Izacardin
Izakardin: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições para dispensar farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Isacardin
Código ATX: C01DA08
Ingrediente ativo: dinitrato de isossorbida (dinitrato de isossorbida)
Produtor: NPF Mikrokhim, LLC (Ucrânia), OZON, LLC (Rússia), biofábrica FKP Armavir (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2019-07-11
Preços nas farmácias: a partir de 247 rublos.
Comprar
A isacardina é um vasodilatador periférico com efeitos antianginosos.
Forma de liberação e composição
- concentrado para preparação de solução para perfusão: líquido transparente incolor (10 ml em uma ampola feita de vidro transparente / protetor de luz com ou sem um anel ou ponto de quebra, em uma tira de polímero que empacota 5 ampolas, em uma caixa de papelão 2 embalagens de contorno; para ampolas sem um anel / ponto os intervalos são aplicados com escarificadores ou facas de ampola);
- spray sublingual dosado: incolor ou amarelo pálido, transparente, com odor alcoólico [15 ml (300 doses) em frasco de vidro marrom equipado com bomba doseadora mecânica com spray, em caixa de papelão 1 frasco com tampa de segurança].
Cada embalagem também contém instruções para o uso de Izakardin.
1 ml de concentrado contém:
- substância ativa: dinitrato de isossorbida aquoso (em termos de dinitrato de isossorbida 100%) - 1 mg;
- componentes adicionais: cloreto de sódio, água para preparações injetáveis.
1 dose de spray contém:
- substância ativa: dinitrato de isossorbida aquoso (em termos de dinitrato de isossorbida 100%) - 1,25 mg;
- componentes adicionais: etanol 96%, macrogol 400 (óxido de polietileno 400).
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A isacardina é um vasodilatador periférico que afeta principalmente os vasos venosos. Possui ação antianginal, fornece efeito hipotensor. O mecanismo de ação da droga consiste na liberação de óxido nítrico (fator de relaxamento endotelial) no endotélio das paredes vasculares, que inicia a ativação da enzima intracelular guanilato ciclase, resultando em um aumento do monofosfato de guanosina (cGMP), um mediador da vasodilatação e, como resultado, o relaxamento da musculatura lisa vascular.
Ao reduzir o nível de pré-carga (reduzindo o volume diastólico final do ventrículo esquerdo e reduzindo a tensão sistólica de suas paredes), o dinitrato de isossorbida ajuda a reduzir a demanda de oxigênio do músculo cardíaco. A substância ativa exibe um efeito de dilatação coronariana, as veias e artérias periféricas estão expostas à influência de Isacardin. Devido ao relaxamento das veias, ocorre diminuição do retorno venoso ao coração (pré-carga), o que ajuda a diminuir a pressão de enchimento do ventrículo esquerdo. Em menor grau, a expansão das artérias também é registrada, enquanto ocorre uma diminuição da pressão arterial (PA), uma diminuição da resistência vascular periférica total (OPSR) - pós-carga.
Ao reduzir a pré e pós-carga, ocorre uma diminuição no consumo de oxigênio do miocárdio. Como resultado da melhora no fornecimento de oxigênio às áreas isquêmicas, a zona de dano ao músculo cardíaco é reduzida. A isacardina também ajuda a relaxar a musculatura lisa dos brônquios, do trato gastrointestinal (TGI), da bile e do trato urinário.
Devido à ação do dinitrato de isossorbida, diminui o fluxo sanguíneo para o átrio direito, a pressão na circulação pulmonar e, também com o edema pulmonar, nota-se regressão dos sintomas. Na área com baixa circulação sanguínea, a Isacardina ajuda a regular o fluxo sanguíneo coronário. Leva ao aumento da tolerância ao exercício em pacientes com doença cardíaca coronária (CHD), angina de peito.
Ao expandir os vasos do cérebro, a dura-máter, a droga pode provocar o aparecimento de uma dor de cabeça.
