Cefoperazona
Cefoperazona: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Interações medicamentosas
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: Cefoperazone
Código ATX: J01DD12
Ingrediente ativo: cefoperazona (cefoperazona)
Produtor: JSC "Biosintez" (Rússia), Empresa farmacêutica LEKKO (Rússia), KRASFARMA (Rússia), Empresa DEKO, LLC (Rússia), RUE "Borisov Plant of Medical Products" (Belarus)
Descrição e atualização da foto: 2018-07-09
A cefoperazona é uma droga antibacteriana de amplo espectro.
Forma de liberação e composição
A forma de dosagem de Cefoperazona é um pó para a preparação de uma solução para administração intravenosa (i / v) e intramuscular (i / m): de branco a branco com uma coloração amarelada, higroscópico (em frasco de vidro de 500, 1000 ou 2000 mg, em caixa de papelão 1, 10, 25, 50 frascos).
Composição de pó de 1 mg: princípio ativo - cefoperazona (na forma de cefoperazona sódica), na quantidade de 1 mg.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A cefoperazona é um antibiótico cefalosporina semissintético de terceira geração com um amplo espectro de atividade. O mecanismo de ação bactericida consiste em inibir a síntese das paredes celulares dos microrganismos pela acetilação das transpeptidases ligadas à membrana e, assim, interromper a reticulação dos peptidoglicanos, necessária para a resistência e rigidez da parede celular. A cefoperazona sódica tem atividade in vitro contra uma ampla variedade de microrganismos clinicamente significativos, mas é resistente à maioria das beta-lactamases.
A cefoperazona é ativa contra os seguintes microrganismos gram-positivos: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (cepas produtoras e não produtoras de penicilinase), Streptococcus pyogenes (estreptococo beta-hemolítico do grupo A), Streptococcus faccus pneumoniae agal.
Microrganismos Gram-negativos suscetíveis à ação da cefoperazona: Klebsiella spp. (incluindo Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Haemophilus influenza, Providencia spp. (incluindo Providencia rettgeri), Morganella morganii, Shigella spp., Salmonella spp., Serratia spp. (incluindo Serratia marcescens), Pseudomonas spp. (incluindo Pseudomonas aeruginosa), Neisseria gonorrhoeae (cepas produtoras e não produtoras de beta-lactamase), algumas cepas de Acinetobacter spp., Yersinia enterocolitica, Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis.
Microrganismos anaeróbicos suscetíveis à cefoperazona: cocos gram-positivos (incluindo Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.), Esporos Gram-positivos e anaeróbios não formadores de esporos (Eubacterium spp., Clostridium spp., Lactobacillus fragilus spp., Fusobacterium spp. E outras cepas de Bacteroides spp.).
Farmacocinética
Após a administração i / m de 250 e 500 mg de cefoperazona, a Cmax (concentração máxima) no soro é de 22 e 33 μg / ml, respectivamente. O tempo para atingir a C máx após a injeção i / m é de 1–2 horas, após a injeção i / v - no final da infusão. De 82 a 93% da substância ativa liga-se às proteínas do plasma sanguíneo.
A cefoperazona atinge concentrações terapêuticas em tecidos e fluidos corporais: sinovial, peritoneal, fluidos ascíticos, bile, urina, paredes da vesícula biliar, expectoração, pulmões, mucosa sinusal, tonsilas palatinas, rins, átrios, ureteres, testículos, próstata, trompas de Falópio, útero, sangue do cordão umbilical, líquido amniótico, ossos, bem como no líquido cefalorraquidiano (com meningite). Pequenas concentrações de cefoperazona podem ser encontradas no leite materno.
O volume de distribuição (V d) da substância está na faixa de 0,14 a 2 l / kg.
T 1/2 (meia-vida) é em média 2 horas (1,6–2,4 horas) independente da via de administração, em recém-nascidos e crianças de 2 meses a 11 anos - 2,2 horas. T 1/2 com hemodiálise - de 2,8 a 4,2 horas. A cefoperazona praticamente não é metabolizada (menos de 1%). É excretado na forma ativa: 70–80% - com bile, 20–30% - com urina inalterada. No caso de insuficiência hepática e obstrução das vias biliares, o T 1/2 varia de 3 a 7 horas, mais de 90% da dose é excretada pelos rins.
As concentrações terapêuticas na bile são alcançadas mesmo com danos graves ao fígado, e T 1/2 nesses casos aumenta apenas 2-4 vezes.
A cefoperazona pode se acumular em pacientes com insuficiência renal e / ou hepática.
