Klimara - Instruções Para Usar O Patch, Comentários, Preço, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Klimara

Klimara: instruções de uso e revisões

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Por violações da função hepática
12. 12. Interações medicamentosas
13. 13. Análogos
14. 14. Termos e condições de armazenamento
15. 15. Condições de dispensa em farmácias
16. 16. Comentários
17. 17. Preço em farmácias

Nome latino: Climara

Código ATX: G03CA03

Ingrediente ativo: estradiol (estradiol)

Fabricante: Bayer Weimar GmbH & Co. KG (Alemanha)

Descrição e atualização da foto: 2018-11-27

Preços nas farmácias: a partir de 1000 rublos.

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Klimara é uma droga anti-climatérica com ação estrogênica.

Forma de liberação e composição

A forma farmacêutica do Klimara é um sistema terapêutico transdérmico (TTS), que é um adesivo oval, que consiste em um filme transportador transparente e uma matriz homogênea transparente com a substância ativa (1 TTS em sacos, em uma caixa de papelão, 4 sacos e instruções de uso de Klimara).

Composição para 1 TTS com área de 12,5 cm ² (4,5 cm × 3,3 cm) e taxa de liberação da substância ativa de 50 μg / dia:

• ingrediente ativo: estradiol hemihidratado - 3,9 mg (em termos de estradiol - 3,8 mg);
• ingredientes auxiliares: oleato de etila - 19,25 mg; miristato de isopropilo - 9,65 mg; monolaurato de glicerila - 4,8 mg; copolímero de acrilato - 99 mg.

Composição para 1 TTS com área de 25 cm ² (6,3 cm × 4,7 cm) e taxa de liberação da substância ativa de 100 μg / dia:

• ingrediente ativo: estradiol hemi-hidratado - 7,8 mg (em termos de estradiol - 7,6 mg);
• ingredientes auxiliares: oleato de etila - 19,25 mg; miristato de isopropilo - 9,65 mg; monolaurato de glicerila - 4,8 mg; copolímero de acrilato - 99 mg.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

Climara é um adesivo para a pele que contém 17β-estradiol, que é idêntico ao estradiol endógeno produzido pelos ovários femininos. Uma diminuição de sua função, acompanhada de uma diminuição na produção de estrogênio, provoca o desenvolvimento da síndrome da menopausa, acompanhada de sintomas vasomotor-vegetativos e orgânicos. A terapia de reposição hormonal (TRH) visa aliviar esses sintomas. O estradiol entre todos os estrogênios fisiológicos é o mais ativo e mostra a maior afinidade pelos receptores de estrogênio.

O estradiol manifesta o seu efeito regulando a transcrição de um número limitado de genes em órgãos-alvo sensíveis ao estrogênio - útero, hipotálamo, hipófise, vagina, uretra, glândulas mamárias, ossos (osteoclastos). Penetrando pela membrana celular, liga-se com alto grau de afinidade aos receptores de estrogênio. Após a ativação do complexo hormônio-receptor, o estradiol segue para o núcleo, onde se liga a uma sequência específica de ácido desoxirribonucléico (DNA), elementos sensíveis aos hormônios, multiplicando a transcrição dos genes regulados. Todas as proteínas induzíveis por estrogênio são desconhecidas, pois variam de 50 a 100.

Em mulheres na pós-menopausa, a produção de estradiol é significativamente reduzida. É sintetizado principalmente a partir de precursores produzidos no córtex adrenal pela aromatização com a enzima aromatase da androstenediona para formar estrona, em menor extensão da testosterona para formar estradiol. A estrona pode ser convertida em estradiol pela enzima 17-hidroxiesteróide desidrogenase. Ambas as enzimas são encontradas no fígado e tecido adiposo / muscular. A proporção de estradiol de estrona em mulheres na pós-menopausa é de aproximadamente ¹ / ₅, enquanto que na pré-menopausa este índice maior do que a unidade.

Os distúrbios da menopausa são compensados pela TRH com o uso de estrogênio em doses transdérmicas médias de 25 μg e estradiol na dose de 100 μg por dia.

O estrogênio, independentemente da via de administração, na dose necessária para reduzir os sintomas da menopausa, tem um efeito estimulador dependente da dose na proliferação endometrial e na mitose. Com a monoterapia com estrogênio, a incidência de hiperplasia endometrial aumenta e, portanto, o risco de formação de carcinoma miometrial aumenta. Para a prevenção da hiperplasia endometrial, mulheres com útero preservado são aconselhadas a prescrever um gestágeno de maneira consistente por 10-14 dias por mês.