Para Izakardin, assim como para outras drogas do grupo do nitrato, ocorre tolerância cruzada, porém, após uma pausa na terapia ou retirada da droga, a sensibilidade a ela é rapidamente restaurada.
Após pulverizar o spray na mucosa oral, seu efeito aparece após 30 segundos e dura de 15 a 120 minutos.
Farmacocinética
Concentrado para preparação de solução para infusão Isacardina em ampolas é usado por via intravenosa (iv), de forma que o medicamento não sofre o efeito de passagem primária pelo fígado. A transformação metabólica do dinitrato de isossorbida ocorre com a participação do sistema enzimático glutationa-S-transferase.
Ao usar o produto na forma de spray sublingual, a alta absorção é registrada. Biodisponibilidade pela mucosa oral - 60%. Liga-se às proteínas plasmáticas em 30%.
A meia-vida (T ½) da substância ativa com administração intravenosa é de 10 minutos, com administração sublingual - 60 minutos. Os metabólitos ativos formados em decorrência da biotransformação - isossorbide-5-nitrate e isosorbide-2-nitrate - têm T ½ de 4 a 6 e de 1,5 a 2 horas (quando em spray - 2,5 horas), respectivamente. O agente é excretado pelos rins quase completamente na forma de metabólitos.
Indicações de uso
Concentrar para solução para infusão
- alívio de um ataque prolongado de angina pectoris, incluindo no caso de angina pectoris instável ou vasoespástica;
- insuficiência ventricular esquerda aguda;
- infarto agudo do miocárdio;
- controle da pressão arterial quando esta se eleva antes e durante a cirurgia, principalmente em cirurgia cardiovascular.
Pulverizador sublingual medido
- alívio de ataques de angina;
- insuficiência ventricular esquerda aguda;
- infarto agudo do miocárdio;
- prevenção de crises de angina, inclusive antes de estresse físico / emocional.
Contra-indicações
Absoluto:
- insuficiência vascular aguda (colapso vascular);
- distúrbios circulatórios agudos, incluindo choque, colapso (para concentrado);
- choque cardiogênico (se for impossível corrigir a pressão diastólica final do ventrículo esquerdo com contrapulsação intra-aórtica ou drogas com efeito inotrópico positivo);
- hipotensão arterial grave [pressão arterial sistólica (PAS) abaixo de 90 mm Hg. Art., Pressão arterial diastólica (PAD) abaixo de 60 mm Hg. Arte.];
- cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva;
- tamponamento cardíaco;
- pericardite constritiva;
- estenose aórtica e subaórtica grave, estenose mitral;
- hipovolemia grave;
- anemia grave;
- deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase (para spray);
- lesão cerebral traumática (para concentrado), hemorragia cerebral;
- aumento da pressão intraocular (PIO), incluindo glaucoma de ângulo fechado (para concentrado);
- uso combinado com um estimulador de guanilato ciclase solúvel - riociguat (o risco de hipotensão arterial é agravado);
- terapia combinada com inibidores da fosfodiesterase tipo 5 (PDE-5) (incluindo vardenafil, sildenafil, udenafil, tadalafil), uma vez que aumentam o efeito anti-hipertensivo dos nitratos;
- idade até 18 anos;
- período de lactação (se necessário, o uso de emergência é permitido para o uso de Izakardin na forma de spray);
- hipersensibilidade a qualquer componente da droga ou outros nitratos orgânicos.
Parente (use isacardina com cautela):
- baixa pressão de enchimento do ventrículo esquerdo, incluindo no infarto agudo do miocárdio, disfunção do ventrículo esquerdo, por exemplo, na insuficiência ventricular esquerda (é necessário para prevenir uma diminuição na pressão arterial sistólica de menos de 90 mm Hg);
- tendência à hipotensão ortostática (desregulação ortostática da circulação sanguínea);
- estenose aórtica e / ou mitral leve / moderada;
- doenças que ocorrem com aumento da pressão intracraniana (PIC), incluindo acidente vascular cerebral hemorrágico, lesão cerebral traumática (até agora, um aumento na PIC era registrado apenas após infusão intracraniana de nitroglicerina em grandes doses);
- insuficiência renal e / ou hepática grave;
- glaucoma de ângulo fechado (devido ao risco de aumento da PIO) (para spray);
- hipotireoidismo;
- velhice (para spray);
- nutrição insuficiente ou inadequada;
- gravidez.
