Cabergolina
Cabergoline: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Cabergoline
Código ATX: G02CB03
Ingrediente ativo: cabergolina (cabergolina)
Produtor: Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company, CJSC (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2018-10-26
Preços nas farmácias: a partir de 299 rublos.
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A cabergolina é uma droga dopaminérgica, um agonista do receptor de dopamina.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem da Cabergolina - comprimidos: cilíndricos achatados, oblongos, chanfrados em ambos os lados, de um lado - risco de divisão, quase branco ou branco (2, 8 ou 10 unidades. Em blisters, em uma caixa de papelão 1, 2 ou 3 embalagens; 2 ou 8 peças. Em latas de polímero, em uma caixa de papelão 1 lata).
Composição para 1 comprimido:
- substância ativa: cabergolina - 0,5 mg;
- ingredientes auxiliares: leucina - 3,6 mg; lactose anidra - 75,9 mg.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O ingrediente ativo da droga é a cabergolina, um derivado dopaminérgico da ergolina, caracterizado por uma eficácia pronunciada e de longo prazo na redução da prolactina devido à estimulação direta de DRD2 (receptores de dopamina D2) de células lactotrópicas hipofisárias. A consequência de tomar doses mais elevadas de cabergolina em comparação com as necessárias para reduzir o nível plasmático de prolactina no sangue é o efeito dopaminérgico central da substância como resultado da estimulação de DRD2.
A concentração de prolactina no plasma diminui em 3 horas a partir do momento de tomar os comprimidos e persiste por 1-4 semanas em pessoas saudáveis e pacientes com hiperprolactinemia e até 2-3 semanas no período pós-parto.
A cabergolina tem um efeito estritamente seletivo, não afeta a secreção basal de outros hormônios (hipófise, cortisol). O efeito redutor da prolactina do medicamento depende diretamente da dose administrada, tanto em termos da gravidade da ação como da sua duração.
Outro efeito farmacodinâmico da cabergolina, não associado a um efeito terapêutico, é a diminuição da pressão arterial (pressão arterial). Devido a uma dose única do medicamento, o efeito anti-hipertensivo máximo é observado nas primeiras 6 horas e é dose-dependente.
Farmacocinética
- absorção: após administração oral pelo trato gastrointestinal (trato gastrointestinal), a cabergolina é rapidamente absorvida; seu nível máximo no plasma é alcançado após ½ - 4 horas, 41-42% se liga às proteínas do sangue;
- distribuição: no 11º dia após a administração, é encontrada na urina ~ 18%, e nas fezes ~ 72% da dose administrada; a proporção de cabergolina inalterada na urina é de 2 a 3%. A absorção e distribuição da cabergolina não depende do regime e da dieta do paciente;
- metabolismo: o principal metabólito da cabergolina é 6-alil-8b-carboxi-ergolina, sua concentração na urina a partir da dose administrada varia na faixa de 4-6%, e o conteúdo dos outros três metabólitos não excede 3%. Os produtos metabólicos têm um efeito inibitório significativamente menor na secreção de prolactina em comparação com a cabergolina;
- excreção: a substância é excretada pelos rins, a meia-vida (T 1/2), estimada pela taxa de eliminação, é de 63–68 horas em voluntários saudáveis e 79–115 horas em pacientes com hiperprolactinemia. O resultado de uma meia-vida longa é a obtenção de um estado de concentração de equilíbrio após 4 semanas.
Indicações de uso
As indicações para o uso da Cabergolina são:
- a necessidade de prevenir a lactação fisiológica após o parto;
- supressão da secreção de leite pós-parto já estabelecida;
- amenorreia, oligomenorreia, anovulação, galactorreia, outras doenças associadas a hiperprolactinemia (para terapia);
- macro e microprolactinomas (tumores hipofisários secretores de prolactina): síndrome de "sela túrcica vazia" em combinação com hiperprolactinemia, hiperprolactinemia idiopática.
Contra-indicações
Absoluto:
- violações da função respiratória e atividade cardíaca como resultado de alterações fibróticas no pericárdio, pulmões, válvulas cardíacas, espaço retroperitoneal, bem como a presença de dados sobre tais condições na anamnese;
- indicadores anatômicos de alterações patológicas no aparelho valvar do coração (espessamento da cúspide, estreitamento da luz, anomalia mista - estreitamento e estenose valvar) durante a terapia de longa duração, confirmada por ecocardiograma (EchoCG) realizado antes do tratamento;
- um risco aumentado de desenvolver psicose pós-parto;
- lactação (amamentação);
- crianças e adolescentes menores de 16 anos;
- doenças hereditárias raras: deficiência de lactase, intolerância à lactose, má absorção de glicose-galactose;
- hipersensibilidade a quaisquer alcalóides da cravagem, cabergolina e outros componentes da droga.
