Esturjão

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Esturjão: instruções de uso e análises

1. Forma de liberação e composição
2. Propriedades farmacológicas
3. Indicações de uso
4. Contra-indicações
5. Método de aplicação e dosagem
6. Efeitos colaterais
7. Overdose
8. Instruções especiais
9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. Uso na infância
11. Interações medicamentosas
12. Análogos
13. Termos e condições de armazenamento
14. Condições de dispensa em farmácias
15. Comentários
16. Preço em farmácias

Nome latino: Osetron

Código ATX: A04AA01

Ingrediente ativo: Ondansetron (Ondansetron)

Fabricante: Dr. Reddy's Laboratories Ltd. (Índia)

Descrição e atualização da foto: 2018-10-24

O esturjão é um medicamento com ação antiemética.

Forma de liberação e composição

Formas de dosagem de liberação de esturjão:

comprimidos revestidos por película: quase brancos ou brancos, biconvexos, redondos, "Rx" em relevo de um lado, do outro lado uma superfície lisa (4 ou 10 unid. em blisters, em uma caixa de papelão 1 blister);
solução para administração intravenosa (intravenosa) e intramuscular (intramuscular): incolor, transparente (em ampolas de vidro incolor de 2 ou 4 ml, 2 ou 5 ampolas em blisters, em uma caixa de papelão de 1, 2 ou 10 blisters).

Composição de 1 comprimido revestido por película Esturjão:

substância ativa: ondansetron - 4 ou 8 mg (cloridrato de ondansetron di-hidratado - 5 ou 9,976 mg);
componentes adicionais (4/8 mg): amido de milho - 20/40 mg; celulose microcristalina (Ultra-102) - 85 / 170,024 mg; lactose - 13/26 mg; dióxido de silício coloidal - 1/2 mg; estearato de magnésio - 1/2 mg;
concha (4/8 mg): talco - 0,25 / 0,5 mg; hipromelose (15 cps) - 2/4 mg; dióxido de titânio - 0,5 / 1 mg; propilenoglicol - 0,25 / 0,5 mg.

Composição de 1 ml de solução de esturjão:

substância ativa: ondansetron - 2 mg (cloridrato de ondansetron di-hidratado - 2,494 mg);
componentes adicionais: ácido cítrico mono-hidratado - 0,5 mg; cloreto de sódio - 9 mg; citrato de sódio - 0,25 mg; água para injetáveis - até 1 ml.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O esturjão é uma das drogas antieméticas de ação central. Possui atividade ansiolítica. A concentração plasmática de prolactina não muda.

Os medicamentos usados na quimioterapia e radioterapia citostática podem levar a um aumento nos níveis de serotonina, o que causa o reflexo de vômito.

Ondansetron, sendo um antagonista seletivo dos receptores 5HT ₃ da serotonina, bloqueia seletivamente os receptores 5HT _{3 da} serotonina dos neurônios do sistema nervoso, terminações do nervo vago nos centros do sistema nervoso central e no intestino, que regulam a implementação dos reflexos gag.

O uso de Sturgeon não leva à coordenação de movimentos prejudicada, diminuição do desempenho e ao desenvolvimento de um efeito sedativo.

Farmacocinética

O tempo para atingir a C _max (concentração máxima da substância) é de 10/90 minutos (após administração i / m ou administração oral, respectivamente).

Ligação às proteínas plasmáticas - de 70 a 76%.

O metabolismo ocorre no fígado com a participação de enzimas microssomais (CYP2D6). A ausência da enzima CYP2D6 (polimorfismo de debrisoquina) não tem efeito sobre a farmacocinética do ondansetron.

T _1/2 (meia-vida) para administração oral / parenteral é de 3 horas. Menos de 5% da substância introduzida é excretada na urina na forma inalterada.

Com a administração repetida de ondansetron, seus parâmetros farmacocinéticos não se alteram.

Em pacientes idosos, com administração oral / parenteral, o T _1/2 pode aumentar em até 5 horas.

Na insuficiência renal moderada (em pacientes com depuração da creatinina de 15-60 ml / min), ocorre uma diminuição da depuração sistêmica e do V _d (volume de distribuição), bem como um aumento do T _1/2 (não tem significado clínico). Com grave comprometimento da função renal em pacientes em hemodiálise crônica, a farmacocinética da substância praticamente não se altera.