Izakardin, instruções de uso: método e dosagem
Concentrar para solução para infusão
O medicamento deve ser injetado lentamente.
O médico assistente define o regime de dosagem individualmente, com base nos parâmetros hemodinâmicos e na condição clínica do paciente.
A dose inicial recomendada é de 1–2 mg / h, levando em consideração a resposta do paciente e sujeita à monitoração do débito urinário, pressão arterial, frequência cardíaca (FC) e eletrocardiograma (ECG). A dose máxima é de 8-10 mg / hora, a dose média é de cerca de 7,5 mg / hora. Em pacientes que receberam previamente nitratos orgânicos, como nitroglicerina, isossorbida-5-mononitrato, dinitrato de isossorbida, para atingir o efeito hemodinâmico necessário, é permitido o uso de doses maiores de Isacardina.
Na presença de insuficiência cardíaca, via de regra, é necessária a prescrição de doses maiores, em alguns casos chegando a 50 mg / hora.
O concentrado deve ser infundido na forma diluída por via intravenosa em sistemas automáticos de infusão, ou não diluído por meio de bomba de infusão de seringa, em ambiente hospitalar, com monitoramento constante dos parâmetros do sistema cardiovascular.
A isacardina em ampolas pode ser combinada com as seguintes soluções para perfusão: solução de cloreto de sódio 0,9%, solução de dextrose (glicose) 5–30%, solução de Ringer, soluções contendo albumina. No caso de uso combinado com outras soluções de infusão, é necessário levar em consideração as informações do fabricante sobre compatibilidade, efeitos colaterais e contra-indicações desses fundos.
Para preparar 500 ml de uma solução para perfusão a uma concentração de 0,1 mg / ml (0,01%), são necessárias 5 ampolas de 10 ml (50 ml) de concentrado; para 500 ml de solução para perfusão a uma concentração de 0,2 mg / ml (0,02%) - 10 ampolas de 10 ml (100 ml) de concentrado de Isakardin.
Dado o quadro clínico, parâmetros hemodinâmicos e ECG, o curso do tratamento pode ser continuado por até 3 dias ou mais.
Pulverizador sublingual medido
Spray Isacardine é usado por via sublingual.
O medicamento é administrado por pulverização na mucosa oral, sob a língua. O medicamento não deve ser inalado.
Para tomar Isacardin, é necessário aproximar o borrifador da boca, segurando-o na vertical com o spray para cima. Depois de respirar fundo e prender a respiração, você precisa pressionar o pulverizador, injetando a solução na cavidade oral. Durante a injeção, pode ocorrer uma leve sensação de queimação na língua. Após a administração do medicamento, você deve fechar a boca e respirar pelo nariz por cerca de 30 segundos.
Regime de dosagem recomendado dependendo das indicações:
- alívio de um ataque de angina de peito, prevenção de ataques de angina de peito, incluindo antes de estresse físico / emocional: a isakardina é administrada 1-3 vezes com um intervalo entre as injeções de 30 segundos no contexto da retenção da respiração; para interromper um ataque, o aumento de uma única dose acima de 3 injeções é permitido apenas conforme prescrito por um médico;
- insuficiência ventricular esquerda aguda, enfarte agudo do miocárdio (sob supervisão médica): é necessário realizar o tratamento no contexto da monitorização da pressão arterial e da frequência cardíaca; a terapia deve ser iniciada com 1-3 injeções com intervalos de 30 segundos entre elas; após 5 minutos, na ausência de efeito positivo, pode-se aplicar mais 1 injeção, e se após 10 minutos não houver melhora, mais 1 injeção.
