Binelol - Instruções De Uso, Preço, Análises, Análogos De Tablet

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Binelol

Binelol: instruções de uso e revisões

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Avaliações do medicamento
19. 19. O preço do medicamento nas farmácias

Nome latino: Binelol

Código ATX: C07AB12

Ingrediente ativo: nebivolol (nebivolol)

Fabricante: Specifar (Grécia); BELUPO, medicamentos e cosméticos dd (BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, dd) (Croácia)

Descrição e atualização da foto: 2019-08-23

Preços nas farmácias: a partir de 199 rublos.

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Binelol é um bloqueador beta ₁ -adrenérgico lipofílico lipofílico de terceira geração com propriedades vasodilatadoras. Possui efeitos antianginosos, hipotensores e antiarrítmicos.

Forma de liberação e composição

Forma farmacêutica de Binelol - comprimidos: redondos, convexos em ambos os lados, brancos, com um entalhe em forma de cruz numa das faces (14 unid. Em blister, em uma caixa de papelão 1, 2 ou 4 blisters).

Ingrediente ativo: nebivolol (na forma de cloridrato), 1 comprimido - 5 mg.

Componentes adicionais: povidona K-30, estearato de magnésio, celulose microcristalina, crospovidona (tipo A), lactose monohidratada, poloxamer188.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O componente ativo do Binelol, o nebivolol, é um bloqueador β ₁ -adrenorreceptor lipofílico, cardiosseletivo, de terceira geração com eficácia vasodilatadora. Tem efeitos antianginosos, hipotensores e antiarrítmicos no organismo, reduzindo a hipertensão (pressão arterial) em repouso, durante os esforços físicos e o estresse. Bloqueia os receptores β ₁ -adrenérgicos sinápticos / pós-sinápticos de forma competitiva e seletiva, garantindo sua inacessibilidade às catecolaminas e modulando a liberação do fator vasodilatador endotelial NO (óxido nítrico).

O nebivolol é um racemato composto por dois enantiômeros e tem efeito farmacológico que combina suas ações:

1. D-nebivolol (SRRR-nebivolol): um bloqueador do receptor β ₁ -adrenérgico competitivo e altamente seletivo (mostrando uma afinidade para os receptores β ₁ -adrenérgicos 293 vezes maior do que para os receptores β ₂ -adrenérgicos).
2. L-nebivolol (RSSS-nebivolol): ao modular a liberação do fator relaxante - NO do endotélio vascular - tem um leve efeito vasodilatador.

O efeito hipotensor de Binelol se desenvolve nos dias 2–5 de terapia, um efeito estável é registrado após 1 mês. O efeito anti-hipertensivo da droga persiste com o uso prolongado, é também devido à inibição da atividade do sistema renina-angiotensina (mas não se correlaciona diretamente com a alteração da atividade da renina no plasma sanguíneo).

O nebivolol melhora não só a hemodinâmica sistêmica, mas também intracardíaca. Reduz a frequência cardíaca (frequência cardíaca) e a pressão arterial em repouso e durante o esforço físico, ajuda a reduzir a pressão diastólica final do ventrículo esquerdo, reduz o OPSS (resistência vascular periférica total), normaliza a função diastólica do coração (reduzindo a pressão de enchimento) e aumenta a fração de ejeção.

Devido à diminuição da demanda miocárdica de oxigênio devido à diminuição da freqüência cardíaca, diminuição da pré e pós-carga, a duração, a gravidade e a freqüência das crises de angina diminuem; aumento da tolerância ao exercício.

O efeito antiarrítmico é devido à inibição do automatismo patológico do coração (inclusive no foco da lesão) e à desaceleração da condução AV (atrioventricular).

