Neotigazon
Neotigazon: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Por violações da função hepática
- 12. Uso em idosos
- 13. Interações medicamentosas
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: Neotigason
Código ATX: D05BB02
Ingrediente ativo: Acitretina (Acitretina)
Fabricante: Patheon Inc. (Canadá)
Descrição e atualização da foto: 2018-10-25
Neotigazone é um estimulante de reparação de tecidos.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem de Neotigazone - cápsulas de gelatina:
- 10 mg: tamanho 4, com corpo branco opaco ou ligeiramente amarelado e tampa castanha opaca. A tampa da cápsula tem uma inscrição preta "actavis", na caixa - "10";
- 25 mg: tamanho n.º 1, com corpo amarelo opaco e tampa castanha opaca. A tampa da cápsula tem uma inscrição preta "actavis", na caixa - "25".
O conteúdo da cápsula é um pó com grumos compactos de amarelo claro a amarelo.
Embalagem de cápsulas: blisters - 5 e 10 pcs., Em caixa de cartão 6, 10 ou 20 blisters de 5 cápsulas ou 3, 5 ou 10 blisters de 10 cápsulas.
Composição de 1 cápsula:
- substância ativa: acitretina - 10 ou 25 mg (na forma de spray seco * contendo 25% da substância ativa);
- componente auxiliar: celulose microcristalina - 125 mg.
* 1 g de spray seco contém: maltodextrina - 410 mg, gelatina - 270 mg, acitretina - 250 mg, ascorbato de sódio - 70 mg.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A neotigazona é um retinóide sistêmico.
O ingrediente ativo da droga - acitretina - é um análogo aromático do ácido retinóico.
O mecanismo de ação da acitretina é desconhecido. No decorrer dos estudos clínicos, verificou-se que nos casos de queratinização e distúrbios da psoríase, o fármaco normaliza os processos de diferenciação, proliferação e queratinização das células epidérmicas. A neotigazona tem um efeito sintomático.
Em estudos sobre a tolerabilidade da acitretina, não foram estabelecidos efeitos carcinogênicos nem mutagênicos. Também não houve indicações de hepatotoxicidade direta. A acitretina teve um efeito teratogênico pronunciado em animais.
Farmacocinética
A biodisponibilidade de uma única dose de acitretina é de cerca de 60%, mas pode variar significativamente dependendo das características e circunstâncias individuais - na faixa de 36 a 95%.
A concentração máxima da droga no plasma sanguíneo é observada 1–4 horas após sua administração. A melhor biodisponibilidade é alcançada quando Neotigazone é administrado às refeições.
É caracterizada por uma alta ligação com as proteínas plasmáticas - não inferior a 99%. Penetra facilmente no tecido. Em estudos com animais, foi estabelecido que a acitretina é capaz de atravessar a barreira placentária em quantidades que podem causar malformações fetais. Tem uma lipofilicidade pronunciada, o que sugere que pode penetrar no leite materno em grandes doses.
É metabolizado pela formação de glicuronídeos e clivagem da cadeia lateral, bem como pela isomerização com a formação do principal metabólito do isômero 13-cis (cis-acitretina), que é teratogênico.
A meia-vida (T ½) da acitretina é de cerca de 50 horas, a cis-acitretina é de 60 horas.
A duração mais longa da T ½ acitretina é de 96 horas, a cis-acitretina é de 123 horas. Considerando esses dados e a cinética linear, presume-se que mais de 99% da droga é excretada do corpo em 36 dias após a interrupção da terapia de longo prazo. Além disso, no prazo de 36 dias após a interrupção do fármaco, as concentrações da substância ativa Neotygazone e do seu metabolito principal diminuíram para valores inferiores ao limite de sensibilidade do método (<6 ng / ml).
É excretado pelas vias biliares e rins na forma de metabólitos.
Indicações de uso
- disqueratose grave, incluindo ictiose congênita;
- formas graves de psoríase, incluindo psoríase pustulosa localizada e generalizada, eritrodermia psoriática;
- Doença de Daria;
- líquen de cabelo vermelho;
- outros distúrbios graves de queratinização resistentes às terapias padrão.
