de 6 anos e adultos tomam 4 comprimidos 4 vezes ao dia; crianças de 3–6 anos - 2 comprimidos na mesma frequência de administração; mais precisamente, a dose é fixada na taxa de 20 mg / kg de peso corporal, mas não mais do que 4 comprimidos (800 mg) 4 vezes ao dia; o curso da terapia é de 5 dias.
Os pacientes que tomam altas doses orais de Aciclovir-AKOS devem receber ingestão adequada de líquidos.
No caso de distúrbios funcionais dos rins, a correção do regime de dosagem e das doses é necessária dependendo do tipo de infecção e do valor de CC. Para o tratamento de uma doença estimulada pelo Herpes simplex, com um CC abaixo de 10 ml / min, a dose diária recomendada é de 2 comprimidos - 1 comprimido 2 vezes ao dia em intervalos de pelo menos 12 horas. Para o tratamento de infecções causadas por Varicella zoster, bem como durante a terapia de manutenção em pacientes com imunodeficiência grave com CC 10-25 ml / min, o medicamento é administrado em uma dose diária de 12 comprimidos (2.400 mg), dividida em 3 doses de 4 comprimidos (800 mg) em intervalos de 8 horas. Quando o CQ é inferior a 10 ml / min, a dose é reduzida para 8 comprimidos (1600 mg) por dia - 2 vezes, 4 comprimidos em intervalos de 12 horas.
Pomada
O unguento Aciclovir-AKOS é aplicado externamente, aplicado na superfície afetada com um cotonete ou mãos bem lavadas 5 vezes ao dia (após 4 horas). O tratamento é realizado até que se forme uma crosta nas vesículas herpéticas ou até que ocorra a sua cura completa. O curso é de 5 a 10 dias.
Efeitos colaterais
Efeitos colaterais sistêmicos ao usar Aciclovir-AKOS:
- sistema nervoso: dor de cabeça; raramente - confusão, tontura, sonolência, alucinações, convulsões, parestesia, coma. Esses distúrbios neurológicos são reversíveis e costumam ser observados em pacientes com insuficiência renal, em uso do medicamento em doses superiores às recomendadas;
- sistema hematopoiético: extremamente raramente - leucopenia, anemia, trombocitopenia;
- sistema digestivo: dor abdominal, náusea, diarreia, vômito; raramente - um aumento reversível da atividade das enzimas hepáticas e do nível de bilirrubina;
- sistema urinário: raramente - um aumento no nível de creatinina e ureia no sangue; extremamente raro - fracasso renal agudo;
- reações alérgicas: coceira, erupção cutânea, urticária, fotossensibilidade; raramente - angioedema, falta de ar, anafilaxia;
- outros: linfadenopatia, febre, edema periférico, agitação, deficiência visual, fadiga, mialgia; raramente - alopecia.
Em pacientes que recebem medicamentos antirretrovirais, a adição de Aciclovir-AKOS não leva a um aumento significativo dos efeitos tóxicos.
Quando o medicamento é usado externamente, podem ocorrer vermelhidão, coceira, descamação, queimação ou formigamento no local da aplicação. Em casos raros, devido ao uso da pomada, pode desenvolver dermatite alérgica.
Overdose
No contexto da administração oral de aciclovir na dose de 20 g, não houve desenvolvimento de sintomas específicos de sobredosagem.
Instruções Especiais
Durante o tratamento, a função renal deve ser monitorada (para determinar o conteúdo de creatinina e ureia no sangue).
Uma vez que o aciclovir-AKOS não protege contra a transmissão sexual do herpes, durante a terapia deve-se abster-se de relações sexuais, mesmo na ausência de manifestações clínicas da doença.
Em pacientes com imunodeficiência no contexto de vários ciclos repetidos ou tratamento de longo prazo, é possível formar cepas de vírus resistentes à ação do aciclovir.
Tendo em vista o possível desenvolvimento de inflamação local, a pomada de Aciclovir-AKOS não deve ser aplicada nas membranas mucosas dos olhos, cavidade oral e órgãos genitais.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Não houve estudos clínicos estritamente controlados e adequados sobre a segurança do aciclovir durante a gravidez. Com isso, nesse período, o uso do medicamento só é permitido se o efeito esperado do tratamento ultrapassar o possível risco à saúde do feto.
Devido à penetração insignificante da droga no leite materno, mulheres que estão amamentando, o Aciclovir-AKOS é prescrito apenas por um curto período, se absolutamente necessário. A amamentação durante o uso do medicamento deve ser mantida com extrema cautela sob a supervisão estrita de um médico.
Uso infantil
Para crianças menores de 3 anos, o uso de comprimidos é contra-indicado. Ao tratar crianças com mais de 3 anos, é recomendado seguir o regime de dosagem para adultos.
Com função renal prejudicada
De acordo com as instruções, o Aciclovir-AKOS deve ser usado com cautela na presença de insuficiência renal.
Interações medicamentosas
Com o uso combinado de Aciclovir-AKOS com imunoestimulantes, um aumento no efeito é observado.
A combinação da droga com outras drogas nefrotóxicas pode aumentar a ameaça de efeitos nefrotóxicos.
Quando o aciclovir é usado externamente com outras substâncias / medicamentos medicamentosos, nenhuma interação foi identificada.
Análogos
Os análogos do Aciclovir-AKOS são: Aciclovir Sandoz, Virolex, Atsigerpin, Zovirax, Aciclovir Belupo, Vivorax, Aciclovir-Fereína, Aciclovir, Gervirax, Aciclovir-Akrikhin, Herperax, Aciclovir Belupo, Aciclovir-Fereína, Aciclovir, Gervirax, Aciclovir-Akrikhin, Herperax, Aciclovir forte, Provirsanato.
Termos e condições de armazenamento
Conservar em local protegido da umidade e da luz, fora do alcance das crianças, comprimidos em temperaturas abaixo de 25 ° C, pomada - de 8 a 15 ° C.
O prazo de validade dos comprimidos é de 3 anos, a pomada é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Resenhas sobre Aciclovir-AKOS
De acordo com a maioria das revisões, o aciclovir-AKOS é um medicamento eficaz e acessível usado no tratamento e prevenção do herpes. O medicamento apresenta um bom resultado tanto na toma de comprimidos como na utilização de uma pomada, mas um efeito particularmente pronunciado e rápido, de acordo com muitos pacientes, é alcançado quando são usados em combinação.
No entanto, em algumas revisões, os pacientes também apontam para um efeito de curto prazo do medicamento e a necessidade de um curso longo (principalmente para pomadas), que podem causar dependência. As desvantagens do Aciclovir-AKOS incluem o possível desenvolvimento de reações colaterais e a necessidade de seu uso em horários estritamente definidos.
Preço do Aciclovir-AKOS em farmácias
O preço do Aciclovir-AKOS pode ser aproximadamente:
- Comprimidos de 200 mg (20 por embalagem): 25-30 rublos;
- unguento de uso externo 5% (5 g em um tubo): 20–100 rublos.
Aciclovir-AKOS: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Aciclovir-AKOS 200 mg comprimidos 20 unid. RUB 33 Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