Contra-indicações relativas para as quais a cabergolina, como outros derivados do ergot, devem ser usados com cautela:
- doença hipertensiva que se desenvolveu durante a gravidez (pré-eclâmpsia ou hipertensão arterial no período pós-parto); a cabergolina é utilizada após avaliação cuidadosa da relação entre os benefícios potenciais do uso da droga e os possíveis riscos;
- insuficiência hepática grave;
- insuficiência renal;
- doença cardiovascular grave, doença de Raynaud;
- hipotensão arterial;
- Mal de Parkinson;
- desordens psicóticas e cognitivas de grau severo, bem como a presença de dados sobre tais condições na anamnese;
- sangramento gastrointestinal, úlcera péptica;
- usar simultaneamente com anti-hipertensivos (risco aumentado de hipotensão ortostática).
Instruções de uso da Cabergolina: método e dosagem
Cabergolina destina-se a administração oral, recomenda-se que os comprimidos sejam tomados simultaneamente com alimentos.
Regime de dosagem de acordo com as indicações:
- prevenção da lactação fisiológica: uma vez 1 mg (2 comprimidos de 0,5 mg) por 1 dia após o parto;
- supressão da secreção de leite pós-parto já estabelecida: 2 dias em uma dose total de 1 mg (2 comprimidos de 0,5 mg), a cada 12 horas ½ comprimido (0,25 mg); para reduzir a probabilidade de hipotensão ortostática em mulheres que amamentam, uma dose única de cabergolina deve ser ≤ 0,25 mg;
- terapia de doenças associadas a hiperprolactinemia: a dose inicial é de 1 comprimido (0,5 mg) uma vez por semana de cada vez ou dividido em duas doses, por exemplo, na terça e sexta-feira, ½ comprimido (0,25 mg). A dose semanal deve ser aumentada gradualmente, em 0,5 mg por mês, até que a dose terapêutica ideal seja atingida, que geralmente é de 1 mg por semana, mas pode variar em 0,25–2 mg; a dose semanal máxima permitida para hiperprolactinemia é de 4,5 mg.
A dose semanal do medicamento é administrada uma vez ou dividida em várias doses (2 ou mais), dependendo da tolerância e da dose. Recomenda-se que mais de 1 mg por semana seja tomado várias vezes.
Para reduzir o risco de efeitos colaterais com aumento da sensibilidade aos medicamentos dopaminérgicos, o tratamento com cabergolina começa com uma dose mais baixa (uma vez por semana, 0,25 mg) com um aumento gradual até que o efeito terapêutico ideal seja alcançado. Em caso de reações adversas graves, a fim de melhorar a tolerabilidade da cabergolina, é possível uma diminuição temporária da dose com um aumento gradual (por exemplo, 0,25 mg por semana a cada 2 semanas) no futuro.
Efeitos colaterais
De acordo com estudos clínicos, ao tomar Cabergolina para interromper a lactação fisiológica (em uma dose de 1 mg uma vez) e para suprimir a secreção estável de leite (0,25 mg uma vez a cada 12 horas por 2 dias), reações adversas foram registradas em cerca de 14% dos casos.
Tomar comprimidos por seis meses, 1-2 mg por semana, dividido por 2 vezes, para o tratamento de distúrbios associados à hiperprolactinemia, causou efeitos colaterais em 68% dos pacientes. Basicamente, as reações negativas foram observadas durante as primeiras 2 semanas de internação e foram na sua maioria transitórias (desapareceram no decurso da continuação do curso ou alguns dias após a suspensão da cabergolina). Normalmente, os efeitos colaterais foram leves ou moderadamente dependentes da dose. Efeitos colaterais graves foram observados uma vez em pelo menos 14% dos pacientes e a descontinuação da terapia foi necessária em cerca de 3% dos casos.
