Irbesartan
Irbesartan: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Por violações da função hepática
- 12. Com hipovolemia
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Irbesartan
Código ATX: C09CA04
Ingrediente ativo: Irbesartan (Irbesartan)
Fabricante: Kern Pharma S. L. Espanha
Descrição e atualização da foto: 19.10.2018
Preços nas farmácias: a partir de 212 rublos.
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O irbesartan é um medicamento utilizado para a hipertensão arterial.
Forma de liberação e composição
A forma de dosagem do Irbesartan são os comprimidos revestidos por película: biconvexos, redondos, a casca e o núcleo são quase brancos ou brancos (em bolhas de 3, 4, 7, 10, 14, 15, 20, 25 ou 30 unidades, Em uma caixa de papelão colocado de 1 a 8 ou 10 embalagens; em latas PET de 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 60 ou 100 unidades, 1 lata é colocada em uma caixa de papelão).
A composição de 1 comprimido inclui:
- substância ativa: irbesartan - 75, 150 ou 300 mg;
- componentes adicionais (75/150/300 mg): celulose microcristalina - 24/48/96 mg; lactose monohidratada (açúcar do leite) - 46,6 / 93,2 / 186,4 mg; dióxido de silício coloidal - 0,8 / 1,6 / 3,2 mg; croscarmelose de sódio - 7,2 / 14,4 / 28,8 mg; estearato de magnésio - 1,6 / 3,2 / 6,4 mg; povidona-K25 - 4,8 / 9,6 / 19,2 mg;
- concha (75/150/300 mg): dióxido de titânio - 1,2 / 2,4 / 4,8 mg; macrogol-4000 - 0,6 / 1,2 / 2,4 mg; hipromelose - 2,2 / 4,4 / 8,8 mg.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O irbesartan, sendo um antagonista seletivo dos receptores da angiotensina II (tipo AT1), ajuda a eliminar o efeito vasoconstritor da angiotensina II, para diminuir a concentração plasmática de aldosterona no sangue (sem suprimir a quinase II, que destrói a bradicinina), para reduzir a resistência vascular periférica total, diminuir a pressão arterial sistêmica (BP), pós-carga e pressão na circulação pulmonar. Não afeta a concentração plasmática de colesterol, triglicérides, glicose, ácido úrico e a excreção de ácido úrico.
A redução máxima da pressão arterial é alcançada 3–6 horas após a administração oral do medicamento, o efeito anti-hipertensivo permanece por pelo menos 24 horas. Um dia após a administração, a diminuição da pressão arterial é de 60-70% em comparação com a redução máxima da pressão diastólica / sistólica em resposta ao uso do medicamento. Ao tomar 150-300 mg 1 vez por dia, o grau de pressão arterial diminui no final do intervalo entre as doses (ou seja, 24 horas após a ingestão do medicamento) na posição sentada ou deitada em uma média de 5-8 / 8-13 mm Hg. Arte. (respectivamente) mais em comparação com o placebo. A resposta anti-hipertensiva ao tomar o medicamento na dose de 150 mg uma vez ao dia não difere do uso dessa dose em 2 doses divididas. O efeito anti-hipertensivo do irbesartan desenvolve-se dentro de 1-2 semanas,e o efeito terapêutico máximo é alcançado em 4-6 semanas desde o início do tratamento. Após a descontinuação do medicamento, a pressão arterial retorna gradualmente ao seu valor original, sem o desenvolvimento de uma síndrome de abstinência. O tratamento de longo prazo é necessário para atingir um efeito anti-hipertensivo estável.
A eficácia do irbesartan não depende do sexo e da idade.
Pacientes da raça negróide respondem à monoterapia com o medicamento mais fraco.
Farmacocinética
Absorção: após administração oral, o irbesartan é bem absorvido pelo trato gastrointestinal. A concentração plasmática máxima no sangue é atingida 1,5–2 horas após a ingestão; o indicador de biodisponibilidade absoluta é de 60–80%. A ingestão de alimentos não tem efeito significativo sobre a biodisponibilidade. O irbesartan tem uma farmacocinética linear e proporcional à dose no intervalo posológico de 10–600 mg; em doses mais elevadas (2 vezes superiores ao máximo recomendado), a cinética da substância torna-se não linear.
