Dapsona - Instruções Para O Uso De Comprimidos De 50 Mg, Preço, Comentários, Análogos

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Dapsona - Instruções Para O Uso De Comprimidos De 50 Mg, Preço, Comentários, Análogos
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Dapsone

Dapsone: instruções de uso e análises

  1. 1. Forma de liberação e composição
  2. 2. Propriedades farmacológicas
  3. 3. Indicações de uso
  4. 4. Contra-indicações
  5. 5. Método de aplicação e dosagem
  6. 6. Efeitos colaterais
  7. 7. Overdose
  8. 8. Instruções especiais
  9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
  10. 10. Uso na infância
  11. 11. Em caso de função renal prejudicada
  12. 12. Por violações da função hepática
  13. 13. Uso em idosos
  14. 14. Interações medicamentosas
  15. 15. Análogos
  16. 16. Termos e condições de armazenamento
  17. 17. Condições de dispensa em farmácias
  18. 18. Comentários
  19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Dapson

Código ATX: J04BA02

Ingrediente ativo: dapsona (Dapsona)

Produtor: FGUP NPTs "Pharmzashchita" (Rússia)

Descrição e atualização da foto: 2019-05-21

Preços em farmácias: a partir de 1364 rublos.

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Comprimidos de dapsona
Comprimidos de dapsona

A dapsona é um agente antimicrobiano.

Forma de liberação e composição

Forma de dosagem - comprimidos: redondos, cilíndricos achatados, quase brancos ou brancos, com um chanfro, uma linha e uma gravação "D" em um dos lados (10 comprimidos em embalagem tipo blister, 5 ou 10 embalagens em caixa de papelão; em frasco de polietileno de alta densidade tampa de rosca 500 ou 1000 comprimidos, em uma caixa de papelão 1 lata. Cada caixa também contém instruções para o uso de Dapson).

Composição de 1 comprimido:

  • substância ativa: dapsona - 50 mg;
  • ingredientes adicionais: dióxido de silício coloidal, povidona K-25, estearato de magnésio, celulose microcristalina, crospovidona.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

A dapsona é uma droga bacteriostática anti-hansênica do grupo das sulfonas. Farmacologicamente ativo contra a microflora patogênica, principalmente Pneumocystis jirovecii, Plasmodium e Mycobacterium leprae. Neste último caso, a concentração inibitória mínima (CIM) é de nanogramas, portanto, na hanseníase, o efeito terapêutico pode ser alcançado com uma dose diária de 25 mg de dapsona.

Supõe-se que o mecanismo de ação do fármaco tenha pelo menos dois pontos de aplicação: o primeiro é a formação de um análogo do ácido diidróptero (a dapsona é absorvida em vez do ácido p-aminobenzóico) e o segundo é a inibição da enzima diidropteroato sintetase. Como resultado desses processos, é possível o comprometimento funcional de outros sistemas, por exemplo, dihidrofolato redutase, cuja função é converter o ácido dihidrofólico, que não é utilizado por microrganismos, em ácido tetrahidrofólico.

Além de seu efeito antibacteriano, outros fatores determinam o efeito da dapsona. Em particular, a droga retarda a produção de radicais citotóxicos na cadeia "mieloperoxidase - peróxido de hidrogênio - compostos halogenados".

Existem informações sobre outros efeitos da dapsona, como a inibição da reação Artus e do sistema complemento durante sua ativação por uma via alternativa, inibição da ligação do leucotrieno B 4 a seus receptores específicos, inibição de alguns sistemas enzimáticos lisossomais e a reação de eritrócitos à fitohemaglutinina.

Em condições experimentais, entre outras coisas, foi revelado o efeito antiinflamatório e analgésico da dapsona, seu efeito no sistema imunológico.

Farmacocinética

Quando administrada por via oral no trato gastrointestinal, a dapsona é absorvida quase completamente (até 80%). Após 2-6 horas, atinge sua concentração plasmática máxima (C max). Quando é prescrita uma dose diária de 100 mg, a concentração plasmática com dose única é de 1,7 mg / l, em estado de equilíbrio - 3,3 mg / l, após 24 horas diminui para 0,7 mg / l.

A conexão com as proteínas plasmáticas é de 70-90%. A dapsona penetra bem em vários órgãos e tecidos do corpo, onde cria concentrações aproximadamente iguais às do plasma. A droga também é capaz de penetrar no espaço intracelular dos fagócitos.

