Rabelok
Rabelok: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Instruções de uso: método e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Em caso de função hepática prejudicada
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Rabeloc
Código ATX: A02BC04
Ingrediente ativo: rabeprazol (Rabeprazol)
Fabricante: Cadila Pharmaceuticals Ltd. (Índia)
Descrição e atualização da foto: 2018-10-23
Preços nas farmácias: a partir de 208 rublos.
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Rabelok é um inibidor da bomba de prótons, droga antiúlcera.
Forma de liberação e composição
Formas de dosagem Rabelok:
- comprimidos com revestimento entérico: de amarelo a amarelo claro, redondo, biconvexo, superfície lisa em ambos os lados (14 unidades em blisters ou blisters, em uma caixa de papelão 1 ou 2 blisters ou embalagem);
- liofilizado para a preparação de uma solução para administração intravenosa (iv): massa liofilizada ou pó de cor amarela clara a quase branca (20 mg por frasco, 1 frasco em caixa de papelão).
1 comprimido Rabelok contém:
- substância ativa: rabeprazol sódico - 10 ou 20 mg;
- componentes auxiliares: manitol, óxido de magnésio, hipromelose, celulose microcristalina, amido, carmelose, talco, estearato de magnésio, dióxido de silício coloidal;
- composição da casca: propilenoglicol, hipromelose;
- composição da casca entérica: ftalato de dibutila, copolímero (tipo C) de ácido metacrílico e acrilato de etila (1: 1), hidróxido de sódio, polissorbato 80, óxido corante de ferro amarelo, dióxido de titânio, talco.
1 frasco de liofilizado Rabelok contém:
- substância ativa: rabeprazol sódico - 20 mg;
- componentes auxiliares: manitol, hidróxido de sódio.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Rabelok é um medicamento antiúlcera, inibidor da bomba de prótons. Como resultado do metabolismo da substância ativa (rabeprazol) nas células parietais do estômago, formam-se derivados de sulfonamida ativos, que inativam os grupos sulfidrila da adenosina trifosfatase hidrogênio-potássica. O mecanismo de ação do fármaco baseia-se no bloqueio da fase final da secreção do ácido clorídrico, pelo que, independentemente da natureza do estímulo, o conteúdo da secreção basal e estimulada diminui. O alto grau de lipofilicidade do rabeprazol permite que ele penetre facilmente nas células parietais do estômago. Concentrando-se neles, tem efeito citoprotetor e aumenta a secreção de bicarbonato.
Depois de tomar 20 mg por via oral, o efeito anti-secretor do rabeprazol ocorre após 1 hora e atinge o máximo em 2-4 horas. 23 horas após a administração da primeira dose, o grau de inibição da secreção basal do ácido clorídrico é de 62% e pela alimentação estimulada - 82%. Após administração intravenosa do medicamento na mesma dose, a inibição da secreção basal e estimulada por alimentos é de 86 e 95%, respectivamente. O efeito da droga dura 48 horas.
A atividade secretora após a retirada do medicamento é normalizada em 2-3 dias.
Durante as primeiras 2–8 semanas de terapia, o nível de gastrina sérica aumenta e retorna aos seus valores iniciais em 1–2 semanas após a suspensão do medicamento.
Rabelok não tem efeito nos sistemas cardiovascular, respiratório e nervoso central. No contexto de sua ingestão, nenhuma mudança estável foi encontrada na estrutura morfológica das células do tipo enterocromafina, na gravidade da gastrite e na freqüência da gastrite atrófica, metaplasia intestinal e disseminação da infecção por Helicobacter pylori.
Farmacocinética
A biodisponibilidade do rabeprazol com administração intravenosa é de 100%, com administração oral - 52%. Os parâmetros farmacocinéticos da droga no contexto do uso repetido não mudam na faixa de dose de 10 a 40 mg. É metabolizado no fígado com a participação das isoenzimas do citocromo CYP3A e CYP2C9.
Ligação às proteínas plasmáticas - 97%.
O alto grau de absorção permite que você alcance a concentração máxima após a ingestão do medicamento após 3,5 horas.
A meia-vida é em média de 1-2 horas.
90% são excretados pelos rins [metabólitos - tioéster do ácido carboxílico (M6) e conjugados do ácido mercaptúrico (M5)], pelos intestinos - 10%.