Distribuição: a ligação da substância com as proteínas do plasma sanguíneo é de aproximadamente 96%. A ligação aos componentes celulares do sangue é insignificante. O volume de distribuição é de 53–93 litros. A concentração de equilíbrio na ingestão diária 1 vez por dia é atingida após 3 dias. Com doses repetidas, existe uma acumulação limitada da substância no plasma sanguíneo (<20%).
Metabolismo: o irbesartan é biotransformado por oxidação e conjugação com ácido glucurônico no fígado, oxidado principalmente pela isoenzima CYP2C9, a participação da isoenzima CYP3A4 em seu metabolismo é insignificante. O principal metabólito, que se encontra na circulação sistêmica, é o glucuronídeo de irbesartana (aproximadamente 6%). A substância não é metabolizada pela maioria das isoenzimas geralmente envolvidas no metabolismo dos fármacos e não causa sua indução ou inibição. O irbesartan não inibe / induz a isoenzima CYP3A4.
Excreção: a depuração renal e total são 3-3,5 / 157-176 ml / min, respectivamente. A meia-vida terminal varia de 11 a 15 horas. O irbesartan e seus metabólitos são excretados pelos intestinos com a bile e os rins. <2% da dose administrada é excretada pelos rins como uma substância inalterada.
Indicações de uso
- hipertensão arterial - como uma monopreparação e em combinação com outras drogas com ação anti-hipertensiva, por exemplo, bloqueadores de canal de cálcio lentos de ação prolongada, diuréticos tiazídicos, beta-bloqueadores;
- nefropatia no contexto de hipertensão arterial e diabetes mellitus tipo 2 - simultaneamente a outras drogas com ação hipotensora.
Contra-indicações
Absoluto:
- insuficiência hepática grave (> 9 pontos na escala de Child-Pugh);
- deficiência de lactase, intolerância à galactose e síndrome de má absorção de glicose-galactose;
- uso combinado com aliscireno e medicamentos contendo aliscireno em pacientes com diabetes mellitus ou com insuficiência renal grave / moderada (com taxa de filtração glomerular <60 ml / min / 1,73 m 2);
- uso combinado com inibidores da enzima de conversão da angiotensina em pacientes com nefropatia diabética;
- gravidez e período de amamentação;
- idade até 18 anos;
- intolerância individual aos componentes da droga.
Parente (doenças / condições em que a nomeação de Irbesartan requer cautela):
- cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva;
- estenose da válvula mitral / aórtica;
- hiponatremia;
- hipovolemia;
- adesão a uma dieta com consumo limitado de sal de cozinha;
- diarréia, vômito;
- estenose bilateral da artéria renal;
- estenose unilateral de uma artéria de um único rim;
- doença isquêmica do coração e / ou lesões vasculares ateroscleróticas do cérebro;
- insuficiência cardíaca crônica III - classe funcional IV de acordo com a classificação da NYHA;
- insuficiência renal;
- hipercalemia;
- condição após o transplante renal;
- hemodiálise;
- hiperaldosteronismo primário;
- terapia de combinação com diuréticos;
- uso combinado com antiinflamatórios não esteroidais, incluindo inibidores da ciclooxigenase II, inibidores da enzima de conversão da angiotensina ou aliscireno;
- idade acima de 75 anos.
Instruções de uso do Irbesartan: método e dosagem
O irbesartan é tomado por via oral engolindo os comprimidos inteiros com água. O medicamento pode ser usado independentemente do horário das refeições.
A dose inicial / de manutenção é de 150 mg uma vez ao dia (fornece controle ideal da pressão arterial durante o dia; em alguns casos, especialmente em pacientes em hemodiálise, ou em pacientes com mais de 75 anos de idade, a dose inicial é de 75 mg). Se o efeito terapêutico não for alcançado, a dose pode ser dobrada.
Em casos de diminuição insuficiente da pressão arterial em monoterapia, podem ser adicionados ao Irbesartan diuréticos ou outros medicamentos anti-hipertensivos.