Farmacocinética

• absorção: após administração oral, o nebivolol é rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal (trato gastrointestinal). A absorção da substância não é afetada pela ingestão simultânea de alimentos, pelo que o Binelol pode ser tomado independentemente da dieta alimentar. A biodisponibilidade média em pacientes com fenótipo metabólico rápido é de aproximadamente 12% e é quase completa em pacientes com tipo metabólico lento, mas a eficácia do nebivolol não depende desse indicador;
• distribuição aos tecidos e órgãos: a depuração plasmática do nebivolol na maioria dos metabolizadores rápidos é de aproximadamente 24 horas e de seus metabólitos hidroxilados - vários dias. A concentração plasmática é proporcional à dose e varia de 1 a 30 μg / l. Com as proteínas plasmáticas, principalmente a albumina, o D-nebivolol se liga em 98,1% e o L-nebivolol - em 97,9%;
• metabolismo: o processo ocorre no fígado com formação parcial de hidroximetabólitos ativos; a taxa de hidroxilação aromática depende do polimorfismo oxidativo geneticamente determinado e é determinada pela isoenzima CYP2D6;
• excreção: dentro de uma semana após tomar Binelol, 38% da dose, da qual menos de 0,5% permanece inalterada, é excretada na urina e 48% - com as fezes. Em metabolizadores rápidos, T _1/2 (meia-vida) para enantiômeros de nebivolol do plasma é em média de 10 horas; para metabolizadores lentos, o indicador aumenta de 3 a 5 vezes. Os valores de T _{1/2 dos} hidroximetabólitos de ambos os enantiômeros do plasma sanguíneo com metabolismo rápido são em média 24 horas, com metabolismo lento aumentam aproximadamente 2 vezes.

A idade e o sexo dos pacientes não afetam a farmacocinética do nebivolol.

Indicações de uso

• terapia de hipertensão arterial;
• prevenção de derrames de angina de esforço na doença isquêmica do coração;
• tratamento da insuficiência cardíaca crônica (como parte de uma terapia complexa).

Contra-indicações

Absoluto:

• insuficiência cardíaca crônica em fase de descompensação, exigindo administração intravenosa de medicamentos com efeito inotrópico;
• insuficiência cardíaca aguda;
• bloqueio atrioventricular (AV) dos II e III graus (sem marca-passo artificial);
• síndroma do seio doente, incluindo bloqueio sinoauricular;
• choque cardiogênico;
• hipotensão arterial grave (pressão arterial sistólica inferior a 90 mm Hg);
• bradicardia grave (frequência cardíaca inferior a 50 batimentos / minuto);
• feocromocitoma não tratado;
• broncoespasmo e asma brônquica;
• disfunção hepática grave;
• acidose metabólica;
• depressão;
• miastenia grave;
• doença vascular periférica obliterante grave, como claudicação intermitente e síndrome de Raynaud;
• intolerância à lactose, deficiência de lactase ou má absorção de glicose-galactose;
• idade até 18 anos;
• lactação (ou você deve parar de amamentar);
• hipersensibilidade aos componentes individuais do Binelol.

Relativo:

• insuficiência renal;
• diabetes;
• hiperfunção da glândula tireóide;
• história de doenças alérgicas;
• psoríase;
• Bloqueio AV grau I;
• Angina de Prinzmetal;
• doença pulmonar obstrutiva crônica;
• gravidez;
• idade acima de 65 anos.

Instruções de uso do Binelol: método e dosagem

Os comprimidos de Binelol devem ser tomados por via oral 1 vez ao dia à mesma hora: engula inteiros e beba-os com uma quantidade suficiente de líquido. Os alimentos não afetam a absorção do medicamento.

Com hipertensão arterial e doença cardíaca coronariana, pacientes adultos recebem 2,5–5 mg (½ - 1 tab.) 1 vez ao dia, dependendo da gravidade do efeito terapêutico. Binelol pode ser usado como medicamento único e como parte de uma terapia combinada.

Os doentes com insuficiência renal e idosos (com mais de 65 anos) não são recomendados a exceder a dose diária de 2,5 mg.

Na insuficiência cardíaca crônica, a dose é determinada individualmente por titulação: a dose inicial é de 1,25 mg (¼ tab.) 1 vez por dia, após uma semana, se necessário, é aumentada para 2,5 mg. Se o efeito terapêutico não for suficiente, a dose continua a ser aumentada uma vez por semana: primeiro até 5 mg, depois até 10 mg (2 tab.). É necessário tomar Binelol, independentemente da dose, uma vez ao dia.