Indicações de uso
De acordo com as instruções, a cefoperazona é indicada para uso em doenças infecciosas e inflamatórias causadas por microrganismos sensíveis à cefoperazona:
- infecções bacterianas do trato respiratório superior e inferior;
- infecções da pele e tecidos moles;
- infecções abdominais (incluindo colecistite, peritonite, colangite e outras);
- doenças infecciosas do sistema geniturinário (incluindo gonorréia);
- sepse;
- infecções articulares e ósseas;
- meningite;
- doenças infecciosas e inflamatórias dos órgãos pélvicos (endometrite).
Além disso, a cefoperazona é utilizada para prevenir complicações infecciosas em intervenções traumatológicas, ginecológicas e cirúrgicas abdominais, bem como em cirurgia cardiovascular.
Contra-indicações
A contra-indicação ao uso de Cefoperazona é um aumento da sensibilidade individual à cefalosporina e outros antibióticos β-lactâmicos, período de lactação.
O medicamento deve ser usado com cautela em caso de insuficiência renal e / ou hepática, histórico de colite, bem como durante a gravidez e em crianças menores de 1 ano de idade.
Instruções para o uso de Cefoperazona: método e dosagem
A solução de cefoperazona é administrada por via intramuscular ou intravenosa (gota a gota ou jato lento). Uma injeção intramuscular é feita profundamente em um grande músculo (glúteo máximo ou parte anterior da coxa). Duração da injeção intravenosa gota a gota - 10-30 minutos ou mais, dependendo do volume da solução, injeção intravenosa a jato - não menos de 3-5 minutos.
Para preparar uma solução para administração intramuscular, você pode usar água esterilizada para injetáveis ou solução isotônica de cloreto de sódio. Se for necessário preparar uma solução com concentração de 250 mg / ml, para diluir 500 mg do medicamento, use 2 ml de solvente, 1000 mg - 4 ml de solvente. Para reduzir a dor durante as injeções intramusculares em casos de administração de solução com concentração de 250 mg / ml ou mais, recomenda-se o uso de solução de cloridrato de lidocaína como solvente (se o paciente não apresentar reação de hipersensibilidade à lidocaína). Para isso, uma solução de lidocaína a 2% é diluída em água injetável estéril. Um método de diluição de dois estágios é recomendado: primeiro, adicione a quantidade necessária de água estéril para injeção ao frasco e agite até que o conteúdo esteja completamente dissolvido,em seguida, adicione a quantidade necessária de solução de lidocaína a 2% e misture. A concentração aproximada de cloridrato de lidocaína em tal solução é de 0,5%.
A sequência de preparação de uma solução para injeção intramuscular com a concentração necessária em um frasco com 1000 mg de cefoperazona:
- concentração 250 mg / ml: a primeira etapa é a adição de 2,6 mL de água esterilizada para injetáveis, a segunda etapa é a adição de 0,9 mL de lidocaína a 2%;
- concentração de 333 mg / ml: a primeira etapa é a adição de 1,8 mL de água estéril, a segunda etapa é a adição de 0,6 mL de lidocaína a 2%.
A solução para administração intravenosa é preparada extemporaneamente. A cefoperazona pode ser diluída com solução de glicose a 5%, solução isotônica de cloreto de sódio a 0,9% ou água esterilizada para injetáveis.
Para preparar uma solução para injeção intravenosa a jato, é necessário diluir 1000 mg de cefoperazona em 10 ml de um solvente compatível. A dose máxima para administração por jato intravenoso é: para adultos - 2.000 mg, para crianças - 50 mg / kg de peso corporal.
Para preparar uma solução para injeção por gotejamento intravenoso, 1000 mg do medicamento são diluídos em 5 ml de água estéril para injeção e a solução resultante é adicionada à solução de infusão (solução isotônica de cloreto de sódio, solução de glicose a 5%, solução de lactato de Ringer) a uma concentração de 20 a 100 mg / ml.
As soluções de cefoperazona preparadas de fresco devem ser armazenadas a uma temperatura de 5 a 25 ° C por no máximo 24 horas.
Uso em pacientes adultos
As doses e a duração da terapia medicamentosa são definidas individualmente, levando em consideração a natureza e a gravidade da infecção.
A dose média diária recomendada de cefoperazona em adultos é de 2.000 a 4.000 mg, o medicamento deve ser injetado a cada 12 horas em partes iguais.
Nas lesões infecciosas graves, a dose diária pode ser aumentada para 8.000 mg, que também deve ser administrada a cada 12 horas em partes iguais.
A terapia com cefoperazona pode ser iniciada dependendo dos resultados da sensibilidade dos microrganismos. Nos experimentos realizados, quando a droga foi administrada em uma dose diária de 12.000 (e até 16.000) mg em doses iguais a cada 8 horas, nenhuma complicação foi encontrada.
No caso de uretrite gonocócica não complicada, uma única administração intramuscular de cefoperazona na dose de 500 mg é recomendada.
