Obzidan - Instruções De Uso, Análogos, Comentários, Preços, Indicações

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Obzidan

Obzidan: instruções de uso e revisões

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Farmacodinâmica e farmacocinética
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Gravidez e período de lactação
10. 10. Interações medicamentosas
11. 11. Análogos
12. 12. Termos e condições de armazenamento
13. 13. Condições de dispensa em farmácias
14. 14. Avaliações e
15. 15. Preço em farmácias

Nome latino: Obsidan

Código ATX: C07AA05

Ingrediente ativo: Propranolol (Propranolol)

Fabricante: ACTAVIS GROUP (Islândia)

Descrição e atualização da foto: 2019-08-05

O Obzidan é um bloqueador beta ₁ e beta ₂, medicamento que tem efeitos anti-hipertensivos, antianginosos e antiarrítmicos.

Forma de liberação e composição

Forma de dosagem - comprimidos: brancos, redondos, com bordas chanfradas, de um lado existe o risco de separar os números gravados "4" e "0", do outro lado - uma superfície lisa (20 pcs. Em blisters, 3 blisters cada em uma caixa de papelão).

Princípio ativo: cloridrato de propranolol, seu conteúdo em 1 comprimido é de 40 mg.

Componentes auxiliares: amido de batata, estearato de magnésio, gelatina, dióxido de silício coloidal, carboximetilamido de sódio (tipo A), talco, lactose mono-hidratada.

Farmacodinâmica e farmacocinética

Devido ao bloqueio não seletivo dos receptores beta-adrenérgicos (em 75% dos receptores beta1 e 25% dos beta2-adrenérgicos), o propranolol reduz a formação de AMPc a partir do ATP, que é estimulado pelas catecolaminas. Como resultado, o fluxo de cálcio para as células diminui. Além disso, a substância ativa do Obzidan tem um efeito batmo-, crono-, dromo- e inotrópico negativo, que consiste na diminuição da contratilidade miocárdica, inibição da excitabilidade e condução e diminuição da frequência cardíaca.

No início do tratamento, a resistência vascular periférica total aumenta no primeiro dia (devido a um aumento recíproco na atividade dos receptores alfa-adrenérgicos e a cessação da estimulação dos receptores beta2-adrenérgicos dos vasos dos músculos esqueléticos), no entanto, após 1–3 dias ela retorna ao seu valor inicial e diminui no caso de terapia prolongada.

A razão para o efeito hipotensor da droga é o seu efeito no sistema nervoso, uma diminuição no débito cardíaco, a sensibilidade dos barorreceptores do arco aórtico a ele (sua atividade não aumenta em resposta a uma diminuição na pressão arterial), supressão da atividade do sistema renina-angiotensina (perceptível em pacientes com hipersecreção inicial de renina), estimulação simpática de vasos periféricos.

O efeito antianginal é causado por uma diminuição na demanda de oxigênio do miocárdio devido a um efeito inotrópico e cronotrópico negativo. A diminuição da freqüência cardíaca leva ao alongamento da diástole e à melhora da perfusão miocárdica. O propranolol pode aumentar a demanda de oxigênio, especialmente em pacientes com insuficiência cardíaca crônica, devido ao aumento do alongamento das fibras musculares nos ventrículos e ao aumento da pressão diastólica final no ventrículo esquerdo.

O efeito antiarrítmico do Obsidan é explicado pela inibição da condução atrioventricular, diminuição da taxa de excitação espontânea de marcapassos ectópicos e sinusais e eliminação de fatores arritmogênicos (hipertensão arterial, taquicardia, aumento dos níveis de cAMP, atividade excessiva do sistema nervoso simpático). A supressão da condução do impulso foi detectada principalmente na região anterógrada e em menor extensão nas direções retrógradas passando pelo nó atrioventricular e ao longo de vias adicionais. De acordo com a classificação dos medicamentos antiarrítmicos, o Obsidan pertence aos medicamentos do grupo II. Com a ingestão regular, há menor gravidade dos sintomas de isquemia miocárdica devido à diminuição da demanda de oxigênio do miocárdio. O risco de morte pós-infarto também é reduzido devido à ação antiarrítmica.

O obzidan é um meio de prevenir o desenvolvimento de cefaleia vascular, o que é explicado pela expansão menos pronunciada das artérias cerebrais devido ao beta-bloqueio dos receptores vasculares, diminuição da secreção de renina e adesão plaquetária, estimulação da oxigenação dos tecidos, inibição da lipólise e agregação plaquetária causada pela ação dos fatores catecol coagulação do sangue durante a liberação de adrenalina.

