Eilea
Eilea: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Interações medicamentosas
- 12. Análogos
- 13. Termos e condições de armazenamento
- 14. Condições de dispensa em farmácias
- 15. Comentários
- 16. Preço em farmácias
Nome latino: Eylea
Código ATX: S01LA05
Ingrediente ativo: aflibercept (aflibercept)
Fabricante: Regeneron Pharmaceuticals Inc (EUA); Bayer Pharma AG (Alemanha)
Descrição e atualização da foto: 2018-11-27
Preços nas farmácias: a partir de 43.000 rublos.
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Eilea é uma droga oftálmica usada para melhorar a acuidade visual.
Forma de liberação e composição
A forma de dosagem de Eilea é uma solução para administração intraocular: amarelo claro ou incolor, transparente ou um tanto opalescente (em uma caixa de papelão 1 frasco de vidro do tipo I, 0,1 ml cada, completo com agulha de filtro e instruções de uso de Eilea).
Composição de 1 ml de solução:
- substância ativa: aflibercept - 40 mgs;
- componentes auxiliares: polissorbato 20, di-hidrogenofosfato de sódio mono-hidratado, hidrogenofosfato de sódio heptahidratado, sacarose, cloreto de sódio, água para preparações injetáveis.
Um frasco para injetáveis contém 100 μl de solução (volume extraível), o que corresponde a 4 mg de aflibercept.
Propriedades farmacológicas
Aflibercept, a substância ativa de Eylea, é uma proteína de fusão recombinante que consiste em fragmentos dos domínios extracelulares dos receptores VEGF humanos 1 e 2 (VEGFR-1 e -2), que estão ligados ao fragmento Fc da imunoglobulina G humana (IgG1).
A substância é produzida por tecnologia de DNA recombinante pelas células K1 do ovário do hamster chinês (CHO; CHO).
O aflibercept atua como um receptor-chamariz solúvel que se liga ao VEGF-A (fator de crescimento endotelial vascular A) ao PIGF (fator de crescimento da placenta), que possui uma afinidade maior do que seus receptores naturais. Isso resulta na inibição da ligação e ativação desses receptores VEGF relacionados.
O mecanismo de ação do VEGF-A e do PIGF se deve ao fato de pertencerem à família VEGF de fatores angiogênicos, que possuem um poderoso efeito mitogênico quimiotático nas células endoteliais e aumentam a permeabilidade vascular.
O VEGF atua por meio de dois tipos de receptores de tirosina quinase, VEGFR-1 e -2, que estão presentes na superfície das células endoteliais. A ligação de PIGF ocorre apenas com VEGFR-1, também presente na superfície dos leucócitos. Com a ativação excessiva desses receptores VEGF-A, a neovascularização patológica e a permeabilidade vascular excessiva podem se desenvolver. Nestes processos, o PIGF pode sinergizar com o VEGF-A, bem como estimular a inflamação vascular e a infiltração de leucócitos.
Farmacodinâmica
Degeneração macular relacionada à idade úmida ou neovascular (DMRI)
A doença é caracterizada pela neovascularização patológica da coróide. O vazamento de fluido e sangue da coróide patologicamente neovascularizada pode levar ao espessamento da região central da retina, bem como edema / hemorragia na retina e / ou espaço sub-retiniano e, como resultado, a uma diminuição da acuidade visual.
O perfil de segurança do medicamento foi avaliado em estudos randomizados, multicêntricos, duplo-cegos e controlados com atividade VIEW1 e VIEW2.
Na esmagadora maioria dos casos, durante o tratamento de longo prazo, houve uma melhora constante na acuidade visual e uma diminuição na área de neovascularização patológica em todos os grupos usando um regime de dosagem diferente.
Edema macular associado à oclusão da veia central da retina (RCVO) ou oclusão da veia central da retina (RCVO)
No contexto de RCVO e RCVO, o desenvolvimento de isquemia retinal é observado - um sinal para a liberação de VEGF. Isso, por sua vez, torna-se a causa da desestabilização das junções compactas e da estimulação da proliferação de células endoteliais. Com o aumento da expressão de VEGF, complicações como violação da barreira hemato-oftálmica, edema retinal (associado com aumento da permeabilidade vascular) e neovascularização são observadas.
A eficácia e o perfil de segurança de Eilea foram avaliados nos ensaios clínicos randomizados, multicêntricos, duplo-cegos, controlados COPERNICUS e GALILEO. Na maioria dos casos, houve aumento da MCVA (acuidade visual corrigida máxima) e acuidade visual.
Edema macular diabético (DME)
DME é uma consequência da retinopatia diabética. A patologia é caracterizada por aumento da permeabilidade vascular e dano aos capilares retinianos, o que pode causar perda da acuidade visual.