Na hipertensão arterial e no diabetes mellitus tipo 2, a terapia deve ser iniciada com 150 mg uma vez ao dia e aumentada gradativamente para 300 mg - a dose mais preferida no tratamento da nefropatia.
Efeitos colaterais
Avaliação da frequência de ocorrência de reações adversas:> 10% - muito frequentemente; > 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1% - raramente; <0,01% - muito raro; se for impossível avaliar a frequência de ocorrência - com uma frequência não especificada.
Distúrbios que se desenvolvem com hipertensão arterial:
- sistema reprodutivo: infrequentemente - disfunção sexual;
- sistema cardiovascular: infrequentemente - taquicardia, edema;
- sistema nervoso: frequentemente - dor de cabeça, tontura; infrequentemente - vertigem ortostática;
- sistema digestivo: muitas vezes - vômito, náusea; infrequentemente - dispepsia, diarreia, azia;
- sistema respiratório: infrequentemente - tosse;
- o corpo como um todo: frequentemente - fadiga aumentada; infrequentemente - dores no peito.
Na hipertensão arterial e diabetes mellitus tipo 2 com insuficiência renal, as reações adversas foram semelhantes às dos pacientes com hipertensão arterial, exceto pelos sintomas ortostáticos - tontura, tontura ortostática e hipotensão ortostática.
Violações observadas durante o período pós-registro do uso de Irbesartan:
- sistema musculoesquelético: com frequência desconhecida - mialgia;
- sistema nervoso: com frequência desconhecida - vertigem;
- sistema imunológico: muito raramente - reações alérgicas (angioedema, urticária);
- sistema urinário e rins: com frequência desconhecida - insuficiência renal, incluindo o desenvolvimento de insuficiência renal em pacientes de risco;
- sistema hepatobiliar: com frequência desconhecida - icterícia, hepatite, atividade aumentada das enzimas hepáticas e concentração de bilirrubina no sangue;
- órgão da audição: com frequência desconhecida - zumbido nos ouvidos;
- nutrição e metabolismo: com frequência desconhecida - hipercalemia;
- distúrbios gerais: com frequência desconhecida - astenia.
Overdose
Os principais sintomas: diminuição acentuada da pressão arterial, bradicardia, taquicardia.
Terapia: em caso de ingestão acidental de altas doses de Irbesartan, indução de vômitos artificiais / lavagem gástrica, carvão ativado, tratamento de suporte (sintomático) é indicado. A hemodiálise é ineficaz.
Instruções Especiais
Até agora, o uso de Irbesartan sem a presença de doenças concomitantes raramente foi acompanhado por uma diminuição excessiva da pressão arterial. Uma diminuição excessiva da pressão arterial, ocorrendo com sintomas clínicos, pode ser observada em pacientes com hipovolemia / hiponatremia (por exemplo, devido à terapia diurética intensiva, vômitos ou diarreia, adesão a uma dieta com ingestão limitada de sal), bem como em pacientes em hemodiálise. A hipovolemia / hiponatremia deve ser corrigida antes do início da terapia.
Durante a utilização de Irbesartan, é possível a deterioração da função renal (se houver predisposição).
Em pacientes com comprometimento funcional dos rins, é recomendado monitorar periodicamente o conteúdo de potássio e a concentração de creatinina sérica no sangue.
Durante o período de terapia, pode ocorrer hipercalemia, especialmente na presença de doença cardíaca e / ou insuficiência renal. Esses pacientes são aconselhados a monitorar o potássio sérico no sangue.
Para estenose aórtica / mitral ou cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva, o irbesartan deve ser usado com precaução.
O uso da droga em pacientes com hiperaldosteronismo primário é inadequado.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
A capacidade de conduzir veículos enquanto utiliza o Irbesartan não foi estudada. Os pacientes devem considerar a probabilidade de uma resposta individual à terapia, incluindo o desenvolvimento de tontura e fraqueza.
Aplicação durante a gravidez e lactação
O medicamento é contra-indicado para uso durante a gravidez e lactação.
Se for detectada gravidez durante o tratamento, o irbesartan deve ser cancelado imediatamente.
Uso infantil
De acordo com as instruções, o irbesartan não é prescrito a crianças e adolescentes com menos de 18 anos, o que se deve à falta de dados clínicos que confirmem a segurança e eficácia da terapêutica neste grupo de doentes.
