Byetta
Byeta: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Byetta
Código ATX: A10BX04
Ingrediente ativo: Exenatida (Exenatida)
Fabricante: Baxter Pharmaceutical Solutions (EUA)
Descrição e foto atualizada: 2018-11-30
Preços em farmácias: a partir de 4979 rublos.
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Byetta é um agonista dos receptores polipeptídicos semelhantes ao glucagon, um agente hipoglicêmico.
Forma de liberação e composição
Forma farmacêutica - solução para administração subcutânea (s / c): transparente, incolor (1,2 ou 2,4 ml em cartucho instalado em caneta de seringa, em caixa de papelão 1 caneta de seringa e instruções de uso de Byeta).
Composição de 1 ml de solução:
- substância ativa: exenatida - 250 mcg;
- componentes auxiliares: metacresol, manitol, ácido acético, acetato de sódio tri-hidratado, água para preparações injetáveis.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A substância ativa do Byeta é o exenatido, um aminopéptido de 39 aminoácidos, um mimético dos recetores polipéptidos semelhantes ao glucagon.
É um potente agonista das incretinas, como o peptídeo-1 semelhante ao glucagon (GLP-1), que melhora a função das células β, aumenta a secreção de insulina dependente de glicose, suprime a secreção de glucagon inadequadamente aumentada, diminui o esvaziamento gástrico (após entrar na corrente sanguínea geral a partir do intestino), e têm outros efeitos hipoglicêmicos. Assim, o Exenatide pode melhorar o controle glicêmico no diabetes tipo 2.
A sequência de aminoácidos do Exenatido é muito parecida com a sequência do GLP-1 humano, devido ao qual a droga se liga aos receptores do GLP-1 em humanos e os ativa. Como resultado, a síntese dependente de glicose e a secreção de insulina pelas células β do pâncreas são aumentadas com a participação de monofosfato de adenosina cíclico (AMP) e / ou outras vias de sinalização intracelular. O exenatido promove a liberação de insulina das células β em caso de aumento da concentração de glicose.
Em termos de estrutura química e ação farmacológica, o Exenatide difere dos inibidores da alfa-glucosidase, derivados da sulfonilureia, insulina, biguanidas, meglitinidas, tiazolidinedionas e derivados da D-fenilalanina.
O controle glicêmico no diabetes tipo 2 é melhorado por meio dos seguintes mecanismos:
- Secreção de insulina dependente de glicose: Exenatide aumenta a secreção de insulina dependente de glicose das células β pancreáticas em pacientes com condições hiperglicêmicas. À medida que o nível de glicose no sangue diminui, a secreção de insulina diminui, após se aproximar da norma, ela para, reduzindo assim o risco potencial de hipoglicemia;
- a primeira fase da resposta à insulina: no diabetes mellitus tipo 2, a secreção de insulina está especificamente ausente durante os primeiros 10 minutos. Além disso, a perda desta fase é uma disfunção precoce das células β. O uso de Exenatide restaura ou aumenta significativamente a primeira e a segunda fases da resposta à insulina;
- Secreção de glucagon: no caso de hiperglicemia, o exenatido suprime o excesso de secreção de glucagon, embora não interfira com a resposta normal do glucagon à hipoglicemia;
- ingestão de alimentos: Exenatide reduz o apetite e, como resultado, a quantidade de alimentos consumidos;
- esvaziamento gástrico: Ao suprimir a motilidade gástrica, o exenatido retarda o esvaziamento gástrico.
A aplicação de exenatida para diabetes tipo 2 em combinação com uma tiazolidinediona, metformina e / ou sulfonilureia contribui para diminuir o nível de glicose no sangue em jejum e na glicemia pós-prandial, e hemoglobina A1c (Hb A1 c), do que melhora o controle glicêmico.
Farmacocinética
Após administração subcutânea, Exenatide é rapidamente absorvido. A concentração máxima média (C max) é atingida em 2,1 horas e é de 211 pg / ml.
A área sob a curva de concentração-tempo (AUC) após a administração SC de Exenatido em uma dose de 10 μg - 1036 pg × h / ml, este indicador aumenta em proporção ao aumento da dose, mas não afeta a C max. O mesmo efeito foi observado com injeção subcutânea de Byeta no ombro, abdômen ou coxa.
