Astrox
Astrox: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Astrox
Código ATX: N07XX
Ingrediente ativo: succinato de etilmetilhidroxipiridina (succinato de etilmetilhidroxipiridina)
Fabricante: GosZMP, FGUP (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2019-07-10
Astrox é um agente antioxidante.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem - solução para administração intravenosa (i / v) e intramuscular (i / m): transparente, incolor ou levemente colorida em uma tonalidade amarelada, amarelada acastanhada ou avermelhada (2 ml em uma ampola feita de vidro protetor de luz com um ponto ou anel de quebra, 5 ampolas em embalagem tipo blister, em caixa de papelão para embalagem de consumo, 2 embalagens e instruções de uso do Astrox; para hospitais - em caixa de papelão 20, 50 ou 100 embalagens).
Composição de 1 ml de solução:
- substância ativa: succinato de etilmetilhidroxipiridina - 50 mg;
- componente auxiliar: água para injetáveis - até 1 ml.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Astrox, como ingrediente ativo, contém succinato de etilmetilhidroxipiridina, droga pertencente à classe das 3-hidroxipiridinas que aumenta a resistência ao estresse, tem efeitos antioxidantes, nootrópicos, ansiolíticos, anti-hipóxicos, protetores de membrana e anticonvulsivantes.
O medicamento melhora a resistência do organismo aos efeitos dos principais fatores nocivos, bem como às patologias dependentes do oxigênio (acidente vascular cerebral, hipóxia, isquemia, choque, intoxicação por antipsicóticos e álcool).
Astrox melhora a microcirculação, o fornecimento de sangue ao cérebro, o metabolismo cerebral e as propriedades reológicas do sangue, reduzindo a agregação plaquetária. Durante a hemólise, ajuda a estabilizar as estruturas da membrana das células sanguíneas (eritrócitos e plaquetas). Possui propriedades hipolipemiantes, reduz o nível de colesterol total e as lipoproteínas de baixa densidade. Na pancreatite aguda, reduz a intoxicação endógena e a toxemia enzimática.
O mecanismo de ação do Astrox é explicado pelas suas propriedades antioxidantes, anti-hipóxicas e de proteção da membrana. O succinato de etilmetilhidroxipiridina inibe os processos de peroxidação lipídica, reduz a viscosidade da membrana e aumenta sua fluidez, aumenta a atividade da superóxido dismutase e a relação lipídio-proteína. Ele modula a atividade de enzimas ligadas à membrana (acetilcolinesterase, adenilato ciclase e fosfodiesterase independente de cálcio) e complexos de receptor (benzodiazepina e acetilcolina, bem como ácido gama-aminobutírico), aumentando assim sua capacidade de se ligar a ligantes, preservando a membrana mediada pela estrutura e o transporte neurofuncional de membrana birromial.
Astrox aumenta a quantidade de dopamina no cérebro. Em condições de hipóxia, aumenta a atividade compensatória da glicólise aeróbia e reduz o grau de inibição dos processos oxidativos no ciclo de Krebs, que é acompanhado pela ativação das funções de síntese de energia da mitocôndria, um aumento no conteúdo de fosfato de creatina e trifosfato de adenosina (ATP) e estabilização das membranas celulares.
A droga normaliza os processos metabólicos no miocárdio isquêmico, restaura e melhora a atividade elétrica e a contratilidade miocárdica, reduz a área de necrose. Na insuficiência coronária aguda, melhora o fluxo sanguíneo coronariano na zona isquêmica e reduz as consequências da síndrome de reperfusão. Fortalece o efeito antianginal dos nitratos.
Com neuropatia progressiva devido à isquemia crônica e hipóxia, Astrox ajuda a preservar as fibras do nervo óptico e as células ganglionares da retina. Melhora a atividade funcional do nervo óptico e da retina, aumentando assim a acuidade visual.
Farmacocinética
Com o uso único e repetido de Astrox, as características farmacocinéticas do succinato de etilmetilhidroxipiridina não diferem significativamente.
Após a administração de Astrox na dose de 400-500 mg, a concentração plasmática máxima (C max) é observada em cerca de 0,58 horas e é de 3,5-4 μg / ml.