Farmacocinética

absorção: devido à aplicação percutânea de Klimara, o estradiol é altamente absorvido pela circulação sistêmica;

Distribuição: o efeito terapêutico do TTS semanal é comparável à infusão intravenosa contínua de baixa dose destinada à formação de um nível de estradiol sérico estável, semelhante a um platô, correspondente ao da fase folicular inicial / média do período reprodutivo da mulher. A administração percutânea do fármaco evita flutuações significativas na concentração sérica de estradiol, bem como de seus metabólitos, como ocorre no caso da terapia de reposição de estradiol oral. Como resultado, a carga no fígado é reduzida significativamente, uma vez que uma grande quantidade de estradiol e seus metabólitos são excluídos, os quais, após a administração de drogas de TRH, sofrem um metabolismo pré-sistêmico no fígado (efeito de primeira passagem). A administração transdérmica de estradiol não afeta a síntese de proteínas do fígado. A aplicação semanal de Klimara fornece um perfil de estradiol e estrona sérico uniforme e estável dentro da faixa desejada. A concentração de estradiol no soro é diretamente proporcional à área do adesivo. A concentração média de equilíbrio (Css) de estradiol no sangue é para um adesivo com uma área de 12,5 cm² ~ 35 pg / ml, para remendo de 25 cm ² ~ 70 pg / ml. ~ 61% do estradiol é inespecificamente ligado à albumina sérica, ~ 37% se liga especificamente à globulina de ligação do hormônio sexual (SHBG). O volume aparente de distribuição (Vd) do estradiol após uma única injeção intravenosa é de ~ 1 L / kg. As múltiplas aplicações semanais do adesivo não causam acúmulo de estradiol e estrona, portanto, seu nível sérico de equilíbrio corresponde ao observado após uma única aplicação;

metabolismo: como resultado da aplicação transdérmica, a biotransformação do estradiol em estrona e conjugados permanece dentro da norma fisiológica observada na fase folicular precoce em mulheres no período reprodutivo. A proporção dos níveis séricos de estradiol para estrona é de cerca de 1, em contraste com o nível não fisiologicamente alto de estrona, que é o resultado do metabolismo intenso do hormônio devido à primeira passagem pelo fígado com TRH oral com estradiol, quando a proporção observada de estradiol para estrona é inferior a 0,1. O metabolismo do estradiol durante a entrada transdérmica na circulação sistêmica é semelhante ao dos hormônios endógenos e ocorre principalmente no fígado, bem como extra-hepático, nos rins, músculos esqueléticos, intestinos e órgãos-alvo, com a formação de estrona, estriol,estrogênios catecol e seus conjugados de sulfato e glicuronídeo, que têm nitidamente menos ou mesmo nenhum efeito estrogênico;

excreção: A depuração total do estradiol sérico resultante de uma única injeção intravenosa está na faixa de 10-30 ml / min / kg e é altamente variável. Parcialmente, os metabólitos do estradiol são excretados na bile, passando pelos chamados. circulação enterohepática, mas em última análise excretada principalmente na urina na forma de sulfatos e glicuronídeos.

Indicações de uso

TSS Klimara é recomendado para fins de TRH para o tratamento de sintomas de deficiência de estrogênio que ocorrem como resultado da menopausa natural ou após a remoção cirúrgica dos ovários.

O medicamento também é utilizado na prevenção da osteoporose pós-menopausa em mulheres com alto risco de fraturas, em caso de intolerância ou contra-indicações ao uso de outros medicamentos profiláticos prescritos para a osteoporose na pós-menopausa.

Contra-indicações

Absoluto:

• câncer de mama ou suspeita;
• sangramento vaginal de gênese inexplicada;
• tumores malignos dependentes de hormônio, condições pré-cancerosas ou suspeita deles;
• neoplasias benignas / malignas do fígado atualmente ou na história;
• trombose venosa profunda em fase de exacerbação, doenças tromboembólicas, presentes ou na história;
• o período de gravidez e lactação (amamentação);
• hipersensibilidade a qualquer componente do TTS.

Ao diagnosticar as doenças / condições acima no contexto da TRH, é necessário interromper a terapia e consultar um médico.

As contra-indicações relativas ao uso de Klimara, nas quais o sistema deve ser utilizado com cautela, são disfunções hepáticas, hipertensão arterial, miomas uterinos, endometriose, diabetes mellitus.

Klimara, instruções de uso: método e dosagem

O sistema terapêutico transdérmico Klimar é aplicado por aplicação dérmica.

