Ezetrol
Instruções de uso:
- 1. Ação farmacológica
- 2. Farmacocinética
- 3. Indicações
- 4. Contra-indicações
- 5. Dosagem
- 6. Overdose
- 7. Interação com outras drogas
- 8. Gravidez e lactação
- 9. Efeitos colaterais
- 10. Condições de armazenamento
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efeito farmacológico
Um comprimido de Ezetrol contém 10 mg do ingrediente ativo - ezetimiba. Como substâncias auxiliares utilizadas: celulose microcristalina, laurilsulfato de sódio, povidona, estearato de magnésio, croscarmelose sódica, lactose monohidratada.
Ezetrol pertence ao grupo dos medicamentos hipolipemiantes. O medicamento destina-se à administração oral. O mecanismo de ação do fármaco difere de outros análogos do Ezetrol da classe dos fármacos hipolipemiantes, como as estatinas, fibratos e estirenos de origem vegetal. Ao entrar no intestino delgado, a droga concentra-se na borda em escova do intestino delgado e interfere na absorção do colesterol, reduzindo o fluxo de colesterol para o fígado, devido ao qual sua concentração no fígado diminui.
Ezetrol afeta o aumento da excreção de ácidos biliares. Num ensaio clínico de duas semanas em 18 doentes, verificou-se que tomar Ezetrol reduziu a absorção de colesterol em 54%. Assim, a probabilidade de desenvolver aterosclerose é reduzida. Estudos têm demonstrado que a mortalidade por doenças cardiovasculares está em proporção direta ao nível total de colesterol, respectivamente, sua redução diminui o nível de morbimortalidade.
Farmacocinética do Ezetrol
Após administração oral, o Ezetrol é rapidamente absorvido no intestino delgado e no fígado, formando o glucuronido fenólico farmacologicamente ativo. A concentração máxima de glicuronídeo no plasma sanguíneo ocorre após 1-2 horas, ezetimiba - após 5-12 horas. Devido à quase total insolubilidade da droga em água, é impossível determinar sua biodisponibilidade absoluta.
Com uma dose única padrão de 10 mg, a ingestão simultânea com alimentos não afeta a biodisponibilidade do Ezetrol. A droga se liga às proteínas do sangue em 99,7%
O metabolismo do ezetrol ocorre principalmente no fígado e no intestino delgado por conjugação (reação de fase II) com glucuronido. A droga é excretada na bile.
Após a ingestão de 20 mg do medicamento marcado com 14C-ezetimiba, o nível de ezetimiba no plasma sanguíneo foi de 93% da radioatividade no plasma sanguíneo. Após 48 horas, nenhum traço radioativo foi encontrado no plasma sanguíneo. A meia-vida do Ezetrol é de aproximadamente 22 horas. Do total da dose, em 10 dias, cerca de 11% é excretado na urina e cerca de 78% nas fezes.
Não existem dados farmacocinéticos em crianças com menos de 10 anos de idade. Os indicadores de metabolismo e absorção da droga em adultos e adolescentes de 10 a 18 anos são os mesmos.
Pacientes com insuficiência hepática leve não precisam selecionar uma dosagem individual. Nas mulheres, a concentração do fármaco no plasma sanguíneo é ligeiramente mais elevada, cerca de 20%, do que nos homens.
Indicações
- sitosterolemia homozigótica;
- hipercolesterolemia primária;
- hipercolesterolemia familiar homozigótica.
Contra-indicações para Ezetrol
- Insuficiência hepática (moderada a grave);
- intolerância a lactose;
- hipersensibilidade a componentes de drogas;
- idade até 18 anos.
Deve-se ter cautela ao prescrever o medicamento a pacientes em uso de ciclosporina. Não é recomendado tomar análogos de Ezetrol simultaneamente com fibratos, até que os dados sobre os resultados dos ensaios clínicos sejam obtidos.
Dosagem de Ezetrol
Antes de iniciar o tratamento com Ezetrol, os pacientes devem seguir uma dieta hipolipemiante com o objetivo de diminuir o colesterol. Ezetrol pode ser tomado com ou sem alimentos.
A dose recomendada pelas instruções de Ezetrol, tanto para monoterapia como em combinação com estatinas, é de 10 mg por dia.
Pacientes com insuficiência renal ou hepática leve e pacientes idosos não precisam de dosagem individual. Ezetrol não é recomendado para insuficiência hepática moderada a grave.
Overdose
Pelos comentários recebidos sobre a sobredosagem com Ezetrol, constatou-se que na maioria dos casos a sobredosagem não é acompanhada de reações indesejáveis e, quando ocorrem, não são pronunciadas e transitórias.
Em caso de sobredosagem com Ezetrol, as instruções recomendam terapia de suporte e sintomática.
Interação de Ezetrol com outras drogas
Ezetrol não afeta a farmacocinética dos contraceptivos orais (levonorgestrel e etinilestradiol), dapsona, glipizida, midazolam, tolbutamida, dextrometorfano, varfarina e digoxina.
A combinação com cimetidina não afeta sua biodisponibilidade.
Quando tomado simultaneamente com antiácidos, a taxa de absorção é reduzida sem afetar sua biodisponibilidade.
A combinação de tomar Ezetrol com gemfibrozil e fenofibrato aumenta a concentração total do medicamento em 1,5-1,7 vezes.
Não existem dados sobre a segurança do uso concomitante com fibratos, que podem aumentar a secreção de colesterol, resultando em colelitíase. Portanto, não é recomendado prescrever simultaneamente análogos de Ezetrol e fibratos.
Não foram identificadas interações farmacocinéticas clinicamente significativas de Ezetrol com rosuvastatina, fluvastatina, lovastatina, pravastatina, sinvastatina e atorvastatina.
Gravidez e lactação
Não foram recebidas análises sobre os resultados do uso de Ezetrol em mulheres grávidas, portanto, o uso de Ezetrol não é recomendado pelas instruções durante a gravidez. Ao determinar o início da gravidez, o uso do medicamento deve ser interrompido.
Não há dados sobre a eliminação de Ezetrol no leite materno, portanto, é recomendável interromper a amamentação antes de iniciar o uso do medicamento.
Os efeitos colaterais do Ezetrol
Em ensaios clínicos de até 14 semanas, em que participaram 3366 pacientes, o medicamento foi bem tolerado quando tomado diariamente com 10 mg em combinação com estatinas ou em monoterapia. Houve efeitos colaterais leves e rapidamente transitórios, a frequência dos efeitos colaterais não diferiu daquela do grupo placebo.
Com a monoterapia, os seguintes efeitos colaterais são possíveis: diarréia, dor abdominal, dor de cabeça.
Ao combinar Ezetrol e estatina, pode ocorrer o seguinte: mialgia, náusea, distensão abdominal, diarreia, prisão de ventre, dor abdominal, fadiga, dor de cabeça.
As avaliações recebidas sobre o uso clínico de Ezetrol mostraram a possibilidade de desenvolver as seguintes reações: parestesia, náuseas, pancreatite, erupção cutânea, trombocitopenia, angioedema, raramente - rabdomiólise, miopatia.
Condições de armazenamento
O medicamento é armazenado fora do alcance das crianças em temperatura ambiente.
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As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
