Indoxil
Indoxil: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Interações medicamentosas
- 12. Análogos
- 13. Termos e condições de armazenamento
- 14. Condições de dispensa em farmácias
- 15. Comentários
- 16. Preço em farmácias
Nome latino: Indoxyl
Código ATX: D10AF51
Ingrediente ativo: clindamicina (clindamicina) + peróxido de benzoíla (peróxido de benzoíla)
Produtor: Glaxo Operations UK Limited (Glaxo Operations UK Ltd.) (Reino Unido)
Descrição e atualização da foto: 28.11.2018
Preços nas farmácias: a partir de 519 rublos.
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Indoxil é um medicamento externo combinado para o tratamento da acne.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem - gel para uso externo: consistência uniforme, de amarelado a branco (em caixa de papelão 1 bisnaga de alumínio de 15 ou 25 ge instruções de uso de Indoxil).
O gel de 1000 mg contém:
- substâncias ativas: peróxido de benzoíla anidro - 50 mg (peróxido de benzoíla - 66,7 mg); clindamicina - 10 mg (fosfato de clindamicina - 12, 8 mg);
- componentes adicionais: laureth de sulfosuccinato dissódico - 0,4 mg; edetato dissódico - 1 mg; dióxido de silício coloidal hidratado - 2,5 mg; glicerol - 40 mg; hidróxido de sódio - 3,1 mg; carbômero - 20 mg; poloxâmero 182 - 2 mg; dimeticona - 1 mg; água purificada - até 1000 mg.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O mecanismo de ação do Indoxil é baseado nas propriedades de seus ingredientes ativos:
- clindamicina: antibiótico do grupo da lincosamida com ação bacteriostática contra microrganismos aeróbios Gram-positivos e uma ampla gama de bactérias anaeróbias. A clindamicina (lincosamida) liga-se à subunidade do ribossomo 50S das bactérias suscetíveis. Ele interfere no transporte de peptidil, evitando assim o alongamento da cadeia peptídica. A ação da substância é predominantemente bacteriostática, porém, quando utilizada em altas concentrações, é possível proporcionar um efeito bactericida lento em relação às cepas sensíveis. Embora o fosfato de clindamicina seja inativo, a hidrólise rápida converte este composto em clindamicina ativa;
- O peróxido de benzoíla é um agente oxidante altamente lipofílico com um efeito bactericida e ceratolítico fraco. A substância forma espécies reativas de oxigênio que impedem o surgimento de microrganismos resistentes à clindamicina, que é fornecida por um mecanismo de ação bactericida inespecífico.
A clindamicina é ativa contra propionobactérias (Propionibacterium acnes ou P. acnes), que causam acne. Existem informações sobre a probabilidade de resistência do P. acnes à clindamicina. A substância inibe P. acnes (a concentração inibitória mínima é de 0,4 μg / ml). Após a aplicação na superfície da pele, ocorre uma redução significativa no teor de ácidos graxos livres de cerca de 14% para 2%. A clindamicina ajuda a reduzir a inflamação ao inibir a quimiotaxia dos leucócitos.
A eficácia do peróxido de benzoíla no tratamento da acne deve-se principalmente à sua atividade bactericida, principalmente contra o P. acnes. A atividade bactericida de uma substância está associada à liberação de radicais livres ou ativos de oxigênio, capazes de oxidar proteínas bacterianas. O peróxido de benzoíla é eficaz no tratamento da acne devido a alguns efeitos ceratolíticos e antiinflamatórios.
O tratamento da acne em monoterapia com antibióticos como a eritromicina e a clindamicina (tópico e oral) está associado ao surgimento de resistência antimicrobiana em P. acnes, bem como na flora saprofítica (Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus). Com o uso prolongado de clindamicina, esses microrganismos podem desenvolver resistência à terapia.
