Nebivolol-Teva - Instruções De Uso, 5 Mg, Preço, Comentários, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Nebivolol-Teva

Nebivolol-Teva: instruções de uso e revisões

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Nebivolol-Teva

Código ATX: C07AB12

Ingrediente ativo: nebivolol (Nebivolol)

Fabricante: Teva Pharmaceutical Plant, Ltd. Co. (TEVA Pharmaceutical Works Private, Ltd. Co.) (Hungria)

Descrição e atualização da foto: 09.10.2019

Preços nas farmácias: a partir de 367 rublos.

Comprar

O nebivolol-Teva é um medicamento anti-hipertensivo com efeitos antianginosos e antiarrítmicos.

Forma de liberação e composição

O medicamento é produzido na forma de comprimidos: biconvexos, redondos, quase brancos ou brancos com uma linha em forma de cruz em um dos lados (7 peças. Em um blister, em uma caixa de papelão 2 ou 4 blisters; 10 pcs. Em um blister, em uma caixa de papelão 3 blisters e instruções de uso de Nebivolol-Teva).

1 comprimido contém:

• substância ativa: cloridrato de nebivolol - 5,45 mg, que corresponde a 5 mg de nebivolol;
• componentes adicionais: amido de milho, lactose monohidratada, dióxido de silício coloidal, celulose microcristalina, estearato de magnésio, hipromelose-E15, croscarmelose de sódio.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O Nebivolol-Teva é um bloqueador β ₁ -adrenorreceptor cardiosseletivo com propriedades vasodilatadoras.

O nebivolol é um racemato (mistura equimolar) de dois enantiômeros, SRRR-nebivolol (D-nebivolol) e RSSS-nebivolol (L-nebivolol). Graças ao D-nebivolol, a droga é um bloqueador competitivo e altamente seletivo dos receptores β ₁ -adrenérgicos e, graças ao L-nebivolol, tem um leve efeito vasodilatador devido à modulação da liberação do fator vasodilatador (óxido nítrico - NO) pelas células endoteliais vasculares.

A substância ativa apresenta efeitos hipotensores, antiarrítmicos e antianginosos. Proporciona diminuição da pressão arterial elevada (PA) em repouso, durante o estresse e os esforços físicos. O nebivolol inibe seletiva e competitivamente os receptores β ₁ -adrenérgicos pós-sinápticos, o que leva à sua inacessibilidade às catecolaminas. O efeito anti-hipertensivo da droga também é causado pela diminuição da atividade do sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA), embora não haja correlação direta com a mudança na atividade plasmática da renina.

Observa-se um efeito hipotensor estável 7-14 dias (às vezes 28 dias) após o início do uso regular de Nebivolol-Teva, um efeito estável é registrado após 30 dias. Este efeito persiste com um longo curso de terapia.

O tratamento com a droga leva à melhora da hemodinâmica sistêmica e intracardíaca. Proporciona uma diminuição da freqüência cardíaca (FC) em repouso e durante o exercício, uma diminuição na pressão diastólica final do ventrículo esquerdo, um enfraquecimento da resistência vascular periférica total (OPSR). Nebivolol-Teva ajuda a melhorar a função cardíaca diastólica (diminuir a pressão de enchimento), aumentar a fração de ejeção e diminuir a massa miocárdica. Ao reduzir a demanda de oxigênio do músculo cardíaco, a droga reduz o número e reduz a gravidade dos ataques de angina, melhora a tolerância ao exercício. O efeito antiarrítmico do nebivolol está associado à inibição do automatismo patológico do coração (incluindo um foco patológico) e a uma desaceleração da condução atrioventricular (condução AV).

Farmacocinética

Após a administração oral de comprimidos de Nebivolol-Teva, a substância ativa é rapidamente absorvida pelo trato gastrointestinal (TGI), independentemente da ingestão de alimentos. A biodisponibilidade de um medicamento pode variar de 12% com metabolismo rápido (efeito de primeira passagem pelo fígado) a 96% com metabolismo lento.

Ambos os enantiômeros no plasma sanguíneo se ligam principalmente à albumina. A conexão de L-nebivolol com proteínas plasmáticas é 97,9%, D-nebivolol - 98,1%.