Efeitos colaterais de sistemas e órgãos, registrados na faixa de 1 a 10%:
- sistema cardiovascular: angina de peito, palpitações, aumento do efeito hipotensivo devido ao uso prolongado (em alguns casos, hipotensão arterial ortostática é possível), diminuição assintomática da pressão arterial nos primeiros 3-4 dias após o parto (sistólica - mais de 20 mm Hg, diastólica - mais de 10 mm Hg);
- sistema nervoso: tremor, aumento da fadiga, tontura / vertigem, dor de cabeça, depressão, sonolência, astenia, desmaios, parestesia, ansiedade, nervosismo, diminuição da concentração, insônia, distúrbio de controle de impulso (paixão avassaladora por fazer compras na loja, bulimia, incontrolável desperdício de dinheiro);
- sistema digestivo: náuseas / vômitos, dor epigástrica, gastrite, dispepsia, dor abdominal, secura da mucosa oral, dor de dente, diarréia / prisão de ventre, flatulência, irritação da mucosa faríngea;
- sistema respiratório, tórax e órgãos mediastinais: pleurisia;
- outras reações: dismenorreia, mastodínia, rinite, hemorragias nasais, hemianopsia transitória, rubor facial, espasmos dos capilares dos dedos, cãibras dos músculos das extremidades inferiores (cabergolina, como outros derivados do ergot, tem uma eficácia vasoconstritora), sintomas semelhantes aos da gripe, deficiência visual, mal-estar, edema periorbital / periférico, prurido, acne, anorexia, dor nas articulações;
- dados laboratoriais: devido ao tratamento prolongado, o desvio dos parâmetros laboratoriais padrão da norma era raro; em pacientes com amenorreia, uma diminuição no nível de hemoglobina foi observada por vários meses após a restauração do ciclo menstrual.
Efeitos colaterais associados à ingestão de cabergolina, registrados em estudos pós-comercialização: alopecia, dispnéia, mania, fibrose, parâmetros anormais e função hepática anormal, aumento da atividade sanguínea da CP (creatina fosfoquinase), erupção cutânea, reações de hipersensibilidade, distúrbios respiratórios, insuficiência respiratória, dependência jogo, valvulopatia, pericardite, aumento da libido, hipersexualidade, distúrbios psicóticos, agressividade, surtos de adormecimento súbito não controlado, congestão nasal, perda ou aumento de peso.
Overdose
Os sintomas de uma overdose de cabergolina são: náusea / vômito, distúrbios dispépticos, psicose, confusão, alucinações, hipotensão ortostática.
Para o tratamento da doença, recomenda-se a realização de medidas destinadas a remover os restos do medicamento que não foram absorvidos para o trato gastrointestinal por meio da lavagem do estômago. Se necessário, a pressão arterial deve ser mantida dentro da faixa normal. Podem ser necessários antagonistas da dopamina.
Instruções Especiais
Quando a cabergolina é prescrita para o tratamento de doenças associadas à hiperprolactinemia, um exame completo da glândula pituitária é necessário. Também é necessário avaliar o estado do coração e dos vasos sanguíneos, incluindo ecocardiografia, para identificar patologias da função do aparelho valvar, que são assintomáticas.
O uso prolongado de cabergolina, como outros derivados do ergot, pode contribuir para o desenvolvimento de derrame pleural / fibrose e valvopatia. Às vezes, esses pacientes receberam terapia anterior com dopaminomiméticos de ergotonina. Em conexão com essa reação à cabergolina, não é recomendado prescrevê-la a pacientes com sintomas clínicos existentes e / ou sinais de insuficiência cardíaca e respiratória associada a alterações fibróticas, ou com dados anamnésticos sobre tais condições.
Se forem detectados sinais de aparecimento / deterioração de regurgitação sanguínea, estreitamento do lúmen ou espessamento dos folhetos valvares, o medicamento deve ser interrompido. De acordo com as observações, verificou-se que a VHS (velocidade de hemossedimentação) aumenta devido ao desenvolvimento de derrame pleural / fibrose. Se houver um aumento inexplicável na VHS, uma radiografia de tórax deve ser realizada. Os estudos de creatinina plasmática e uma avaliação da função renal também são importantes para fazer um diagnóstico correto.
Na presença de valvopatia, derrame pleural / fibrose, os sintomas melhoraram após a conclusão da terapia com cabergolina. Não existem dados confiáveis sobre a deterioração do estado de pacientes com sinais de regurgitação sanguínea durante o tratamento com cabergolina.
O medicamento não é prescrito quando são detectadas alterações fibróticas no aparelho valvar cardíaco.
Deve-se ter em mente que as alterações fibróticas podem se desenvolver de forma assintomática e, portanto, requer monitoramento regular dos seguintes sintomas em pacientes recebendo tratamento de longo prazo com cabergolina:
- doenças pleuropulmonares: falta de ar, dificuldade em respirar, tosse persistente, dor no peito;
- obstrução dos ureteres, insuficiência renal, obstrução dos órgãos abdominais: edema dos membros inferiores, dor lateral ou na região lombar, qualquer inchaço ou dor à palpação no abdômen (pode desenvolver fibrose retroperitoneal);
- derrame pericárdico, fibrose dos folhetos das válvulas cardíacas: manifesta-se como os principais sinais de insuficiência cardíaca e, portanto, é necessário excluir a posterior transição da fibrose dos folhetos das válvulas cardíacas para pericardite constritiva aos primeiros sinais de insuficiência cardíaca.