O peróxido de benzoíla é bactericida e não induz resistência em P. acnes. A inclusão da substância na composição de um agente combinado contendo 1% de clindamicina e 5% de peróxido de benzoíla reduz o número de organismos P. acnes resistentes à clindamicina.
Para organismos específicos, o nível de resistência adquirida pode variar ao longo do tempo e localização geográfica.
Sempre que possível, o conhecimento local sobre a resistência das propionobactérias deve ser levado em consideração ao prescrever Indoxil, especialmente no tratamento de infecções graves.
Existe resistência cruzada entre a lincomicina e a clindamicina.
Farmacocinética
Clindamicina
O fosfato de clindamicina é convertido em clindamicina, sofrendo rápida hidrólise pelas fosfatases cutâneas. A clindamicina é posteriormente metabolizada em sulfóxido de clindamicina. Em pacientes que usam fosfato de clindamicina topicamente por 14 dias, concentrações significativas de clindamicina são encontradas em elementos de acne.
Não há dados que comprovem o acúmulo sistêmico da substância, bem como seu acúmulo na pele após o uso repetido.
O metabolismo da clindamicina ocorre no fígado com a formação de metabólitos ativos e inativos.
A excreção da clindamicina é realizada principalmente na urina sob a forma de substância inicial. A meia-vida é de aproximadamente 9 horas. Após aplicação tópica repetida do gel contendo a substância, até 0,06% da dose é excretada na urina.
Peróxido de benzoíla
A substância é absorvida pela pele e metabolizada em ácido benzóico. Quando aplicado topicamente, menos de 5% da dose entra na circulação sistêmica na forma de ácido benzóico.
A presença de peróxido de benzoíla não tem efeito sobre a absorção percutânea da clindamicina.
A excreção é realizada na forma de ácido benzóico na urina.
Indicações de uso
Indoxil gel é prescrito para o tratamento de acne leve a moderada (acne vulgar), especialmente em casos onde predominam lesões inflamatórias da pele.
Contra-indicações
Absoluto:
- colite ulcerosa, doença de Crohn, colite pseudomembranosa, incluindo uma história sobrecarregada;
- idade até 12 anos;
- período de lactação;
- intolerância individual à clindamicina, lincomicina, peróxido de benzoíla e / ou qualquer um dos componentes da droga.
Parente (Indoxil gel é prescrito sob supervisão médica):
- terapia combinada com outros medicamentos tópicos para o tratamento da acne (associada à probabilidade de desenvolvimento de irritação cutânea cumulativa, que em alguns casos pode ser grave, especialmente quando tratada com agentes de efeito abrasivo ou esfoliante);
- terapia combinada com relaxantes musculares periféricos;
- gravidez.
Indoxil, instruções de uso: método e dosagem
Indoxil é usado topicamente. O gel é aplicado em toda a área afetada com uma camada fina 1 vez por dia. Antes disso, você precisa preparar cuidadosamente a pele com um limpador suave e, em seguida, secar completamente.
Quando uma quantidade excessiva de gel é aplicada na pele, ele é mal absorvido. Lave as mãos após o uso do produto.
Após a absorção do gel, pode-se aplicar um hidratante, se necessário.
Se for observada pele seca ou descamação, é necessário reduzir a frequência de uso de Indoxil ou suspender temporariamente a terapia. A eficácia do medicamento com uma frequência de uso inferior a 1 vez por dia não foi estudada.
Com o aumento da frequência de uso, a eficácia do tratamento não aumenta, mas o risco de desenvolver irritação na pele aumenta.
A duração média do curso é de 2–5 semanas, o máximo é de 12 semanas. No caso de uso do Indoxil por mais tempo, é necessário avaliar os benefícios esperados e os possíveis danos, uma vez que o perfil de segurança dessa terapia não foi estudado.