A substância ativa é metabolizada por hidroxilação acíclica e aromática e parcialmente por N-desalquilação. A taxa de transformação metabólica do nebivolol por hidroxilação aromática é determinada geneticamente pelo polimorfismo oxidativo e é influenciada pela isoenzima CYP2D6. Com extenso metabolismo de nebivolol, sua concentração máxima (C _max) no plasma sanguíneo foi em média 1,48 ng / ml e foi observada 1 hora após a administração oral de uma dose de Nebivolol-Teva 5 mg. A área sob a curva de concentração-tempo (AUC) foi de 7,76 ng × h / ml. Em pessoas com hipertensão essencial, valores C _maxapós tomar 5 mg 1 vez por dia para D- e L-nebivolol, e seus metabólitos hidroxilados eram 7,3 e 13,1 ng / ml e foram registrados após 2,5 e 2,6 horas, e os valores _de AUC ₂₄ eram iguais 65 e 109 ng × h / ml, respectivamente.

Os derivados hidroxi e amino formados no processo de biotransformação são conjugados com o ácido glucurônico e eliminados na forma de O- e N-glucuronídeos: pelos rins - 38%, pelo intestino - 48%.

Em pacientes com metabolismo rápido, a meia-vida (T _1/2) dos hidroximetabólitos foi de 24 horas, para enantiômeros de nebivolol - 10 horas. Em pacientes com metabolismo lento, esse indicador para hidroximetabólitos foi de 48 horas, e o T _{1/2 dos} enantiômeros _de nebivolol variou de 30 a 50 h.

A excreção urinária de nebivolol inalterado é inferior a 0,5% da dose oral administrada.

Os parâmetros farmacocinéticos do nebivolol não dependem do sexo e da idade dos pacientes.

Indicações de uso

• Hipertensão essencial;
• insuficiência cardíaca crônica (ICC) (como parte de uma terapia complexa);
• doença isquêmica do coração (CHD) - prevenção de ataques de angina.

Contra-indicações

Absoluto:

• choque cardiogênico;
• insuficiência cardíaca aguda;
• CHF na fase de descompensação;
• Bloqueio AV de grau II e III (sem marca-passo artificial);
• síndrome do seio doente (SSS), incluindo bloqueio sinoatrial (sem marca-passo);
• hipotensão arterial grave (pressão arterial sistólica abaixo de 90 mm Hg);
• bradicardia (antes do início da terapia, a frequência cardíaca é inferior a 60 batimentos / min);
• distúrbios circulatórios periféricos graves (síndrome de Raynaud, claudicação intermitente);
• violações graves do fígado;
• feocromocitoma (sem uso combinado com α-bloqueadores);
• acidose metabólica;
• história de asma brônquica e broncoespasmo;
• intolerância à lactose, deficiência de lactase, má absorção de glicose-galactose;
• depressão;
• miastenia grave;
• uso simultâneo com floktaphenin e sultopride;
• idade até 18 anos;
• hipersensibilidade a qualquer componente do medicamento.

Parente (Nebivolol-Teva deve ser tomado com extrema cautela):

• Angina de Prinzmetal;
• Bloqueio AV grau I;
• comprometimento renal funcional grave, com clearance de creatinina (CC) abaixo de 20 ml / min;
• violações da circulação periférica (os sintomas desta lesão podem aumentar);
• doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) devido a um possível aumento do broncoespasmo;
• disfunção hepática moderada;
• hipertireoidismo;
• diabetes;
• psoríase (a ameaça de exacerbação desta doença está aumentando);
• terapia dessensibilizante;
• idade acima de 75 anos.

Nebivolol-Teva, instruções de uso: método e dosagem

Os comprimidos de Nebivolol-Teva são tomados por via oral, uma vez ao dia, independentemente da refeição, de preferência à mesma hora, com bastante água.

Hipertensão essencial, doença isquêmica do coração

A dose média diária ao usar o medicamento em modo de monoterapia ou em combinação com outros anti-hipertensivos é de 2,5–5 mg (½ - 1 comprimido). A dose diária máxima não deve exceder 10 mg (2 comprimidos).

Quando cancela o Nebivolol-Teva, é recomendado reduzir lentamente a dose ao longo de 10-14 dias.

Falha crônica do coração

A terapia da ICC com o medicamento começa apenas no contexto de um estado estável nas últimas 6 semanas. Recomenda-se aumentar gradualmente a dose até que a manutenção ideal individual seja estabelecida. Os pacientes que estão sendo tratados com digoxina e / ou diuréticos e / ou antagonistas do receptor da angiotensina II e / ou inibidores da enzima conversora da angiotensina (ECA) devem receber a dose prescrita por 2 semanas antes de iniciar a terapia com nebivolol.