Para a prevenção de complicações infecciosas pós-operatórias - na / na introdução de 1000 ou 2000 mg 0,5-1,5 horas antes da operação. A dose pode ser repetida a cada 12 horas, mas não por mais de 24 horas na maioria dos casos.
Em intervenções cirúrgicas com alto risco de infecção (por exemplo, em cirurgia colorretal) ou em casos de risco especial de infecção que surgiu (por exemplo, com próteses articulares ou cirurgia cardíaca aberta), o uso de Cefoperazona para fins profiláticos pode continuar por três dias após a conclusão da operação.
Pacientes com insuficiência renal recebem a dose diária usual de 2.000 a 4.000 mg. A uma taxa de filtração glomerular inferior a 18 ml / min ou a um nível de creatinina sérica superior a 3,5 mg / dL, a dose diária não deve ser superior a 4000 mg.
Em pacientes com função hepática gravemente comprometida, obstrução grave dos dutos biliares, a cefoperazona não deve ser usada em uma dose superior a 2.000 mg por dia.
Na insuficiência renal e hepática, é necessário controlar o conteúdo de cefoperazona no sangue e, se necessário, ajustar sua dose.
Aplicação em crianças
As doses e a duração do tratamento em crianças são definidas individualmente, levando em consideração a natureza e a gravidade da doença infecciosa.
A dose diária recomendada de cefoperazona em crianças é de 50 a 200 mg / kg de peso corporal, o medicamento deve ser administrado em duas doses em partes iguais a cada 12 horas ou mais, se necessário. A dose diária máxima é de 12.000 mg.
A dose única máxima para administração intravenosa é de 50 mg / kg, a duração da administração não deve ser inferior a 3-5 minutos. Para recém-nascidos (com menos de 8 dias), recomenda-se injetar 50 a 200 mg / kg de peso corporal por dia a cada 12 horas em partes iguais.
O uso de doses diárias de cefoperazona até 300 mg / kg em bebês e crianças com doenças infecciosas graves (incluindo meningite bacteriana) não causou complicações.
Efeitos colaterais
Possíveis reações colaterais de sistemas e órgãos:
- sistema digestivo: náusea, vômito, diarreia, colite pseudomembranosa, aumento transitório da atividade da aminotransferase e da fosfatase alcalina;
- órgãos hematopoiéticos: sangramento, neutropenia reversível (com uso prolongado), anemia;
- reações alérgicas: prurido, urticária, febre medicamentosa, erupção cutânea maculopapular, eosinofilia, síndrome de Stevens-Johnson (eritema exsudativo maligno), reações anafilactóides (incluindo choque). A probabilidade de reações alérgicas aumenta em pacientes com histórico de alergias (especialmente à penicilina);
- indicadores laboratoriais: aumento do tempo de protrombina, hipoprotrombinemia, aumento da atividade enzimática das transaminases hepáticas e fosfatase alcalina, teste de Coombs falso-positivo direto, diminuição da hemoglobina ou hematócrito, eosinofilia transitória, hipercreatinemia transitória;
- reações locais: dor no local da injeção (após injeção i / m), flebite (após injeção i / v);
- outros: candidíase.
Overdose
Em caso de sobredosagem de cefoperazona, são possíveis distúrbios neurológicos, incluindo convulsões e convulsões epilépticas.
Nestes casos, recomenda-se a terapia sedativa com diazepam e o tratamento sintomático é realizado. O uso da hemodiálise é eficaz.
Instruções Especiais
A cefoperazona pode ser usada em terapia combinada com outras drogas antibacterianas.
Antes de usar o medicamento, é necessário conhecer a história alérgica do paciente para determinar a hipersensibilidade aos antibióticos cefalosporínicos, penicilinas e outros medicamentos.
Em caso de reação alérgica durante o período de tratamento com Cefoperazona, a administração do medicamento deve ser interrompida e efetuada a terapêutica adequada.
No caso de terapia medicamentosa de longa duração, recomenda-se monitorar periodicamente o funcionamento dos órgãos hematopoiéticos, rins e fígado. Isso é especialmente importante para bebês recém-nascidos, incluindo bebês prematuros.
Se for necessário usar um antibiótico de cefalosporina em recém-nascidos, incluindo bebês prematuros, é necessário levar em consideração a proporção dos efeitos positivos esperados da terapia com o risco provável associado ao tratamento. Em recém-nascidos com icterícia nuclear, a cefoperazona não desloca a bilirrubina dos locais de ligação às proteínas plasmáticas.
