Lisinotone
Lizinoton: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Uso em idosos
- 13. Interações medicamentosas
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: Lisinoton
Código ATX: C09AA03
Ingrediente ativo: lisinopril (Lisinopril)
Fabricante: Actavis Ltd. (Actavis Ltd.) (Malta)
Descrição e foto atualizadas: 2018-11-29
Preços nas farmácias: a partir de 75 rublos.
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A lizinotona é um inibidor da enzima de conversão da angiotensina (ECA), um agente anti-hipertensivo.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem - comprimidos (10 pcs. Em um blister, em uma caixa de papelão 3 blisters; 14 pcs. Em um blister, em uma caixa de papelão 2 blisters; cada embalagem também contém as instruções para o uso de Lysinoton):
- dosagem 5 mg: redondo, liso, branco, marcado em ambos os lados;
- dosagem 10 mg: redondo, biconvexo, rosa claro (possivelmente de cor marmoreada), com risco;
- dosagem 20 mg: redondo, biconvexo, rosa (possivelmente marmorizado), com uma linha.
Composição de 1 comprimido:
- substância ativa: lisinopril (na forma de um diidrato) - 5, 10 ou 20 mgs;
- componentes auxiliares: croscarmelose sódica, hidrogenofosfato de cálcio di-hidratado, estearato de magnésio, manitol, amido de milho pré-gelatinizado. Os comprimidos de 10 mg também contêm uma mistura de pigmentos PB-24823 rosa, os comprimidos de 20 mg - uma mistura de pigmentos PB-24824 rosa.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O ingrediente ativo do Lizinotone - lisinopril, é um inibidor da ECA. O mecanismo de seu efeito no organismo é explicado pela capacidade de reduzir a formação de angiotensina II a partir da angiotensina I, o que leva a uma diminuição direta na liberação de aldosterona. Alguns dos efeitos da droga são devidos ao seu efeito nos sistemas renina-angiotensina dos tecidos.
O lisinopril reduz a degradação da bradicinina, aumenta a síntese das prostaglandinas. Expande artérias mais do que veias. Reduz a pressão arterial (PA), resistência vascular periférica total (OPSR), pressão nos capilares pulmonares, pré-carga. Aumenta o volume sanguíneo minuto e a tolerância miocárdica ao estresse em pacientes com insuficiência cardíaca crônica.
Com terapia prolongada, o lisinopril melhora o suprimento sanguíneo para o miocárdio isquêmico, reduz a hipertrofia do miocárdio e das paredes das artérias resistivas.
A lisinotona prolonga a expectativa de vida em pacientes com insuficiência cardíaca crônica e também retarda a progressão da disfunção ventricular esquerda em pacientes após infarto do miocárdio na ausência de manifestações clínicas de insuficiência cardíaca.
Após uma dose única de Lizinotone, o efeito hipotensor desenvolve-se após 1 hora, atinge o máximo em 6 horas e dura 24 horas. A duração do efeito também depende da dose do medicamento. Com hipertensão arterial, o efeito se manifesta nos primeiros dias após o início da terapia, um efeito estável se desenvolve após 1–2 meses.
No caso de retirada abrupta de Lysinotone, nenhum aumento pronunciado na pressão arterial foi observado.
Lisinopril reduz a albuminúria. Na hiperglicemia, ajuda a normalizar a função do endotélio glomerular danificado. Não tem efeito sobre os níveis de glicose no sangue em pacientes com diabetes mellitus e, portanto, não causa um aumento nos episódios de hipoglicemia.
Farmacocinética
Uma vez no trato gastrointestinal, o lisinopril é absorvido em cerca de 30%. A ingestão de alimentos não afeta o grau de absorção de Lysinotone.
Biodisponibilidade - 29%. A concentração máxima é atingida em 7 horas e é de 90 ng / ml.
O lisinopril praticamente não se liga às proteínas plasmáticas. Ele penetra através das barreiras hematoencefálicas e placentárias em baixas concentrações.