O volume de distribuição (V d) é de aproximadamente 28,3 litros. É excretado principalmente por filtração glomerular com subsequente degradação proteolítica. A distância ao solo é de cerca de 9,1 l / h. A meia-vida final (T ½) é de 2,4 horas, os parâmetros farmacocinéticos indicados para o medicamento não dependem da dose.
As concentrações medidas são determinadas dentro de aproximadamente 10 horas após a administração de uma dose de Exenatide.
Farmacocinética em casos especiais:
- insuficiência renal: com deficiências funcionais leves e moderadas [depuração da creatinina (CC) 30–80 ml / min], não são detectadas diferenças significativas na farmacocinética de Exenatide, portanto, não é necessário ajuste da dose. Em pacientes com insuficiência renal em estágio terminal em diálise, a depuração do medicamento é reduzida para cerca de 0,9 l / h (em pacientes saudáveis - 9,1 l / h);
- função hepática comprometida: não foram encontradas diferenças significativas na concentração plasmática de exenatida, uma vez que o fármaco é excretado principalmente pelos rins;
- idade: em crianças, a farmacocinética do Exenatido não foi estudada; em adolescentes de 12 a 16 anos com diabetes mellitus tipo 2, ao usar Exenatide na dose de 5 μg, foram revelados parâmetros farmacocinéticos semelhantes aos de pacientes adultos; em idosos, não há alterações nas características farmacocinéticas, portanto, não é necessário ajuste da dose;
- sexo e raça: não são observadas diferenças significativas na farmacocinética do exenatido entre mulheres e homens, a raça também não afeta significativamente este parâmetro;
- peso corporal: não foi encontrada correlação significativa entre o índice de massa corporal e a farmacocinética do exenatido.
Indicações de uso
Como monoterapia para diabetes mellitus tipo 2, Byetu é usado em adição à dietoterapia e à atividade física para atingir o controle glicêmico adequado.
Como parte de uma terapia combinada para diabetes mellitus tipo 2, Byetu é usado para melhorar o controle glicêmico nos seguintes casos:
- além da combinação de metformina / derivado de sulfonilureia / tiazolidinediona / metformina + derivado de sulfonilureia / combinação de metformina + tiazolidinediona;
- além da combinação de insulina basal + metformina.
Contra-indicações
Absoluto:
- diabetes mellitus tipo 1;
- cetoacidose diabética;
- doenças graves do trato gastrointestinal com paralisia gástrica concomitante;
- pancreatite aguda;
- insuficiência renal grave (CC <30 ml / min);
- idade até 18 anos;
- período de gravidez e lactação;
- hipersensibilidade a qualquer componente do medicamento.
O medicamento Byeta deve ser usado com cautela em pacientes com histórico de pancreatite.
Byetta, instruções de uso: método e dosagem
A solução de Byeta é injetada por via subcutânea na região do abdômen, coxa ou ombro.
No início do tratamento, o medicamento é prescrito a 5 mcg 2 vezes ao dia antes das refeições (a qualquer momento dentro de um período de 60 minutos antes do café da manhã e jantar; não entre após as refeições). Se a próxima dose for esquecida, você não deve dobrá-la, você deve seguir o esquema usual.
Se o controle glicêmico for insuficiente, um mês depois, a dose de Byeta pode ser aumentada para 10 μg 2 vezes ao dia.
Ao realizar a terapia combinada, a dose de metformina, tiazolidinediona ou sua combinação não pode ser alterada. Ao prescrever sulfonilureia ou derivados da insulina, pode ser necessário reduzir a dose.
Efeitos colaterais
Os efeitos colaterais do Byetta, que foram relatados com mais frequência do que em casos isolados, foram classificados da seguinte forma: muito frequentemente - ≥ 10%, frequentemente - de ≥ 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1%, muito raramente - <0,01%.
Monoterapia
- muito frequentemente: coceira no local da injeção;
- frequentemente: diminuição do apetite, dispepsia, diarreia, náusea, vômito, tontura, hipoglicemia;
- raramente: reações cutâneas no local da injeção (erupção na pele, vermelhidão).