A eficácia e o perfil de segurança de Eilea foram avaliados em dois estudos. Na maioria dos casos, foi observado um aumento na BCVA.
Neovascularização coroidal miópica (CNV)
CNV míope é uma das causas comuns de perda de visão em pacientes adultos com miopia patológica. A patologia é caracterizada pelo aparecimento de fissuras de verniz devido à ruptura da membrana de Bruch. Na miopia patológica, eles são o fenômeno que mais ameaça a visão.
A eficácia e o perfil de segurança de Eilea foram avaliados em pacientes não tratados com CNV miópica. Na maioria dos casos, foi observado um aumento na BCVA.
Farmacocinética
Para fornecer um efeito local, a introdução de Eilea é realizada diretamente no corpo vítreo (intravítreo).
Após a administração intravítrea, o aflibercepte é lentamente absorvido na circulação sistêmica, sendo encontrado principalmente na forma de um complexo estável inativo com VEGF (o VEGF endógeno só pode se ligar ao aflibercepte livre).
A C max sistêmica (concentração plasmática máxima) de aflibercept livre, determinada durante estudos farmacocinéticos em pacientes com DMRI úmida por 1-3 dias após a injeção intravítrea de 2 mg da substância, foi baixa, em média, cerca de 0,02 μg / ml (na faixa 0-0,054 μg / ml), e em quase todos os pacientes, era indetectável duas semanas após a injeção. Com a administração intravítrea de Eilea, a substância não se acumula no plasma sanguíneo a cada 4 semanas.
A C max média do aflibercept livre é aproximadamente 50-500 vezes menor do que as concentrações necessárias para inibir a atividade biológica do VEGF na circulação sistêmica. Espera-se que o valor médio deste indicador após a administração de 2 mg de aflibercept seja mais de 100 vezes menor do que a concentração da substância necessária em voluntários saudáveis para se ligar a metade do VEGF sistêmico (2,91 μg / ml). Isso significa que o desenvolvimento de efeitos farmacodinâmicos sistêmicos, incluindo alterações na pressão arterial, é improvável.
De acordo com os resultados de estudos farmacocinéticos adicionais com a participação de pacientes com PCVO, PCVO, DMO e CNV miópica, a C max média de aflibercept livre no plasma está na faixa de 0,03-0,05 μg / ml, a variabilidade individual é insignificante (não mais do que 0,14 μg / ml). As concentrações plasmáticas de matéria livre subsequentemente (geralmente dentro de uma semana) são reduzidas para valores abaixo ou próximos do limite inferior do ensaio. Após 4 semanas, as concentrações são indetectáveis.
O aflibercept livre liga-se ao VEGF para formar um complexo inerte estável. Prevê-se que o aflibercept livre / ligado seja eliminado do corpo por catabolismo proteolítico, como outras proteínas grandes.
A experiência com Eilea em pacientes com mais de 75 anos de idade com DMO é limitada.
Indicações de uso
- forma úmida de AMD;
- diminuição da acuidade visual causada por edema macular associado a CVV ou CVV;
- diminuição da acuidade visual causada por DMO;
- diminuição da acuidade visual causada por CNV miópica.
Contra-indicações
Absoluto:
- infecção peri ou intraocular (ativa ou suspeita);
- inflamação intraocular ativa grave;
- idade até 18 anos;
- período de lactação;
- intolerância individual aos componentes da droga.
Parente (Eilea é prescrito sob supervisão médica):
- glaucoma mal controlado (com pressão intraocular ≥ 30 mm Hg);
- condições após um acidente vascular cerebral, ataque isquêmico transitório ou infarto do miocárdio nos últimos 6 meses (no tratamento de DCV, CVV, DMO ou CNV miópica);
- a presença de fatores de risco para violação da integridade do epitélio pigmentar da retina;
- gravidez.
Eilea, instruções de uso: método e dosagem
Eilea só deve ser injetada no humor vítreo.
O conteúdo do frasco é projetado para uma administração. A solução deve ser administrada por um médico com experiência em injeções intravítreas e as qualificações adequadas.
A dose recomendada é de 2 mg de aflibercept (50 μl de Eilea).
AMD molhado
A terapia começa com a introdução de três injeções consecutivas uma vez por mês, em seguida, uma injeção é realizada uma vez a cada dois meses. O controle não é necessário entre as injeções.
