Bisoprolol-Prana

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Bisoprolol-Prana: instruções de uso e revisões

1. Forma de liberação e composição
2. Propriedades farmacológicas
3. Indicações de uso
4. Contra-indicações
5. Método de aplicação e dosagem
6. Efeitos colaterais
7. Overdose
8. Instruções especiais
9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. Uso na infância
11. Em caso de função renal prejudicada
12. Por violações da função hepática
13. Uso em idosos
14. Interações medicamentosas
15. Análogos
16. Termos e condições de armazenamento
17. Condições de dispensa em farmácias
18. Comentários
19. Preço em farmácias

Nome latino: Bisoprolol-Prana

Código ATX: C07AB07

Ingrediente ativo: bisoprolol (bisoprolol)

Produtor: Pranafarm (Rússia), Prana LLC (Rússia)

Descrição e atualização da foto: 2018-10-25

Preços em farmácias: a partir de 43 rublos.

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Comprimidos revestidos por película, Bisoprolol-Prana

O bisoprolol-Prana é um beta-bloqueador seletivo.

Forma de liberação e composição

Forma de dosagem Bisoprolol-Prana - comprimidos revestidos por película: 5 mg - amarelo claro, com uma linha; 10 mg - cor laranja claro, classificado. A seção transversal mostra duas camadas: uma casca de filme e uma camada interna - quase branca ou branca.

Embalagem de comprimidos: blisters - 10 unid., Em caixa de cartão 1, 2, 3 ou 4 embalagens; latas de polímero - 50, 60, 70, 80, 90 ou 100 unidades, 1 lata em uma caixa de papelão.

Composição para 1 comprimido:

ingrediente ativo: hemifumarato de bisoprolol (fumarato), em 1 comprimido - 5 ou 10 mg;
substâncias adicionais: dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio, amido de milho, crospovidona, celulose microcristalina, hidrogenofosfato de cálcio anidro;
invólucro do filme: dimeticona 100, dióxido de titânio, macrogol-400, comprimidos 5 mg - óxido de corante de ferro amarelo; comprimidos 10 mg - óxido de ferro corante vermelho.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O hemifumarato de bisoprolol é um betabloqueador seletivo que não possui atividade simpatomimética própria e não possui efeito estabilizador da membrana.

A droga reduz a atividade da renina plasmática, diminui a freqüência cardíaca (tanto em repouso quanto durante o exercício), reduz a demanda de oxigênio do miocárdio. Possui efeitos antiarrítmicos, antianginosos e hipotensivos. Quando usado em baixas doses, ele bloqueia os receptores beta1-adrenérgicos do coração, reduzindo assim a formação de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) a partir de trifosfato de adenosina (ATP) estimulado por catecolaminas. Tem um efeito batmo-, dromo-, crono- e inotrópico negativo. Reduz a condutividade e excitabilidade atrioventricular, bem como a corrente intracelular de íons de cálcio (Ca ²⁺).

Quando as doses terapêuticas recomendadas são excedidas, tem efeito bloqueador beta2-adrenérgico.

Nas primeiras 24 horas de uso da droga, a resistência vascular periférica total aumenta, após 1 a 3 dias retorna ao seu valor inicial, com o uso prolongado diminui.

O efeito hipotensor do Bisoprolol-Prana é devido à sua capacidade de reduzir o volume sanguíneo minuto, estimular os vasos periféricos e afetar o sistema nervoso central. Também está associada à restauração da sensibilidade em resposta a uma diminuição da pressão arterial (pressão arterial). Com hipertensão arterial, a melhora é observada após 2–5 dias, um efeito estável - após 1–2 meses.

O efeito antianginal da droga se deve à sua capacidade de alongar as diástoles e melhorar a perfusão miocárdica, bem como diminuir a freqüência cardíaca e reduzir a contratilidade miocárdica, com a redução da demanda miocárdica de oxigênio.

Devido ao aumento da pressão diastólica final no ventrículo esquerdo e ao aumento do alongamento das fibras musculares dos ventrículos, a demanda de oxigênio pode aumentar em alguns pacientes, especialmente com insuficiência cardíaca crônica concomitante.