Não biotransformado. É excretado inalterado pelos rins. A meia-vida é de 12 horas.
Indicações de uso
- terapia do infarto agudo do miocárdio com parâmetros hemodinâmicos estáveis no período inicial - a fim de manter os parâmetros hemodinâmicos e prevenir o desenvolvimento de disfunção ventricular esquerda e insuficiência cardíaca;
- monoterapia ou terapia combinada de hipertensão arterial;
- terapia combinada de insuficiência cardíaca crônica (em combinação com diuréticos e / ou drogas digitalis).
Contra-indicações
- edema hereditário de Quincke;
- história de angioedema (independente da causa);
- idade até 18 anos;
- gravidez e lactação;
- hipersensibilidade a qualquer componente da droga ou outros inibidores da ECA.
Os comprimidos de Lizinoton são usados com cautela nos seguintes casos:
- disfunção renal grave, insuficiência renal, estenose de uma artéria de um único rim com azotemia progressiva ou estenose bilateral das artérias renais, condições após o transplante renal;
- azotemia, hipercalemia;
- condições hipovolêmicas (incluindo diarreia ou vômito);
- opressão da hematopoiese da medula óssea;
- doença isquêmica do coração, hipotensão arterial, cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva, estenose aórtica, insuficiência coronariana;
- hiperaldosteronismo primário;
- doenças sistêmicas autoimunes do tecido conjuntivo (incluindo esclerodermia e lúpus eritematoso sistêmico);
- doenças cerebrovasculares (incluindo insuficiência da circulação cerebral);
- idade avançada;
- seguir uma dieta com ingestão limitada de sódio.
Lizinoton, instruções de uso: método e dosagem
Os comprimidos de Lizinoton são indicados para administração oral.
No caso de hipertensão arterial, Lizinoton é prescrito 5 mg uma vez por dia em monopreparação. Em caso de insuficiência do efeito hipotensor, a dose é aumentada em 5 mg a cada 2-3 dias até que o resultado desejado seja alcançado, mas não mais do que até 40 mg por dia (um novo aumento da dose não leva a uma diminuição mais pronunciada da pressão arterial). A dose diária de manutenção é geralmente de 20 mg. O efeito total geralmente se desenvolve após 2–4 semanas de terapia, o que deve ser levado em consideração durante o período de titulação da dose. Se, após tomar a dose diária máxima, a pressão arterial não diminuir o suficiente, uma terapia combinada é prescrita.
Os pacientes que receberam diuréticos devem interrompê-los 2-3 dias antes de tomar Lizinotone. Se isso não for possível, a dose diária inicial de lisinopril deve ser de 5 mg. Durante várias horas (aproximadamente 6 horas) após a administração da primeira dose, o paciente deve ficar sob a supervisão de um médico que monitorará o processo de redução da pressão arterial (para evitar uma queda pronunciada da pressão).
Na hipertensão renovascular e outras condições com atividade aumentada do sistema renina-angiotensina-aldosterona (RAAS), também é recomendado começar a tomar lisinotona sob supervisão médica (monitoramento da pressão arterial, função renal e concentração de potássio sérico) em uma dose inicial mais baixa - 2,5-5 mg por dia. A dose de manutenção é determinada de acordo com os resultados da dinâmica de redução da pressão arterial.
Para pacientes com insuficiência renal, a dose inicial de Lysinotone é determinada em função da depuração da creatinina (CC). A dose de manutenção é ajustada de acordo com a gravidade do efeito, sob monitorização regular da função renal e da concentração de potássio sérico.
Doses iniciais recomendadas para pacientes com insuficiência renal:
- CC 30–70 ml / min - 5–10 mg;
- CC 10-30 ml / min - 2,5-5 mg;
- CC <10 ml / min, incluindo hemodiálise - 2,5 mg.