O propranolol é capaz de aumentar o tônus brônquico e as propriedades aterogênicas do sangue, reduzir o tremor devido ao bloqueio dos receptores beta2-adrenérgicos, potencializar as contrações uterinas (espontâneas e causadas por drogas que estimulam o miométrio).

O propranolol é rápida e quase completamente (90%) absorvido quando tomado por via oral e excretado do corpo no menor tempo possível. A biodisponibilidade após a administração oral é de 30-40% (com oxidação microssomal, o efeito da "primeira passagem" através do fígado) e com aumentos de terapia prolongados (são formados metabolitos que são inibidores das enzimas hepáticas). A quantidade de biodisponibilidade é determinada pela intensidade do fluxo sanguíneo hepático e pela natureza do alimento.

O propranolol é metabolizado por glucuronidação no fígado. Após a administração, o nível plasmático máximo é atingido após 1–1,5 horas. Esta substância é caracterizada por alta lipofilia e capacidade de se acumular no coração, tecido pulmonar, rins e cérebro.

O propranolol atravessa as barreiras placentárias e hematoencefálicas e entra no leite materno. Ele se liga às proteínas do plasma sanguíneo em 90–95%. O volume de distribuição é de 3-5 l / kg. O componente ativo do Obzidan penetra com a bile nos intestinos, onde sofre desglucuronização e reabsorção.

A meia-vida é de 3-5 horas, no contexto da administração do medicamento pelo curso, é possível alongar esse intervalo de tempo para 12 horas. O propranolol é excretado em 90% pelos rins e na forma inalterada - não mais do que 1%. A hemodiálise é ineficaz para removê-lo do corpo.

Indicações de uso

• Taquiarritmia atrial;
• Taquicardia supraventricular;
• Angina de esforço;
• Tremor essencial;
• Hipertensão arterial;
• Batimentos prematuros supraventriculares e ventriculares;
• Taquicardia sinusal (incluindo hipertireoidismo);
• Angina instável (com exceção da angina de Prinzmetal);
• Crises simpatoadrenais no contexto da síndrome diencefálica;
• Tireotoxicose e crise tireotóxica (Obzidan é usado como medicamento sintomático em caso de intolerância aos tireostáticos);
• Prevenção de ataques de enxaqueca;
• Prevenção de infarto do miocárdio (pressão arterial sistólica acima de 100 mm Hg).

Contra-indicações

Absoluto:

• Doença pulmonar obstrutiva crônica (incluindo história);
• Tendência a reações broncoespásticas;
• Asma brônquica;
• Rinite vasomotora;
• Diabetes;
• Colite espástica;
• Feocromocitoma (sem administração simultânea de alfa-bloqueadores);
• Acidose metabólica (incluindo cetoacidose diabética);
• Doença vascular periférica oclusiva (complicada por dor em repouso ou claudicação intermitente, gangrena);
• Cardiomegalia, se não for acompanhada de sinais de insuficiência cardíaca;
• Edema pulmonar;
• Síndrome do nódulo sinusal;
• Insuficiência cardíaca aguda
• Insuficiência cardíaca crônica não controlada estágio IIB-III;
• Bradicardia sinusal;
• Angina de Prinzmetal;
• Infarto agudo do miocárdio (pressão arterial sistólica inferior a 100 mm Hg);
• Bloqueio Sinoatrial;
• Bloqueio atrioventricular grau II e III;
• Hipotensão arterial (pressão arterial sistólica abaixo de 90 mm Hg);
• Choque cardiogênico;
• Uso concomitante de antipsicóticos, ansiolíticos ou inibidores da monoamina oxidase;
• Lactação;
• Hipersensibilidade a componentes de drogas.

Relativo:

• Idade abaixo de 18 anos;
• Idade do idoso;
• Período de gravidez;
• História de reações alérgicas;
• Síndrome de Raynaud;
• Bloqueio atrioventricular de 1º grau;
• Insuficiência cardíaca crônica estágio I-IIA;
• Psoríase;
• Miastenia grave;
• Insuficiência renal e / ou hepática;
• Feocromocitoma;
• Hipertireoidismo.

