Dapsone
Dapsone: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Dapson
Código ATX: J04BA02
Ingrediente ativo: dapsona (Dapsona)
Produtor: FGUP NPTs "Pharmzashchita" (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2019-05-21
Preços em farmácias: a partir de 1364 rublos.
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A dapsona é um agente antimicrobiano.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem - comprimidos: redondos, cilíndricos achatados, quase brancos ou brancos, com um chanfro, uma linha e uma gravação "D" em um dos lados (10 comprimidos em embalagem tipo blister, 5 ou 10 embalagens em caixa de papelão; em frasco de polietileno de alta densidade tampa de rosca 500 ou 1000 comprimidos, em uma caixa de papelão 1 lata. Cada caixa também contém instruções para o uso de Dapson).
Composição de 1 comprimido:
- substância ativa: dapsona - 50 mg;
- ingredientes adicionais: dióxido de silício coloidal, povidona K-25, estearato de magnésio, celulose microcristalina, crospovidona.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A dapsona é uma droga bacteriostática anti-hansênica do grupo das sulfonas. Farmacologicamente ativo contra a microflora patogênica, principalmente Pneumocystis jirovecii, Plasmodium e Mycobacterium leprae. Neste último caso, a concentração inibitória mínima (CIM) é de nanogramas, portanto, na hanseníase, o efeito terapêutico pode ser alcançado com uma dose diária de 25 mg de dapsona.
Supõe-se que o mecanismo de ação do fármaco tenha pelo menos dois pontos de aplicação: o primeiro é a formação de um análogo do ácido diidróptero (a dapsona é absorvida em vez do ácido p-aminobenzóico) e o segundo é a inibição da enzima diidropteroato sintetase. Como resultado desses processos, é possível o comprometimento funcional de outros sistemas, por exemplo, dihidrofolato redutase, cuja função é converter o ácido dihidrofólico, que não é utilizado por microrganismos, em ácido tetrahidrofólico.
Além de seu efeito antibacteriano, outros fatores determinam o efeito da dapsona. Em particular, a droga retarda a produção de radicais citotóxicos na cadeia "mieloperoxidase - peróxido de hidrogênio - compostos halogenados".
Existem informações sobre outros efeitos da dapsona, como a inibição da reação Artus e do sistema complemento durante sua ativação por uma via alternativa, inibição da ligação do leucotrieno B 4 a seus receptores específicos, inibição de alguns sistemas enzimáticos lisossomais e a reação de eritrócitos à fitohemaglutinina.
Em condições experimentais, entre outras coisas, foi revelado o efeito antiinflamatório e analgésico da dapsona, seu efeito no sistema imunológico.
Farmacocinética
Quando administrada por via oral no trato gastrointestinal, a dapsona é absorvida quase completamente (até 80%). Após 2-6 horas, atinge sua concentração plasmática máxima (C max). Quando é prescrita uma dose diária de 100 mg, a concentração plasmática com dose única é de 1,7 mg / l, em estado de equilíbrio - 3,3 mg / l, após 24 horas diminui para 0,7 mg / l.
A conexão com as proteínas plasmáticas é de 70-90%. A dapsona penetra bem em vários órgãos e tecidos do corpo, onde cria concentrações aproximadamente iguais às do plasma. A droga também é capaz de penetrar no espaço intracelular dos fagócitos.
A meia-vida média (T 1/2) é de 30 horas. Após tomar uma dose de 100 mg, cerca de 90% da droga é completamente excretada após 9 dias. No entanto, com terapia prolongada, a dapsona é encontrada no corpo por até 35 dias após a última dose. Nesse caso, a acumulação relativa não é observada.
A droga é metabolizada por acetilação no fígado, bem como por hidroxilação. Acredita-se que o metabólito monoidroxilamina dapsona seja responsável pelos efeitos colaterais do sistema sanguíneo.
A substância difere na circulação hepatoentérica. Aproximadamente 90% da dose é excretada pelos rins (principalmente na forma de metabólitos), cerca de 10% da dose é excretada pelo intestino.