A meia-vida média (T 1/2) é de 30 horas. Após tomar uma dose de 100 mg, cerca de 90% da droga é completamente excretada após 9 dias. No entanto, com terapia prolongada, a dapsona é encontrada no corpo por até 35 dias após a última dose. Nesse caso, a acumulação relativa não é observada.

A droga é metabolizada por acetilação no fígado, bem como por hidroxilação. Acredita-se que o metabólito monoidroxilamina dapsona seja responsável pelos efeitos colaterais do sistema sanguíneo.

A substância difere na circulação hepatoentérica. Aproximadamente 90% da dose é excretada pelos rins (principalmente na forma de metabólitos), cerca de 10% da dose é excretada pelo intestino.

Indicações de uso

  • lepra (em combinação com outros agentes anti-lepra);
  • penfigóide bolhoso e dermatite herpetiforme de Duhring (em caso de curso leve - como monopreparação, em caso de curso grave - em conjunto com imunossupressores e glicocorticosteróides);
  • vasculite (em alguns casos; como parte da terapia combinada).

Contra-indicações

Absoluto:

  • doença hepática grave;
  • porfiria;
  • deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase;
  • anemia grave (nível de hemoglobina <70 g / l);
  • idade até 18 anos;
  • período de lactação;
  • hipersensibilidade à dapsona, componentes auxiliares do comprimido, sulfonas ou sulfonamidas.

Com cuidado: gravidez, velhice, insuficiência renal e hepática.

Dapsona, instruções de uso: método e dosagem

Os comprimidos de dapsona devem ser tomados por via oral, de preferência após as refeições com bastante água.

Regime de ingestão recomendado: todos os dias, exceto um dia por semana, por exemplo, domingo.

O regime de dosagem ideal é determinado individualmente, dependendo da situação clínica. Em média, 1-2 comprimidos são prescritos por dia, seis vezes por semana (por exemplo, de segunda a sábado, domingo é dia de folga).

Se o médico não fornecer um regime de dosagem individual, as seguintes doses e duração da administração são recomendadas, dependendo das doenças:

  • lepra: 50–100 mg por dia, o curso do tratamento é de vários anos;
  • Dermatite herpetiforme de Duhring: a dose inicial é de 100 mg 2 vezes ao dia durante 1 semana, depois, se necessário, a dose é aumentada para 200 mg. Em alguns casos, uma dose diária de 300 mg é permitida por um curto período de tempo. Em todos os casos, recomenda-se buscar a menor dose (50 mg); para atingir o efeito desejado, é permitido combinar a dapsona com os glicocorticosteroides (GCS). O tratamento é de longa duração, pode chegar a vários anos. Com a administração conjunta de GCS entre cursos de tratamento, os intervalos são aumentados, cuja necessidade e duração são determinadas pelo médico em cada caso individualmente;
  • penfigóide bolhoso: 100-150 mg por dia;
  • vasculite: 50-150 mg por dia.

Com o desenvolvimento de sintomas indesejáveis no aparelho digestivo, a diminuição da dose do medicamento pode ser facilitada pela indicação de uma dieta sem glúten.

Efeitos colaterais

  • por parte do sistema imunológico: o desenvolvimento da chamada síndrome dapsona, manifestada por sintomas como mal-estar, febre, erupções cutâneas, icterícia, dermatite esfoliativa, eritema multiforme, anemia, metemoglobinemia, mononucleose, gânglios linfáticos inchados;
  • do sistema circulatório: eosinofilia, anemia hemolítica, agranulocitose, metahemoglobinemia;
  • do sistema nervoso: deficiência visual, tontura, insônia, psicose, neuropatia periférica (incluindo motora);
  • outros: dor abdominal, náuseas, vômitos, pancreatite, síndrome nefrótica, cefaléia, lúpus eritematoso sistêmico, necrose papilar, fototoxicidade, febre, albuminúria, hipoalbuminemia sem proteinúria, taquicardia, infertilidade em homens, semelhante à síndrome da mononucleose infecciosa no início do curso e à medida que o tratamento continua, desaparece gradualmente).

Overdose

A intoxicação por dapsona pode se manifestar com os seguintes sintomas: cianose, cefaléia, náusea, vômito, dispnéia, perda de visão, hematúria, metemoglobinemia, insuficiência renal, hemólise, taquicardia, distúrbios do sistema nervoso e psique, coma.

Não existem dados exatos sobre as doses da droga que são letais para os humanos. Há um caso conhecido em que tomar uma dose de 1400 mg foi fatal e outro paciente sobreviveu após tomar 15.000 mg de dapsona.