Contra-indicações
- má absorção de glicose-galactose;
- insuficiência hepática / renal grave;
- hiperlipidemia crônica grave;
- uso simultâneo de tetraciclinas, metotrexato, vitamina A e outros retinóides;
- período de gravidez e lactação;
- hipersensibilidade a qualquer componente da droga ou outros retinóides.
A neotigazona tem uma propriedade teratogênica pronunciada, portanto, não deve ser prescrita para mulheres em idade reprodutiva que não usam métodos contraceptivos confiáveis.
Instruções de uso do Neotigazon: método e dosagem
A neotigazona é indicada para administração oral. Recomenda-se tomar as cápsulas 1 vez por dia às refeições ou com leite.
A dose é selecionada individualmente, levando em consideração as diferenças na absorção e na taxa metabólica da acitretina em cada paciente.
Abaixo estão as recomendações indicativas.
Para adultos, a dose diária inicial é de 25 mg (1 cápsula em uma dose de 25 mg) ou 30 mg (3 cápsulas de 10 mg cada). O curso do tratamento é de 2 a 4 semanas. Em seguida, a terapia é continuada por cerca de 6-8 semanas em uma dose de manutenção, que depende da eficácia clínica do medicamento e sua tolerância e, como regra, é de 25-50 mg. Em alguns casos, é necessário um aumento da dose diária para 75 mg (3 cápsulas de 25 mg). O tratamento é descontinuado após regressão suficiente das lesões psoriáticas. Com a disceratose, a terapia de manutenção é realizada nas doses mínimas eficazes, não superior a 50 mg.
Para crianças, Neotigazone é prescrito apenas se todos os outros métodos de tratamento disponíveis foram ineficazes. A dose diária é de aproximadamente 0,5 mg por quilograma de peso corporal. Em alguns casos, doses mais altas são prescritas por um período limitado - até 1 mg / kg, mas não mais do que 35 mg por dia. A menor dose eficaz é recomendada para terapia de manutenção. Se o tratamento de longo prazo for necessário, o efeito terapêutico esperado deve ser pesado em relação aos possíveis riscos de efeitos colaterais graves.
Terapia combinada
Se a Neotigazona for prescrita como parte de uma terapia complexa, sua dose deve ser reduzida, levando em consideração a resposta individual do paciente.
Se necessário, você pode continuar com o tratamento externo usual, ele não afeta a ação da acitretina.
Efeitos colaterais
Os efeitos colaterais ocorrem na maioria dos pacientes submetidos à terapia com Neotigazona. Geralmente desaparecem após a redução da dose do medicamento ou após sua retirada. No início do tratamento, os sintomas da doença subjacente podem piorar.
A reação adversa mais comum é a hipervitaminose A. Seu primeiro sintoma geralmente são lábios secos (isso pode ser eliminado com um creme gorduroso).
Possíveis efeitos colaterais da Neotigazona:
- na pele e tecidos subcutâneos: muito frequentemente (> 10%) - queilite, alopecia, comichão, descamação da pele em todo o corpo (especialmente nas plantas e palmas das mãos); frequentemente (de> 1% a 0,1% a <1%) - reações de fotossensibilidade, dermatite bolhosa, rachaduras na pele; frequência desconhecida - urticária, madarose (perda dos cílios e, às vezes, das sobrancelhas), granuloma piogênico, angioedema;
- do fígado e vias biliares: infrequentemente - hepatite; muito raramente (<0,01%) - icterícia;
- na parte do órgão de visão: muitas vezes - secura e inflamação da membrana mucosa dos olhos (incluindo xeroftalmia e conjuntivite), que pode levar à intolerância às lentes de contato; raramente - clareza de visão diminuída; muito raramente - úlceras da córnea, hemeralopia (cegueira noturna);
- na parte do órgão da audição: a frequência é desconhecida - zumbido, deficiência auditiva;
- do sistema nervoso: frequentemente - dor de cabeça; infrequentemente - vertigem; raramente, neuropatia periférica; muito raramente - aumento da pressão intracraniana;
- do sistema imunológico: a frequência é desconhecida - reações de hipersensibilidade;
- do trato gastrointestinal: muito frequentemente - sede, secura da mucosa oral; muitas vezes - dor abdominal, estomatite, vômito, náusea, diarreia; infrequentemente - gengivite; frequência desconhecida - sangramento retal, paladar prejudicado;
- do lado dos vasos: a frequência é desconhecida - rubor da face;
- do sistema respiratório: muito frequentemente - inflamação e secura da membrana mucosa (por exemplo, rinite, epistaxe);
- doenças infecciosas e parasitárias: frequência desconhecida - vulvovaginite causada por Candida albicans;
- na parte do tecido músculo-esquelético e conjuntivo: muitas vezes - mialgia, artralgia; muito raramente - dor óssea, hiperostose (com terapia de manutenção, é possível aumentar a hiperostose existente da coluna ou o aparecimento de novas, o desenvolvimento de calcificação dos tecidos moles);
- dados laboratoriais e instrumentais: muito frequentemente - um aumento reversível da atividade da fosfatase alcalina e da aminotransferase, um aumento reversível do colesterol sérico e triglicerídeos, especialmente com tratamento de longo prazo e em pacientes de alto risco. Se essas doenças persistirem, um alto risco de aterogênese (formação de uma placa aterosclerótica) não pode ser descartado;
- outros: frequentemente - edema periférico; em pacientes com diabetes mellitus - deterioração ou melhora da tolerância à glicose.
