Nitrogranulong
Nitrogranulong: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Nitrogranulong
Código ATX: C01DA02
Ingrediente ativo: nitroglicerina (nitroglicerina)
Produtor: Tecnólogo, PrJSC (Ucrânia)
Descrição e atualização da foto: 2019-07-09
Nitrogranulong é um medicamento do grupo dos nitratos usado para prevenir ataques de angina.
Forma de liberação e composição
Forma farmacêutica - comprimidos de ação prolongada: biconvexos, redondos, brancos ou quase brancos, na fratura um núcleo se destaca, envolto por uma camada contínua mais densa (em uma caixa de papelão 5 blisters de 10 comprimidos ou 1 recipiente de 50 comprimidos e instruções de uso de Nitrogranulong).
Composição de 1 comprimido:
- substância ativa: nitroglicerina - 2,9 ou 5,2 mg;
- componentes auxiliares: amido de milho, dióxido de titânio, polietilenoglicol 6000, gelatina, dióxido de silício coloidal anidro, amido de batata, estearato de magnésio, açúcar branco, povidona, talco, lactose monohidratada.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Nitrogranulong é um dos medicamentos antianginosos com eficácia prolongada. O ingrediente ativo, a nitroglicerina, é um vasodilatador ativo que afeta os vasos arteriais e venosos, pertence ao grupo dos nitratos orgânicos.
O mecanismo de efeito terapêutico da nitroglicerina está associado à vasodilatação periférica prolongada. Devido ao uso da droga, ocorre diminuição da resistência dos vasos coronários junto com a expansão dos vasos venosos predominantemente pós-capilares, o que leva à diminuição do retorno venoso ao coração.
No caso de uso de doses mais elevadas, a nitroglicerina também promove a expansão das arteríolas pré-capilares que regulam a resistência vascular periférica, ao mesmo tempo que se nota diminuição da carga do miocárdio e diminuição da demanda de oxigênio.
Em pacientes com angina de peito, o Nitrogranulong aumenta a tolerância ao exercício, promove a redistribuição do fluxo sanguíneo coronário em áreas com circulação sanguínea reduzida.
Farmacocinética
Após a administração oral, a nitroglicerina é gradualmente absorvida no intestino delgado. Sua ação se desenvolve em 30-60 minutos, a duração do efeito é de 4 a 6 horas.
A substância é amplamente destruída no fígado, a nitrato redutase participa do processo (o efeito de primeira passagem) e, em seguida, é biotransformada em óxido nítrico (NO) nas células musculares lisas.
Em comparação com a nitroglicerina usada debaixo da língua, a biodisponibilidade do Nitrogranulong não é superior a 10%. Os metabólitos são mono- e dinitratos (apenas isossorbida-5-mononitrato é ativo). O metabólito final é a glicerina. T 1/2 (meia-vida) de metabólitos - 4 horas. Liga-se às proteínas plasmáticas (60%).
A droga é excretada principalmente na forma de metabólitos, principalmente pelos rins.
Indicações de uso
Nitrogranulong é prescrito para a prevenção de ataques de angina em pacientes com doença arterial coronariana (doença isquêmica do coração), incluindo no período pós-infarto.
Contra-indicações
Absoluto:
- um traumatismo craniano recente;
- derrame cerebral;
- isquemia cerebral;
- hemorragia cerebral;
- aumento da pressão intracraniana;
- bradicardia (menos de 50 batimentos / min);
- cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva;
- hipotensão arterial (em pacientes com pressão sistólica abaixo de 90 mm Hg);
- estenose aortica;
- colapso;
- choque;
- condições que são acompanhadas por uma diminuição na pressão de enchimento do ventrículo esquerdo, incluindo estenose mitral isolada, infarto agudo do miocárdio, pericardite constritiva;
- glaucoma de ângulo fechado combinado com alta pressão intraocular;
- edema pulmonar tóxico;
- tamponamento cardíaco;
- terapia de combinação com inibidores de PDE-5 (fosfodiesterase-5), incluindo sildenafil, tadalafil, vardenafil;
- formas hereditárias raras de intolerância à galactose, deficiência de lactase ou síndrome de má absorção de glicose-galactose (Nitrogranulong contém lactose);
- gravidez e lactação;
- idade até 18 anos;
- intolerância individual aos componentes da droga, assim como aos nitratos.