Instruções de uso de Obzidan: método e dosagem

O Obzidan deve ser tomado por via oral, antes das refeições: engula os comprimidos inteiros e beba muito líquido.

Regimes de dosagem recomendados:

• Hipertireoidismo (tratamento sintomático): 40 mg 3-4 vezes ao dia;
• Hipertensão arterial: 40 mg 2 vezes ao dia. Em caso de efeito hipotensor insuficiente, a dose diária é aumentada para 120 mg (40 mg 3 vezes ao dia) ou 160 mg (80 mg 2 vezes ao dia). A maior dose diária permitida é de 320 mg;
• Arritmias cardíacas, angina: no início do tratamento - 20 mg 3 vezes ao dia (dose diária - 60 mg), então a dose diária é gradualmente aumentada para 80-120 mg em 2-3 doses. A dose diária mais elevada não deve exceder 240 mg;
• Tratamento do tremor essencial e prevenção da enxaqueca: 40 mg 3 vezes ao dia, se necessário, ajuste adicional da dose;
• Prevenção de infarto do miocárdio repetido: o tratamento começa entre 5 e 21 dias após o ataque, os primeiros 2-3 dias são prescritos 40 mg 3 vezes ao dia (dose diária - 120 mg), depois 80 mg 2 vezes ao dia (dose diária - 160 mg). Se necessário, a dose diária é aumentada para 180-240 mg em 2-3 doses.

Em pacientes com insuficiência renal, o intervalo entre as doses é aumentado ou a dose é reduzida.

Em caso de insuficiência hepática, a dose do medicamento é reduzida.

Efeitos colaterais

• Do sistema respiratório: falta de ar, laringoespasmo, broncoespasmo, congestão nasal, rinite;
• Do lado do sistema cardiovascular: arritmias, dor no peito, extremidades frias, palpitações, diminuição da pressão arterial, bloqueio atrioventricular, bradicardia sinusal, hipotensão ortostática, espasmo arterial periférico, distúrbio de condução do miocárdio, insuficiência cardíaca;
• Do lado do sistema nervoso central e periférico: raramente - síndrome astênica, agitação, dor de cabeça, diminuição da capacidade de reações mentais e motoras rápidas, sonolência, pesadelos, aumento da fadiga, alucinações, tonturas, parestesias, insônia, perda de memória de curto prazo ou confusão, fraqueza, tremores, depressão;
• Do sistema reprodutivo: diminuição da potência;
• Do aparelho digestivo: dores na região epigástrica, alteração do paladar, boca seca, náuseas, prisão de ventre / diarreia, vômitos, disfunção hepática;
• Do sistema endócrino: diminuição da função tireoidiana;
• Dos sentidos: diminuição da acuidade visual, secura da membrana mucosa dos olhos (devido à diminuição da secreção de líquido lacrimal), ceratoconjuntivite;
• Reações alérgicas e dermatológicas: erupção cutânea, comichão, aumento da sudação, exacerbação do curso da psoríase, exantema, alopecia, reacções cutâneas semelhantes à psoríase, hiperemia cutânea;
• Do lado do metabolismo: em pacientes com diabetes mellitus tipo 1 - hipoglicemia, em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 - hiperglicemia;
• Outros: síndrome de abstinência, dor no peito, nas costas ou nas articulações, fraqueza muscular;
• Por parte dos parâmetros laboratoriais: aumento da atividade das transaminases hepáticas e do nível de bilirrubina, diminuição do número de leucócitos, granulócitos ou plaquetas no sangue.

Overdose

Os sintomas de overdose de obsidana são:

• hipotensão arterial;
• bradicardia;
• arritmias;
• insuficiência cardíaca;
• perda de consciência ou tontura;
• convulsões;
• cianose das palmas das mãos ou placas ungueais;
• respiração difícil.

Os procedimentos padrão neste caso são lavagem gástrica e ingestão de carvão ativado. Dependendo dos sintomas de sobredosagem que os acompanham, o seguinte tratamento é recomendado:

• broncoespasmo: inalação ou administração parenteral de beta-adrenostimulantes;
• violação da condução AV: administração intravenosa de 1-2 mg de epinefrina ou atropina; com baixa eficiência, deve-se instalar marca-passo provisório;
• convulsões: diazepam intravenoso;
• batimentos ventriculares prematuros: administração de lidocaína (drogas da classe IA não são usadas);
• hipotensão arterial: o paciente é colocado em decúbito dorsal, abaixando a cabeceira da cama, e soluções substitutas de plasma são injetadas por via intravenosa (na ausência de sintomas de edema pulmonar); com eficácia insuficiente, dobutamina, dopamina, epinefrina são usados.

