Captopril
Captopril: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Captopril
Código ATX: C09AA01
Ingrediente ativo: captopril (captopril)
Fabricante: KRKA (Eslovênia)
Descrição e foto atualizadas: 2019-08-13
Preços nas farmácias: a partir de 11 rublos.
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O captopril é um inibidor da enzima de conversão da angiotensina (ECA).
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem - comprimidos (10 pcs. Em uma bolha, em uma caixa de papelão 1, 2, 3, 4, 5 ou 10 pacotes).
A substância ativa é o captopril, em 1 comprimido - 25 ou 50 mg.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O captopril é um inibidor da enzima de conversão da angiotensina (ECA) que inibe a conversão da angiotensina I em angiotensina II, reduzindo assim a liberação de aldosterona. Este efeito leva a uma diminuição na resistência vascular periférica total, pressão arterial (PA), pós e pré-carga no coração.
A atividade da renina plasmática não afeta o efeito hipotensor. Uma diminuição da pressão arterial ocorre tanto em níveis normais quanto em níveis baixos do hormônio, o que é explicado pelo efeito no sistema renina-angiotensina do tecido.
O uso prolongado de captopril leva a uma diminuição da gravidade da hipertrofia miocárdica, bem como das paredes das artérias resistivas.
Além disso, a droga tem o seguinte efeito no corpo:
- aumenta o fluxo sanguíneo renal e coronário;
- reduz a agregação plaquetária;
- aumenta o suprimento de sangue ao miocárdio isquêmico;
- ajuda a reduzir a concentração de íons de sódio em pacientes com insuficiência cardíaca;
- reduz a degradação da bradicinina e aumenta a síntese de prostaglandina.
O captopril dilata mais as artérias do que as veias.
Em contraste com o uso de vasodilatadores diretos (minoxidil, hidrazina, etc.), a diminuição da pressão arterial após a ingestão de captopril não causa manifestações de taquicardia reflexa e leva à diminuição da demanda miocárdica de oxigênio. Na insuficiência cardíaca, uma dose adequada do medicamento não afeta o valor da pressão arterial.
Após a administração oral, a diminuição máxima da pressão arterial é observada após 1-1,5 horas. A duração do efeito hipotensor é dependente da dose e atinge seu valor ideal ao longo de várias semanas.
Farmacocinética
A absorção do medicamento é rápida e de 75% (no caso da ingestão de alimentos, esse número diminui para 35–45%), a biodisponibilidade é de 35–40% (como resultado do efeito da primeira passagem pelo fígado). A droga penetra fracamente através das barreiras placentárias e hematoencefálicas (até 1%). Aproximadamente 25-30% da dose administrada liga-se às proteínas do plasma sanguíneo (principalmente albumina). Quando tomado por via oral, o conteúdo máximo no plasma sanguíneo é de 114 ng / ml e é alcançado após 0,5-1,5 horas.
É metabolizado no fígado, resultando na formação do dímero dissulfeto do captopril e do dissulfeto de captopril-cisteína. Os metabólitos são farmacologicamente inativos.
Cerca de 95% da dose é excretada pelos rins (inalterada - 40-50%), o restante está na forma de metabólitos. A meia-vida é de 3 horas. É secretado no leite materno. 4 horas após uma única administração oral, 38% do captopril inalterado permanece na urina, 28% de seus metabólitos. Após 6 horas, apenas os metabólitos permanecem na urina. O captopril inalterado (38%) e seus metabólitos (62%) são encontrados na urina diária.
Na insuficiência renal crônica, o Captopril se acumula. Em pacientes com insuficiência renal, a meia-vida de eliminação é de 3,5–32 horas.
Indicações de uso
Uso recomendado de Captopril: da pressão na hipertensão arterial (incluindo renovascular), bem como na terapia combinada de insuficiência cardíaca crônica.
Contra-indicações
- Edema angioneurótico (incluindo história após tomar outros inibidores da ECA) ou hereditário;
- Choque cardiogênico;
- Hipotensão arterial;
- Estenose mitral, estenose da boca aórtica, outros distúrbios do fluxo de sangue do ventrículo esquerdo do coração;
- Disfunção renal grave, hipercalemia, azotemia, estenose de um único rim com azotemia progressiva, estenose da artéria renal bilateral, hiperaldosteronismo primário, condição após transplante renal;
- Disfunção hepática grave;
- Idade abaixo de 18 anos;
- O período de gravidez e amamentação;
- Hipersensibilidade ao captopril e outros inibidores da ECA.
O medicamento deve ser prescrito com cautela para pacientes com doenças autoimunes graves (incluindo esclerodermia, lúpus eritematoso sistêmico); com isquemia cerebral, doença cardíaca coronária, inibição da circulação da medula óssea (o risco de agranulocitose e neutropenia), diabetes mellitus (uma alta probabilidade de desenvolver hipercalemia), condições acompanhadas por uma diminuição no volume de sangue circulante, incluindo vômitos e diarreia; pacientes em dieta com restrição de sódio em hemodiálise, bem como pacientes idosos.