Efeitos colaterais

• reações alérgicas: erupção cutânea eritematosa, prurido;
• do trato gastrointestinal: náuseas, flatulência, boca seca, prisão de ventre ou diarreia;
• por parte do sistema cardiovascular: bloqueio AV, hipotensão ortostática, bradicardia, falta de ar, insuficiência cardíaca aguda, exacerbação da claudicação intermitente; muito raramente - edema periférico, arritmias cardíacas, cardialgia, síndrome de Raynaud;
• do sistema nervoso central e periférico: fraqueza, aumento da fadiga, dor de cabeça, parestesia, tontura; muito raramente - sonolência ou insônia, pesadelos, diminuição da capacidade de concentração, psicose, alucinações, depressão, convulsões;
• outros: exacerbação do curso da psoríase, hiperidrose, olhos secos, fotodermatose, deficiência visual, rinite, broncoespasmo (inclusive na ausência de história de doença pulmonar obstrutiva).

Overdose

Os sintomas de sobredosagem com nebivolol são náuseas / vômitos, diminuição da pressão arterial, cianose, bloqueio AV, bradicardia sinusal, broncoespasmo, perda de consciência, choque cardiogênico, coma, parada cardíaca.

O primeiro estágio da terapia é a lavagem gástrica e a absorção de absorventes, como o carvão ativado.

Além disso, o tratamento é realizado dependendo dos sintomas:

• uma diminuição pronunciada da pressão arterial: o paciente é colocado na posição horizontal, as pernas são elevadas acima do nível da pelve, se necessário, fluido intravenoso e vasopressores são injetados, após o que glucagon pode ser prescrito em uma dose de 1–10 mg;
• bradicardia: 0,5–2 mg de atropina é injetada por via intravenosa e, se não houver efeito positivo, pode ser necessário um marca-passo transvenoso ou intracardíaco;
• Bloqueio AV de grau II - III: os β-adrenostimulantes são injetados por via intravenosa; na ausência de efeito, considera-se a questão de configurar um marcapasso artificial;
• insuficiência cardíaca: no início do tratamento administram-se glicosídeos cardíacos e diuréticos; se não houver efeito, prescrevem-se dopamina, dobutamina ou vasodilatadores;
• broncoespasmo: administração intravenosa de drogas que estimulam os receptores β ₂ -adrenérgicos;
• batimentos ventriculares prematuros: prescreve-se lidocaína. Os antiarrítmicos da classe IA não devem ser administrados;
• convulsões: o diazepam é administrado por via intravenosa.

Instruções Especiais

No início da terapia, é necessário monitorar os indicadores de pressão arterial (PA) e frequência cardíaca (FC) diariamente.

Os idosos devem ter sua função renal verificada pelo menos uma vez a cada 4–5 meses.

Na angina de peito, a dose de Binelol deve fornecer uma frequência cardíaca de repouso de 55-60 batimentos por minuto, com uma carga - não mais do que 110 batimentos por minuto.

Em caso de desenvolvimento de bradicardia (frequência cardíaca inferior a 50–55 batimentos por minuto), a dose de Binelol deve ser reduzida.

Se houver necessidade de intervenção cirúrgica, o paciente deve alertar o médico que está recebendo um betabloqueador.

Em pacientes diabéticos, Binelol pode mascarar alguns dos sintomas de hipoglicemia (taquicardia, por exemplo). O controle da glicose plasmática é indicado pelo menos uma vez a cada 4–5 meses.

Binelol pode reduzir a produção de fluido lacrimal, o que deve ser considerado por pacientes que usam lentes de contato.

O nebivolol pode aumentar a sensibilidade a alérgenos e a gravidade das reações anafiláticas e, em pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica, pode aumentar o broncoespasmo.

Em fumantes, a eficácia dos beta-bloqueadores é reduzida.

Você não pode cancelar abruptamente Binelol, o tratamento deve ser concluído gradualmente, reduzindo a dose em 10-14 dias.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Basicamente, Binelol não afeta a velocidade das reações e a capacidade de concentração. Porém, em alguns casos, principalmente no início do tratamento e quando a dose é aumentada, o medicamento causa tontura. Esses pacientes devem ter cuidado ao dirigir veículos e realizar atividades potencialmente perigosas.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Durante a gravidez, Binelol pode ser prescrito apenas para indicações estritas, se os benefícios para a mãe superarem significativamente os riscos para o feto, uma vez que, como resultado da terapia, os recém-nascidos podem desenvolver bradicardia, hipotensão arterial, hipoglicemia e paralisia respiratória. O curso deve ser interrompido 48-72 horas antes do parto previsto. Se isso não for possível, o recém-nascido deve ser monitorado de perto por 48–72 horas após o parto.