Relativo (os comprimidos de nitrogranulong são prescritos sob supervisão médica após avaliação do equilíbrio entre benefícios e riscos):
- insuficiência renal / hepática grave;
- hipovolemia não controlada;
- hipertireoidismo;
- anemia grave;
- aterosclerose cerebral grave;
- insuficiência cardíaca em pacientes com pressão arterial pulmonar normal ou baixa;
- idade avançada.
Nitrogranulong, instruções de uso: método e dosagem
O Nitrogranulong é tomado por via oral, com o estômago vazio, com uma pequena quantidade de líquido. É impossível mastigar e morder a pílula, pois um excesso de nitroglicerina pode entrar na circulação sistêmica pela mucosa oral.
O regime de dosagem é determinado individualmente pela gravidade da doença.
Para prevenir o desenvolvimento de tolerância, Nitrogranulong deve ser usado com um intervalo de 10-12 horas (intervalo sem nitrato).
O medicamento é tomado 2 vezes ao dia - de manhã e após o almoço. Uma dose única - 1-2 comprimidos: com um curso leve da doença - 2,9 mg, com um curso mais grave - 5,2 mg. De acordo com as indicações, o Nitrogranulong pode ser tomado 3 vezes ao dia, devendo ser observado o intervalo livre de nitrato de 10-12 horas.
Em pacientes que têm crises principalmente à noite, o medicamento deve ser tomado à tarde e à noite.
A dose diária máxima de Nitrogranulong é de 30 mg.
Efeitos colaterais
Basicamente, nos estágios iniciais do uso do Nitrogranulong, dependendo da dose e na maioria das vezes como resultado do efeito vasodilatador, podem ser observadas as seguintes reações colaterais de órgãos e sistemas:
- sistema imunológico: reações alérgicas, incluindo erupção cutânea, comichão, urticária, palidez e / ou rubor da pele, choque anafilático;
- sistema cardiovascular: taquicardia, reações ortostáticas, diminuição da pressão arterial, bradicardia paradoxal (em pacientes com hipotensão aguda ou síncope), metemoglobinemia, hiperemia facial, palidez, cianose;
- sistema nervoso: visão turva, cefaleia com nitrato (observada especialmente no início do tratamento; com o tratamento prolongado, a gravidade dos sintomas diminui), sensação de fraqueza, tonturas, ansiedade, desorientação, letargia, reações psicóticas;
- sistema digestivo: náusea, dor abdominal, vômito, xerostomia;
- outros: fraqueza, febre, insuficiência respiratória, irritabilidade, hipotermia, exacerbação do glaucoma, deficiência visual.
Há também informações sobre casos isolados de desenvolvimento dos seguintes distúrbios: angioedema, assistolia, bloqueio completo, exacerbação de doença coronariana por hipóxia.
Com uma diminuição repentina da pressão arterial, às vezes podem ocorrer reações paradoxais ao nitrato (na forma de aumento dos sintomas de angina pectoris).
Overdose
Os principais sintomas da overdose de nitroglicerina são uma diminuição da pressão arterial (para um nível abaixo de 90 mm Hg) em combinação com desregulação ortostática, aumento da temperatura corporal, tonturas graves, dor de cabeça, palpitações cardíacas, desmaios, vômitos, náuseas, fraqueza grave, calafrios, aumento sudorese, falta de ar, sonolência, hipotensão arterial, sensação de calor.
No caso de uso de altas doses (a partir de 0,02 mg / kg), é possível o desenvolvimento de colapso, metemoglobinemia, taquipnéia, dispnéia, cianose de lábios, palmas das mãos ou unhas.
Terapia: lavagem gástrica, tomar laxantes, carvão ativado. O paciente deve ser transferido para uma posição horizontal com as pernas levantadas.
Outras atividades possíveis:
- casos graves de sobredosagem: uso de substitutos do plasma, simpaticomiméticos, oxigênio;
- metemoglobinemia: uso de azul de metileno.
Instruções Especiais
Para o tratamento de crises agudas de angina de peito, Nitrogranulong não deve ser usado.
Durante o período de uso da droga, o uso de álcool é inaceitável. Uma visita à sauna, banho, duche quente é contra-indicada.
Com o uso frequente de nitratos orgânicos, incluindo nitroglicerina, pode desenvolver tolerância (vício), o que requer um aumento na dose.
Quando se faz um tratamento prolongado para prevenir a tolerância, recomenda-se tomar Nitrogranulong intermitentemente durante o dia, ou administrá-lo simultaneamente com antagonistas do cálcio, inibidores da enzima de conversão da angiotensina ou diuréticos. No caso de desenvolvimento de tolerância, é possível o cancelamento temporário (por vários dias) do Nitrogranulong e sua substituição por antianginosos pertencentes a outros grupos farmacoterapêuticos.