Com hipertensão arterial persistente, o Lizinoton é geralmente usado em uma dose diária de 10-15 mg. A terapia de suporte é realizada por um longo tempo.
Em pacientes com insuficiência cardíaca crônica, o tratamento medicamentoso começa com uma dose de 2,5 mg uma vez ao dia, aumentando em 2,5 mg a cada 3-5 dias até que a dose diária de manutenção necessária seja atingida, que, dependendo das características individuais do paciente, pode variar de 5 até 20 mg.
Pacientes idosos, devido à duração mais pronunciada da ação hipotensora no início do tratamento, o Lizinoton é prescrito na dose diária de 2,5 mg.
No infarto agudo do miocárdio, a droga é usada como parte de uma terapia combinada. Lizinotone é prescrito nas seguintes doses: primeiro e segundo dias - 5 mg cada, depois - 10 mg uma vez por dia. O medicamento deve ser tomado por pelo menos 6 semanas. No caso de um paciente com enfarte agudo do miocárdio apresentar pressão arterial sistólica baixa (≤ 120 mm Hg), no início do tratamento ou nos primeiros três dias após uma crise, a dose recomendada de lisinopril é 2,5 mg. Se, ao tomar uma dose de 5 mg, a pressão arterial sistólica diminuir ≤ 100 mm Hg. Art., É aconselhável reduzir temporariamente a dose diária para 2,5 mg. Com uma diminuição pronunciada e prolongada da pressão arterial (pressão arterial sistólica <90 mm Hg. Art. Mais de 1 hora) Lisinoton deve ser cancelado.
Efeitos colaterais
- por parte do sistema imunológico: raramente (<1%) - uma síndrome que inclui artralgia, velocidade acelerada de hemossedimentação (VHS) e aparecimento de anticorpos antinucleares; muito raramente (0,1%) - angioedema (inchaço da face, lábios, língua, laringe ou epiglote, extremidades superiores e inferiores);
- por parte do sistema cardiovascular: frequentemente - dor no peito, hipotensão ortostática; raramente - uma diminuição acentuada da pressão arterial, taquicardia, palpitações, enfarte do miocárdio; em pacientes com risco aumentado, acidente vascular cerebral cerebrovascular;
- do sistema hematopoiético: agranulocitose, neutropenia, trombocitopenia, leucopenia; com tratamento a longo prazo - eritrocitopenia, ligeira diminuição da concentração de hematócrito e hemoglobina;
- do sistema urinário: raramente - anúria, oligúria, proteinúria, uremia, insuficiência renal, insuficiência renal aguda;
- do sistema digestivo: muitas vezes - diarréia, náusea, vômito; raramente - alterações no paladar, boca seca, dor abdominal, dispepsia, anorexia, pancreatite, icterícia colestática ou hepatocelular, hepatite;
- do sistema nervoso central: muitas vezes - fraqueza, dor de cabeça, tontura; raramente - síndrome astênica, sonolência, aumento da fadiga, confusão, instabilidade do humor, contração convulsiva dos músculos dos membros e lábios, diminuição da potência;
- do sistema respiratório: frequentemente - tosse seca;
- reações dermatológicas: muitas vezes - erupção cutânea; raramente - coceira na pele, aumento da sudorese, urticária, alopecia;
- parâmetros laboratoriais: hiperbilirrubinemia, hiperuricemia, azotemia, hipercalemia, atividade aumentada das enzimas hepáticas (especialmente se houver história de doença renal, hipertensão renovascular, diabetes mellitus);
- outros: raramente - febre, mialgia, malformação fetal.
Overdose
Sintomas (ocorrem com uma dose única de 50 mg): boca seca, retenção urinária, diminuição acentuada da pressão arterial, obstipação, irritabilidade, ansiedade, sonolência.
Se necessário, é realizada terapia sintomática, incluindo administração de fluidos intravenosos, normalização da pressão arterial e equilíbrio hidroeletrolítico. É possível remover o lisinopril do corpo por hemodiálise.