Antes da primeira utilização do spray Isakardin ou durante uma pausa no tratamento por mais de um dia, pressione o pulverizador 2-3 vezes até que as primeiras gotas da solução sejam liberadas.
É necessário ter cuidado para não colocar a droga nos olhos.
Efeitos colaterais
Reações adversas que ocorreram durante a terapia com Isacardina (critérios para avaliar a incidência: muito frequentemente - ≥ 10%; frequentemente - de ≥ 1% a <10%; raramente - de ≥ 0,1% a <1%; raramente - de ≥ 0, 01% a <0,1%; extremamente raro - <0,01%; com frequência desconhecida - de acordo com os relatos, não é possível estabelecer a frequência de ocorrência de reações adversas):
- sistema cardiovascular: muitas vezes - hipotensão ortostática, taquicardia (para um spray - reflexo); infrequentemente - intensificação paradoxal de ataques de angina, colapso (às vezes acompanhado de bradiarritmia e desmaios), hipoxemia transitória como resultado de uma redistribuição relativa do fluxo sanguíneo para áreas alveolares hipoventiladas (em pacientes com doença arterial coronariana, pode causar hipóxia miocárdica); com frequência desconhecida - diminuição pronunciada da pressão arterial com possível aparecimento concomitante de palidez, aumento da sudorese, náuseas, vômitos, ansiedade;
- sistema nervoso central: muitas vezes - dores de cabeça (dores de cabeça de nitrato) no início do curso, geralmente desaparecendo com o uso posterior da droga; frequentemente - sonolência, tontura leve, além do spray - percepção visual turva; com uma frequência desconhecida (para um spray) - letargia (principalmente no início da terapia), isquemia cerebral;
- pele e tecidos subcutâneos: raramente - vermelhidão da pele, reações alérgicas na pele (incluindo erupção na pele); extremamente raro - síndrome de Stevens-Johnson, angioedema; com frequência desconhecida - dermatite esfoliativa;
- sistema digestivo: frequentemente (para spray) - queimação da língua; infrequentemente - vômito, náusea; extremamente raro - azia; com uma frequência desconhecida (para um spray) - secura da mucosa oral;
- outros: muitas vezes - astenia; pode surgir tolerância, incluindo cruzada, com outros nitratos (para prevenir o desenvolvimento deste efeito, é necessário evitar o uso de altas doses de dinitrato de isossorbida).
Overdose
Os sintomas de uma overdose de Isakardin podem incluir as seguintes reações: uma diminuição significativa da pressão arterial (menos de 90 mm Hg), aumento da sudorese, palidez, pulso em forma de fio, tontura postural, taquicardia, astenia, dor de cabeça latejante, desmaios, vômitos, náuseas, diarreia. Ao usar a droga em grandes doses (mais de 20 mg / kg), como resultado da formação de íons nitrito devido à transformação metabólica do mononitrato de isossorbida, podem ocorrer metemoglobinemia, dispneia e taquipneia. Ansiedade, perda de consciência e parada cardíaca associadas a uma overdose da droga também podem ser registradas. Com a introdução de doses excessivamente grandes, é possível um aumento da PIC, causando sintomas cerebrais como dor de cabeça, sonolência e tontura. No caso de sobredosagem crônica, é observado um aumento na metahemoglobina.
Com o desenvolvimento dos sintomas acima, é necessário interromper a administração de Isacardina e dar ao paciente uma posição horizontal com as pernas levantadas. Se houver queda significativa da pressão arterial e / ou estado de choque, são prescritas medidas para repor o CBC (volume de sangue circulante). Para melhorar a circulação sanguínea em casos excepcionais, é possível fazer uma infusão de norepinefrina (norepinefrina) e / ou dopamina. O uso de adrenalina (epinefrina) e compostos relacionados é contra-indicado!