A concentração total de rabeprazol no plasma sanguíneo em pacientes com insuficiência hepática duplica. A meia-vida é aumentada em 2–3 vezes. Em pacientes idosos, o nível da droga no plasma sanguíneo aumenta em 2 vezes, a concentração máxima - em 60%.
Indicações de uso
- doença de refluxo gastroesofágico erosiva e ulcerativa ou esofagite de refluxo;
- Síndrome de Zollinger-Ellison e outras condições caracterizadas por hipersecreção patológica;
Além disso, existem indicações separadas para o uso de cada uma das formas de dosagem de Rabelok.
Comprimidos com revestimento entérico
- úlcera anastomótica, uma forma aguda de úlcera gástrica e úlcera duodenal;
- terapia de manutenção para doença do refluxo gastroesofágico;
- doença do refluxo gastroesofágico não erosiva;
- erradicação do Helicobacter pylori na gastrite crônica ou úlcera gástrica e úlcera duodenal - como parte da terapia combinada.
Liofilizado para preparação de solução para administração intravenosa
- úlcera aguda do estômago e (ou) duodeno com sangramento ou lesão erosiva grave;
- prevenção da aspiração por conteúdo ácido do estômago;
- dano induzido por estresse à membrana mucosa do trato gastrointestinal;
- terapia gradual ao mudar da administração oral de rabeprazol no caso em que o paciente, por uma razão objetiva, não pode temporariamente tomar medicamentos orais.
Contra-indicações
- hipersensibilidade a benzimidazóis substituídos;
- período de gravidez;
- amamentação;
- intolerância individual aos componentes da droga.
Contra-indicações de idade para Rabelok:
- comprimidos: até 12 anos;
- liofilizado: até 18 anos.
Deve-se ter cuidado ao prescrever Rabelok a pacientes com insuficiência hepática grave.
Além disso, recomenda-se tomar comprimidos com cautela em caso de insuficiência renal grave, na infância.
Instruções de uso de Rabelok: método e dosagem
Comprimidos com revestimento entérico
Os comprimidos de Rabelok são tomados por via oral, deglutindo inteiros, sem violar a integridade do revestimento entérico, independentemente da ingestão de alimentos e da hora do dia.
A dose e a duração do tratamento dependem da indicação clínica e da gravidade da doença.
Dose recomendada de Rabelok para adultos:
- úlcera anastomótica, exacerbação da úlcera gástrica: 10–20 mg 1 vez por dia. A duração usual do curso de terapia é de 6 semanas, se necessário, o curso pode ser estendido por outro período de até 6 semanas;
- exacerbação da úlcera duodenal: 10–20 mg 1 vez por dia durante 2–4 semanas. Na ausência de um efeito clínico suficiente, o curso do tratamento pode ser estendido por outro período de até 4 semanas;
- doença do refluxo gastroesofágico erosiva: 10–20 mg 1 vez por dia durante 4–8 semanas. Se necessário, o curso do tratamento pode ser estendido por mais 8 semanas;
- terapia de manutenção da doença do refluxo gastroesofágico: 10–20 mg 1 vez por dia. A duração do tratamento é prescrita individualmente, levando em consideração a condição do paciente;
- doença do refluxo gastroesofágico não erosiva: 10–20 mg uma vez ao dia. Após o alívio dos sintomas da doença, deve-se tomar 10 mg uma vez ao dia, conforme necessário. Se os sintomas persistirem após quatro semanas de tomar os comprimidos, recomenda-se a pesquisa adicional do paciente;
- Síndrome de Zollinger-Ellison e outras condições caracterizadas por hipersecreção patológica: a dose inicial é de 60 mg uma vez ao dia. Além disso, a dose é prescrita individualmente: 100 mg 1 vez por dia ou 60 mg 2 vezes ao dia. A recepção de Rabelok deve ser continuada até que o efeito terapêutico desejado seja alcançado, em alguns casos o curso pode durar até um ano;
- erradicação do Helicobacter pylori em combinação com agentes antibacterianos de acordo com um regime de tratamento específico: 20 mg 2 vezes ao dia durante 7 dias.
Não é necessário ajuste de dose em pacientes com insuficiência renal leve a moderada ou em idosos.
O uso de Rabelok comprimidos para o tratamento de crianças com 12 ou mais anos de idade está indicado apenas para a doença do refluxo gastroesofágico na dose de 20 mg uma vez por dia. A duração do curso da terapia não é superior a 8 semanas.