O succinato de etilmetilhidroxipiridina é rapidamente distribuído nos tecidos e órgãos, o tempo de retenção do fármaco (MRT) é de 0,7,31,3 horas. Neste caso, a droga é rapidamente excretada do plasma e após 4 horas é quase indetectável nele.
A droga é metabolizada no fígado por glucuronidação para formar vários metabólitos. Cinco deles foram identificados: o primeiro, fosfato de 3-hidroxipiridina, é formado no fígado e, sob a ação da fosfatase alcalina, decompõe-se no sangue em 3-hidroxipiridina e ácido fosfórico; o segundo - é farmacologicamente ativo, é formado em grandes quantidades, nos primeiros 1-2 dias após a administração do medicamento é encontrado na urina; o terceiro - é excretado em grandes quantidades na urina; o quarto e o quinto são conjugados de glucuron.
O medicamento é excretado na urina na forma inalterada e na forma de conjugados de glucuron.
Indicações de uso
Astrox é usado em terapia de combinação para os seguintes distúrbios / doenças:
- síndrome de distonia autonômica (neurocirculatória);
- distúrbios de ansiedade em estados neuróticos e semelhantes a neurose;
- distúrbios intelectuais e domésticos de várias origens (incluindo deficiências de memória em idosos);
- violação aguda da circulação cerebral;
- encefalopatia discirculatória (incluindo gênese aterosclerótica);
- lesão cerebral traumática e suas consequências;
- glaucoma primário de ângulo aberto de vários estágios;
- infarto agudo do miocárdio (desde o primeiro dia);
- intoxicação aguda com drogas antipsicóticas;
- síndrome de abstinência alcoólica com predomínio de transtornos vegetativos-vasculares e semelhantes a neurose no quadro clínico.
Contra-indicações
Absoluto:
- disfunção renal / hepática aguda;
- infância;
- gravidez e lactação;
- hipersensibilidade a qualquer componente do medicamento.
Em pacientes com histórico de doenças alérgicas, Astrox deve ser usado com cautela.
Astrox, instruções de uso: método e dosagem
A solução de Astrox é administrada por via intravenosa (gota a gota ou jato) e intramuscular. O medicamento é administrado por via intravenosa em solução de cloreto de sódio a 0,9%; taxa de infusão por gotejamento - 40-60 gotas / min, duração da injeção a jato - 5-7 minutos.
Dependendo da indicação, a dose diária máxima pode ser 1200 mg.
Regimes de dosagem recomendados:
- distúrbios agudos da circulação cerebral: os primeiros 10-14 dias - gotejamento intravenoso de 200-500 mg 2 a 4 vezes ao dia, nos 14 dias seguintes - intramuscular 200-250 mg 2-3 vezes ao dia;
- síndrome de distonia vegetativa, estados neuróticos e semelhantes a neurose: intramuscular com 50-400 mg por dia durante 14 dias;
- prevenção do curso de encefalopatia no estágio de descompensação: os primeiros 14 dias - gotejamento ou jato intravenoso, 200–500 mg 1–2 vezes ao dia, durante os 14 dias seguintes - intramuscular, 100–250 mg por dia;
- distúrbios intelectuais-domésticos: i / m, 100-300 mg por dia durante 14-30 dias;
- lesões craniocerebrais e suas consequências: gotejamento intravenoso 200–500 mg 2–4 vezes ao dia durante 10–15 dias;
- glaucoma de ângulo aberto em qualquer estágio: intramuscular, 100–300 mg por dia (em 1–3 injeções) por 14 dias;
- intoxicação aguda com neurolépticos: i.v., 200–500 mg por dia durante 7–14 dias;
- síndrome de abstinência de álcool: gotejamento intravenoso ou injeção intramuscular, 200–500 mg 2–3 vezes ao dia durante 5–7 dias;
- infarto agudo do miocárdio (como parte da terapia padrão, incluindo o uso de nitratos, inibidores da enzima de conversão da angiotensina, beta-bloqueadores, anticoagulantes, trombolíticos, agentes antiplaquetários e agentes sintomáticos, se indicado): nos primeiros 5 dias, recomenda-se a administração i / v * de solução de Astrox para atingir rapidamente o efeito máximo, nos próximos 9 dias, você pode alternar para a introdução / m. Uma dose única é de 2–3 mg / kg de peso corporal (não mais que 250 mg), uma dose diária é de 6–9 mg / kg (não mais que 800 mg). A dose diária é dividida em 3 administrações em intervalos de 8 horas.
