Aromasin
Aromasin: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Com função renal prejudicada
- 10. Por violações da função hepática
- 11. Uso em idosos
- 12. Interações medicamentosas
- 13. Análogos
- 14. Condições e termos de armazenamento
- 15. Condições de dispensa em farmácias
- 16. Comentários
- 17. Preço em farmácias
Nome latino: Aromasin
Código ATX: L02BG06
Ingrediente ativo: Exemestan (Exemestanum)
Produtor: Pfizer Manufacturing Deutschland (Alemanha)
Descrição e atualização da foto: 2019-08-07
Preços nas farmácias: a partir de 1131 rublos.
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Aromasin é um medicamento anticâncer sintético usado para tratar o câncer de mama avançado em mulheres na pós-menopausa natural ou induzida.
Forma de liberação e composição
O medicamento é produzido na forma de comprimidos revestidos de açúcar branco com a gravação "7663" em um lado (15 unidades. Em um blister, 1, 2, 6 blisters em uma caixa de papelão).
O ingrediente ativo é o exemestano, em 1 comprimido - 25 mg.
Excipientes: crospovidona, manitol, polissorbato 80, hipromelose, dióxido de silício coloidal hidratado, estearato de magnésio, celulose microcristalina, carboximetilamido sódico.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O exemestano pertence a inibidores esteroidais de aromatase irreversíveis, cuja estrutura se assemelha à substância natural androstenediona.
Em mulheres na pós-menopausa, os estrogênios são produzidos principalmente como resultado da conversão de androgênios em estrogênios sob a influência da enzima aromatase nos tecidos periféricos. A prevenção da formação de estrogênio pela inibição da aromatase é considerada um método eficaz e seletivo de terapia para câncer de mama dependente de hormônio em mulheres na pós-menopausa.
O exemestano liga-se irreversivelmente ao componente ativo da enzima, o que leva à sua inativação. De acordo com dados confirmados, o uso de Aromasin em mulheres na pós-menopausa reduz o nível de estrogênio no soro ao tomar uma dose de 5 mg ou mais, e a redução máxima (mais de 90%) é observada quando o medicamento é prescrito na dose de 10-25 mg. Em mulheres na pós-menopausa com diagnóstico de câncer de mama, que recebem 25 mg de exemestano por dia, o conteúdo total de aromatase no corpo é reduzido em 98%.
Para o exemestano, a atividade estrogênica e progestogênica não é característica. Revelou apenas uma leve atividade androgênica, principalmente ao tomar altas doses. A substância não participa dos processos de biossíntese de aldosterona e cortisol nas glândulas supra-renais, o que comprova a seletividade do fármaco. Portanto, a terapia de reposição com mineralocorticóides e glicocorticóides não é necessária. Na prescrição do medicamento, mesmo em pequenas doses, observa-se um ligeiro aumento no conteúdo do hormônio luteinizante e do folículo estimulante no soro sanguíneo. Isso se deve ao fato de que uma diminuição no nível de estrogênio no corpo estimula a produção de gonadotrofinas na glândula pituitária também em pacientes na pós-menopausa.
Farmacocinética
Após administração oral, o exemestano é rapidamente absorvido, principalmente no trato gastrointestinal. A biodisponibilidade absoluta da substância não foi estabelecida, mas há sugestões de que depende do extenso efeito da "primeira passagem" pelo fígado. Com uma dose única de 25 mg, o conteúdo plasmático máximo de exemestano de 17 ng / ml é atingido após 2 horas. Quando o medicamento é ingerido com alimentos, sua biodisponibilidade aumenta em 40%.
Os parâmetros farmacocinéticos são caracterizados por uma relação linear. A meia-vida terminal é de aproximadamente 24 horas. O componente ativo de Aromasin liga-se às proteínas plasmáticas em aproximadamente 90%. Não há ligação do exemestano e seus metabólitos aos eritrócitos. A ingestão repetida não leva a uma acumulação imprevisível da substância.
A biotransformação do exemestano é realizada por oxidação do grupo metileno na 6ª posição sob a influência da isoenzima CYP3A4 e / ou redução do grupo 17-ceto sob a influência da aldoceto redutase com posterior conjugação. Os metabólitos de exemestano são inativos ou menos ativos na inibição da aromatase do que o composto original.
O exemestano é excretado na urina e nas fezes durante a semana em quantidades aproximadamente iguais (cerca de 40%). 0,1–1% da substância é excretada na urina na forma inalterada.
A idade do paciente e os efeitos sistêmicos de Aromasin não estão diretamente relacionados. Em pacientes com insuficiência renal grave (depuração da creatinina menor que 30 ml / min), o efeito sistêmico da droga é 2 vezes maior, porém não é necessário ajuste da dose. Em pacientes com insuficiência hepática moderada a grave, o efeito sistêmico do medicamento é 2 a 3 vezes maior, mas não há necessidade de ajuste da dose.