Indicações de uso
- lepra (em combinação com outros agentes anti-lepra);
- penfigóide bolhoso e dermatite herpetiforme de Duhring (em caso de curso leve - como monopreparação, em caso de curso grave - em conjunto com imunossupressores e glicocorticosteróides);
- vasculite (em alguns casos; como parte da terapia combinada).
Contra-indicações
Absoluto:
- doença hepática grave;
- porfiria;
- deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase;
- anemia grave (nível de hemoglobina <70 g / l);
- idade até 18 anos;
- período de lactação;
- hipersensibilidade à dapsona, componentes auxiliares do comprimido, sulfonas ou sulfonamidas.
Com cuidado: gravidez, velhice, insuficiência renal e hepática.
Dapsona, instruções de uso: método e dosagem
Os comprimidos de dapsona devem ser tomados por via oral, de preferência após as refeições com bastante água.
Regime de ingestão recomendado: todos os dias, exceto um dia por semana, por exemplo, domingo.
O regime de dosagem ideal é determinado individualmente, dependendo da situação clínica. Em média, 1-2 comprimidos são prescritos por dia, seis vezes por semana (por exemplo, de segunda a sábado, domingo é dia de folga).
Se o médico não fornecer um regime de dosagem individual, as seguintes doses e duração da administração são recomendadas, dependendo das doenças:
- lepra: 50–100 mg por dia, o curso do tratamento é de vários anos;
- Dermatite herpetiforme de Duhring: a dose inicial é de 100 mg 2 vezes ao dia durante 1 semana, depois, se necessário, a dose é aumentada para 200 mg. Em alguns casos, uma dose diária de 300 mg é permitida por um curto período de tempo. Em todos os casos, recomenda-se buscar a menor dose (50 mg); para atingir o efeito desejado, é permitido combinar a dapsona com os glicocorticosteroides (GCS). O tratamento é de longa duração, pode chegar a vários anos. Com a administração conjunta de GCS entre cursos de tratamento, os intervalos são aumentados, cuja necessidade e duração são determinadas pelo médico em cada caso individualmente;
- penfigóide bolhoso: 100-150 mg por dia;
- vasculite: 50-150 mg por dia.
Com o desenvolvimento de sintomas indesejáveis no aparelho digestivo, a diminuição da dose do medicamento pode ser facilitada pela indicação de uma dieta sem glúten.
Efeitos colaterais
- por parte do sistema imunológico: o desenvolvimento da chamada síndrome dapsona, manifestada por sintomas como mal-estar, febre, erupções cutâneas, icterícia, dermatite esfoliativa, eritema multiforme, anemia, metemoglobinemia, mononucleose, gânglios linfáticos inchados;
- do sistema circulatório: eosinofilia, anemia hemolítica, agranulocitose, metahemoglobinemia;
- do sistema nervoso: deficiência visual, tontura, insônia, psicose, neuropatia periférica (incluindo motora);
- outros: dor abdominal, náuseas, vômitos, pancreatite, síndrome nefrótica, cefaléia, lúpus eritematoso sistêmico, necrose papilar, fototoxicidade, febre, albuminúria, hipoalbuminemia sem proteinúria, taquicardia, infertilidade em homens, semelhante à síndrome da mononucleose infecciosa no início do curso e à medida que o tratamento continua, desaparece gradualmente).
Overdose
A intoxicação por dapsona pode se manifestar com os seguintes sintomas: cianose, cefaléia, náusea, vômito, dispnéia, perda de visão, hematúria, metemoglobinemia, insuficiência renal, hemólise, taquicardia, distúrbios do sistema nervoso e psique, coma.
Não existem dados exatos sobre as doses da droga que são letais para os humanos. Há um caso conhecido em que tomar uma dose de 1400 mg foi fatal e outro paciente sobreviveu após tomar 15.000 mg de dapsona.
No caso de ingestão de uma dose excessiva, a lavagem gástrica é realizada primeiro. Nos dias seguintes, o paciente recebe carvão ativado e, se necessário, um laxante (20 ml de uma solução de sorbitol a 20-40%). Para aumentar a excreção de sulfona e prevenir a insuficiência renal, está indicada a terapia de infusão (introdução de quantidade suficiente de líquido com diuréticos e bicarbonato de sódio para alcalinizar a urina). Para metemoglobinemia, azul de metileno 1% (via intravenosa 0,2 ml / kg) e / ou vitamina C são administrados.