A cefoperazona pode causar deficiência de vitamina K em alguns pacientes, associada à supressão da flora intestinal que promove a síntese dessa vitamina. Pacientes que seguem uma dieta inadequada ou que estão em nutrição parenteral por muito tempo, assim como pacientes com síndrome de má absorção (por exemplo, com fibrose cística), estão em maior risco. Nesses casos, durante o tratamento, é necessário o controle do tempo de protrombina e, se necessário, a indicação de vitamina K.
Durante o período de tratamento medicamentoso e dentro de cinco dias após o seu término, recomenda-se a abstenção de álcool etílico devido ao possível desenvolvimento de reações do tipo dissulfiram.
O tratamento com drogas antibacterianas, incluindo cefoperazona, leva a distúrbios na microflora normal do cólon, como resultado do aumento do crescimento da bactéria Clostridium difficile, a formação de toxinas A e B e o desenvolvimento de diarreia associada ao Clostridium difficile, que pode se manifestar desde formas leves de diarreia até formas graves de colite fatal. As cepas de Clostridium difficile produtoras de hipertoxina podem ser resistentes à antibioticoterapia e, portanto, contribuem para o aumento da morbidade e mortalidade. Em cada caso, o desenvolvimento de diarreia em um paciente durante o tratamento com medicamentos antibacterianos deve ser considerado suspeito para a ocorrência de diarreia associada ao Clostridium difficile.
Durante o período de tratamento com cefoperazona, ao realizar exames com soluções de Fehling ou Benedict, é provável que ocorra uma reação falso-positiva à glicose urinária.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Durante a terapia com Cefoperazona, deve-se ter cuidado ao dirigir veículos e realizar todos os tipos de atividades que requerem uma resposta motora / mental rápida e alta concentração de atenção.
Aplicação durante a gravidez e lactação
A cefoperazona pode ser usada em mulheres grávidas quando o benefício pretendido para a mãe supera os riscos potenciais para o feto.
Se necessário, o uso do medicamento em mulheres durante a lactação é recomendado para interromper a amamentação.
Uso infantil
A indicação de Cefoperazona para crianças menores de 1 ano de idade requer cautela.
Com função renal prejudicada
O uso do medicamento em pacientes com insuficiência renal requer o monitoramento da concentração de cefoperazona no sangue e o ajuste de sua dose, se necessário.
Se a concentração de creatinina sérica estiver acima de 3,5 mg / dl ou a taxa de filtração glomerular estiver abaixo de 18 ml / min, a dose do medicamento não deve ultrapassar 4000 mg por dia.
Para hemodiálise, Cefoperazona deve ser administrada após o final do procedimento de diálise.
Por violações da função hepática
O medicamento deve ser usado com cautela em caso de disfunção hepática.
Em pacientes com insuficiência hepática grave, obstrução grave dos dutos biliares, não é recomendado administrar cefoperazona em uma dose superior a 2.000 mg por dia.
Interações medicamentosas
O uso de cefoperazona concomitantemente com certos medicamentos pode levar ao desenvolvimento dos seguintes efeitos:
- aminoglicosídeos: incompatibilidade farmacêutica com cefoperazona. Se necessário, a terapia combinada é usada como uma injeção intravenosa sequencial fracionada de um aminoglicosídeo e cefoperazona usando dois cateteres separados;
- antiinflamatórios não esteróides (ibuprofeno, diclofenaco, cetorolaco, indometacina e outros), trombolíticos, heparina, anticoagulantes indiretos e antiplaquetários (alprostadil, courantil e outros): risco aumentado de sangramento, hipoprotrombinemia;
- aminoglicosídeos, diuréticos de alça: aumentando a probabilidade de desenvolver nefrotoxicidade, especialmente em pacientes com insuficiência renal;
- etanol: incompatibilidade devido à probabilidade de reações do tipo dissulfiram (hiperemia, náuseas, vômitos, cefaleia, falta de ar, taquicardia, diminuição da pressão arterial, cólicas abdominais);
- drogas que reduzem a secreção tubular: aumento da concentração de cefoperazona no sangue e diminuição da excreção.
Análogos
Os análogos da Cefoperazona são: Dardum, Movoperiz, Medotsef, Operaz e outros.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local seco e escuro com temperatura não superior a 15 ° C.
Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Cefoperazone
Em revisões do Cefoperazone, os pacientes, assim como os profissionais médicos, observam que as injeções i / m da droga freqüentemente causam desconforto e dor desagradável. É relatado que, em tais casos, a escolha ideal para dissolver os antibióticos cefalosporínicos é a lidocaína, que na concentração necessária proporciona uma dissolução eficaz do medicamento e um poderoso efeito analgésico quando administrado por via intramuscular.
Preço da cefoperazona nas farmácias
O preço da cefoperazona para 1 frasco de 1000 mg é de aproximadamente 107 rublos.
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