Quando ocorre metemoglobinemia, o ácido ascórbico é prescrito: por via oral na dose de 1 g ou na forma de sal de sódio por via intravenosa na dose de 0,1–0,15 ml / kg de solução a 1% (não mais do que 50 ml). Oxigenoterapia, ventilação pulmonar artificial (ALV), hemodiálise são realizadas.
Instruções Especiais
Durante o tratamento, é necessário monitorar a pressão arterial e a frequência cardíaca, além de indicadores de outros órgãos vitais.
A terapia com isacardina não deve ser realizada em pacientes que receberam anteriormente inibidores da PDE-5 (tadalafil, sildenafil, udenafil, vardenafil).
A solução concentrada para perfusão não é reutilizável. O concentrado é estéril, não contém conservantes e deve ser aplicado imediatamente após a abertura da ampola. A solução preparada para perfusão deve ser administrada nas 24 horas após a diluição.
Como o concentrado é uma solução supersaturada, a cristalização da substância pode ocorrer quando usado sem diluição. Embora em condições normais esta reação não afete a atividade do agente, não é recomendado o uso do concentrado em ampolas se houver cristalização.
Para a infusão intravenosa da solução, são usados sistemas de transfusão de sangue feitos de polipropileno, politetrafluoroetileno (PTFE) e polietileno (PE). Os materiais de infusão de poliuretano ou cloreto de polivinila (PVC), devido à adsorção da substância ativa, enfraquecem o efeito do Isacardin, por isso, pode ser necessário um aumento da dose. No caso de utilização de poliuretano e / ou PVC, deve-se monitorar o nível de dinitrato de isossorbida e, se necessário, ajustar a dose.
Pacientes com dieta restrita em sódio devem lembrar que 1 ml do concentrado contém 0,15 mmol (3,54 mg) de sódio.
Evite a interrupção abrupta da terapia com Isacardina na forma de spray sublingual dosado, a dose do medicamento deve ser reduzida gradualmente. O uso de altas doses do spray e seu uso frequente podem levar ao desenvolvimento de tolerância. Neste caso, recomenda-se cancelar o tratamento medicamentoso por 24-48 horas, ou após 3-6 semanas de uso regular, fazer uma pausa na internação por 3-5 dias e tomar outro antianginoso neste período.
Pacientes com infarto agudo do miocárdio com pressão de enchimento ventricular reduzida requerem supervisão médica particularmente cuidadosa.
O spray sublingual contém aproximadamente 85% de etanol. Durante a terapia, você deve parar de beber bebidas que contenham etanol.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Durante o período de utilização do Izakardin, deve ter-se um cuidado especial ao conduzir veículos e controlar outros mecanismos de movimento complexos devido ao possível desenvolvimento de sonolência e tonturas durante a terapia com o medicamento.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Não há informações sobre o efeito da Isacardina na fertilidade humana. Não existem estudos adequados e bem controlados sobre a segurança do tratamento com dinitrato de isossorbida. Em estudos pré-clínicos de reprodução em animais com a introdução da substância ativa em doses que atingem o nível de toxicidade materna, não foram encontrados sinais de um efeito negativo da droga no feto.
Devido ao fato de que no processo de estudos em animais nem sempre é possível reproduzir o efeito da droga em humanos, por razões de segurança, Isakardin pode ser usado por mulheres grávidas estritamente de acordo com a prescrição do médico e sob sua supervisão, após uma avaliação cuidadosa dos benefícios esperados do tratamento para a mãe e a possível ameaça à saúde do feto.
Sabe-se que os nitratos podem ser excretados no leite humano, mas a concentração exata de dinitrato de isossorbida no leite materno não foi estabelecida. Existem também dados sobre o risco potencial de metemoglobinemia em crianças, portanto, se for necessário usar Isacardina durante a lactação, é necessário interromper a amamentação.
No caso de uma mulher que amamenta precisar administrar o spray como medicamento de emergência, por exemplo, para interromper uma crise de angina de peito, a criança deve ser monitorada quanto a possíveis reações adversas.