Instruções Especiais

Durante o tratamento, é necessário monitorar regularmente a frequência cardíaca e a pressão arterial (no início da ingestão do medicamento - diariamente, depois - uma vez a cada 3-4 meses), bem como um eletrocardiograma. Os idosos também precisam de monitoramento do estado da função renal (a cada 4-5 meses).

Se um paciente idoso tiver insuficiência renal e / ou hepática, bradicardia aumentada (menos de 50 batimentos por minuto), hipotensão arterial (pressão arterial sistólica menor que 100 mm Hg), bloqueio atrioventricular, arritmias ventriculares, broncoespasmo, a dose deve ser reduzida Offected ou cancelado completamente.

O médico deve ensinar a cada paciente como calcular a freqüência cardíaca e notificar a necessidade de buscar aconselhamento se esse valor for inferior a 50 batimentos por minuto.

É recomendado interromper o tratamento se a depressão se desenvolver devido à terapia em andamento.

O propranolol pode reduzir a produção de lágrimas, o que deve ser considerado para pessoas que usam lentes de contato.

Para pacientes com insuficiência cardíaca (nos estágios iniciais), o Obzidan pode ser prescrito apenas após um curso de terapia com diuréticos e / ou glicosídeos cardíacos.

O tratamento da hipertensão arterial persistente e da doença coronariana deve ser de longo prazo, até vários anos.

O cancelamento do medicamento deve ser feito gradativamente, reduzindo a dose sob supervisão médica, pois em caso de interrupção abrupta do tratamento pode ocorrer deterioração da tolerância ao exercício, aumento da isquemia miocárdica e síndrome dolorosa com angina de peito. O intervalo de segurança ideal para Obzidan é de pelo menos 2 semanas com uma redução da dose de 25% a cada 3-4 dias.

Pacientes com diabetes devem ser submetidos a tratamento sob controle da glicemia (a cada 4-5 meses). Deve-se ter cuidado especial em pessoas que estão recebendo medicamentos hipoglicêmicos, pois há risco de hipoglicemia durante longos intervalos na ingestão de alimentos. Ao mesmo tempo, seus sinais mais pronunciados, como tremor e taquicardia, serão mascarados pela ação do propranolol. O médico deve informar aos pacientes que o principal sintoma de hipoglicemia durante o período de uso desse medicamento é o aumento da sudorese.

Em combinação com a insulina, Obzidan pode levar à hipoglicemia, com medicamentos hipoglicemiantes orais - à hiperglicemia.

Com a tireotoxicose, o propranolol pode mascarar os principais sinais da doença (por exemplo, taquicardia). Em caso de retirada abrupta do medicamento, os sintomas podem aumentar.

Com feocromocitoma, Obzidan só pode ser prescrito em combinação com bloqueadores alfa.

Para os pacientes que recebem simultaneamente clonidina e propranolol, seu cancelamento pode ser realizado poucos dias após o cancelamento do Obzidan.

Os pacientes que recebem Obzidan em combinação com medicamentos que reduzem as reservas de catecolaminas (por exemplo, reserpina) devem estar sob supervisão médica constante durante o tratamento, uma vez que o efeito do propranolol pode aumentar, que se manifesta por bradicardia e hipotensão arterial.

Se for necessário realizar cirurgia sob anestesia geral com éter ou clorofórmio, deve-se parar de tomar Obzidan em alguns dias, porque o risco de desenvolver hipotensão arterial e supressão da função miocárdica aumenta.

Também é necessário cancelar o medicamento antes de realizar estudos sobre o conteúdo de ácido vinilamida, catecolaminas e normetanefrina na urina e no sangue, bem como títulos de anticorpos antinucleares.

A eficácia do propranolol é reduzida em pacientes que abusam do fumo.

Durante o período da terapia, deve-se abster-se de ingerir alcaçuz natural e álcool, bem como dirigir carro e realizar qualquer tipo de trabalho que requeira atenção aumentada e alta velocidade das reações psicofísicas.

Deve-se ter em mente que alimentos ricos em proteínas podem aumentar a biodisponibilidade do propranolol.