Instruções de uso de Captopril: método e dosagem
Os comprimidos de captopril são tomados por via oral 1 hora antes das refeições.
O médico prescreve a dose diária individualmente com base nas indicações clínicas.
O regime posológico recomendado para insuficiência cardíaca crônica (com terapia combinada), na ausência de um efeito adequado do uso de diuréticos: uma dose inicial de 6,25 mg 2-3 vezes ao dia. A dose é ajustada para uma dose de manutenção média - 25 mg 2-3 vezes ao dia, gradualmente, com um intervalo de 2 ou mais semanas. Se for necessário aumentar ainda mais a dose, o aumento é feito uma vez a cada 2 semanas;
O regime de dosagem recomendado de Captopril para pressão arterial em hipertensão: uma dose inicial de 25 mg 2 vezes ao dia. Se o efeito terapêutico for insuficiente, recomenda-se aumentar a dose gradualmente, uma vez a cada 2-4 semanas. A dose de manutenção para formas moderadas de hipertensão arterial é de 25 mg 2 vezes ao dia, mas não mais do que 50 mg; para formas graves - 50 mg 3 vezes ao dia.
A dose diária máxima é de 150 mg.
Recomenda-se que a dosagem diária do medicamento para pacientes com insuficiência renal seja prescrita: com grau moderado (depuração da creatinina (CC) não inferior a 30 ml / min / 1,73 m 2) - 75-100 mg, com comprometimento grave (CC abaixo de 30 ml / min / 1,73 m 2) - a dose inicial é de 12,5-25 mg por dia. Se necessário, é feito um aumento por muito tempo, mas o medicamento é sempre usado em uma dose diária menor que a usual.
Para pacientes idosos, a dose é selecionada estritamente individualmente, recomenda-se iniciar o tratamento com 6,25 mg 2 vezes ao dia e tentar manter a dose neste nível.
Se a ingestão adicional de diuréticos for necessária, um diurético de alça é prescrito, em vez de uma série de tiazidas.
Efeitos colaterais
O uso de Captopril pode causar efeitos colaterais:
- Do lado do sistema cardiovascular: uma diminuição significativa da pressão arterial, hipotensão ortostática, edema periférico, taquicardia;
- Do trato gastrointestinal, pâncreas, fígado: boca seca, paladar prejudicado, diminuição do apetite, náuseas, estomatite; raramente - dor abdominal, diarreia, hiperbilirrubinemia, aumento da atividade das enzimas hepáticas, hepatite;
- Do sistema urinário: função renal prejudicada (aumento da concentração de creatinina e ureia no sangue), proteinúria;
- Do sistema nervoso: sonolência, tontura, fadiga, dor de cabeça, parestesia, ataxia, astenia, visão turva;
- Do sistema hematopoiético: raramente - anemia, neutropenia, agranulocitose, trombocitopenia;
- Do sistema respiratório: broncoespasmo, tosse seca (transitória), edema pulmonar;
- Indicadores de laboratório: hiponatremia, hipercalemia, acidose, em pacientes com diabetes mellitus - hipoglicemia (no contexto do uso de agentes hipoglicemiantes orais e insulina);
- Reações dermatológicas: aumento da fotossensibilidade, coceira, erupção cutânea, geralmente maculopapular, raramente bolhosa ou vesicular;
- Reações alérgicas e imunopatológicas: angioedema das membranas mucosas da boca, língua, laringe e faringe, lábios, face e extremidades, muito raramente - edema intestinal; linfadenopatia, doença do soro, em casos raros - a presença de anticorpos antinucleares no sangue;
- Outros: parestesias.
Overdose
Sintomas de overdose: uma queda acentuada da pressão arterial.
Tratamento recomendado: administração intravenosa de uma solução de substituição do plasma (por exemplo, solução de cloreto de sódio a 0,9%), hemodiálise.
Instruções Especiais
Ao prescrever e regularmente no processo de tomar o medicamento, é necessário monitorar a função renal.
Pacientes com insuficiência cardíaca crônica devem ser tratados sob supervisão médica rigorosa.
Com cautela, especialmente no contexto de insuficiência renal, Captopril é prescrito em combinação com imunossupressores (incluindo ciclofosfamida, azatioprina), alopurinol ou procainamida, em pacientes com vasculite sistêmica ou patologias difusas do tecido conjuntivo. Para prevenir complicações graves, antes do início do uso, durante os primeiros 3 meses (1 vez em 2 semanas) e periodicamente durante todo o período de uso do medicamento, é necessário monitorar o hemograma.