Você deve informar seu médico sobre uma reação anterior ao uso de medicamentos deste grupo.
Durante o período de toma de Nitrogranulong, com uma transição brusca da posição deitada ou sentada para a posição vertical, ao fazer exercícios físicos em climas quentes, enquanto se bebe álcool, podem aparecer tonturas e a pressão arterial pode diminuir significativamente.
Nos casos em que a xerostomia ou visão turva persistem por muito tempo ou têm gravidade significativa, o Nitrogranulong é cancelado.
A probabilidade de desenvolvimento de metemoglobinemia aumenta com a ingestão prolongada e descontrolada de nitroglicerina, bem como com o uso da droga em altas doses por pacientes com insuficiência hepática. Os principais sintomas da metemoglobinemia são cianose, descoloração do sangue.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Durante o período de tratamento com Nitrogranulong, você deve se recusar a dirigir veículos.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Nitrogranulong não é prescrito durante a gravidez / lactação.
Uso infantil
Para pacientes com menos de 18 anos de idade, os comprimidos de nitrogranulong são contra-indicados.
Com função renal prejudicada
Devido ao risco de metemoglobinemia na insuficiência renal grave, o Nitrogranulong deve ser usado com cautela.
Por violações da função hepática
Devido ao risco de desenvolver metemoglobinemia na insuficiência hepática grave, o medicamento deve ser usado com cautela.
Uso em idosos
Nitrogranulong é prescrito com cautela para pacientes idosos.
Interações medicamentosas
- vasodilatadores, medicamentos anti-hipertensivos, inibidores da enzima de conversão da angiotensina, bloqueadores lentos dos canais de cálcio, diuréticos, antidepressivos tricíclicos, inibidores da monoamina oxidase, medicamentos contendo etanol e etanol, bloqueadores β-adrenérgicos, procainamidas, quinidina, novocainamida; quando usados em combinação
- tadalafil, sildenafil, vardenafil (inibidores da PDE-5): a combinação é contra-indicada, o que está associado ao risco de desenvolver hipotensão arterial não controlada e complicações cardiovasculares que são fatais;
- atropina e outros fármacos com efeito m-anticolinérgico: o efeito da nitroglicerina pode diminuir, o que está associado à diminuição de sua biodisponibilidade e secreção;
- dihidroergotamina: o uso simultâneo pode causar um aumento na concentração plasmática no sangue e um aumento na pressão arterial (devido a um aumento na biodisponibilidade);
- heparina: o seu efeito anticoagulante pode diminuir (após a descontinuação do medicamento, é provável uma diminuição significativa da coagulação do sangue e, como consequência, é necessária uma diminuição da dose de heparina);
- corticosteróides, agonistas α-adrenérgicos, pituitrina, histamina, estimulantes do sistema nervoso central, veneno de cobra e abelha, raios solares: o efeito antianginal da nitroglicerina diminui;
- fenobarbital: no contexto da terapia combinada, o metabolismo do nitrato no fígado é ativado;
- barbitúricos: o metabolismo da nitroglicerina é acelerado;
- salicilatos: o nível de nitroglicerina no sangue aumenta;
- acetilcisteína, captopril, unitiol (doadores de grupos sulfidrila): com o uso combinado, a sensibilidade reduzida à nitroglicerina é restaurada.
Análogos
Análogos de nitrogranulong são Deponit 10, Nirmin, Nitrosprey, Nitrosprint, Nitro, Gluconite, Nitro-dur, Sustonit, Nitroglicerina, Nitrocor, Nitroject, Nitrolong, Perlinganit, Nitromint, Trinitrolong, etc.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em temperaturas de até 25 ° C na embalagem original. Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Nitrogranulong
Em revisões isoladas do Nitrogranulong, observa-se que com o uso regular da droga por pacientes, incluindo idosos, a pressão arterial se normaliza e a função cardíaca melhora.
Preço do nitrogranulong em farmácias
O preço do Nitrogranulong é desconhecido, pois o período de registro já expirou, o medicamento não está à venda nas farmácias.
O custo aproximado dos análogos:
- Nitroglicerina (40 cápsulas sublinguais de 0,5 mg cada) - 16 rublos;
- Nitroglicerina (10 ampolas de 10 ml cada com um concentrado para a preparação de uma solução para perfusão 1 mg / ml) - 532 rublos;
- Nitrocor (40 comprimidos sublinguais de 0,5 mg cada) - 62 rublos.
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!