Terapia combinada
- muito frequentemente: hipoglicemia (com uso simultâneo de derivados de sulfonilureia), diarreia, náuseas, vômitos, coceira no local da injeção;
- frequentemente: diminuição do apetite, dispepsia, refluxo gastroesofágico, dor de cabeça, tremores, fraqueza, tonturas;
- infrequentemente: violação do paladar, inchaço, dor abdominal, flatulência, arrotos, constipação;
- raramente: erupção cutânea e vermelhidão no local da injeção, desidratação (frequentemente associada a náuseas, vômitos e / ou diarreia), sonolência, pancreatite aguda, insuficiência renal (incluindo aumento da concentração de creatinina sérica, insuficiência renal aguda ou piora do curso insuficiência renal crônica), angioedema;
- muito raros: reação anafilática, aumento do tempo de coagulação do sangue, às vezes acompanhado de sangramento (durante o uso de varfarina).
Em geral, as reações adversas foram ligeiras ou moderadas e não exigiram a descontinuação da terapêutica. A náusea relatada foi mais frequentemente dose-dependente, diminuiu com a continuação do tratamento e não interferiu nas atividades diárias.
Com a nomeação conjunta de derivados de sulfonilureia, aumenta a frequência de hipoglicemia, o que pode requerer uma redução em sua dose. A maioria dos episódios de hipoglicemia é de intensidade leve a moderada e é controlada pela ingestão de carboidratos.
Mensagens pós-marketing
- do sistema digestivo: flatulência, constipação, arrotos; raramente - pancreatite aguda; muito raramente - pancreatite hemorrágica ou necrosante;
- do sistema nervoso: sonolência, disgeusia;
- na parte do sistema urinário: alterações na função renal (incluindo aumento da concentração de creatinina sérica, insuficiência renal aguda ou piora do curso da insuficiência renal crônica);
- por parte da nutrição e do metabolismo: desidratação (geralmente devido a náuseas, vômitos e / ou diarréia), perda de peso;
- do sistema imunológico: muito raramente - reação anafilática;
- na parte da pele e do tecido subcutâneo: comichão, urticária, erupções cutâneas papulares ou maculares, alopecia, angioedema;
- dados laboratoriais: quando associada à varfarina - aumento do INR (International Normalized Ratio), em alguns casos associado ao desenvolvimento de sangramento.
Overdose
No caso de tomar uma dose 10 vezes maior do que o máximo recomendado, violações como náuseas, vômitos e hipoglicemia severa são possíveis.
O tratamento da sobredosagem é sintomático. Com hipoglicemia grave, a solução de dextrose é administrada por via intravenosa.
Instruções Especiais
A solução de Byet não pode ser administrada por via intravenosa ou intramuscular. É proibido entrar após as refeições.
O medicamento não deve ser usado se a aparência da solução mudar: turvação, coloração, precipitação.
Antes de iniciar o tratamento, você deve estudar cuidadosamente o "Guia para usar uma caneta de seringa" em anexo.
Dada a potencial imunogenicidade de drogas contendo peptídeos e proteínas, anticorpos para Exenatide podem ser produzidos durante a terapia com Byetta. Na maioria desses pacientes, o título de anticorpos diminuiu com o uso continuado da droga e permaneceu baixo por 82 semanas. A presença de anticorpos não afeta os tipos de efeitos colaterais relatados e sua frequência.
Os doentes devem ser avisados de que o Byetta pode reduzir o apetite e / ou promover a perda de peso, mas este fenómeno não é razão para alterar o regime posológico.
Existem casos raros de insuficiência renal funcional (níveis elevados de creatinina sérica, desenvolvimento de insuficiência renal, incluindo aguda, ou agravamento da insuficiência renal crónica), alguns doentes necessitaram de hemodiálise. Alguns distúrbios ocorreram em pacientes que receberam simultaneamente um ou mais medicamentos que afetam a função renal e / ou o metabolismo da água, bem como no caso de distúrbios de hidratação concomitantes, como diarreia, náuseas e / ou vômitos. Os medicamentos usados concomitantemente incluíam antiinflamatórios não esteroidais, inibidores da enzima de conversão da angiotensina e diuréticos. Após a descontinuação da droga, provavelmente causando as alterações patológicas, e terapia sintomática, a função renal prejudicada foi restaurada. Em estudos pré-clínicos e clínicos, não foi identificada nenhuma nefrotoxicidade direta do Exenatido.