Após um ano de uso do medicamento, com base nos resultados das alterações da acuidade visual e dos parâmetros anatômicos, o intervalo entre as injeções pode ser aumentado. No caso da terapia na modalidade “tratar e aumentar o intervalo”, o intervalo entre as doses é aumentado gradativamente de forma a manter os parâmetros anatômicos e / ou acuidade visual estáveis alcançados, mas não há informações suficientes para estabelecer a duração desses intervalos.
Se a acuidade visual e os índices anatômicos se deteriorarem, os intervalos entre as injeções devem ser encurtados. Nesse caso, o médico assistente elabora um cronograma de exames de controle, que podem ser realizados com maior frequência do que as injeções.
Edema macular associado a HCVO ou HCVO
O medicamento é administrado mensalmente. O intervalo entre duas injeções não deve ser inferior a um mês.
Na ausência de dinâmica positiva como resultado da terapia contínua, Eilea é cancelada.
O medicamento é usado até que a acuidade visual máxima possível seja alcançada na ausência de sinais de atividade da doença. Isso requer três ou mais injeções mensais consecutivas.
O tratamento pode ser continuado na modalidade "tratar e aumentar o intervalo", quando o intervalo entre as injeções é aumentado gradativamente a fim de manter a acuidade visual e os parâmetros anatômicos estáveis alcançados, porém, as informações são insuficientes para estabelecer a duração dos intervalos.
Se a acuidade visual e os parâmetros anatômicos se deteriorarem, os intervalos entre as injeções devem ser reduzidos de acordo.
A escolha do regime e o acompanhamento do tratamento são feitos pelo médico assistente, de acordo com a resposta individual do paciente.
O controle das manifestações da atividade da doença pode incluir as seguintes atividades: exame oftalmológico padrão, diagnóstico funcional ou imagem (tomografia de coerência óptica ou angiografia por fluorescência).
DMO
O medicamento é administrado uma vez por mês durante cinco meses, após os quais as injeções são aplicadas uma vez a cada dois meses. O controle entre as injeções não é necessário.
Após um ano, o intervalo entre as injeções pode ser aumentado com base nos resultados das alterações na acuidade visual e nos parâmetros anatômicos. Em particular, no regime de "tratar e aumentar o intervalo", quando os intervalos entre as injeções das doses do medicamento são aumentados gradualmente a fim de manter a acuidade visual e / ou parâmetros anatômicos estáveis alcançados (não há informações suficientes para estabelecer a duração desses intervalos).
Se o desempenho piorar, os intervalos entre a administração do medicamento devem ser reduzidos de acordo. Nesse caso, o médico assistente elabora um cronograma de exames de controle, que podem ser realizados com maior frequência do que as injeções. Se não houver melhora, Eilea é cancelada.
CNV míope
Se, ao observar o regime de dosagem padrão, os sintomas da doença persistirem, doses adicionais podem ser administradas. As recidivas devem ser tratadas como uma nova manifestação da doença.
O calendário dos exames de acompanhamento é determinado pelo médico.
O intervalo entre as doses deve ser de pelo menos um mês.
Método de administração
As injeções intravítreas devem ser realizadas de acordo com os padrões médicos e diretrizes atuais por um médico qualificado com experiência na administração de tais injeções.
Com a introdução de Eilea, é necessário fornecer anestesia adequada e condições assépticas, incluindo o uso de preparações bactericidas locais de um amplo espectro de ação (em particular, é mostrada a aplicação de Povidona-iodo na pele ao redor do olho, pálpebra e superfície ocular). Recomenda-se a desinfecção das mãos do cirurgião, o uso de lenços e luvas estéreis e um dilatador de pálpebras estéril (ou equivalente).
Uma agulha de injeção é inserida na cavidade vítrea 3,5–4 mm posterior ao limbo, evitando o meridiano horizontal e direcionando a agulha para o centro do globo ocular. As próximas injeções devem ser administradas em uma área diferente da esclera.
Após o final da introdução do Eilea, é necessário monitorar o estado do paciente para um aumento da pressão intraocular. As atividades de monitoramento adequadas podem incluir oftalmotonometria ou teste de perfusão da cabeça do nervo óptico. Sempre que necessário, equipamento esterilizado de paracentese deve estar disponível.
É necessário informar o médico se surgirem quaisquer sintomas que possam indicar o desenvolvimento de endoftalmite, incluindo dor nos olhos, visão turva, fotofobia.
O frasco para injectáveis contém uma dose de aflibercept que excede a dose recomendada de 2 mg. O volume da garrafa não é totalmente utilizado. O excesso de volume deve ser removido antes da injeção. Com a introdução do volume total do frasco para injetáveis, é possível uma sobredosagem. Para remover bolhas de ar e excesso de volume de solução, é necessário pressionar lentamente o êmbolo da seringa, movendo a base cilíndrica da cúpula do pistão até a marca preta na seringa (corresponde a 2 mg de aflibercept).