O hemifumarato de bisoprolol, usado em doses terapêuticas moderadas, ao contrário dos betabloqueadores não seletivos, tem efeito menos pronunciado no metabolismo dos carboidratos e nos órgãos com receptores beta2-adrenérgicos (músculos esqueléticos, pâncreas, músculos lisos dos brônquios, artérias periféricas e útero).

A gravidade do efeito aterogênico do bisoprolol não difere daquela do propranolol.

Bisoprolol-Prana não causa retenção de íons de sódio (Na ⁺) no corpo.

Farmacocinética

Após a administração oral, o bisoprolol é absorvido em 80–90% do trato gastrointestinal. Os alimentos não afetam a absorção. A concentração máxima no sangue atinge 1-3 horas. É caracterizada por uma baixa ligação às proteínas plasmáticas (cerca de 30%) e uma baixa capacidade de penetrar nas barreiras placentárias e hematoencefálicas.

Cerca de 50% da dose administrada é metabolizada no fígado para formar metabólitos inativos. Aproximadamente 98% são excretados pelos rins (50% deles - inalterado), não mais que 2% - com a bile pelos intestinos.

Indicações de uso

De acordo com as instruções, Bisoprolol-Prana destina-se ao tratamento da hipertensão arterial.

Além disso, a droga é usada para prevenir ataques de angina pectoris em pacientes com doença cardíaca isquêmica.

Contra-indicações

Absoluto:

hipotensão arterial (pressão arterial sistólica menor que 100 mm Hg, especialmente no infarto do miocárdio);
insuficiência cardíaca crônica em fase de descompensação;
bradicardia grave;
insuficiência cardíaca aguda;
cardiomegalia (sem sinais de insuficiência cardíaca);
bloqueio sinoatrial;
grau II-III do bloqueio atrioventricular (AV);
Angina de Prinzmetal;
síndrome do nódulo sinusal;
formas graves de asma brônquica e história de doença pulmonar obstrutiva crônica;
edema pulmonar;
colapso;
choque (incluindo cardiogênico);
acidose metabólica;
Doença de Raynaud;
estágios avançados de distúrbios circulatórios periféricos;
feocromocitoma (sem uso simultâneo de alfa-bloqueadores);
idade até 18 anos;
uso concomitante de inibidores da monoamina oxidase (exceto para o tipo B);
hipersensibilidade aos componentes do Bisoprolol-Prana ou outros beta-bloqueadores.

Relativo:

Bloqueio AV grau I;
insuficiência renal crônica;
insuficiência hepática;
uma história de reações alérgicas;
diabetes;
tireotoxicose;
miastenia grave;
psoríase;
depressão;
idade avançada.

Instruções de uso Bisoprolol-Prana: método e dosagem

O bisoprolol-Prana deve ser tomado por via oral uma vez ao dia, de manhã com o estômago vazio, engolindo os comprimidos inteiros.

O médico seleciona a dose ideal individualmente, levando em consideração a frequência cardíaca e a resposta terapêutica.

No início da terapia, os pacientes adultos são prescritos 5 mg. Se o efeito for insuficiente, a dose é aumentada para 10 mg uma vez.

A dose diária máxima de Bisoprolol-Pran não deve exceder 20 mg, para pacientes com insuficiência renal e insuficiência hepática grave - 10 mg.