Houve raros relatos de casos de pancreatite aguda durante o período de uso de Byeta. Os pacientes devem ser advertidos sobre a necessidade de atenção médica imediata em caso de dor abdominal persistente e intensa. É necessária terapia sintomática.
Em estudos pré-clínicos em roedores, o efeito cancerígeno do Exenatido não foi estabelecido. Quando uma dose foi utilizada em ratos, que foi 128 vezes maior do que em humanos, foi observado um aumento quantitativo nos adenomas de células C da glândula tireoide sem quaisquer sinais de malignidade, o que foi associado a um aumento na expectativa de vida dos animais recebendo Exenatida.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Byetta é contra-indicado em mulheres grávidas e lactantes.
Uso infantil
Byeta não é utilizado em crianças e adolescentes (menores de 18 anos).
Com função renal prejudicada
Com insuficiência renal funcional leve e moderada (CC 30–80 ml / min), o ajuste da dose não é necessário.
Na insuficiência renal grave (CC <30 ml / min), Byetta está contra-indicado.
Por violações da função hepática
Com distúrbios funcionais do fígado, o regime de terapia não é ajustado.
Uso em idosos
Para pacientes idosos, o Byetu é prescrito nas mesmas doses que para pacientes mais jovens.
Interações medicamentosas
Com cautela, Byetu deve ser usado em combinação com outros medicamentos orais que requerem rápida absorção do trato gastrointestinal, uma vez que o exenatido pode retardar o esvaziamento gástrico. Os medicamentos, cuja ação depende da sua concentração limite (por exemplo, antibióticos), devem ser tomados pelo menos 1 hora antes da administração de Byeta. Se esses medicamentos devem ser tomados com as refeições, isso deve ser feito durante as refeições, antes das quais Exenatida não é administrado.
O exenatido aumenta a C máx da digoxina (aplicada a 0,25 mg 1 vez por dia) em 17% e o tempo para atingir a C máx em 2,5 horas. A AUC não se altera no equilíbrio.
Com o uso combinado de varfarina 35 minutos após o Byeta, o tempo para atingir a C máx é aumentado em 2 horas, não foram observadas alterações clinicamente significativas na concentração máxima e na área sob a curva concentração-tempo.
No lisinopril (em doses diárias de 5 a 20 mg), utilizado em doentes com hipertensão arterial ligeira a moderada, com a utilização simultânea de Byeta, a C máx e a AUC não se alteram, no entanto, em estado de equilíbrio, o tempo para atingir a C máx aumenta em 2 horas. os índices de tempo da pressão arterial diastólica e sistólica média diária não mudam.
O Byetta reduz a C máx e a AUC da lovastatina em 28 e 40%, respetivamente, aumentando o tempo para atingir a C máx em cerca de 4 horas.)
A utilização de Byetta em combinação com inibidores da alfa-glucosidase, meglitinidas e derivados da D-fenilalanina não foi estudada.
Análogos
Os análogos de Byeta são: Byeta Long, Victoza, Lixumia, Saxenda, Trulicity, etc.
Termos e condições de armazenamento
Conservar a uma temperatura de 2-8 ° C fora do alcance das crianças, protegido da luz. Evite congelar.
O prazo de validade é de 3 anos.
A caneta de seringa usada não deve ser armazenada por mais de 30 dias em temperaturas de até 25 ° C.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Baet
As avaliações sobre Bayt são, em sua maioria, positivas: a droga permite que você controle eficazmente os níveis de açúcar no sangue. Os benefícios adicionais incluem diminuição do apetite e perda de peso. Muitos consideram a desvantagem da necessidade de injeções diárias, portanto, preferem os hipoglicemiantes em comprimidos.
O custo de Byeta geralmente é alto.
O preço do Byetu nas farmácias
Preços aproximados para Byetu: 1 caneta de seringa com cartucho de 1,2 ml - 4660–5479 rublos, 1 caneta de seringa com cartucho de 2,4 ml - 7200–8790 rublos.
Byeta: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Byetta 250 mcg / ml solução 5 mcg para administração subcutânea 1,2 ml 1 pc. 4979 RUB Comprar |
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Byetta 250 mcg / ml solução 10 mcg para administração subcutânea 2,4 ml 1 pc. RUB 7615 Comprar |
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Byetta Long 2 mg pó para suspensão para administração subcutânea de ação prolongada 4 pcs. 10959 RUB Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
