Pravastatina
Pravastatina: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Pravastatina
Código ATX: C10AA03
Ingrediente ativo: pravastatina (Pravastatina)
Fabricante: PJSC "Valenta Pharmaceuticals" (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2019-11-28
A pravastatina é um agente hipolipemiante.
Forma de liberação e composição
O medicamento é produzido na forma de comprimidos: cilíndricos achatados, com chanfro, quase branco ou branco (10 un. Em blister, em caixa de papelão de 2, 3, 5 ou 10 embalagens e instruções de uso de pravastatina).
1 comprimido contém:
- substância ativa: pravastatina sódica - 10 ou 20 mg;
- componentes adicionais: açúcar do leite, amido de batata, estearato de cálcio, óxido de magnésio, aerosil, Kollidon CL-M ou Kollidon CL.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A pravastatina pertence à classe das estatinas - inibidores da 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A-redutase (HMG-CoA redutase), que é a principal enzima da biossíntese do colesterol endógeno (Chs), cuja supressão reversível da atividade causa a inibição da produção de Chs na fase de ácido mevalônico e uma diminuição moderada em seu nível intracelular.
A pravastatina proporciona um aumento compensatório no número de receptores de lipoproteína de baixa densidade (LDL) na superfície celular, um aumento no catabolismo do LDL-C produzido pelos receptores e suporta um aumento na excreção de LDL, localizado na corrente sanguínea. Impede a síntese de lipoproteínas de densidade muito baixa (VLDL), que são os precursores do LDL, a partir do fígado. Aumenta ligeiramente o nível plasmático de lipoproteínas de alta densidade (HDL), que exibem propriedades antiaterogênicas, reduz o nível de colesterol total e triglicerídeos (TG).
A atividade inibitória é mais significativa nos tecidos onde o Xc é produzido em taxas mais altas, por exemplo, no fígado e íleo, uma vez que a seletividade do tecido é inerente à pravastatina. Por isso, ao contrário de outros inibidores da HMG-CoA redutase, esse agente hipolipemiante tem menor efeito na produção de Xc em outros tecidos.
Farmacocinética
A absorção rápida é característica da pravastatina (30–54% da dose tomada). Sua biodisponibilidade é de 15–20% (como resultado do efeito da primeira passagem pelo fígado). A administração oral 1 hora antes das refeições ou ao mesmo tempo que as refeições reduz a atividade específica e a biodisponibilidade sistêmica do medicamento. O nível plasmático no sangue é diretamente proporcional à dose administrada. A concentração máxima (C max) no plasma é observada 1–1,5 horas após a administração. A substância se liga às proteínas do plasma sanguíneo em 50%, sendo detectada no leite materno.
A pravastatina é metabolizada de várias maneiras: isomerização em 6-epipravastatina e isômero 3-hidroxi; hidroxilação enzimática do anel e posterior oxidação em cetona; oxidação das extremidades éter ou carboxila da cadeia; conjugação. Os principais produtos metabólicos são os isômeros 3-hidroxi, que diferem na atividade específica, que pode variar de 1/14 a 1/10 da atividade inicial. A meia-vida (T 1/2) varia de 1,3 a 2,7 horas, a droga é excretada pelo intestino - 70% e pelos rins - 20%.
Até 47% da depuração total é responsável pela excreção renal e os 53% restantes - pela excreção através de outro trato urinário extrarrenal, excreção com bile e biotransformação. Como resultado da presença de duas vias de eliminação, um aumento compensatório da excreção ao longo de uma delas é possível se a outra for perturbada. Ao mesmo tempo, num contexto de insuficiência renal e / ou hepática, existe o risco de acumulação da substância de base e dos seus metabolitos.
Indicações de uso
- hipercolesterolemia - hiperlipidemia primária dos tipos IIa e IIb, exceto para homozigotos familiares (no contexto de um risco aumentado de aterosclerose coronariana em caso de dietoterapia ineficaz)
- hipercolesterolemia primária em combinação com hipertrigliceridemia.
Contra-indicações
Absoluto:
- doenças agudas ou exacerbações de dano hepático crônico;
- alterações persistentes nos testes de função hepática de origem desconhecida;
- insuficiência hepática;
- idade até 18 anos;
- gravidez e lactação;
- hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da Pravastatina.
Parente (use o medicamento com cautela):
- uma história de doença hepática;
- período após o transplante de órgãos;
- terapia imunossupressora e insuficiência renal;
- alcoolismo.
Pravastatina, instruções de uso: método e dosagem
Os comprimidos de pravastatina destinam-se à administração oral. O medicamento é administrado uma vez ao dia antes de deitar, independentemente da dieta alimentar.
Dose recomendada: a dose inicial é de 10–20 mg. Com um aumento significativo no conteúdo plasmático de Xc no sangue (mais de 300 mg / dl), a dose inicial é aumentada para 40 mg.
O desenvolvimento do efeito terapêutico máximo é registrado dentro de 4 semanas a partir do início do curso. Nesse período, levando em consideração a dinâmica dos lipídeos plasmáticos, é possível ajustar a dose.
Pacientes recebendo ciclosporina em combinação com outros imunossupressores ao mesmo tempo, o curso de tratamento deve ser iniciado com uma dose de 10 mg, seguida de um aumento gradual. A dose diária máxima de Pravastatina é de 20 mg.
Antes e durante a terapia, uma dieta padrão deve ser seguida para reduzir os níveis de colesterol plasmático.