Efeitos colaterais

na parte do sistema cardiovascular: dor no peito, manifestação de angiospasmo (resfriamento das extremidades inferiores, aumento da perturbação da circulação periférica, síndrome de Raynaud), arritmias, diminuição da pressão arterial, diminuição da condução miocárdica, bradicardia sinusal, enfraquecimento da contratilidade miocárdica, palpitações, hipotensão ortostática, desenvolvimento ou agravamento da insuficiência cardíaca crônica (falta de ar, inchaço dos tornozelos / pés), bloqueio atrioventricular (até o desenvolvimento de bloqueio transverso completo e parada cardíaca);
do sistema nervoso central e periférico: miastenia gravis, tremor, astenia, ansiedade, dor de cabeça, fadiga, distúrbios do sono, tontura, depressão, fraqueza, parestesia nas extremidades (com claudicação intermitente concomitante ou síndrome de Raynaud), alucinações, confusão ou curto prazo perda de memória, cãibras (incluindo os músculos da panturrilha);
do sistema respiratório: congestão nasal; quando prescrito em altas doses e / ou em pacientes predispostos - dificuldade respiratória, laringo e broncoespasmo;
do sistema digestivo: alterações no paladar, dor abdominal, secura da mucosa oral, diarreia / prisão de ventre, náuseas, vômitos, disfunção hepática (amarelecimento da esclera / pele, urina escura, colestase);
do sistema endócrino: hipotireoidismo; em pacientes que recebem insulina - hipoglicemia; em pacientes com diabetes não insulino-dependente - hiperglicemia;
na parte do órgão da visão: diminuição da secreção de líquido lacrimal, visão turva, conjuntivite, secura e dor nos olhos;
na pele: reacções cutâneas semelhantes às da psoríase, vermelhidão da pele, aumento da sudação, alopecia, exacerbação dos sintomas de psoríase, exantema;
reações alérgicas: erupções cutâneas, coceira, urticária;
parâmetros laboratoriais: agranulocitose, trombocitopenia (hemorragias e sangramentos incomuns), leucopenia, alterações nos níveis de triglicerídeos e bilirrubina, aumento da atividade das enzimas hepáticas (alanina aminotransferase, aspartato aminotransferase);
outros: síndrome de abstinência (aumento da pressão arterial, aumento dos ataques de angina), artralgia, dor nas costas, diminuição da potência, libido enfraquecida;
efeito no feto: hipoglicemia, retardo do crescimento intrauterino, bradicardia.

Overdose

Sintomas: tonturas, desmaios, cianose das unhas ou palmas das mãos, diminuição acentuada da pressão arterial, bradicardia grave, bloqueio AV ventricular, extra-sístole, arritmia, insuficiência cardíaca crónica, dificuldade em respirar, broncoespasmo, convulsões.

Após uma ingestão recente de uma dose muito alta, a lavagem gástrica e a absorção de adsorventes são recomendadas. O tratamento posterior é sintomático.

No caso de diminuição da pressão arterial, o paciente deve ficar na posição de Trendelenburg (deitado de costas em um ângulo de 45 ° com a pelve elevada em relação à cabeça). Se não houver sinais de edema pulmonar, soluções de substituição de plasma são injetadas por via intravenosa, se ineficazes - dopamina, epinefrina, dobutamina (para eliminar uma queda pronunciada na pressão arterial, manter a ação ino- e cronotrópica).

Em caso de broncoespasmo, os beta2-adrenostimulantes são prescritos por inalação; com batimentos ventriculares prematuros - lidocaína (o uso de drogas da classe IA é contra-indicado); com insuficiência cardíaca - glucagon, diuréticos, glicosídeos cardíacos; para convulsões - diazepam intravenoso; com bloqueio AV - recomenda-se a administração intravenosa de atropina (1-2 mg), epinefrina ou configuração temporária de marcapasso.

Instruções Especiais

Durante o tratamento, é necessário monitorar a pressão arterial e freqüência cardíaca (no início da terapia - todos os dias, então - a cada 3-4 meses), um eletrocardiograma. Pacientes com diabetes mellitus determinam a concentração de glicose no sangue - a cada 4-5 meses. Em pacientes idosos, é necessário monitorar a função renal - a cada 4-5 meses.

Os pacientes que recebem prescrição de Bisoprolol-Prana devem ser treinados no método de contagem da frequência cardíaca (FC) e orientados a consultar um médico se este indicador for inferior a 50 batimentos por minuto.

Em pacientes com história broncopulmonar sobrecarregada, recomenda-se realizar um estudo da função da respiração externa antes de prescrever o medicamento.

Com a tireotoxicose, o bisoprolol pode mascarar alguns dos sinais clínicos dessa doença (por exemplo, taquicardia). A interrupção abrupta da terapia é contra-indicada nesses pacientes, uma vez que os sintomas podem aumentar.

No diabetes mellitus, o Bisoprolol-Prana pode mascarar a taquicardia causada por hipoglicemia. Ao contrário dos betabloqueadores não seletivos, o bisoprolol praticamente não aumenta a hipoglicemia induzida pela insulina e não retarda a restauração dos níveis de glicose no sangue aos níveis normais.