Uso infantil
Para pacientes menores de 18 anos, o uso de Isacardina está contra-indicado, uma vez que a eficácia e segurança de seu uso em pacientes dessa faixa etária não foram estabelecidas.
Com função renal prejudicada
Na presença de insuficiência renal grave, o tratamento medicamentoso deve ser realizado com cautela.
Por violações da função hepática
Na presença de insuficiência hepática grave, a terapia com isacardina deve ser realizada com cautela devido ao risco aumentado de metemoglobinemia.
Uso em idosos
Os pacientes idosos devem receber a prescrição de isacardina na forma de spray com cautela. Não há dados sobre a necessidade de alteração da dose do medicamento na forma de concentrado em pacientes dessa faixa etária.
Interações medicamentosas
- vasodilatadores - vasodilatadores; medicamentos anti-hipertensivos - diuréticos, β-bloqueadores, inibidores da enzima de conversão da angiotensina (inibidores da ECA), bloqueadores lentos dos canais de cálcio (BMCC); antidepressivos tricíclicos, antipsicóticos - neurolépticos; quinidina, procainamida, etanol e medicamentos contendo etanol: aumento do efeito anti-hipertensivo;
- sapropterina: o risco de hipotensão arterial é agravado, pois essa substância é uma coenzima da óxido nítrico sintetase e potencializa a produção de uma quantidade adicional desta;
- nifedipina, verapamil e outros BMCC, propranolol, amiodarona: o efeito antianginal é aumentado;
- heparina: seu efeito anticoagulante é enfraquecido no contexto da infusão intravenosa de dinitrato de isossorbida;
- diidroergotamina: é possível aumentar sua concentração e potencializar o efeito hipotensor;
- α-bloqueadores, simpaticomiméticos: a gravidade da ação antianginal diminui (uma diminuição significativa na pressão arterial, causando uma diminuição na perfusão coronária);
- norepinefrina (norepinefrina): seu efeito terapêutico é enfraquecido;
- barbitúricos: a transformação metabólica é acelerada e o nível plasmático de nitrocompostos no sangue diminui;
- atropina e outros m-anticolinérgicos: o risco de aumento da PIO aumenta.
Análogos
Análogos de Isakardin são Kardiket, Isoket, Dinisorb, Nitrosorbid, etc.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em locais inacessíveis às crianças, longe do fogo (spray), a uma temperatura não superior a 25 ° C - para concentrado, 30 ° C - para spray.
A vida útil do concentrado é de 3 anos, o spray é de 4 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Izacardin
Avaliações de Isacardine em sites médicos são geralmente boas. Na maioria das vezes, os pacientes usam a droga na forma de spray sublingual dosimetrada e caracterizam-se como uma ferramenta eficaz para o alívio e prevenção de crises de angina. Para prevenir um ataque (inclusive antes do exercício), de acordo com a maioria das revisões, uma injeção de isakardina é suficiente e, às vezes, duas ou três doses de um spray são necessárias para aliviar a dor no peito.
Os pacientes observam que o medicamento é bem tolerado, porém, algumas revisões indicam o desenvolvimento de tontura e sonolência após sua administração.
Preço da isacardina nas farmácias
O preço do Isacardine pode ser:
- concentrado para preparação de solução de infusão (1 mg / ml): 650–800 rublos. por embalagem contendo 10 ampolas de 10 ml;
- spray sublingual dosado (1,25 mg / dose): 220–250 rublos. por garrafa de 15 ml.
Izakardin: preços em farmácias online
|
Nome da droga Preço Farmacia |
|
Izakardin 1,25 mg / dose spray sublingual dosado 15 ml 1 pc. 247 r Comprar |
|
Izakardin 1 mg / ml concentrado para preparação de solução para perfusão 10 ml 10 pcs. 727 RUB Comprar |
|
Isakardin conc. para solução prig para inf. 1mg / ml 10ml 10 pcs. 742 RUB Comprar |
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