Liofilizado para preparação de solução para administração intravenosa
Uma solução preparada a partir de um liofilizado destina-se exclusivamente à administração intravenosa.
O Rabelok é prescrito em caso de impossibilidade de administração oral de rabeprazol ao paciente e, quando seu estado permitir a ingestão de comprimidos, a administração intravenosa é interrompida.
O liofilizado só pode ser dissolvido em água estéril para preparações injetáveis e solução de cloreto de sódio a 0,9%.
Para administração intravenosa a jato, a solução é preparada diluindo o conteúdo do frasco em 5 ml de água esterilizada para injetáveis. Após dissolver o liofilizado, a solução deve ser injetada dentro de 5-15 minutos.
Uma solução para perfusão intravenosa é preparada misturando um liofilizado previamente dissolvido em 5 ml de água esterilizada para injetáveis com uma quantidade suficiente de solução de cloreto de sódio a 0,9%. A duração da infusão é de 15-30 minutos.
A dosagem recomendada de Rabelok para adultos: 20 mg uma vez por dia.
Efeitos colaterais
Uma vez que tomar inibidores da bomba de prótons pode aumentar o risco de fraturas ósseas, isso deve ser levado em consideração ao prescrever Rabelok.
Comprimidos com revestimento entérico
- na parte dos órgãos hematopoiéticos: raramente - trombocitopenia, neutropenia, leucopenia, leucocitose;
- do sistema digestivo: frequentemente - dor abdominal, náusea, vômito, diarreia, flatulência, prisão de ventre; infrequentemente - arrotos, dispepsia, boca seca; raramente - uma alteração do paladar, gastrite, estomatite, anorexia, hepatite, icterícia;
- reações alérgicas: raramente - reações sistêmicas agudas, reações de hipersensibilidade na forma de edema facial, eritema;
- do sistema urinário: infrequentemente - infecções do trato urinário; raramente - nefrite intersticial;
- do sistema nervoso: frequentemente - insônia; infrequentemente - excitabilidade aumentada; raramente - sonolência, dor de cabeça, fraqueza, tontura, depressão; frequência não estabelecida - confusão;
- reações dermatológicas: infrequentemente - eritema, borbulha; raramente - aumento da sudorese, prurido, reações bolhosas na pele; muito raramente - eritema polimórfico, síndrome de Steven-Johnson, necrólise epidérmica tóxica;
- outros: frequentemente - síndrome semelhante à gripe, dor nas costas, dor inespecífica, astenia; infrequentemente - calafrios, dores no peito, mialgia, artralgia, cãibras nos músculos da panturrilha, febre, atividade aumentada das transaminases hepáticas; raramente - visão turva, aumento do peso corporal; a frequência é desconhecida - edema periférico, hiponatremia, ginecomastia, com uso prolongado - hipomagnesemia.
Liofilizado para preparação de solução para administração intravenosa
Em estudos clínicos do liofilizado, os eventos adversos foram registrados sob a forma de dor (localização não especificada), obstipação, faringite, flatulência, infecções. A relação causal entre o aparecimento de dor abdominal, boca seca, diarreia, cefaleia, tonturas, mialgia, artralgia, edema periférico, aumento da atividade das enzimas hepáticas, encefalopatia hepática, hepatite e o uso de rabeprazol não foi estabelecida.
Overdose
Sintomas: os sintomas de sobredosagem não foram estabelecidos. Há relatos de efeitos colaterais mínimos após uma única ingestão oral de 160 mg de rabeprazol, que não exigiu intervenção médica.
Tratamento: não há antídoto específico, por isso recomenda-se a terapia sintomática. A diálise é impraticável devido ao alto grau de ligação do rabeprazol às proteínas plasmáticas.
Instruções Especiais
Antes de iniciar o tratamento com Rabelok e após ele, o paciente deve definitivamente realizar um exame endoscópico para excluir uma neoplasia maligna, uma vez que o uso de rabeprazol pode mascarar os sintomas e atrasar o período de diagnóstico correto.
A ação da droga não afeta os níveis de hormônio paratireóideo, estrogênio, testosterona, cortisol, prolactina, colecistocinina, glucagon, secretina, hormônios folículo-estimulantes e luteinizantes, renina, hormônio do crescimento e aldosterona no sangue. O uso de Rabelok não causa disfunção da glândula tireóide, metabolismo de carboidratos.