Recursos do aplicativo:

• terapia dos sintomas da síndrome climatérica: recomenda-se iniciar o tratamento com a menor dose do sistema transdérmico [área - 12,5 cm ² (4,5 cm × 3,3 cm) e taxa de libertação da substância ativa 50 μg / dia]. Se necessário, é permitido aplicar um sistema de dose mais elevada [área - 25 cm ² (6,3 cm × 4,7 cm) e taxa de libertação da substância ativa 100 μg / dia]. Assim que a titulação estiver completa, a menor dosagem eficaz deve ser usada para aliviar os sintomas;
• Prevenção da osteoporose: A prevenção da perda óssea pós-menopausa deve ser iniciada imediatamente após a menopausa. O tratamento de longo prazo é recomendado. O regime de dosagem é prescrito levando em consideração as características individuais do paciente, o curso da terapia pode ser contínuo ou cíclico;
• transição da terapia contínua / cíclica de longo prazo: a terapia deve ser iniciada no dia seguinte após a conclusão do curso anterior. O uso de estrogênio exclusivamente é praticado em mulheres com histerectomia. Para pacientes com útero intacto, progestágeno deve ser adicionado ao tratamento de Klimara todos os meses por 10-14 dias. No caso do uso de adesivo que libera mais de 50 μg do hormônio / dia, a adição de progestogênios não apresentou efeito protetor no endométrio.

O patch deve ser aplicado semanalmente, após a retirada do usado, mas em local diferente. Para o tratamento cíclico, o adesivo é aplicado semanalmente durante 3 semanas consecutivas, após um intervalo de 7 dias sem adesivo, o próximo ciclo de tratamento começa.

O desenvolvimento de sangramento menstrual normalmente ocorre 2-3 dias após a interrupção da ingestão de gestágenos.

Recomendações para aplicação do patch:

1. O adesivo Klimara deve ser fixado com o lado adesivo (após a remoção da película protetora) em uma área limpa e seca da pele.
2. O patch deve ser fixado imediatamente após a abertura da embalagem e remoção da película protetora.
3. Recomenda-se colocar o adesivo ao longo da coluna ou nas nádegas. Não cole o adesivo nas glândulas mamárias ou perto delas, na zona da cintura (ao usar roupas justas, pode sair). Também é necessário evitar áreas da pele nas quais ele possa se deslocar na posição sentada do paciente.
4. A área escolhida para a fixação não deve estar danificada, irritada ou gordurosa.
5. Para corrigir, o adesivo deve ser pressionado firmemente com a palma da mão no local da aplicação e segurado por cerca de 10 segundos. No final do procedimento, você precisa ter certeza de que o adesivo está em bom contato com a pele, especialmente nas bordas. No caso de um ajuste solto, é necessário pressioná-lo para uma melhor aderência.
6. O local de aplicação deve ser alterado uma vez por semana.
7. Com o adesivo devidamente fixado, você pode tomar banho e se lavar no banheiro como de costume. Mas pode sair da pele em água muito quente ou ao visitar um banho / sauna.

Se uma mulher se esqueceu de trocar o adesivo a tempo, a substituição deve ser feita o mais rápido possível após o fato da passagem ser confirmada. Em seguida, use o próximo adesivo novo como de costume após o final do período de terapia de 7 dias.

Em caso de substituição / perda prematura do sistema transdérmico ou da sua descolagem antes do fim do período de 7 dias, pode tentar reaplicar o sistema. Se isso falhar, um novo patch é usado para os dias restantes do intervalo de aplicação de 7 dias.

Efeitos colaterais

• reações locais: na maioria das vezes - irritação da pele no local da aplicação;
• sistema nervoso central: dor de cabeça, tontura, enxaqueca, depressão;
• sistema digestivo: náuseas / vômitos, flatulência, dor epigástrica, dor de estômago, icterícia colestática;
• reações dermatológicas: melasma, cloasma (pode ser persistente);
• sistema reprodutivo e glândula mamária: sangramento de escape, secreção vaginal mancha; crescimento de miomas uterinos; mudança na quantidade de secreção vaginal; dor e ingurgitamento / alargamento das glândulas mamárias;
• reações de hipersensibilidade: em alguns casos - coceira, dermatite de contato alérgica, exantema generalizado;
• outras reações: agravamento do curso da porfiria, alterações no peso corporal, edema, cãibras musculares, alterações na libido.

Overdose

Com a aplicação cutânea de Klimara, a probabilidade de uma overdose é desprezível.

Sintomas possíveis: náuseas / vômitos, às vezes sangramento de privação.

Recomenda-se a remoção do patch, se necessário, realizar terapia sintomática.

O antídoto específico para o estradiol é desconhecido.