Efeitos colaterais
- sistema imunológico: prurido, erupção cutânea, síndrome semelhante ao lúpus, vasculite, púrpura, dermatomiosite, angioedema, choque anafilático, eritema multiforme exsudativo (síndrome de Stevens-Johnson), necrólise epidérmica tóxica (síndrome de Lyell);
- sistema nervoso: dor de cabeça, tontura; movimentos involuntários dos olhos, paladar prejudicado e paresia do nervo facial devido à disfunção dos nervos cranianos; ansiedade, tremor, insônia (raramente), parestesia, polineuropatia periférica, amnésia, depressão;
- órgãos hematopoiéticos: eosinofilia, trombocitopenia, anemia hemolítica, leucopenia;
- órgãos dos sentidos: progressão da catarata, oftalmoplegia;
- pele e tecidos subcutâneos: pele seca e membranas mucosas, despigmentação da pele, alopecia, fotossensibilidade;
- sistema digestivo: diminuição do apetite, náusea, gastralgia, flatulência, diarreia ou constipação, hiperbilirrubinemia, aumento da atividade das transaminases hepáticas (2-3 vezes em comparação com a norma) e fosfatase alcalina (ALP), hipercreatininemia 3 vezes superior ao limite superior da norma (UHN); casos isolados - hepatite (incluindo colestática crônica e ativa), fígado gorduroso, hepatoma, cirrose ou necrose hepática, pancreatite aguda;
- indicadores laboratoriais: aumento da atividade da creatina fosfoquinase (CPK), mioglobinúria;
- sistema geniturinário: raramente - diminuição da libido e da potência;
- sistema musculoesquelético: miosite, mialgia, miopatia, rabdomiólise;
- outras reações: palpitações, ginecomastia, insuficiência respiratória, insuficiência renal (devido a rabdomiólise).
Overdose
Os sintomas de uma sobredosagem de pravastatina podem ser alterações nas análises bioquímicas ao sangue. Nesse caso, a terapia paliativa é recomendada.
Instruções Especiais
Antes de iniciar a terapia, é necessário excluir a hipercolesterolemia secundária, especialmente no contexto de diabetes mellitus compensado, disproteinemia, hipotireoidismo e síndrome nefrótica.
Durante o tratamento, o nível de transaminases no soro sanguíneo deve ser monitorado. Se for registrado um aumento estável na atividade das enzimas hepáticas 3 vezes maior do que o VGN, a pravastatina deve ser descontinuada.
Se mialgia, fraqueza muscular e / ou um aumento pronunciado de CPK se desenvolverem durante o tratamento, a possibilidade de miopatia deve ser considerada. Quando o diagnóstico é confirmado, é necessário cancelar a terapia.
Pessoas em terapia com drogas imunossupressoras (ciclosporina) precisam de monitoramento obrigatório da concentração plasmática de CPK e dos sintomas de rabdomiólise.
Se você acidentalmente falhar a dose atual de Pravastatina, você deve tomá-la o mais rápido possível. Se for hora de tomar a próxima dose, você não deve dobrar a dose para compensar a dose esquecida.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Durante a gravidez, tomar comprimidos de Pravastatina é contra-indicado.
Se a terapia medicamentosa for necessária durante a lactação, a questão da transferência da criança para a alimentação artificial deve ser resolvida.
Uso infantil
Devido ao facto de em crianças e adolescentes não estarem estabelecidas a segurança e eficácia do tratamento medicamentoso, a sua utilização em doentes com idade inferior a 18 anos é contra-indicada.
Com função renal prejudicada
Em pacientes com insuficiência renal, a dose inicial de Pravastatina não deve exceder 10 mg.
Por violações da função hepática
Na presença de doença hepática na fase aguda ou exacerbação de lesão hepática crônica, um aumento persistente na atividade das transaminases hepáticas de origem desconhecida, insuficiência hepática, terapia com pravastatina é contra-indicada.
Pacientes com história de doença hepática devem usar o medicamento com cautela.
Uso em idosos
Os doentes idosos são aconselhados a iniciar o tratamento com um agente hipolipemiante na dose diária de 10 mg, aumentando gradualmente até à dose mais eficaz de 20 mg.
Interações medicamentosas
- anticoagulantes indiretos: o efeito desses fundos aumenta e a ameaça de sangramento é agravada;
- anti-hipertensivos, diuréticos, digitálicos, bloqueadores lentos dos canais de cálcio, inibidores da enzima de conversão da angiotensina (inibidores da ECA), β-bloqueadores, nitratos: o uso combinado desses medicamentos com pravastatina é permitido;
- ácido acetilsalicílico, probucol, antiácidos, gemfibrozil, cimetidina, ácido nicotínico: não há alteração na biodisponibilidade desses agentes;
- resinas de troca aniônica (colestipol, colestiramina): a área sob a curva de concentração-tempo (AUC) desses agentes diminui; recomenda-se tomar pravastatina 1 hora antes ou 4 horas após o uso desses medicamentos;
- gemfibrozil: é registado um aumento na concentração plasmática de CPK e é agravada a ameaça de reacções indesejáveis do aparelho locomotor;
- eritromicina, ciclosporina, fibratos, ácido nicotínico: a ameaça de miopatia está aumentando.
Análogos
Os análogos da Pravastatina são Lipostat, Pravapres, Simvastatin, Vasilip, Rosufast, Atoris, Liprimar, Rosuvastatin, Atorvastatin, etc.
Termos e condições de armazenamento
Conservar fora do alcance das crianças, protegido da luz e da humidade, a uma temperatura não superior a 25 ° C.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Pravastatina
Nos fóruns especializados até o momento não há revisões sobre a Pravastatina, deixadas por pacientes e especialistas, pelas quais seria possível avaliar de forma objetiva a eficácia e desvantagens desse hipolipemiante.
Preço da pravastatina nas farmácias
Não há dados exatos sobre o preço da pravastatina, uma vez que o medicamento não está disponível na rede de farmácias.
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