Instruções Especiais
Antes de iniciar a terapia, se possível, é recomendado normalizar a concentração de sódio e / ou repor o volume de líquido perdido (se houver tal violação). O médico deve monitorar cuidadosamente o efeito da dose inicial de Lysinotone.
Uma diminuição pronunciada da pressão arterial ocorre com mais frequência no caso de uma diminuição no volume do líquido como resultado de uma diminuição do sal na dieta, diarreia, vômito, diálise e terapia diurética.
Uma redução excessiva da pressão arterial é possível em pacientes com insuficiência cardíaca crônica (com ou sem insuficiência renal concomitante). Mais frequentemente, isso ocorre em um estágio grave de insuficiência cardíaca crônica, o uso de diuréticos em altas doses, insuficiência renal, hiponatremia. Nestes doentes, o uso de Lizinoton deve ser iniciado sob supervisão estrita de um médico, que irá selecionar cuidadosamente a dose de lisinopril e de um diurético. As mesmas prescrições se aplicam a pacientes com doença isquêmica do coração e insuficiência cerebrovascular, uma vez que neles uma queda acentuada da pressão arterial pode causar o desenvolvimento de um acidente vascular cerebral ou infarto do miocárdio.
Em alguns pacientes com insuficiência cardíaca crônica com pressão arterial normal ou baixa, é possível sua diminuição adicional, neste caso, não é necessária a descontinuação do tratamento.
A hipotensão transitória não é uma contra-indicação para a continuação da terapia medicamentosa.
No infarto agudo do miocárdio, a terapia padrão é realizada (ácido acetilsalicílico, trombolíticos, beta-bloqueadores). A lisinotona pode ser combinada com nitroglicerina intravenosa ou em sistemas transdérmicos terapêuticos.
No contexto da terapia, existe um risco, ainda que pequeno, de desenvolvimento de agranulocitose, por isso recomenda-se a monitorização periódica do hemograma.
Com intervenções cirúrgicas extensas ou o uso simultâneo de outros medicamentos que têm a capacidade de reduzir a pressão arterial, o lisinopril pode causar uma diminuição pronunciada e imprevisível da pressão arterial (devido ao bloqueio da angiotensina II).
Com a estenose da artéria renal (especialmente com estenose bilateral ou estenose de uma artéria de um único rim), insuficiência circulatória devido à falta de fluido e / ou sódio, Lysinoton pode causar disfunção renal e o desenvolvimento de insuficiência renal aguda, que geralmente é irreversível após a interrupção da terapia.
Quando a diálise é realizada com uma membrana de poliacril-nitrila, o Lysinoton pode causar choque anafilático. Nesse sentido, recomenda-se a prescrição de um agente anti-hipertensivo de outro grupo ou o uso de outro tipo de membrana.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Não há informações sobre o efeito do lisinopril na taxa de reação e na atenção humana. No entanto, ao usar Lysinotone, alguns pacientes sentem tontura, que deve ser levada em consideração por motoristas de veículos e pessoas que trabalham em indústrias potencialmente perigosas.
Aplicação durante a gravidez e lactação
O lisinopril atravessa a barreira placentária, portanto é contra-indicado em mulheres grávidas.
Se ocorrer gravidez durante a terapia medicamentosa, Lisinoton deve ser cancelada o mais rápido possível. Não existem dados sobre o efeito negativo dos inibidores da ECA no feto quando usados no primeiro trimestre. Nos trimestres II e III, eles têm um efeito negativo sobre o feto: uma queda pronunciada da pressão arterial, o desenvolvimento de hipercalemia e insuficiência renal, a formação de hipoplasia do crânio e a morte intrauterina são possíveis.
Para recém-nascidos e bebês, cujas mães tomaram lisinopril durante a gravidez, é estabelecida uma observação cuidadosa para identificar possíveis violações no tempo, incluindo uma queda pronunciada da pressão arterial, hipercalemia, oligúria.