Instruções Especiais

Antes de iniciar a TRH ou com nova consulta, recomenda-se que a mulher se submeta a um exame médico geral e ginecológico completo, que deve incluir um exame dos órgãos pélvicos (com exame citológico do muco cervical), glândulas mamárias, cavidade abdominal, controle da pressão arterial, um estudo do sistema de coagulação do sangue, perfil lipídico do sangue. Em pacientes com diabetes mellitus, pelo menos uma vez por ano, é necessário monitorar o teor de açúcar no sangue.

Com o início da TRH, a contracepção hormonal deve ser descontinuada, se for necessário para proteger a paciente, são usados contraceptivos não hormonais.

As seguintes condições e fatores de risco, observados antes do início do tratamento ou progressivos, exigem em cada caso a consideração do risco potencial e dos benefícios esperados da terapia com Klimara antes de iniciar / continuar a TRH:

• doenças do sistema cardiovascular: de acordo com os resultados de vários estudos epidemiológicos em doentes a receber THS, verificou-se um ligeiro aumento da incidência de TEV (tromboembolismo venoso), por exemplo, embolia pulmonar ou trombose venosa profunda. Quando Klimara é prescrito a mulheres com fatores de risco para TEV, é necessária uma avaliação da relação risco / benefício da terapia. Os fatores de risco para TEV incluem: história individual / familiar (a presença de TEV em parentes diretos em idade relativamente jovem pode indicar uma predisposição genética); obesidade severa; a idade do paciente; imobilização prolongada; intervenção cirúrgica grave ou trauma extenso (levando em consideração a etiologia da doença e a duração da imobilização, a questão da interrupção temporária da TRH está sendo considerada). Os especialistas não chegaram a um consenso sobre a possível influência das veias varicosas no desenvolvimento de TEV. A terapia é interrompida imediatamente se os sintomas de tromboembolismo forem detectados ou se houver suspeita;
• câncer endometrial: a exposição a longo prazo ao estrogênio aumenta o risco de hiperplasia endometrial ou carcinoma. Estudos confirmaram que o uso adicional de gestágenos reduz a probabilidade de desenvolver hiperplasia endometrial e câncer do corpo uterino;
• cancro da mama: de acordo com os resultados de uma meta-análise de 51 estudos epidemiológicos, verificou-se que as mulheres que receberam THS durante 5 anos tinham um risco ligeiramente aumentado de desenvolver cancro da mama diagnosticado. Isso pode ser resultado de um diagnóstico precoce da doença e do efeito biológico da TRH, ou uma combinação de ambos os fatores. O aumento do risco relativo ocorre com o aumento da duração da terapia. Isso é comparável ao aumento do risco de desenvolver câncer de mama, observado em mulheres todos os anos, retardando a menopausa natural. Após a descontinuação da THS / fim do tratamento, o risco aumentado desaparece gradualmente durante os primeiros 5 anos. Diagnosticado em mulheres recebendo TRH, o câncer de mama metastatiza com menos frequência do que naquelas que não receberam tal tratamento;
• tumores hepáticos: após o uso de drogas hormonais como o Klimara, em casos raros, benignos, e ainda menos malignos, foram observados tumores hepáticos. Em casos extremamente raros, esses tumores podem causar sangramento intra-abdominal com risco de vida. Os principais sintomas de um tumor hepático: dor na região epigástrica, aumento do tamanho do fígado e / ou sintomas de hemoperitônio;
• doença da vesícula biliar: uma vez que os estrogênios aumentam a litogenicidade da bile, no contexto da TRH, alguns pacientes têm uma predisposição aumentada para doenças da vesícula biliar;
• outras condições: a interrupção imediata da terapia é necessária no caso de desenvolvimento recente de enxaqueca / dores de cabeça invulgarmente graves e outros sintomas que são possíveis precursores de distúrbios circulatórios no sistema vascular do cérebro e da medula espinhal.

Se, ao mudar o local de aplicação, de acordo com as recomendações, houver irritação cutânea recorrente e persistente (eritema ou coceira na área do adesivo), o uso de TTS deve ser interrompido.

A relação entre a terapia de reposição hormonal e hipertensão arterial clínica não foi estabelecida. Foram descritos casos de ligeiro aumento da pressão arterial em mulheres recebendo THS, mas seu aumento clinicamente significativo com esse tratamento é extremamente raro. Ao mesmo tempo, se a hipertensão persistente clinicamente significativa se desenvolver durante a TRH em casos individuais, a questão de interromper o tratamento é considerada.

Com a função hepática reduzida, é possível uma diminuição significativa do metabolismo dos esteróides sexuais. Visto que com a ingestão percutânea da substância ativa no corpo, ela não sofre biotransformação pré-sistêmica passando primeiro pelo fígado, a TRH é prescrita com cautela para pacientes com função hepática comprometida.