Todos os medicamentos não utilizados após a injeção devem ser eliminados.
Antes da introdução da solução, é necessário inspecionar cuidadosamente o frasco quanto a violação da integridade da embalagem, descoloração significativa, turvação, presença de partículas visíveis. Nesses casos, o medicamento não pode ser usado.
A solução deve ser aspirada com uma agulha com filtro de 18 G e 5 mícrons colocada em uma caixa de papelão. Depois que o frasco está completamente vazio, a agulha é removida e descartada. Eylea é injectado com um 30 L x 1 / 2- polegada agulha de injecção que é rigidamente ligado à ponta da seringa com um adaptador de fecho Luer.
Efeitos colaterais
A incidência de reações adversas graves do órgão da visão, que foram observadas no olho estudado e associadas ao procedimento de administração - menos de 1 caso em 1900 injeções intravítreas. Nesse caso, é possível o desenvolvimento de endoftalmite, cegueira, descolamento de retina, catarata, catarata traumática iatrogênica, hemorragia vítrea, aumento da pressão intraocular e descolamento vítreo.
As reações adversas mais comuns (em pelo menos 5% dos casos) incluem: diminuição da acuidade visual, hemorragia subconjuntival, opacidades flutuantes do humor vítreo, descolamento do corpo vítreo, catarata, dor ocular, aumento da pressão intraocular.
Possíveis reações adversas [> 10% - muito comum; (> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1%) - raramente; <0,01% - muito raro]:
- órgão da visão: muito frequentemente - hemorragia subconjuntival, dor no olho, diminuição da acuidade visual; frequentemente - microerosão e erosão da córnea, descolamento do humor vítreo, catarata, degeneração da retina, ruptura do epitélio pigmentar da retina (como regra, é observado apenas no tratamento de uma forma úmida de DMRI), descolamento do epitélio pigmentar da retina, hemorragia no vítreo, visão intraocular opacidades flutuantes do corpo vítreo, dor no local da injeção, sensação de corpo estranho no olho, edema palpebral, lacrimejamento, ceratite puntiforme, injeção da conjuntiva das pálpebras, injeção da conjuntiva do globo ocular, hemorragias no local da injeção, catarata subcapsular, cortical e / ou nuclear; infrequentemente - irritação da pálpebra, edema da córnea, suspensão de corpúsculos de sangue na câmara anterior, irritação no local da injeção, uveíte,irite, iridociclite, endoftalmite (com semeadura e não semeadura de culturas), descolamento ou ruptura da retina, opacidade do cristalino, defeito epitelial da córnea, sensibilidade anormal dos tecidos oculares; raramente - uma reação inflamatória do corpo vítreo (vitreíte), catarata traumática iatrogênica, cegueira, hipópio;
- sistema imunológico: infrequentemente - hipersensibilidade (durante o período de observação pós-registro, notificações de reações de hipersensibilidade incluíram urticária, comichão, erupção cutânea, em alguns casos foi observado o desenvolvimento de reações anafiláticas / anafilactóides graves).
Em estudos de DMRI úmida na fase III, houve um aumento na incidência de hemorragia subconjuntival em pacientes que receberam agentes antitrombóticos. O aumento na incidência deste distúrbio é comparável ao de pacientes recebendo Eilea e ranibizumabe.
Overdose
Os principais sintomas são: aumento da pressão intraocular.
Terapia: controle da pressão intraocular, se necessário prescrevem medidas adequadas para corrigi-la.
Instruções Especiais
Há uma conexão entre a via intravítrea de administração da droga e o desenvolvimento de ruptura e descolamento regmatogênico da retina, endoftalmite, catarata traumática iatrogênica e uma reação inflamatória do corpo vítreo. Para minimizar o desenvolvimento deste distúrbio, é necessário seguir a técnica de injeção asséptica apropriada. Em até 7 dias após a administração do medicamento, o estado do paciente deve ser monitorado, o que permitirá a detecção oportuna dos primeiros sinais de inflamação e a prescrição da terapia necessária.
Há informações sobre um aumento da pressão intraocular durante a primeira hora após a introdução de Eilea. A este respeito, no tratamento de pacientes com glaucoma mal controlado, são recomendadas precauções especiais (com uma pressão intraocular ≥ 30 mm Hg, o medicamento não deve ser administrado). Em todos os casos, indica-se o monitoramento da perfusão da cabeça do nervo óptico e da pressão intraocular com indicação de terapia adequada ao quadro.