No caso de ingestão de uma dose excessiva, a lavagem gástrica é realizada primeiro. Nos dias seguintes, o paciente recebe carvão ativado e, se necessário, um laxante (20 ml de uma solução de sorbitol a 20-40%). Para aumentar a excreção de sulfona e prevenir a insuficiência renal, está indicada a terapia de infusão (introdução de quantidade suficiente de líquido com diuréticos e bicarbonato de sódio para alcalinizar a urina). Para metemoglobinemia, azul de metileno 1% (via intravenosa 0,2 ml / kg) e / ou vitamina C são administrados.

Em caso de sobredosagem grave, a hemodiálise começa o mais cedo possível. São mostradas transfusão de sangue, infusão de massa eritrocitária, oxigenoterapia, se necessário - respiração artificial sob o controle da quantidade de tensão de oxigênio no sangue. Para outros distúrbios, a terapia sintomática é realizada.

Instruções Especiais

Durante todo o período de tratamento, é necessário monitorar sistematicamente o estado do sangue (fazer uma análise clínica): na fase inicial - todas as semanas, depois - todos os meses. Com uma diminuição significativa no nível de hemoglobina, leucócitos e plaquetas ou um aumento no conteúdo de metemoglobina, a dapsona é cancelada. Se a concentração de metemoglobina no sangue aumentar para ≥ 10%, ocorre cianose, para ≥ 30% - respiração superficial. O paciente deve ser avisado sobre a necessidade de atenção médica imediata se houver descoloração azulada das unhas e / ou lábios.

Em pacientes com anemia grave, o medicamento pode ser prescrito apenas por motivos de saúde (por exemplo, para o tratamento da dermatite herpetiforme de Duhring). Nesse caso, a terapia deve ser realizada com cautela, monitorando de perto o nível de hemoglobina.

Se aparecer uma erupção cutânea, você deve interromper imediatamente o medicamento e consultar um médico.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Com base nos dados disponíveis, os efeitos negativos da dapsona nas funções cognitivas e psicomotoras são improváveis.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Durante a gravidez, especialmente nos primeiros 4 meses, os comprimidos de Dapsona 50 mg são usados com extrema cautela se o benefício esperado superar o risco potencial.

Se a terapia for necessária durante a lactação, a amamentação deve ser abandonada.

Uso infantil

A dapsona não é usada para tratar pacientes com menos de 18 anos.

Com função renal prejudicada

Em pacientes com insuficiência renal, o medicamento é usado com cautela.

Por violações da função hepática

Em distúrbios funcionais graves do fígado, o uso de dapsona é contra-indicado. É necessário cuidado para deficiências moderadas.

Uso em idosos

Em pacientes idosos, os efeitos colaterais do sistema sanguíneo são geralmente mais pronunciados, portanto, o tratamento é realizado com cautela.

Interações medicamentosas

A probenecida reduz a excreção da dapsona e aumenta seu conteúdo no sangue.

Com o uso simultâneo do trimetoprim, é possível alterar a concentração de ambos os medicamentos no sangue.

A dapsona potencializa a ação da rifampicina, isoniazida e protionamida, de forma que suas doses podem ser reduzidas, principalmente a protionamida.

A pirimetamina é capaz de alterar o volume de distribuição da dapsona, sua concentração no plasma e na saliva.

A rifampicina aumenta a depuração plasmática da droga, resultando em uma diminuição de 7 a 10 vezes na concentração de dapsona.

A recepção simultânea com cimetidina e etanol em quantidades moderadas não afeta a absorção do medicamento.

Análogos

O análogo de Dapson é Dapson-Fatol.

Termos e condições de armazenamento

Conservar a uma temperatura não superior a 25 ° C em local seco, protegido da luz, fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Dapsone

Na maioria das vezes, as avaliações da dapsona são feitas por pacientes a quem foi prescrita para o tratamento da dermatite de Duhring. A eficácia da terapia é observada, no entanto, a toxicidade expressa da droga. Pode ser reduzida pela administração simultânea de ácido ascórbico, preparações de ferro e metiluracila.

Dos efeitos colaterais, citam-se principalmente cefaleia, indigestão, perda de apetite, anemia e agranulocitose.

Preço da dapsona em farmácias

O preço atual da Dapsona 50 mg para um pacote de 100 comprimidos é de aproximadamente 1498-1554 rublos.

Dapsone: preços em farmácias online

Nome da droga

Preço

Farmacia

Comprimidos de dapsona 50 mg 100 unid.

1364 RUB

Comprar

Comprimidos de dapsona 50mg 100 pcs.

1475 RUB

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Anna Kozlova
Anna Kozlova

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!

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