Em pacientes com história de doença renal, o captopril aumenta a probabilidade de desenvolver proteinúria, portanto, nesta categoria de pacientes, o nível de proteína na urina deve ser monitorado durante os primeiros 9 meses (uma vez a cada 4 semanas) e, se exceder a norma, a questão da retirada do medicamento deve ser decidida …
O risco de desenvolver insuficiência renal existe em pacientes com estenose da artéria renal; com aumento do nível de creatinina ou ureia no sangue, é necessário reduzir a dose do medicamento ou cancelá-la.
A fim de prevenir o desenvolvimento de reações anafilactoides em pacientes que tomam Captopril, é recomendado não usar membranas de diálise com alta permeabilidade (incluindo AN69) para hemodiálise.
O risco de desenvolver hipotensão arterial com o uso da droga pode ser reduzido se, antes do início do tratamento (4-7 dias), a dose for reduzida significativamente ou o uso de diuréticos for interrompido.
Se ocorrer hipotensão arterial sintomática durante o uso do medicamento, o paciente deve ficar em posição horizontal e levantar as pernas.
Com hipotensão arterial grave, o paciente deve ser injetado por via intravenosa com solução isotônica de cloreto de sódio.
Com o desenvolvimento de angioedema, o medicamento deve ser interrompido e um médico urgente deve ser consultado. Para edema facial, geralmente nenhum tratamento especial é necessário além de tomar anti-histamínicos para aliviar os sintomas. Se houver ameaça de obstrução das vias aéreas (inchaço da língua, faringe ou laringe), 0,5 ml de epinefrina (adrenalina) devem ser injetados por via subcutânea na proporção de 1: 1000.
O uso de Captopril pode causar tontura, principalmente no início do tratamento, portanto, os pacientes são aconselhados a se abster de dirigir veículos e mecanismos, bem como atividades potencialmente perigosas que requeiram concentração de atenção e alta velocidade de reações psicomotoras.
Aplicação durante a gravidez e lactação
O medicamento é contra-indicado para uso durante a gravidez e durante a amamentação.
Em caso de gravidez, Captopril deve ser interrompido imediatamente.
Uso infantil
Os comprimidos de captopril são contra-indicados para o tratamento de pacientes com idade inferior a 18 anos.
Com função renal prejudicada
Captopril é contra-indicado em pacientes com insuficiência renal grave.
Por violações da função hepática
De acordo com as instruções, o Captopril é contra-indicado para uso em disfunções hepáticas graves.
Uso em idosos
Ao tratar pacientes idosos, o medicamento deve ser usado com cautela (é necessário ajuste da dose).
Interações medicamentosas
A atividade hipotensora do captopril é potencializada por vasodilatadores (minoxidil) e diuréticos.
A combinação com clonidina, estrogênios, indometacina e outros antiinflamatórios não esteroidais ajuda a reduzir o efeito hipotensor do medicamento.
Com o uso simultâneo de Captopril:
- Diuréticos poupadores de potássio e suplementos de potássio podem levar à hipercalemia;
- Preparações de ouro (aurotiomalato de sódio) e inibidores da enzima de conversão da angiotensina causam um complexo de sintomas, incluindo náuseas, vômitos, rubor facial, redução da pressão arterial;
- A procainamida e o alopurinol contribuem para o risco de desenvolver a síndrome de Stevens-Johnson e / ou neutropenia;
- Os sais de lítio aumentam o conteúdo de lítio sérico;
- Ciclofosfacina, azatioprina e outros imunossupressores aumentam a probabilidade de distúrbios hematológicos;
- A insulina e os agentes hipoglicemiantes orais aumentam o risco de hipoglicemia.
Análogos
Os análogos do Captopril são: Capoten, Captopril-STI, Captopril-AKOS, Captopril Sandoz, Captopres, Alkadil.
Termos e condições de armazenamento
Manter fora do alcance das crianças, em local seco e com temperatura de até 30 ° C.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Captopril
Avaliações do Captopril indicam a alta eficácia deste medicamento (especialmente em casos de emergência). Ao mesmo tempo, muitos usuários observam o aparecimento de efeitos colaterais como tosse seca.
Preço do Captopril em farmácias
O preço aproximado do Captopril é: 40 comprimidos de 50 mg - 40 rublos, 40 comprimidos de 25 mg - 20 rublos, 20 comprimidos de 25 mg - 15 rublos.
Captopril: preços em farmácias online
Nome da droga Preço Farmacia |
Comprimidos de Captopril 25 mg 20 pcs. RUB 11 Comprar |
Comprimidos de Captopril 25 mg com 40 unidades. RUB 16 Comprar |
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Captopril Sandoz, comprimidos de 25 mg, 40 unidades. 126 RUB Comprar |
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Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!