Em caso de sobredosagem grave, a hemodiálise começa o mais cedo possível. São mostradas transfusão de sangue, infusão de massa eritrocitária, oxigenoterapia, se necessário - respiração artificial sob o controle da quantidade de tensão de oxigênio no sangue. Para outros distúrbios, a terapia sintomática é realizada.
Instruções Especiais
Durante todo o período de tratamento, é necessário monitorar sistematicamente o estado do sangue (fazer uma análise clínica): na fase inicial - todas as semanas, depois - todos os meses. Com uma diminuição significativa no nível de hemoglobina, leucócitos e plaquetas ou um aumento no conteúdo de metemoglobina, a dapsona é cancelada. Se a concentração de metemoglobina no sangue aumentar para ≥ 10%, ocorre cianose, para ≥ 30% - respiração superficial. O paciente deve ser avisado sobre a necessidade de atenção médica imediata se houver descoloração azulada das unhas e / ou lábios.
Em pacientes com anemia grave, o medicamento pode ser prescrito apenas por motivos de saúde (por exemplo, para o tratamento da dermatite herpetiforme de Duhring). Nesse caso, a terapia deve ser realizada com cautela, monitorando de perto o nível de hemoglobina.
Se aparecer uma erupção cutânea, você deve interromper imediatamente o medicamento e consultar um médico.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Com base nos dados disponíveis, os efeitos negativos da dapsona nas funções cognitivas e psicomotoras são improváveis.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Durante a gravidez, especialmente nos primeiros 4 meses, os comprimidos de Dapsona 50 mg são usados com extrema cautela se o benefício esperado superar o risco potencial.
Se a terapia for necessária durante a lactação, a amamentação deve ser abandonada.
Uso infantil
A dapsona não é usada para tratar pacientes com menos de 18 anos.
Com função renal prejudicada
Em pacientes com insuficiência renal, o medicamento é usado com cautela.
Por violações da função hepática
Em distúrbios funcionais graves do fígado, o uso de dapsona é contra-indicado. É necessário cuidado para deficiências moderadas.
Uso em idosos
Em pacientes idosos, os efeitos colaterais do sistema sanguíneo são geralmente mais pronunciados, portanto, o tratamento é realizado com cautela.
Interações medicamentosas
A probenecida reduz a excreção da dapsona e aumenta seu conteúdo no sangue.
Com o uso simultâneo do trimetoprim, é possível alterar a concentração de ambos os medicamentos no sangue.
A dapsona potencializa a ação da rifampicina, isoniazida e protionamida, de forma que suas doses podem ser reduzidas, principalmente a protionamida.
A pirimetamina é capaz de alterar o volume de distribuição da dapsona, sua concentração no plasma e na saliva.
A rifampicina aumenta a depuração plasmática da droga, resultando em uma diminuição de 7 a 10 vezes na concentração de dapsona.
A recepção simultânea com cimetidina e etanol em quantidades moderadas não afeta a absorção do medicamento.
Análogos
O análogo de Dapson é Dapson-Fatol.
Termos e condições de armazenamento
Conservar a uma temperatura não superior a 25 ° C em local seco, protegido da luz, fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Dapsone
Na maioria das vezes, as avaliações da dapsona são feitas por pacientes a quem foi prescrita para o tratamento da dermatite de Duhring. A eficácia da terapia é observada, no entanto, a toxicidade expressa da droga. Pode ser reduzida pela administração simultânea de ácido ascórbico, preparações de ferro e metiluracila.
Dos efeitos colaterais, citam-se principalmente cefaleia, indigestão, perda de apetite, anemia e agranulocitose.
Preço da dapsona em farmácias
O preço atual da Dapsona 50 mg para um pacote de 100 comprimidos é de aproximadamente 1498-1554 rublos.
Dapsone: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Comprimidos de dapsona 50 mg 100 unid. 1364 RUB Comprar |
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Comprimidos de dapsona 50mg 100 pcs. 1475 RUB Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