Por violações da função hepática
O irbesartan não é prescrito para disfunção hepática grave (> 9 pontos na escala de Child-Pugh) (devido à falta de experiência clínica do seu uso).
Com hipovolemia
Na presença de distúrbios no equilíbrio hidro-eletrolítico, antes de tomar o Irbesartan, é necessário restaurar o volume de sangue circulante / eliminar a hiponatremia.
A dose inicial para pacientes em hemodiálise é de 75 mg por dia.
Uso em idosos
Para pacientes com mais de 75 anos de idade, é recomendado iniciar a terapia com uma dose de 75 mg por dia.
Interações medicamentosas
Com o uso combinado de Irbesartan com certos medicamentos / substâncias, podem ocorrer os seguintes efeitos:
- medicamentos contendo aliscireno: a combinação é contra-indicada em pacientes com diabetes mellitus ou com insuficiência renal moderada / grave; em outros pacientes, não é recomendada;
- inibidores da enzima de conversão da angiotensina: a combinação é contra-indicada em pacientes com nefropatia diabética; em outros pacientes, não é recomendada;
- diuréticos (terapia anterior em altas doses): desidratação do corpo e aumento da probabilidade de hipotensão arterial no início do uso de Irbesartan;
- diuréticos e outras drogas anti-hipertensivas: aumento da ação anti-hipertensiva (é possível realizar terapia combinada com β-bloqueadores, bloqueadores lentos dos canais de cálcio de longa ação e diuréticos tiazídicos);
- preparações de lítio: aumento reversível da concentração sérica de lítio no sangue ou sua toxicidade (se necessário, o uso combinado requer monitoramento cuidadoso da concentração de lítio);
- preparações de potássio, soluções aquosas de eletrólitos com teor de potássio, diuréticos poupadores de potássio, drogas que podem aumentar o teor de potássio no sangue, incluindo heparina: um aumento no teor de potássio sérico no sangue;
- anti-inflamatórios não esteróides: enfraquecimento do efeito anti-hipertensor do irbesartan; um aumento na probabilidade de desenvolver insuficiência renal funcional, incluindo o risco de insuficiência renal aguda, e um aumento no potássio sérico, especialmente com função renal já comprometida (a combinação requer cautela, especialmente em pacientes idosos e com hipovolemia; é necessário restaurar o volume de sangue circulante durante todo o período da terapia combinada, bem como periodicamente após sua conclusão, para monitorar a função renal).
Análogos
Os análogos do Irbesartan são: Aprovel, Firmasta, Ibertan, Irsar, etc.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em temperaturas de até 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre o irbesartan
De acordo com as revisões, o irbesartan é um dos medicamentos disponíveis para o tratamento a longo prazo da hipertensão ligeira / moderada. Sua eficácia também é observada para hipertensão grave (quando se usa uma dose diária de 300 mg) e um aumento da pressão arterial à noite. A droga, via de regra, é bem tolerada e leva ao desenvolvimento de efeitos colaterais (principalmente na forma de fraqueza e tontura) apenas em casos raros.
Existem também análises sobre a eficácia do Irbesartan no contexto da diabetes mellitus e da nefropatia diabética.
Preço do irbesartan nas farmácias
O preço aproximado do Irbesartan (28 unidades. Em um pacote): dosagem 150 mg - 440 rublos, dosagem 300 mg - na faixa de 260 a 520 rublos.
Irbesartan: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Irbesartan 150 mg comprimidos revestidos por película 14 unid. 212 r Comprar |
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Comprimidos de Irbesartan Canon 150 mg 14 unid. 224 r Comprar |
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Irbesartan 300 mg comprimidos revestidos por película 14 unid. 269 r Comprar |
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Comprimidos de Irbesartan Canon 300 mg 14 unid. RUB 319 Comprar |
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Irbesartan 150 mg comprimidos revestidos por película 28 unid. 369 r Comprar |
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Comprimidos de Irbesartan Canon 150 mg 28 unid. 399 RUB Comprar |
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Irbesartan 300 mg comprimidos revestidos por película 28 unid. 507 r Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