Se um alfa-bloqueio efetivo não for alcançado anteriormente em pacientes com feocromocitoma, o bisoprolol aumenta o risco de desenvolver hipertensão arterial paradoxal.

No contexto de uma história alérgica intensa, há uma probabilidade de um aumento na gravidade das reações de hipersensibilidade e a falta de efeito do uso de doses convencionais de epinefrina.

Os betabloqueadores são ineficazes em cerca de 20% dos pacientes com angina pectoris. As causas mais comuns são aterosclerose coronária grave com baixo limiar isquêmico (frequência cardíaca inferior a 100 batimentos / minuto) e um aumento do volume diastólico final do ventrículo esquerdo, que interrompe o fluxo sanguíneo subendocárdico.

A eficácia dos beta-bloqueadores é reduzida pelo fumo.

É necessário cancelar o Bisoprolol-Prana em caso de depressão, bem como antes de realizar um estudo sobre o conteúdo de catecolaminas, ácido vanilil mandélico e normetanefrina na urina e no sangue, bem como títulos de anticorpos antinucleares.

O medicamento pode reduzir a produção de fluido lacrimal, o que deve ser levado em consideração em pacientes que usam lentes de contato.

Ao prescrever uma intervenção cirúrgica planejada, Bisoprolol-Prana deve ser cancelado 48 horas antes da anestesia geral. Se o medicamento foi tomado antes da operação, o paciente deve ser avisado pelo anestesiologista para que ele possa selecionar o agente anestésico com menor efeito inotrópico negativo.

A ativação recíproca do nervo vago é eliminada pela administração intravenosa de atropina na dose de 1–2 mg.

Pacientes com doenças broncoespásticas com intolerância e / ou inefetividade de outros anti-hipertensivos podem receber prescrição de betabloqueadores cardiosseletivos. Uma overdose neles é carregada com o desenvolvimento de broncoespasmo.

O efeito do bisoprolol pode ser potencializado por medicamentos que reduzem as reservas de catecolaminas (incluindo a reserpina), portanto, os pacientes que recebem essas combinações precisam de supervisão médica cuidadosa para detectar uma diminuição pronunciada da pressão arterial ou o desenvolvimento de bradicardia com o tempo.

Com o aumento da bradicardia em pacientes idosos (freqüência cardíaca - menos de 50 batimentos por minuto), uma diminuição pronunciada da pressão arterial (sistólica abaixo de 100 mm Hg), o desenvolvimento de bloqueio atrioventricular, a dose de bisoprolol deve ser reduzida ou a terapia deve ser interrompida.

Devido ao risco de síndrome de abstinência (pode se manifestar como arritmias graves, enfarte do miocárdio), o Bisoprolol-Prana deve ser retirado gradualmente, com uma redução da dose ao longo de duas ou mais semanas (em 25% a cada 3-4 dias).

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

O grau de restrição à realização de trabalhos potencialmente perigosos e difíceis durante a terapia medicamentosa, especialmente no início do tratamento, é decidido individualmente, após avaliação do efeito do bisoprolol no paciente. O risco de tontura deve ser considerado.

Aplicação durante a gravidez e lactação

O uso de Bisoprolol-Prana durante a gravidez não é recomendado, mas é possível nos casos em que o benefício esperado para a mulher supera os riscos potenciais para o feto. Em casos excepcionais de uso do medicamento durante a gravidez, 72 horas antes do parto pretendido, o bisoprolol deve ser suspenso, pois há risco de hipoglicemia, hipotensão arterial e bradicardia no recém-nascido, além de depressão respiratória. Se o cancelamento da terapia não for possível, nos primeiros três dias o recém-nascido deve estar sob estreita supervisão médica.

Quando o tratamento medicamentoso é necessário durante a lactação, é necessário interromper a amamentação.

Uso infantil

Menores de 18 anos, Bisoprolol-Prana é contra-indicado.

Com função renal prejudicada

Pacientes com insuficiência renal crônica devem ser tratados com cautela. Não exceda a dose diária de Bisoprolol-Pran 10 mg.