No início do curso, a titulação da dose de Nebivolol-Teva deve ser realizada de acordo com o seguinte esquema, mantendo intervalos de 14 dias e levando em consideração a tolerância desta dose (com frequência de administração uma vez ao dia): a dose de 1,25 mg (¼ comprimido) pode ser aumentada para 2,5 –5 mg (½ - 1 comprimido) e, em seguida, até 10 mg (2 comprimidos). A dose máxima recomendada é de 10 mg uma vez ao dia.

Após o uso da primeira dose, bem como após novo aumento da dose, o paciente deve ficar sob supervisão médica por pelo menos 2 horas. Para este último, certifique-se de que o quadro clínico do paciente permanece estável. No processo de ajuste da dose de Nebivolol-Teva, é necessária a monitorização regular da pressão arterial, frequência cardíaca e possíveis sintomas de agravamento da ICC. Em caso de intensificação dos sintomas de insuficiência cardíaca ou intolerância a um anti-hipertensivo na fase de titulação, recomenda-se reduzir a dose. Recomenda-se a interrupção imediata da toma de comprimidos no contexto do desenvolvimento de hipotensão arterial grave, edema agudo de pulmão, bradicardia sintomática, choque cardiogênico, bloqueio AV.

Efeitos colaterais

• sistema cardiovascular: infrequentemente - cardialgia, edema periférico, claudicação intermitente ou progressão de claudicação intermitente concomitante, arritmias cardíacas, hipotensão ortostática, agravamento da ICC, bradicardia, desaceleração da condução AV, diminuição acentuada da pressão arterial, bloqueio AV;
• sistema digestivo: frequentemente - boca seca, náuseas, prisão de ventre / diarreia; infrequentemente - flatulência, vômito, dispepsia;
• sistema nervoso: frequentemente - fraqueza, aumento da fadiga, tontura, dor de cabeça, parestesia; infrequentemente - sonolência / insônia, diminuição da concentração, pesadelos, depressão; extremamente raro - desmaios, alucinações;
• sistema respiratório: freqüentemente - dispnéia; infrequentemente - rinite, broncoespasmo;
• órgãos dos sentidos: raramente - visão prejudicada; olhos raramente secos;
• reações alérgicas: infrequentemente - erupção na pele eritematosa, prurido; extremamente raro - angioedema;
• pele: extremamente raramente - hiperidrose, fotodermatose, exacerbação do curso da psoríase;
• sistema reprodutivo: infrequentemente - disfunção erétil.

Overdose

Não existem dados sobre casos de sobredosagem com Nebivolol-Teva.

Os sintomas de sobredosagem podem incluir cianose, náusea, vômito, broncoespasmo, diminuição acentuada da pressão arterial, bradicardia (incluindo grave), bloqueio AV, insuficiência cardíaca aguda, perda de consciência, choque cardiogênico, coma, parada cardíaca.

Nessa condição, a lavagem gástrica é prescrita, a ingestão de carvão ativado e o nível de glicose no sangue são ajustados. Se necessário, o paciente recebe terapia intensiva em ambiente hospitalar. As medidas são prescritas para manter a função do sistema cardiovascular, controle do volume de sangue circulante (BCC) e débito urinário, monitoramento do desempenho pulmonar e cardíaco.

O efeito dos β-bloqueadores pode ser neutralizado por infusão intravenosa lenta de dobutamina em uma dose inicial de 2,5 μg / min ou isoprenalina em uma dose inicial de 5 μg / min. Com o desenvolvimento de bradicardia grave, a atropina intravenosa é prescrita em uma dose de 0,5–2 mg. Se essas medidas não derem um resultado positivo, um marcapasso transvenoso pode ser instalado. Em caso de insuficiência cardíaca, são administrados glicosídeos cardíacos e diuréticos, na ausência de efeito, dobutamina, dopamina ou vasodilatadores.

No broncoespasmo, são utilizados estimulantes intravenosos dos receptores β ₂ -adrenérgicos, com extrassístole ventricular - lidocaína (não podem ser usados antiarrítmicos classe IA).

Instruções Especiais

No início do curso, é recomendável monitorar as leituras de pressão arterial e freqüência cardíaca diariamente.