Indicações de uso
- Tratamento do câncer de mama avançado em mulheres na pós-menopausa induzida ou natural (o tratamento medicamentoso é indicado após a realização de vários tipos de terapia hormonal, bem como nos casos de progressão da doença no contexto da terapia antiestrogênica);
- Terapia adjuvante para câncer de mama precoce em mulheres na pós-menopausa com receptores estrogênicos positivos (após a conclusão da terapia adjuvante inicial com tamoxifeno para reduzir o risco de recorrência).
Contra-indicações
De acordo com as instruções, Aromasin é contra-indicado para mulheres com estado endócrino na pré-menopausa, bem como com hipersensibilidade à substância ativa ou a outros componentes do medicamento.
O uso do medicamento é contra-indicado durante a gravidez, lactação e também na infância.
Instruções de uso de Aromasin: método e dosagem
Os comprimidos são tomados 1 pc. após as refeições, 1 vez por dia.
Nos estágios iniciais do câncer de mama, a duração do tratamento deve ser de pelo menos 5 anos.
Em casos de progressão da doença, o uso do medicamento deve ser interrompido.
Efeitos colaterais
O medicamento pode causar náuseas, insônia, dor de cabeça, ondas de calor, sudorese, dores nas articulações e nos músculos.
Muito menos frequentemente ao tomar o medicamento podem ser observados: anorexia, constipação, tontura, dor de localização não especificada, edema nas pernas, dor no abdômen, alopecia, dispepsia, vômito, depressão, diarreia, síndrome do túnel do carpo, erupção cutânea, edema periférico.
Overdose
Não foi estabelecida uma dose única de Aromasin que pode levar ao desenvolvimento de sintomas fatais. Tomar o medicamento em uma dose única de até 800 mg em mulheres saudáveis e em uma dose diária de até 600 mg em mulheres na pós-menopausa com câncer de mama extenso não causa efeitos colaterais.
Não existem antídotos específicos. Se necessário, é realizada terapia sintomática. Os pacientes que tomaram altas doses de Aromasin devem permanecer sob supervisão médica por algum tempo. O monitoramento regular dos sinais vitais também é recomendado.
Instruções Especiais
Não é necessário ajuste de dose para insuficiência renal ou hepática.
Não tome o medicamento ao mesmo tempo que medicamentos que contenham estrogênios.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Os pacientes devem ser avisados sobre a possibilidade de efeitos colaterais como tonturas, sonolência e astenia durante o curso da terapia. Se esses sintomas ocorrerem, é recomendável evitar dirigir e participar de outras atividades potencialmente perigosas que requeiram concentração especial e reações imediatas.
Com função renal prejudicada
O medicamento é usado com cautela em pacientes com insuficiência renal.
Por violações da função hepática
O medicamento é prescrito com cautela em caso de disfunção hepática.
Uso em idosos
Para pacientes idosos, a dose recomendada de Aromasin é de 25 mg uma vez ao dia, de preferência após as refeições.
Interações medicamentosas
Drogas contendo estrogênio neutralizam completamente a ação farmacológica de Aromasin. A sua substância ativa é metabolizada pelo citocromo P450 CYP3A4 e aldoketoreductases, pelo que é incapaz de inibir qualquer uma das principais isoenzimas CYP.
O cetoconazol inibe especificamente a isoenzima CYP3A4; no entanto, nenhum efeito confirmado sobre a farmacocinética do exemestano foi identificado. Embora o exemestano interaja farmacocineticamente com a rifampicina, um potente indutor da isoenzima CYP3A4, a ação farmacológica da Aromasina permanece inalterada, portanto, nenhum ajuste de dose é necessário.
Análogos
Os análogos estruturais de Aromasin incluem as drogas Aromeston e Exemestan-Teva.
Condições e períodos de armazenamento
Armazenar a uma temperatura não superior a 30 ° C.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Aromasin
A maioria dos pacientes deixa comentários favoráveis sobre o Aromasin, observando que ele é bem tolerado. No entanto, alguns pacientes queixam-se de efeitos colaterais da droga, expressos em ondas de calor, insônia, náuseas, dores nas costas e nas articulações. A opinião que prevalece é que o medicamento é muito eficaz para o câncer, mas só pode ser tomado conforme prescrito por um médico.
Preço de Aromasin em farmácias
Dependendo da região, o preço do Aromasin é em média de 1.500 a 2.500 rublos por embalagem de 30 comprimidos.
Aromasin: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Aromasin 25 mg comprimidos revestidos por película 30 unid. 1131 RUB Comprar |
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Comprimidos de Aromasin p.p. 25mg 30 pcs. 2248 RUB Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