Em crianças com tratamento a longo prazo, existe a possibilidade de alterações no tecido ósseo, incluindo fechamento prematuro das epífises, calcificação extraóssea, hiperostose do esqueleto.
Overdose
Os sintomas de overdose são idênticos aos da hipervitaminose A aguda: lábios secos, coceira, sonolência, dor de cabeça, tontura, irritabilidade, náusea, vômito.
Em caso de sobredosagem aguda, deve parar imediatamente de tomar o medicamento. A toxicidade aguda da Neotigazona é baixa, portanto, nenhum tratamento especial é necessário.
Instruções Especiais
A neotigazona só deve ser prescrita por um médico com experiência no tratamento de retinóides sistêmicos e que entende o risco de seus efeitos teratogênicos.
O médico deve fornecer a cada paciente informações completas sobre as propriedades do medicamento e medidas para prevenir a gravidez.
Antes de tomar o medicamento, você deve examinar a função hepática e monitorar seu estado funcional durante o tratamento: durante os primeiros dois meses - a cada 1-2 semanas, depois - a cada 3 meses. Se a análise revelar patologia hepática, o controle deve ser realizado uma vez por semana. Se durante o tratamento a função hepática não voltar ao normal ou piorar, Neotigazona deve ser cancelada e a condição monitorada por pelo menos 3 meses.
Durante o período de terapia, é necessário um monitoramento cuidadoso da visão para possíveis distúrbios.
Existem casos isolados de desenvolvimento de hipertensão intracraniana benigna durante o tratamento com retinóides. Se o paciente estiver preocupado com deficiência visual, fortes dores de cabeça, náuseas, vômitos, Neotigazone deve ser descontinuado imediatamente e um neurologista deve ser consultado.
Ao tomar retinóides, o efeito da radiação ultravioleta no corpo aumenta e, portanto, é recomendável evitar a exposição excessiva à luz solar e lâmpadas ultravioleta (por exemplo, em uma cama de bronzeamento artificial). Se necessário, devem ser usados filtros solares com alto fator de proteção (FPS 15).
Em altas doses, a acitretina pode causar alterações de humor, como irritabilidade, depressão, agressão.
Dados os possíveis riscos de complicações durante o uso do medicamento, a Neotigazona não deve ser transmitida a outros pacientes. As cápsulas vencidas ou não utilizadas devem ser descartadas de acordo com as leis aplicáveis.
Grupos de risco entre pacientes
Em pacientes com obesidade, diabetes mellitus, metabolismo lipídico prejudicado, alcoolismo, o nível de triglicerídeos, colesterol e / ou glicose no soro com o estômago vazio deve ser monitorado sistematicamente: antes de iniciar o medicamento, durante o primeiro mês de tratamento e, a seguir, a cada 3 meses.
No diabetes mellitus, a Neotigazona pode alterar a tolerância à glicose (tanto melhorar quanto piorar), portanto, no estágio inicial da terapia, é necessária uma monitorização mais frequente da concentração de glicose no sangue.