Nebivolol-Teva pode ser usado com segurança para o tratamento da ICC em combinação com inibidores da ECA, diuréticos tiazídicos, digoxina ou antagonistas do receptor da angiotensina II.

O medicamento não afeta o conteúdo de glicose em pacientes com diabetes mellitus, mas pode mascarar alguns sintomas de hipoglicemia (em particular a taquicardia) causados pela ingestão de agentes hipoglicemiantes. Em pacientes com diabetes mellitus, o nível de glicose plasmática no sangue é monitorado uma vez a cada 4-5 meses.

Em fumantes, o efeito dos β-bloqueadores é menos pronunciado do que em não fumantes.

Deve-se ter cuidado ao prescrever Nebivolol-Teva no contexto de função aumentada da tireoide, uma vez que sob sua influência os sinais de hipertireoidismo (taquicardia) podem ser mascarados e, com a interrupção abrupta da terapia, esses sintomas podem piorar e levar ao desenvolvimento de uma crise tireotóxica.

Pacientes que usam lentes de contato devem levar em consideração que durante o tratamento com β-bloqueadores, pode ser observada uma diminuição na produção de fluido lacrimal.

Se necessário, as intervenções cirúrgicas informam o anestesiologista sobre o tratamento com β-bloqueadores. A recepção deste último é cancelada pelo menos 24 horas antes do início da preparação para a anestesia.

Se o paciente tiver uma história alérgica intensa, há um risco de aumento da gravidade da reação de hipersensibilidade e a falta de efeito da administração de doses médias usuais de epinefrina / adrenalina.

Na presença de feocromocitoma, o risco de hipertensão arterial paradoxal aumenta na ausência de um bloqueio eficaz preliminar dos receptores α-adrenérgicos.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Nebivolol-Teva não tem nenhum efeito negativo na velocidade das reações psicomotoras. No entanto, uma vez que durante o período de terapia pode ocorrer uma sensação de fadiga, tonturas, uma diminuição excessiva da pressão arterial, deve ter-se cuidado ao conduzir veículos e operar outros equipamentos complexos.

Aplicação durante a gravidez e lactação

As mulheres grávidas podem usar Nebivolol-Teva apenas em indicações estritas, no caso em que os benefícios da terapia para a mãe excedam significativamente a ameaça para o feto (devido ao possível desenvolvimento de hipotensão arterial, bradicardia, hipoglicemia e paralisia respiratória em recém-nascidos). O medicamento deve ser interrompido 48-72 horas antes do parto; se isso não for possível, deve-se garantir o monitoramento estrito do recém-nascido por 48-72 horas após o parto.

Não existem dados sobre a excreção de nebivolol no leite materno, pelo que não é recomendado tomar Nebivolol-Teva durante a amamentação. Se durante a lactação o uso do medicamento for necessário, a amamentação deve ser interrompida.

Uso infantil

O tratamento com o medicamento é contra-indicado em pacientes pediátricos menores de 18 anos.

Com função renal prejudicada

Nebivolol-Teva é recomendado para ser usado com extremo cuidado em casos de comprometimento funcional grave dos rins (CC abaixo de 20 ml / min). A dose diária inicial do medicamento em pacientes com hipertensão arterial e cardiopatia isquêmica na presença de insuficiência renal deve ser de 2,5 mg em 1 dose. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 5 mg por dia.

Ao tratar ICC em pacientes com disfunção renal leve a moderada, o ajuste da dose não é necessário. Doentes com compromisso renal grave não são recomendados para uso de Nebivolol-Teva devido à falta de experiência com o seu uso.

Por violações da função hepática

Na presença de distúrbios funcionais graves do fígado, o tratamento com o medicamento é contra-indicado. Para pacientes com disfunção hepática moderada, Nebivolol-Teva é prescrito em uma dose inicial de 2,5 mg uma vez ao dia.

Uso em idosos

Deve-se ter cuidado especial no tratamento de Nebivolol-Teva em pessoas com mais de 75 anos de idade, devido à experiência limitada de seu uso em pacientes dessa categoria de idade. Para pacientes com mais de 65 anos, recomenda-se o uso do medicamento para o tratamento da doença arterial coronariana e hipertensão na dose inicial diária de 2,5 mg em 1 dose, enquanto a dose diária máxima não deve exceder 5 mg.