Em pacientes com insuficiência hepática grave, a depuração sistêmica do ondansetron diminui drasticamente e, portanto, o T _1/2 aumenta para 15–20 horas (este indicador não depende do método de administração).

Indicações de uso

O esturjão é prescrito para prevenir / eliminar vômitos e náuseas nos seguintes casos:

realização de radio ou quimioterapia citotóxica;
pós-operatório.

Contra-indicações

gravidez e lactação;
idade até 2 anos;
intolerância individual a qualquer componente da droga.

Instruções de uso do esturjão: método e dosagem

Náuseas e vômitos associados à terapia citostática

O esquema de aplicação do esturjão é determinado pela emetogenicidade da terapia anticâncer.

A dose média diária de um adulto varia de 8 a 32 mg.

Regime de dosagem recomendado:

quimioterapia ou radioterapia moderadamente emetogênica: por via oral - 8 mg 1–2 horas antes do início da terapia principal com administração repetida da mesma dose 12 horas depois; jato i / m ou i / v lentamente - 8 mg imediatamente antes de iniciar a terapia;
quimioterapia altamente emetogênica: por via oral - 24 mg em combinação com 12 mg de dexametasona 1–2 horas antes do procedimento; para prevenir o vômito prolongado / tardio que se desenvolve após 24 horas, o Sturgeon é mostrado para ser tomado 2 vezes ao dia, 8 mg durante 5 dias.

Para administração parenteral, os seguintes regimes são recomendados:

Via intravenosa lenta: 8 mg imediatamente antes do início do procedimento, então com um intervalo de 2-4 horas, mais 2 injeções de 8 mg são injetadas;
infusão contínua de 24 horas a uma taxa de 1 mg / h: 24 mg;
Infusão de 15 minutos: 16–32 mg (a dose é diluída em uma solução de infusão apropriada de 50–100 ml) imediatamente antes do início do procedimento.

Um aumento na eficácia do ondansetron pode ser alcançado com uma única administração intravenosa de glicocorticosteroides (em particular, dexametasona na dose de 20 mg) antes da quimioterapia.

Para crianças maiores de 2 anos, o Sturgeon é prescrito por via intravenosa na dose de 5 mg / m ² imediatamente antes do início da quimioterapia, após 12 horas, 4 mg é indicado por via oral; a terapia é recomendada para continuar tomando o medicamento por via oral 2 vezes ao dia, 4 mg por 5 dias.

Náuseas e vômitos pós-operatórios

Para adultos, a fim de prevenir vômitos e náuseas pós-operatórias, o Sturgeon é injetado no início da anestesia por via intramuscular ou intravenosa (lentamente) em uma dose única de 4 mg ou 16 mg por via oral 1 hora antes do início da anestesia geral. Para crianças, o medicamento só pode ser prescrito por via parenteral em dose única de 0,1 mg / kg (máximo de 4 mg) como injeção intravenosa lenta antes / após a anestesia.

Para o alívio de vômitos e náuseas, recomenda-se aos adultos a administração intramuscular ou intravenosa lenta do medicamento na dose de 4 mg. As crianças recebem injeção intravenosa lenta em dose única de 0,1 mg / kg (máximo de 4 mg).

É impossível injetar mais de 4 mg de ondansetrom na mesma área do corpo.

Para disfunção hepática moderada / grave, a dose máxima de Sturgeon é de 8 mg.

As seguintes soluções podem ser usadas para diluir a solução de injeção: solução de cloreto de sódio a 0,9%, solução de Ringer, solução de dextrose a 5%, solução de cloreto de sódio a 0,9% e solução de cloreto de potássio a 0,3%, solução de dextrose a 5% e solução de 0,3% solução de cloreto de potássio.

Efeitos colaterais

sistema digestivo: soluços, boca seca, diarréia / constipação; às vezes - um aumento assintomático transitório na atividade sérica das aminotransferases no sangue;
sistema nervoso: tontura, dor de cabeça, convulsões e distúrbios do movimento espontâneo;
sistema cardiovascular: dores no peito que ocorrem em alguns casos com depressão do segmento ST, bradicardia, arritmias, diminuição da pressão arterial;
reações locais (no local da injeção): dor, hiperemia, ardor;
reações alérgicas: anafilaxia, urticária, laringoespasmo, broncoespasmo, angioedema;
outros: hipocalemia, hipercreatinemia, febre, rubor facial, deficiência visual de curto prazo.