Estudos confirmaram o aumento do risco de fraturas do punho, coluna vertebral e quadril associado à osteoporose, durante a terapia com inibidores da bomba de prótons. As fraturas são mais prováveis de ocorrer em pacientes em terapia com altas doses e por um longo período (um ano ou mais).
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Durante o período de aplicação do Rabelok, recomenda-se evitar atividades potencialmente perigosas, cuja implementação requer um aumento da concentração de atenção e velocidade das reações psicomotoras, incluindo dirigir.
Aplicação durante a gravidez e lactação
O uso de Rabelok durante a gestação e a lactação está contra-indicado.
Se for necessário prescrever o medicamento durante a lactação, a amamentação deve ser interrompida.
Uso infantil
O uso de Rabelok na forma de comprimidos é contra-indicado em crianças menores de 12 anos, liofilizado - menores de 18 anos.
O uso de comprimidos para o tratamento de crianças com 12 anos ou mais é indicado apenas para a doença do refluxo gastroesofágico na dose de 20 mg 1 vez por dia. A duração do curso da terapia não é superior a 8 semanas. Não há informações sobre a segurança e eficácia do rabeprazol em pacientes pediátricos para outras indicações.
Com função renal prejudicada
Os comprimidos de Rabelok são usados com precaução na insuficiência renal grave.
Se a função hepática estiver prejudicada
De acordo com as instruções, Rabelok deve ser prescrito com cautela na insuficiência hepática grave.
Na insuficiência hepática leve a moderada, os níveis sanguíneos de rabeprazol são geralmente mais elevados do que em pacientes com função hepática normal.
Uso em idosos
Os pacientes idosos não precisam ajustar o regime posológico de Rabelok.
Interações medicamentosas
Com uso simultâneo com Rabelok:
- anticoagulantes indiretos, diazepam, fenitoína (drogas cujo metabolismo ocorre por oxidação microssomal no fígado): retardam sua excreção;
- cetoconazol sódico, itraconazol: pode reduzir significativamente o nível de sua concentração no plasma sanguíneo;
- atazanavir: reduz significativamente o seu efeito, portanto não é recomendado combiná-lo com o rabeprazol;
- ciclosporina: desacelera seu metabolismo;
- metotrexato: pode aumentar a concentração e / ou seu metabólito e aumentar a meia-vida;
- varfarina: pode aumentar o risco de sangramento;
- antiácidos: contribuem para uma diminuição significativa na concentração plasmática de Rabelok;
- digoxina: diminui sua biodisponibilidade;
- claritromicina: nenhuma interação clinicamente significativa;
- teofilina, varfarina, diazepam, fenitoína (medicamentos cujo metabolismo é realizado pelas isoenzimas do citocromo P450): após uma única utilização, as suas propriedades farmacológicas não se alteram.
Análogos
Os análogos de Rabelok são Pariet, Zulbeks, Zolispan, Razo, Noflux, Khairabezol, Lancid, Ontime, Bereta.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças.
Armazenar em temperaturas de até 25 ° C em local escuro.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Rabelok
A maioria dos poucos comentários sobre Rabelok são positivos. Os pacientes indicam sua ação rápida após o início do uso na exacerbação de úlcera gástrica, pancreatite. A droga alivia a dor de estômago e desconforto na forma de náusea, amargura, azia e uma sensação de peso no estômago. Tem um efeito de terapia de longa duração. Quando comparado com o análogo da droga (Pariet), os autores das revisões apontam as vantagens do Rabelok, a começar pelo menor custo e resultado significativo do tratamento. Os pacientes são aconselhados a seguir uma dieta rigorosa durante o uso do medicamento.
Preço para Rabelok em farmácias
O preço do Rabelok para 1 frasco de liofilizado para a preparação de uma solução para administração intravenosa pode variar de 518 rublos, para um pacote de comprimidos (14 unidades) 10 mg cada - 322 rublos, 20 mg - 524 rublos.
Rabelok: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Rabelok 20 mg, comprimidos com revestimento entérico, 14 unid. 208 RUB Comprar |
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Rabelok 20 mg, comprimidos com revestimento entérico, 28 unid. 332 RUB Comprar |
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Rabelok 20 mg liofilizado para preparação de solução para administração intravenosa 85 g 1 pc. 364 RUB Comprar |
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Comprimidos Rabelok p.o intestinal. 20mg 28 pcs. 667 RUB Comprar |
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