Pacientes com fatores de risco do sistema cardiovascular devem ser monitorados quanto a sintomas que possam indicar o desenvolvimento de complicações (por exemplo, medir regularmente a pressão arterial).
Se o paciente apresentar distúrbios do sistema cardiovascular e durante o tratamento não normalizarem ou piorarem, a dose de Neotigazona deve ser reduzida ou totalmente cancelada.
Para pacientes adultos, especialmente idosos, com tratamento prolongado, exames apropriados regulares são apresentados em conexão com o risco de desenvolver anomalias de ossificação. Diante dessas complicações, a decisão de continuar a terapia deve ser feita individualmente, após avaliação dos benefícios e riscos.
É importante monitorar o desenvolvimento ósseo e os parâmetros de crescimento em crianças recebendo Neotigazone. Até o momento, nem todas as consequências do uso de retinóides sistêmicos são conhecidas, que podem ocorrer ao longo da vida com o uso prolongado desses medicamentos.
As cápsulas contêm glicose, portanto, o medicamento é contra-indicado em pacientes com má absorção de glicose-galactose.
Mulheres em idade reprodutiva
De acordo com as instruções, Neotigazon é contra-indicado em qualquer mulher em idade fértil, exceto nos casos em que pelo menos uma das seguintes condições seja atendida:
- o paciente sofre de graves distúrbios de queratinização resistentes às terapias tradicionais;
- há confiança de que a mulher entende e seguirá com exatidão as instruções do médico, incluindo regularmente, sem falta, o uso dos anticoncepcionais recomendados para ela.
É imperativo que todas as mulheres em idade reprodutiva utilizem regularmente métodos contraceptivos eficazes (de preferência dois ao mesmo tempo) durante 4 semanas antes de começar a tomar Neotigazone, durante o tratamento e 2 anos após o seu término. O principal método de proteção é tomar um anticoncepcional oral combinado ou usar anticoncepcionais intrauterinos. O segundo método é usar preservativo ou diafragma. Aconselha-se a evitar o uso de monopreparações em baixas doses contendo progesterona (minipílulas), pois a acitretina pode enfraquecer seu efeito.
A neotigazona não deve ser iniciada antes do segundo ou terceiro dia do próximo ciclo menstrual completo. Nesse caso, três dias antes de tomar o medicamento, deve-se fazer um teste de gravidez (com sensibilidade mínima de 25 mUI / ml) para descartar sua presença.
Durante todo o período de tratamento, testes de gravidez repetidos devem ser realizados a cada 28 dias.
A readmissão só pode ser iniciada em caso de resultado negativo do teste, o que deve ser feito no máximo 3 dias antes da próxima consulta ao médico.
Após o término da terapia com acitretina, os testes de gravidez devem ser realizados a cada 1-3 meses por mais dois anos.
Ao prescrever Neotigazone, o médico deve informar detalhadamente a mulher sobre os cuidados necessários, o risco de desenvolver malformações fetais muito graves e outras possíveis consequências em caso de gravidez enquanto estiver a tomar o medicamento e dentro de 2 anos após o seu cancelamento.
As medidas contraceptivas descritas devem ser rigorosamente observadas na reconfiguração de Neotigazone, independentemente da dose e duração de sua administração, bem como dentro de 2 anos após o término de ciclos terapêuticos repetidos.
Se você suspeitar de gravidez, a mulher deve consultar um médico imediatamente.
Se ocorrer gravidez, existe um risco elevado de aborto espontâneo ou malformações fetais graves, como hérnia cerebral, malformações do sistema nervoso central, coração e vasos sanguíneos, timo e esqueleto. O risco é especialmente alto se ocorrer gravidez durante o tratamento com acitretina e dentro de 2 meses após a interrupção. Em 2 anos, esse risco diminui gradualmente, especialmente em mulheres que não ingeriram álcool durante o período da terapia. No entanto, a possibilidade de complicações não pode ser totalmente descartada.
Mulheres em idade reprodutiva não devem receber transfusões de sangue de pacientes recebendo Neotigazone. Conseqüentemente, a doação de sangue também é proibida por 2 anos após o término da terapia.