Overdose

Em caso de suspeita de sobredosagem de esturjão, está indicada terapia sintomática. O antídoto específico é desconhecido. Ipecacuanha não é recomendado (improvável que seja eficaz).

Instruções Especiais

Nos casos de uma história de reacções alérgicas sobrecarregados a outros 5-HT selectivos ₃ do receptor bloqueadores durante o uso de esturjão, não há um aumento do risco da sua ocorrência.

Durante a terapia, é possível diminuir a motilidade do intestino grosso, portanto, se houver sinais de obstrução intestinal, os pacientes precisam de monitoramento regular.

A solução diluída para perfusão é estável durante pelo menos 24 horas sob iluminação normal ou luz natural (não é necessária protecção da luz durante a perfusão). Deve ser preparado antes da introdução. Se necessário, a solução pronta para infusão pode ser armazenada por 24 horas, sujeita ao regime de temperatura de 2 a 8 ° C.

Aplicação durante a gravidez e lactação

De acordo com as instruções, o esturjão não é prescrito para mulheres grávidas e lactantes (a segurança da terapia neste grupo de pacientes não foi estabelecida).

Uso infantil

O esturjão não é prescrito para pacientes com idade inferior a 2 anos.

Interações medicamentosas

Combinações que requerem cuidado:

barbitúricos, papaverina, carbamazepina, fenilbutazona, carisoprodol, griseofulvina, glutetimida, óxido de dinitrogênio, fenitoína (possivelmente outras hidantoínas), rifampicina, tolbutamida e outros indutores das isoenzimas do citocromo P ₄₅₀ (CYP2A) e CYP2A;
antibióticos macrolídeos, alopurinol, antidepressivos (inibidores da monoamina oxidase), cloranfenicol, cimetidina, anticoncepcionais orais com estrogênio, diltiazem, disulfiram, ácido valpróico e seus sais, eritromicina, fluoroquinolonas, fluconiastinazol, isoconi nozolona, isoconi, quinina, verapamil e outros inibidores das isoenzimas P ₄₅₀ (CYP3A e CYP2D6).

Ondansetron a uma concentração de 0,016-0,16 mg / ml é farmaceuticamente compatível e pode ser administrado por via intravenosa através de um injetor em forma de Y simultaneamente com os seguintes medicamentos:

cisplatina: administração em 1–8 horas (concentração até 0,48 mg / ml);
carboplatina: administração durante 10-60 minutos (concentração 0,18-9,9 mg / ml);
5-fluorouracil: administração na taxa de 20 ml / h (concentração - até 0,8 mg / ml, visto que a precipitação do ondansetron é possível em concentrações mais elevadas);
etoposido: administração durante 30-60 minutos (concentração 0,14-0,25 mg / ml);
ceftazidima: injeção intravenosa em bolus com duração de 5 minutos (dose 250–2000 mg);
doxorrubicina: injeção intravenosa em bolus com duração de 5 minutos (dose 10–100 mg);
ciclofosfamida: injeção IV em bolus com duração de 5 minutos (dose 100-1000 mg);
dexametasona: injeção intravenosa lenta por 2-5 minutos (dose 20 mg; os medicamentos podem ser administrados por meio de um conta-gotas, enquanto a concentração de dexametasona na solução pode ser 0,032-2,5 mg / ml, ondansetron - 0,008-0,1 mg / ml).

Análogos

Os análogos do esturjão são: Ondansetron, Latran, Zofran, Domegan, Vero-Ondansetron, Emetron, Emeset e outros.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em local protegido da luz e umidade com temperatura de até 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre o esturjão

De acordo com as revisões, o esturjão é um medicamento que tem um efeito antiemético rápido. Na maioria dos casos, é altamente eficaz. Como desvantagens apontam seu alto custo, em alguns casos - dor no local da injeção.

Preço do esturjão em farmácias

O preço aproximado do esturjão é:

solução de administração intravenosa e intramuscular (10 ampolas, 4 ml cada): 400 rublos;
comprimidos (10 comprimidos de 8 mg): 432 rublos.

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!