A monitoração de indicadores de atividade renal em pacientes idosos é realizada 1 vez em 4–5 meses.

Interações medicamentosas

• sultoprida: a ameaça de arritmias ventriculares aumenta, especialmente como uma pirueta; esta combinação é contra-indicada;
• floktafenina: o perigo de uma diminuição pronunciada da pressão arterial ou choque é agravado; o uso combinado é contra-indicado;
• amiodarona: o risco de aumentar o grau de bloqueio AV pode aumentar;
• bloqueadores dos canais de cálcio lentos (BMCC), incluindo diltiazem, verapamil: uma diminuição na função contrátil do coração e uma desaceleração na condução AV são registradas; a administração intravenosa (iv) de diltiazem / verapamil durante o tratamento com β-bloqueadores pode provocar hipotensão arterial grave, bloqueio AV e parada cardíaca; esta combinação deve ser evitada;
• fármacos para anestesia geral: pode ser observada supressão da taquicardia reflexa e pode aumentar a ameaça de hipotensão arterial;
• ácido acetilsalicílico: o tratamento combinado é permitido quando se utiliza essa substância como antiagregante plaquetário;
• anti-hipertensivos (moxonidina, guanfacina clonidina, rilmenidina, metildopa): uma diminuição da atividade cardíaca é possível como resultado de um enfraquecimento da atividade simpática (diminuição do débito cardíaco, diminuição da freqüência cardíaca, sintomas de vasodilatação); a administração de clonidina pode ser concluída apenas alguns dias após a interrupção de Nebivolol-Teva;
• antiinflamatórios não esteroidais (AINEs), varfarina: nenhuma interação clinicamente significativa foi registrada;
• nitroglicerina, medicamentos anti-hipertensivos, série de dihidropiridina BMCC (felodipina, lacidipina, nitrendipina, amlodipina, nimodipina, nifedipina, nicardipina): o risco de hipotensão arterial grave aumenta; é necessário cuidado especial no contexto da combinação de Nebivolol-Teva com prazosina;
• antiarrítmicos classe I, amiodarona: o efeito inotrópico negativo pode aumentar e o período de excitação atrial pode aumentar;
• digoxina: nenhum efeito do nebivolol nos parâmetros farmacocinéticos desta substância é observado;
• drogas que suprimem a recaptação da serotonina; meio em que o processo de biotransformação prossegue com a participação da isoenzima CYP2D6: há um abrandamento do metabolismo do nebivolol;
• ranitidina, hidroclorotiazida, furosemida, etanol: nenhum efeito nas características farmacocinéticas do nebivolol foi encontrado;
• cimetidina: há aumento da concentração plasmática de nebivolol no sangue; dados sobre o efeito sobre os efeitos farmacológicos de medicamentos anti-hipertensivos não estão disponíveis;
• nicardipina: há um ligeiro aumento da concentração de substâncias ativas no plasma, este fenômeno não tem significado clínico;
• insulina, hipoglicemiantes orais: torna-se mais difícil identificar sintomas de hipoglicemia, por exemplo, taquicardia, devido ao seu mascaramento;
• simpaticomiméticos: a atividade farmacológica do nebivolol é inibida;
• antidepressivos tricíclicos, barbitúricos, derivados da fenotiazina: é registado um aumento do efeito anti-hipertensor do Nebivolol-Teva.

Análogos

Análogos de Nebivolol-Teva são Binelol, Nebivolol-SZ, Nebilong, Nebilet, Nebivolol, Bivotenz, Nebivolol Sandoz, Nebilan Lannaher, Nebivator, Nebikor Adipharm, etc.

Termos e condições de armazenamento

Guarde fora do alcance das crianças, a uma temperatura não superior a 25 ° C.

O prazo de validade é de 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Avaliações de Nebivolol-Teva

Em análises extremamente raras do Nebivolol-Teva encontradas em sites médicos, nota-se que o medicamento, quando tomado como um curso, estabiliza efetivamente a pressão arterial elevada e também mostra bons resultados quando usado na terapia complexa da ICC. Não há queixas sobre reações adversas.

Preço do Nebivolol-Teva nas farmácias

O preço do Nebivolol-Teva 5 mg pode ser de 420-620 rublos. por embalagem contendo 28 comprimidos.

Nebivolol-Teva: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Nebivolol-Teva 5 mg comprimidos 28 unid. 367 r Comprar

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!