Efeitos colaterais
Possíveis reações adversas com base nos resultados de estudos clínicos e observações pós-registro [> 10% - muito frequentemente; (> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1%) - raramente; <0,01% - muito raro]:
- sistema imunológico: raramente - reações alérgicas, incluindo reações anafiláticas e hipersensibilidade;
- sistema digestivo: raramente - colite (incluindo colite pseudomembranosa), diarreia, diarreia hemorrágica, dor abdominal;
- sistema nervoso: infrequentemente - parestesia no local de aplicação do gel;
- pele e gordura subcutânea: muito frequentemente - eritema, sensação de queimação, descamação, pele seca no local da aplicação do gel (geralmente ligeiro); frequentemente - fotossensibilização no local da aplicação do gel; infrequentemente - dermatite, erupção cutânea eritematosa, coceira, agravamento da acne no local da aplicação do gel; raramente - urticária no local de aplicação do gel;
- outros: raramente - outras reações no local de aplicação do gel, incluindo descoloração do cabelo.
Além disso, ao realizar estudos durante a aplicação tópica de clindamicina como monopreparação, o desenvolvimento de distúrbios como dor no local da aplicação e cefaleia foi frequentemente observado.
Não foram observadas reações locais graves com Indoxil. Durante o período de terapia, em comparação com o tempo anterior ao seu início, ocorreram as seguintes mudanças (de gravidade fraca e moderada, respectivamente):
- peeling: de 6% a 17%; de <1 a 2%;
- eritema: de 28% a 26%; de 3% a 5%;
- secura: de 6% a 15%; de <1% a 1%;
- queima: de 3% a 5%; <1% (sem alteração).
Overdose
O principal sintoma de uma overdose devido à aplicação de uma quantidade excessiva de Indoxil é a irritação severa, na qual o medicamento é cancelado até que o distúrbio desapareça.
Quando aplicado topicamente, o peróxido de benzoíla é absorvido principalmente em quantidade insuficiente para que os efeitos sistêmicos ocorram. A concentração de clindamicina absorvida pode levar a efeitos sistêmicos. Em caso de ingestão acidental de substâncias ativas no seu interior, pode ocorrer o desenvolvimento de reações indesejáveis do trato gastrointestinal, semelhantes às doenças que surgem quando a clindamicina é utilizada por via parentérica.
Terapia: sintomática, visando reduzir a severidade da irritação cutânea associada à aplicação de quantidade excessiva de Indoxil. Em caso de ingestão acidental do gel, a indicação de medidas terapêuticas é baseada na situação clínica ou, se houver, nas recomendações do Centro Nacional de Intoxicação local.
Instruções Especiais
Evite o contato do medicamento com os olhos, boca, superfície dos lábios, outras membranas mucosas, bem como em áreas da pele danificada e irritada. Se o gel entrar acidentalmente nas áreas indicadas, enxágue-as bem com água.
Na maioria dos pacientes, durante a primeira semana de terapia, há um aumento da descamação e vermelhidão da pele. Dependendo da gravidade desses distúrbios, pode-se usar cosméticos com efeito hidratante, reduzir temporariamente a frequência de aplicação do Indoxil ou interromper temporariamente a terapia. O cancelamento do medicamento é necessário em casos de irritação cutânea intensa (na forma de eritema severo, pele seca severa, coceira, formigamento / queimação).
Ao usar o peróxido de benzoíla, pode ocorrer hipersensibilidade à luz solar, portanto, a exposição prolongada à luz solar deve ser evitada durante o tratamento, e camas de bronzeamento também devem ser evitadas. Na impossibilidade de evitar a exposição ao sol, recomenda-se o uso de protetor solar para a pele e roupas de proteção solar.
Se o paciente tiver queimaduras solares, Indoxil é contra-indicado até que estejam curadas.
O gel pode descolorir tecidos e cabelos coloridos. Portanto, o contato com cabelos, carpetes, móveis e tecidos deve ser evitado.