Não se sabe se o lisinopril passa para o leite materno. Se a terapia medicamentosa for necessária durante a lactação, as mulheres são aconselhadas a interromper a amamentação.
Uso infantil
O lizinotone não é prescrito até os 18 anos de idade devido à falta de dados sobre sua eficácia e segurança neste grupo de pacientes.
Com função renal prejudicada
Lizinotone é prescrito com cautela nos seguintes casos: insuficiência renal grave, azotemia, insuficiência renal, condição após o transplante renal, estenose da artéria renal bilateral ou estenose de uma artéria de um único rim com azotemia progressiva.
Na insuficiência renal, a dose de lisinotona é reduzida dependendo do nível de CC. A dose de manutenção é definida levando-se em consideração a eficácia clínica do medicamento. O tratamento é realizado sob controle intensivo da função renal e das concentrações séricas de potássio e sódio.
Uso em idosos
Não foram identificadas diferenças no efeito anti-hipertensivo da lisinotona em pacientes idosos e jovens. No entanto, na velhice, quando se utilizam doses padrão de lisinopril, há uma concentração maior da substância no sangue (devido a uma diminuição na taxa de excreção), portanto, é recomendado iniciar o tratamento com uma dose diária de 2,5 mg sob supervisão médica rigorosa.
Interações medicamentosas
Com o uso simultâneo de outras drogas anti-hipertensivas ou diuréticos, desenvolve-se um efeito hipotensor aditivo.
Com o uso combinado de diuréticos, o lisinopril reduz a excreção de potássio.
A lizinotona deve ser usada com cautela em combinação com preparações de potássio, diuréticos poupadores de potássio (triamtereno, espironolactona, amilorida), substitutos do sal contendo potássio, uma vez que a probabilidade de hipercalemia aumenta, especialmente em pacientes com insuficiência renal. A decisão de usar tais combinações só pode ser feita pelo médico assistente. O tratamento é monitorado para a função renal e os níveis de potássio sérico.
O etanol aumenta o efeito do lisinopril.
A colestiramina e os antiácidos reduzem a absorção do lisinopril pelo trato gastrointestinal.
O efeito anti-hipertensivo do lisinopril é reduzido pelos estrogénios, adrenostimulantes e anti-inflamatórios não esteróides (incluindo indometacina).
O lisinopril reduz a excreção de lítio, portanto, se necessário, o uso simultâneo de medicamentos deve controlar a concentração sérica de lítio.
Análogos
Análogos de lizinoton são Accupro, Amprilan, Angiopril-25, Arentopres, Berlipril, Vasolong, Vero-Captopril, Hypernik, Dapril, Diroton, Irumed, Capoten, Captopril, Lizacard, Lisinopril, Perineopril, Perineopril, Perinepril, Renitek, Tritace, Fozikard, Fosinopril, Hartil, Enalapril, Enam, Enap, Enapharm, etc.
Termos e condições de armazenamento
Manter fora do alcance das crianças a uma temperatura não superior a 25 ° C.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Lizinotone
Avaliações de Lysinotone são poucas, mas positivas: a droga efetivamente reduz a pressão alta, estabiliza a condição na insuficiência cardíaca crônica, é bem tolerada sem efeitos colaterais (mesmo na velhice).
O preço do Lizinoton nas farmácias
Preços aproximados para Lizinoton (por embalagem contendo 28 comprimidos): dosagem 5 mg - 123 rublos, dosagem 10 mg - 156-188 rublos, dosagem 20 mg - 217-252 rublos.
Lizinoton: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Lizinoton 10 mg comprimidos 28 unid. RUB 75 Comprar |
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Lizinoton 5 mg comprimidos 28 unid. 82 RUB Comprar |
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Lizinoton 20 mg comprimidos 28 unid. 159 r Comprar |
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Lizinoton comprimidos 10mg 28 pcs. 169 r Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