* A administração intravenosa é realizada por infusão lenta (para evitar o desenvolvimento de efeitos colaterais) gota a gota, adicionando o medicamento a 100-150 ml de solução de cloreto de sódio a 0,9% ou solução de dextrose (glicose) a 5%. A duração da infusão é de 30–90 minutos. Se necessário, o medicamento é injetado lentamente em um jato por pelo menos 5 minutos.
Efeitos colaterais
- sistema nervoso: sonolência;
- trato gastrointestinal: secura da cavidade oral, náuseas, diarréia;
- sistema imunológico: reações alérgicas.
Overdose
O succinato de etilmetilhidroxipiridina é caracterizado por baixa toxicidade, portanto, a sobredosagem com Astrox é improvável. Se a dose for excedida acidentalmente, pode ocorrer sonolência, sendo possível sedar. Com o on / na introdução, há um aumento leve e de curto prazo (não mais do que 2 horas) da pressão arterial.
Na maioria dos casos, o tratamento de sobredosagem não é necessário, uma vez que os sintomas desaparecem espontaneamente em 24 horas. Se houver um aumento acentuado da pressão arterial, medicamentos anti-hipertensivos podem ser recomendados. Para insônia grave, use nitrazepam (10 mg), diazepam (5 mg) ou oxazepam (10 mg).
Instruções Especiais
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Astrox pode causar sonolência, portanto, os motoristas e pessoas empregadas em indústrias potencialmente perigosas são aconselhadas durante o período de terapia a evitar atividades potencialmente perigosas que requeiram reações rápidas e concentração.
Aplicação durante a gravidez e lactação
No decurso dos estudos experimentais, não foram detectados efeitos embriotóxicos, mutagénicos e teratogénicos no succinato de etilmetilhidroxipiridina. No entanto, não foram realizados estudos adequados e bem controlados sobre a segurança do medicamento em mulheres grávidas e lactantes, pelo que Astrox está contra-indicado durante estes períodos.
Uso infantil
Até os 18 anos, o Astrox está contra-indicado, uma vez que o efeito do medicamento em pacientes desta faixa etária não foi suficientemente estudado.
Com função renal prejudicada
Os parâmetros farmacocinéticos do succinato de etilmetilhidroxipiridina em distúrbios agudos da função renal não foram estabelecidos com precisão, portanto, Astrox não é utilizado em pacientes desta categoria.
Por violações da função hepática
Os parâmetros farmacocinéticos do succinato de etilmetilhidroxipiridina em doenças agudas da função hepática não foram estabelecidos com precisão, pelo que Astrox não é utilizado em doentes desta categoria.
Uso em idosos
Astrox é utilizado em idosos de acordo com as indicações, incluindo diminuição da memória.
Interações medicamentosas
Astrox reduz os efeitos tóxicos do álcool etílico.
Fortalece a ação de nitratos, anticonvulsivantes (carbamazepina), ansiolíticos benzodiazepínicos, drogas antiparkinsonianas (levodopa).
Análogos
Os análogos de Astrox são: Medomeksi, Mexidol, Mexicor, Mexiprim, Mexifin, Metostabil, MetucinVel, Neurocard, Neurox, Proinin, Cerecard, etc.
Termos e condições de armazenamento
Manter fora do alcance das crianças, protegido da luz, a uma temperatura não superior a 25 ° C.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Astrox
Praticamente não há comentários sobre o Astrox em sites especializados. Uma vez que o agente está disponível na forma de solução injetável, ele é usado principalmente em ambiente hospitalar.
Em casos raros, os pacientes que usaram Astrox para distúrbios intelectuais-domésticos indicam que o curso do tratamento melhora a função cerebral e a memória, aumenta a resistência do corpo ao estresse.
Preço do Astrox em farmácias
O preço aproximado do Astrox (solução para administração i / v e i / m) é de 136-148 rublos. para um pacote de 10 ampolas de 2 ml.
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