Eilea é uma proteína com propriedades terapêuticas, portanto, há potencial para imunogenicidade. No caso de surgimento de algum sinal de inflamação intraocular, é necessário consultar o médico, pois este pode indicar manifestações clínicas de hipersensibilidade ao medicamento.
Há evidências do desenvolvimento de doenças indesejáveis sistêmicas, incluindo hemorragias fora do órgão de visão e tromboembolismo das artérias. Existe uma possibilidade teórica da relação entre esses fenômenos e a inibição do VEGF.
O perfil de segurança de Eylea quando administrado simultaneamente em ambos os olhos não foi estudado. Com a administração bilateral simultânea, é possível aumentar a exposição sistêmica ao aflibercepte e, consequentemente, o risco de eventos adversos sistêmicos.
Não há informações sobre o uso combinado de Eilea e outros medicamentos anti-VEGF (sistêmicos ou oftálmicos).
Pacientes com rotura macular em estágio III ou IV ou descolamento regmatogênico de retina são aconselhados a abster-se de tratamento.
Em caso de ruptura da retina, a injeção deve ser cancelada; o tratamento não pode ser retomado até que a ruptura seja adequadamente reparada.
O cancelamento de uma injeção programada até a próxima injeção programada é indicado nos seguintes casos:
- diminuição da BCVA ≥ 30 letras em comparação com a última avaliação da acuidade visual;
- hemorragias sub-retinianas que afetam a fossa central, ou casos em que o tamanho da hemorragia ultrapassa 50% da área total da lesão.
Recomenda-se evitar o uso de Eilea nos 28 dias anteriores à cirurgia intraocular, bem como no mesmo período após a cirurgia.
A experiência de uso do medicamento no contexto de RVCV e RVCV isquêmicos é limitada. Se os pacientes apresentarem sinais clínicos de alterações irreversíveis nas funções visuais associadas à isquemia, a terapia não deve ser realizada.
A experiência de tratamento de EMD em pacientes com diabetes mellitus tipo 1, retinopatia diabética proliferativa e também com um nível de hemoglobina glicada de mais de 12% é limitada.
As informações sobre o uso de Eilea são limitadas ou ausentes em pacientes com as seguintes doenças:
- infecções sistêmicas ativas;
- doenças oculares comórbidas, incluindo descolamento de retina ou ruptura macular;
- diabetes;
- hipertensão não controlada.
No tratamento da CNV miópica, a experiência de uso do medicamento está ausente em pacientes da população não asiática com lesões extrafoveais, bem como em pacientes que receberam tratamento prévio para CNV miópica.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Eilea tem impacto mínimo na capacidade de dirigir veículos associados ao procedimento de exame e administração de medicamentos. Se ocorrer deficiência visual temporária após a administração da solução, recomenda-se que não conduza até ao momento em que a clareza da percepção visual seja restaurada.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Durante a gravidez, o uso de Eilea é possível apenas nos casos em que o benefício esperado é maior do que o possível dano. O perfil de segurança não foi estudado; a toxicidade embrionária e fetal do aflibercept foi estabelecida em estudos em animais.
Durante a lactação, o medicamento é contra-indicado. Não se sabe se Eilea passa para o leite materno, portanto, não se pode excluir um risco para o bebê.
Mulheres em idade reprodutiva são aconselhadas a usar métodos contraceptivos eficazes durante o tratamento e por pelo menos 3 meses após a última injeção intravítrea de aflibercepte.
Foi estabelecido que o aflibercept pode interferir na fertilidade em mulheres e homens. Porém, com a administração intraocular da substância, tais efeitos são improváveis, devido à sua baixa exposição sistêmica.
Uso infantil
Para pacientes menores de 18 anos, o medicamento não é prescrito.
Interações medicamentosas
Não existem dados sobre a interação de Eilea com outros medicamentos.
O perfil de segurança do uso combinado de Eylea e PDT (terapia fotodinâmica) não foi estudado.
Análogos
Os análogos de Aylea são Ailia, Vizudin, Lucentis, Makugen.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local protegido da luz a uma temperatura de 2-8 ° C. Não congele. Mantenha fora do alcance das crianças.
Um frasco fechado pode ser armazenado por 24 horas em uma temperatura não superior a 25 ° C antes do uso.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Eilea
Os poucos comentários sobre Eilea são na maioria positivos. Na maioria dos casos, os pacientes indicam um retorno à acuidade visual.
O custo do medicamento é estimado em alto.
Preço para Eilea em farmácias
O preço aproximado do Eilea (1 frasco de 0,1 ml) é de 46.680 rublos.
Eilea: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Solução Eilea 40 mg / ml para administração intra-ocular 0,1 ml 1 pc. RUB 43.000 Comprar |
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