De acordo com os dados disponíveis sobre o grau de influência na frequência de defeitos congênitos durante a fertilização de mulheres com sêmen e esperma de pacientes do sexo masculino que recebem acitretina, pode-se concluir que o risco de desenvolver um efeito teratogênico é mínimo.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Ao anoitecer, à noite e em condições de baixa luminosidade em pacientes submetidos à terapia com Neotigazona, é possível a deficiência visual. Portanto, deve-se ter cuidado ao dirigir e realizar atividades potencialmente perigosas em condições de pouca iluminação.
Aplicação durante a gravidez e lactação
A neotigazona tem uma propriedade teratogênica pronunciada, portanto, é contra-indicada não apenas para mulheres grávidas, mas também para mulheres que podem engravidar durante o tratamento e / ou dentro de 2 anos após o seu término. A probabilidade de ter um filho com defeitos congênitos é especialmente alta nos casos em que o medicamento foi usado antes ou durante a gravidez. Nesse caso, a dose administrada e a duração da terapia não importam.
A neotigazona é contra-indicada em mulheres que amamentam.
Uso infantil
O medicamento deve ser usado com cautela no tratamento de pacientes com menos de 18 anos.
Por violações da função hepática
Em caso de insuficiência hepática, Neotigazone deve ser usado com cautela, monitorando uma vez por semana. Se a condição piorar, o medicamento é cancelado.
Uso em idosos
O medicamento deve ser usado com cautela na velhice.
Interações medicamentosas
Para evitar o desenvolvimento de hipervitaminose A, outros retinóides e preparações contendo vitamina A não devem ser tomados simultaneamente com Neotigazona.
A acitretina é contra-indicada em combinação com tetraciclinas, uma vez que é possível um aumento significativo da pressão intracraniana.
O uso combinado de Neotigazone com metotrexato é proibido, pois essa combinação aumenta o risco de desenvolver hepatite.
A acitretina pode reduzir o efeito contraceptivo de monofármacos de progesterona em baixas doses (minipílulas).
A neotigazona reduz um pouco o grau de ligação da fenitoína às proteínas, o que deve ser levado em consideração ao prescrevê-los simultaneamente.
A acitretina não afeta a ligação dos anticoagulantes cumarínicos (por exemplo, varfarina) às proteínas.
Outras interações da acitretina com outros medicamentos (por exemplo, contraceptivos orais combinados de estrogênio / progestagênio, cimetidina, digoxina) não foram detectadas.
Num estudo in vitro e em voluntários saudáveis, verificou-se que mesmo uma única dose de acitretina com álcool etílico conduz à formação de etretinato. Em estudos recentes, a formação de etretinato foi encontrada em alguns pacientes que receberam Neotigazona. Até que uma explicação completa deste fenômeno seja estabelecida, as características farmacocinéticas do etretinato devem ser consideradas. Seu T ½ é de cerca de 120 dias, razão pela qual métodos confiáveis de contracepção devem ser usados dentro de 2 anos após o final do curso da terapia.
Análogos
Neotigazon não possui análogos estruturais. Os seguintes medicamentos têm um mecanismo de ação semelhante: Beroxan, Ammifurin, Psoralen, Psoberan, Oxoralen.
Termos e condições de armazenamento
Prazo de validade - não superior a 3 anos, sujeito às condições de armazenamento recomendadas pelo fabricante: protegido da luz e da umidade, temperatura de até 25 ° C.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Avaliações sobre Neotigazone
Devido ao alto custo, esse medicamento não é muito procurado.
Avaliações de Neotigazone de pacientes que a usaram para tratar psoríase grave são em sua maioria positivas. Uma melhora significativa nos sintomas externos da doença é descrita. No entanto, é observada apenas por um determinado período, geralmente de 6 meses a 2 anos. Além disso, esse intervalo é reduzido no tratamento da psoríase recorrente.
Não há relatos de efeitos colaterais graves. Na maioria das vezes, os pacientes se queixam de lábios secos, adelgaçamento da pele nas palmas das mãos e plantas dos pés.
Separadamente, deve ser feita menção à propriedade teratogênica da Neotigazona, razão pela qual a maioria das mulheres se recusa a usá-lo.
Preço do Neotigazon nas farmácias
Preços aproximados para Neotigazon: para 30 cápsulas de 10 mg cada - 1630-1950 rublos, para 30 cápsulas de 25 mg - 2895-3450 rublos.
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