Em caso de recorrência de icterícia colestática / prurido colestático, que se desenvolveu mais cedo durante a gravidez e com o uso prévio de esteróides sexuais, a TRH deve ser interrompida imediatamente.

Em alguns casos, as pacientes em terapia de reposição hormonal podem desenvolver manifestações indesejáveis de estimulação estrogênica, como sangramento uterino anormal. Com sangramento uterino anormal frequente ou persistente durante a terapia, o exame endometrial é necessário.

Sob a influência de estrogênios, um aumento no tamanho dos miomas uterinos é possível, caso em que a TRH deve ser interrompida.

A descontinuação da terapia também é recomendada para exacerbação da endometriose.

Se houver suspeita de prolactinoma, o diagnóstico deve ser descartado antes do início do tratamento.

O cloasma pode se desenvolver, especialmente se houver história de cloasma durante a gravidez. Com esse diagnóstico, as mulheres que recebem terapia TTS precisam evitar a exposição prolongada ao sol e à radiação ultravioleta.

Condições que surgem ou pioram com a TRH: enxaqueca, doenças benignas das glândulas mamárias, epilepsia, asma, porfiria, lúpus eritematoso sistêmico, otosclerose, coreia menor. Finalmente, sua conexão com a TRH não foi estabelecida, mas as mulheres que usam a TRH com tais doenças devem estar sob supervisão médica rigorosa.

Os medicamentos para TRH podem influenciar os resultados de alguns testes laboratoriais, incluindo testes de função hepática; análises das funções das glândulas supra-renais, rins e glândula tireóide; determinação da concentração de proteínas de transporte no plasma (globulina de ligação a corticosteroides e fração lipídio / lipoproteína), parâmetros do metabolismo de carboidratos, indicadores de coagulação e fibrinólise.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Não houve relatos de qualquer efeito negativo do Klimara nas funções cognitivas e psicofísicas.

Aplicação durante a gravidez e lactação

A terapia de reposição hormonal em mulheres grávidas e lactantes não é realizada.

De acordo com os resultados de extensos estudos epidemiológicos, não foi identificado um risco aumentado de patologias do desenvolvimento em crianças cujas mães receberam TRH / usaram contraceptivos hormonais antes da gravidez e / ou efeitos teratogênicos no feto, quando os medicamentos foram tomados inadvertidamente nos primeiros estágios da gravidez.

Durante a lactação, pequenas quantidades de hormônios sexuais podem ser excretadas no leite materno.

Uso infantil

Climara não é usado em pediatria.

Por violações da função hepática

É contra-indicado o uso do medicamento na presença de tumor hepático benigno / maligno na atualidade e / ou na história.

Interações medicamentosas

O uso combinado de TTS Klimar com drogas que induzem a indução de enzimas hepáticas microssomais, por exemplo, barbitúricos, derivados da hidantoína, primidona, rifampicina, carbamazepina e, possivelmente, com griseofulvina, topiramato, oxcarbamazepina, felbamato, pode contribuir para um aumento nos hormônios sexuais; esses medicamentos podem reduzir sua eficácia clínica. Por 2-3 semanas no início da terapia, a indução máxima de enzimas pode não aparecer, mas após a interrupção do curso, pode persistir por pelo menos 4 semanas.

Beber grandes doses de álcool durante a TRH pode aumentar o nível de estradiol circulante.

Análogos

Os análogos de Klimara são Divigel, Estrofem, Estrogel, etc.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em temperaturas de até 30 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 3 anos.

Após a remoção da película protetora, o patch deve ser colado imediatamente. O TTS não pode ser armazenado fechado.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Klimar

Mulheres que precisam fazer terapia de reposição hormonal de forma contínua (se apenas o estrogênio for necessário), as avaliações sobre Klimar são geralmente positivas. Desde que seja necessário tratamento contínuo, o TTS não precisa ser aplicado todos os dias. O patch é aplicado uma vez por semana e é muito conveniente quando usado corretamente.

Possível intolerância individual e alto custo do medicamento são apontados como desvantagens.

Preço da Klimara em farmácias

O preço aproximado de Klimara (TTS 3,9 mg / 12,5 cm ²) para 4 emplastros em uma embalagem é de 1214-1285 rublos.

Klimara: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Climara 3,9 mg / 12,5 sq. veja sistema de terapia transdérmica 4 pcs. 1000 RUB Comprar

Transderm de gesso Klimara. 3,9 mg / 12,5 cm² 4 unid. 1095 RUB Comprar

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!