Com o uso de quase todos os agentes antibacterianos, incluindo a clindamicina, casos de colite pseudomembranosa foram relatados. A gravidade da doença varia amplamente, de leve a potencialmente fatal. Você também precisa levar em consideração que a colite pseudomembranosa pode se desenvolver várias semanas após o término da terapia com Indoxil.
Quando uma combinação de clindamicina e peróxido de benzoíla é usada topicamente, a colite pseudomembranosa é improvável, no entanto, se o paciente tiver diarreia prolongada ou intensa ou cólicas abdominais, interrompa o tratamento imediatamente e consulte um médico, pois esses sinais podem indicar a presença de colite associada a antibióticos …
O peróxido de benzoíla reduz o risco de microrganismos desenvolverem resistência à clindamicina. No entanto, em pacientes que usaram recentemente eritromicina tópica / parenteral ou clindamicina, a presença de propionobactérias e flora saprofítica com resistência antimicrobiana previamente adquirida é mais provável.
Existe resistência cruzada entre clindamicina e lincomicina; frequentemente, a resistência à clindamicina está associada à resistência à eritromicina.
Aplicação durante a gravidez e lactação
- gravidez: Indoxil pode ser prescrito somente após avaliação da relação entre o benefício esperado e o possível risco;
- período de lactação: a terapia é contra-indicada.
Não foram realizados estudos controlados do uso de Indoxil com a participação de mulheres grávidas. As informações sobre o uso de preparações tópicas contendo os ingredientes ativos do Indoxil são limitadas. Os estudos pré-clínicos de efeitos adversos diretos / indiretos que podem ser atribuídos à toxicidade reprodutiva não foram confirmados.
O perfil de segurança da terapia com Indoxil em mulheres lactantes não foi estudado. Os princípios ativos da droga têm baixa absorção percutânea, mas não há informações sobre sua excreção no leite materno como resultado da aplicação tópica do gel. Com a administração parenteral e oral, a clindamicina é excretada no leite materno. Indoxil só pode ser usado em casos onde o benefício esperado supera o dano potencial. Para evitar a ingestão acidental do gel no corpo da criança, ele não deve ser aplicado na região do peito.
Uso infantil
Indoxil não é prescrito para pacientes com menos de 12 anos de idade.
Interações medicamentosas
- preparações contendo eritromicina: a combinação é contra-indicada, uma vez que a clindamicina é antagonista da eritromicina;
- relaxantes musculares de ação periférica: aumentando sua eficácia, uma vez que a clindamicina interrompe a transmissão neuromuscular;
- tretinoína, isotretinoína, tazaroteno: diminuição de sua ação e aumento da irritação da pele (devido ao peróxido de benzoíla); se houver necessidade de terapia combinada, os medicamentos devem ser usados em horários diferentes do dia;
- preparações tópicas contendo sulfonamida: descoloração temporária do cabelo e da pele no local da aplicação, em particular descoloração laranja ou amarela (devido ao peróxido de benzoíla).
Análogos
Os análogos do Indoxil são: Zenerite, Zerkalin, Klindatop, Klindovit, Benzamycin, Dalatsin, etc.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar a 2–8 ° C, não congelar. Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 2 anos.
Após a abertura da embalagem, o gel pode ser utilizado por 2 meses a uma temperatura de armazenamento de até 25 ° C.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Indoxil
Avaliações sobre Indoxil são poucas. Na maioria das vezes, é indicado que ele não teve o efeito terapêutico esperado. A frequência e a gravidade dos efeitos colaterais têm ampla variabilidade individual.
Preço do Indoxil em farmácias
O preço aproximado do gel Indoxil para uso externo para 1 tubo pesando 25 g é de 678-920 rublos.
Indoxil: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Indoxil 50 mg + 10 mg / g gel para uso externo 25 g 1 pc. RUB 519 Comprar |
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Gel indoxil para fora Aproximadamente. 50mg + 10mg / 1g tubo 25g 768 RUB Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