Gravidez e lactação

De acordo com as instruções, o Obzidan durante a gravidez pode ser usado apenas quando o benefício potencial do seu uso na mãe supera significativamente o risco provável para o feto. Se for necessário tomar o medicamento nesse período, deve-se monitorar cuidadosamente o estado do feto, pois o medicamento pode causar bradicardia, hipoglicemia e retardo do crescimento intrauterino no feto. Obzidan é cancelado 48-74 horas antes do início do trabalho de parto.

Durante a lactação, tomar o medicamento é estritamente proibido. Se necessário, a amamentação é interrompida.

Interações medicamentosas

• Inibidores da monoamina oxidase: o efeito anti-hipertensivo do propranolol é significativamente aumentado (o uso de tal combinação é contra-indicado; o intervalo entre as doses dos medicamentos não deve ser inferior a 14 dias);
• Amiodarona, verapamil, diltiazem: a gravidade da ação negativa dromo-, ino- e cronotrópica aumenta (tais combinações não são recomendadas);
• Derivados da fenotiazina: há aumento mútuo na concentração de ambas as drogas;
• Etanol, hipnóticos e sedativos, antipsicóticos, antidepressivos tri- e tetracíclicos: aumenta a gravidade do efeito inibitório do propranolol no sistema nervoso central;
• Cimetidina: aumenta a biodisponibilidade do propranolol;
• Etanol, diuréticos, hidralazina, reserpina e outras drogas anti-hipertensivas: o efeito anti-hipertensivo do propranolol é aumentado;
• Glicocorticosteróides, medicamentos antiinflamatórios não esteroides, estrogênios: o efeito hipotensor de Obzidan é enfraquecido;
• Drogas uterotônicas, tireostáticas: seu efeito é potencializado;
• Anti-histamínicos: seu efeito diminui;
• Rifampicina: diminui a meia-vida do propranolol;
• Drogas antiarrítmicas, glicosídeos cardíacos, guanfacina, reserpina, metildopa: o risco de desenvolver ou piorar a bradicardia, desenvolvimento de bloqueio atrioventricular e insuficiência cardíaca, aumento da parada cardíaca;
• Teofilina, xantinas (com exceção da difilina): sua depuração diminui;
• Cumarinas: seu efeito anticoagulante é prolongado;
• Insulina e hipoglicemiantes orais: seu efeito muda, não aparecem sintomas de desenvolvimento de hipoglicemia;
• Lidocaína: aumenta a concentração de propranolol no plasma sanguíneo;
• Fenitoína, administrada por via intravenosa, meio de anestesia inalatória, que são derivados dos hidrocarbonetos: aumenta a gravidade do efeito cardiodepressor do propranolol e a probabilidade de baixar a pressão arterial;
• Sulfassalazina: o metabolismo do propranolol é inibido, como resultado do aumento de sua concentração no plasma sanguíneo;
• Nifedipina: a pressão arterial pode ser reduzida significativamente;
• Relaxantes musculares não despolarizantes: seu efeito é prolongado;
• Alérgenos usados para imunoterapia ou testes cutâneos: aumenta o risco de reações sistêmicas graves (anafilaxia);
• Alcalóides do ergot não hidrogenados: aumenta a probabilidade de desenvolver distúrbios circulatórios periféricos;
• Agentes de contraste de raios-X contendo iodo por via intravenosa: o risco de reações anafiláticas aumenta.

Análogos

Os análogos de Obzidan são: Adrenoblock, Anaprilina, Vero-Anaprilina, Inderal, Inderal LA, Propranobeno, Propranolol, Propranolol Nycomed.

Termos e condições de armazenamento

Manter fora do alcance das crianças, protegido da luz a uma temperatura de 15-25 ºС.

O prazo de validade é de 5 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Obzidan

De acordo com as avaliações, o Obzidan é um medicamento que recebeu avaliações positivas de uma ampla variedade de grupos de pacientes, mas é caracterizado por um preço bastante alto. Deve ser prescrito exclusivamente pelo médico assistente, pois a seleção de medicamentos para doenças do aparelho cardiovascular é muito individualizada.

Preço do Obzidan em farmácias

O preço do Obzidan varia de acordo com o número de comprimidos na embalagem. O custo do medicamento nas farmácias é em média 3.000 rublos por pacote de 30 unidades, 3.300–3400 rublos por pacote de 50 unidades. e 4000-4100 rublos por pacote de 100 peças.

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!