Os estudos em animais demonstraram que o nebivolol é excretado no leite materno. Portanto, se for necessário usar Binelol durante a amamentação, a amamentação deve ser interrompida.

Uso infantil

De acordo com as instruções, Binelol não deve ser usado no tratamento de crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade.

Com função renal prejudicada

A dosagem recomendada de Binelol para pacientes com insuficiência renal:

• CC (depuração da creatinina) de mais do que 20 ml / min: dose inicial de ¹ / ₂ comprimidos de 5 mg (2,5 mg / dia); se necessário, a dose pode ser aumentada para 1 comprimido (5 mg / dia);
• CC inferior a 20 ml / min: não há experiência com nebivolol, portanto, sua indicação em pacientes com insuficiência renal grave não é recomendada.

O aumento da dose em caso de insuficiência renal deve ser realizado com extremo cuidado.

Por violações da função hepática

É contra-indicado prescrever Binelol para disfunção hepática grave.

Uso em idosos

Para os pacientes com mais de 65 anos, a dose inicial Binelola é ¹ / ₂ comprimidos de 5 mg (2,5 mg / d), caso seja necessário, a dose pode ser aumentada para um comprimido (5 mg / dia). Dada a experiência limitada com nebivolol em pacientes idosos, deve-se ter cuidado durante o tratamento e é necessária uma monitorização cuidadosa dos pacientes.

Interações medicamentosas

• antiarrítmicos classe I e amiodarona: o efeito inotrópico negativo é potencializado, é possível alongar o tempo de excitação pelos átrios;
• bloqueadores dos canais de cálcio lentos: aumenta a condução AV e tem efeito negativo na contratilidade miocárdica, há risco de hipotensão arterial grave (verapamil intravenoso é contra-indicado durante o tratamento com nebivolol);
• medicamentos para anestesia geral: é possível suprimir a taquicardia reflexa e aumentar o risco de desenvolver hipotensão arterial;
• antidepressivos tricíclicos, barbitúricos, derivados de fenotiazina: o efeito hipotensor do nebivolol pode aumentar;
• drogas que inibem a recaptação da serotonina e outras drogas que se biotransformam com a participação da isoenzima CYP2D6: o metabolismo do nebivolol fica mais lento;
• cimetidina: aumenta a concentração de nebivolol no plasma sanguíneo;
• nicardipina: a concentração de ambas as substâncias ativas aumenta ligeiramente;
• agentes simpaticomiméticos: a atividade do nebivolol é suprimida.

Análogos

Os análogos do Binelol são Nebivator, Bivotenz, Nevotenz, Nebivolol Sandoz, Nebivolol-Nanolek, Nebivolol Stada, Nebivolol-SZ, Nebivolol-Chaikafarma, Nebivolol-Teva, Nebilan, Nebikor, Nebilet, Nebilong, etc.

Termos e condições de armazenamento

Conservar a temperaturas até 30 ºС fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Avaliações da droga

Pacientes que sofrem de hipertensão e que passaram a tomar Binelol, as avaliações do medicamento são extremamente positivas. Eles o caracterizam como uma ferramenta muito boa que se estabiliza rapidamente e mantém a pressão normal de maneira confiável, sem efeitos colaterais fortes.

As desvantagens geralmente indicam a necessidade de comprimidos para a vida toda e seu alto custo.

O preço do medicamento nas farmácias

Preço estimado de Binelol (comprimidos de 5 mg): 14 unidades por embalagem. - 252–367 rublos; por pacote 28 pcs. - 650 rublos; por embalagem de 56 unidades. - 1020-1100 rublos.

Binelol: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Binelol 5 mg comprimidos 14 unid. 199 RUB Comprar

Binelol 5 mg comprimidos 28 unid. 275 RUB Comprar

Binelol comprimidos 5mg 14 pcs. 326 RUB Comprar

Binelol comprimidos 5mg 28 pcs. 557 r Comprar

Binelol 5 mg comprimidos 56 unid. 719 RUB Comprar

Binelol comprimidos 5mg 56 unid. RUB 980 Comprar

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!