Por violações da função hepática

Pacientes com insuficiência hepática devem ser tratados com cautela. Não exceda a dose diária de 10 mg.

Uso em idosos

Na velhice, Bisoprolol-Prana deve ser usado com cautela. Nenhum ajuste de dose é necessário.

Interações medicamentosas

Deve-se ter em mente que o bisoprolol:

altera a eficácia dos hipoglicemiantes orais e da insulina, mascara os sintomas de desenvolvimento de hipoglicemia (taquicardia, aumento da pressão arterial);
diminui a depuração e aumenta as concentrações plasmáticas de xantinas (com exceção da teofilina) e lidocaína;
prolonga a ação de relaxantes musculares não despolarizantes;
aumenta o efeito anticoagulante das cumarinas.

O efeito anti-hipertensivo do bisoprolol é enfraquecido por estrogênios, glicocorticosteróides, antiinflamatórios não esteróides.

Com o uso simultâneo de nifedipina, simpatolíticos, diuréticos, clonidina, hidralazina ou outros anti-hipertensivos, é possível uma queda excessiva da pressão arterial.

Etanol, antipsicóticos (neurolépticos), antidepressivos tri- e tetracíclicos, hipnóticos e sedativos aumentam a depressão do sistema nervoso central.

Os alcalóides da cravagem não hidrogenados aumentam a probabilidade de desenvolvimento de distúrbios circulatórios periféricos, agentes de contraste de raios-X contendo iodo intravenoso - reações anafiláticas.

Com o uso combinado de bloqueadores de canais de cálcio lentos (por exemplo, diltiazem ou verapamil), glicosídeos cardíacos, guanfacina, reserpina, metildopa, amiodarona ou outros medicamentos antiarrítmicos, aumenta o risco de desenvolver ou agravar a bradicardia existente, bloqueio AV, desenvolvimento de insuficiência cardíaca, parada cardíaca.

A fenitoína (quando administrada por via intravenosa) e os meios para anestesia inalatória, que são derivados dos hidrocarbonetos, aumentam a gravidade do efeito cardiodepressor, aumentam a probabilidade de redução da pressão arterial.

A rifampicina reduz a meia-vida do bisoprolol. A sulfassalazina aumenta sua concentração no plasma sanguíneo.

Ao usar ergotamina simultaneamente com Bisoprolol-Prana, o risco de desenvolver distúrbios circulatórios periféricos aumenta.

Para pacientes em terapia com bisoprolol, os testes cutâneos com extratos de alérgenos e a indicação de alérgenos para imunoterapia são contra-indicados, pois aumentam o risco de reações alérgicas graves e anafilaxia.

Bisoprolol-Prana não é recomendado para ser combinado com inibidores da monoamina oxidase, uma vez que aumentam significativamente o seu efeito hipotensor. O intervalo na utilização desses recursos deve ser de no mínimo 14 dias.

Análogos

Os análogos do Bisoprolol-Prana são: Bidop, Aritel, Bidop Cor, Aritel Cor, Biol, Biprol, Biprol plus, Bisoprolol, Bisomor, Bisogamma, Bisoprolol-OBL, Bisoprolol-Lugal, Bisoprolol-LEXVM, Bisoprololisopheva rati, Bisoprololis -SZ, Concor, Concor Cor, Cordinorm, Coronal, Corbis, Niperten, Cordinorm Cor, Tirez.

Termos e condições de armazenamento

O prazo de validade é de 3 anos.

Condições de armazenamento: temperatura até 25 ° C, local seco e escuro, inacessível às crianças.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Resenhas sobre Bisoprolol-Prana

De acordo com as avaliações, o Bisoprolol-Prana é um medicamento barato, mas eficaz, que desacelera rapidamente a freqüência cardíaca e reduz a pressão arterial elevada.

Alguns pacientes consideram as desvantagens do Bisoprolol-Prana uma grande lista de contra-indicações e efeitos colaterais.

Preço do Bisoprolol-Prana nas farmácias

O preço aproximado do Bisoprolol-Prana para 30 comprimidos por embalagem, dependendo da dosagem: 5 mg - 30-60 rublos, 10 mg - 30-55 rublos.