É necessário monitorar regularmente a condição dos pacientes quanto ao aparecimento e desenvolvimento de alterações fibróticas. Pela primeira vez, um ecocardiograma é realizado 3-6 meses após o início da cabergolina. Além disso, o estudo é realizado dependendo da avaliação clínica da condição do paciente, com atenção especial aos sintomas listados acima, pelo menos uma vez a cada 6-12 meses de tratamento contínuo.
A necessidade de examinar os pacientes por outros métodos, como monitorização física, incluindo ausculta cardíaca, radiografia, tomografia computadorizada, é determinada em cada caso individualmente.
A titulação da dose de cabergolina é realizada sob supervisão médica para estabelecer a dose mínima eficaz que produz um efeito terapêutico. Depois de selecionar um regime de dosagem eficaz, é recomendado determinar regularmente (uma vez por mês) a concentração plasmática de prolactina. A normalização dos níveis de prolactina é geralmente observada dentro de 2 a 4 semanas após a ingestão do medicamento.
Após a retirada da cabergolina, geralmente ocorre uma recidiva da hiperprolactinemia, mas em alguns pacientes uma diminuição persistente nos níveis de prolactina é registrada ao longo de vários meses. Na maioria das pacientes, os ciclos ovulatórios persistem por pelo menos seis meses após o término da terapia.
A cabergolina ajuda a restaurar a ovulação e a fertilidade no hipogonadismo hiperprolactinêmico. Considerando que a gravidez pode ocorrer antes que o ciclo menstrual se estabeleça e antes da primeira menstruação após um intervalo, é recomendado que os testes de gravidez sejam realizados pelo menos uma vez a cada quatro semanas durante todo o período de amenorréia e após a restauração do ciclo - com cada atraso da menstruação por mais de três dias. Quando a gravidez não é desejável, é necessário o uso de anticoncepcionais de barreira durante a terapia com cabergolina e após sua retirada até a recorrência da anovulação. Quando ocorre a gravidez, é necessária supervisão médica cuidadosa para o diagnóstico oportuno dos sintomas de uma glândula pituitária aumentada, uma vez que a gravidez pode aumentar o tamanho dos tumores hipofisários existentes.
O uso da droga causa sonolência e, na doença de Parkinson, os agonistas dos receptores de dopamina podem causar sono súbito. Nestes casos, recomenda-se que a dose do medicamento seja reduzida ou interrompida.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Recomenda-se evitar a realização de tipos de trabalho potencialmente perigosos, incluindo dirigir veículos, uma vez que a cabergolina afeta a velocidade das reações psicomotoras e a capacidade de concentração.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Não foram realizados estudos clínicos controlados em mulheres grávidas com o uso de cabergolina, portanto, sua consulta somente é possível quando absolutamente necessária, após avaliação criteriosa da relação entre os benefícios esperados e os riscos potenciais para a mãe e o feto.
Em caso de gravidez no contexto da terapia com cabergolina, sua ingestão deve ser interrompida imediatamente, mas somente após uma avaliação cuidadosa da relação benefício / risco.
De acordo com os dados de monitoramento, tomar cabergolina em uma dose semanal de 0,5 a 2 mg para o tratamento de distúrbios associados à hiperprolactinemia não é acompanhado por um aumento na frequência de gestações múltiplas, abortos espontâneos, partos prematuros e malformações congênitas da criança.
Não há informações sobre a penetração do medicamento no leite materno, mas se a cabergolina não for eficaz para prevenir / suprimir a lactação, a amamentação deve ser abandonada. Para o tratamento de distúrbios associados à hiperprolactinemia, as pacientes que planejam amamentar não recebem cabergolina.
Uso infantil
A segurança e eficácia de Cabergolina em crianças e adolescentes com menos de 16 anos de idade não foram estabelecidas e, portanto, está contra-indicado prescrever o medicamento.
Com função renal prejudicada
De acordo com as instruções, a cabergolina é prescrita com cautela a pacientes com insuficiência renal.
Por violações da função hepática
No compromisso hepático grave de classe C na escala de Child-Pugh, em pacientes que são indicados para um longo curso de terapia, recomenda-se que a cabergolina seja usada em doses mais baixas. Como resultado de uma dose única do medicamento na dose de 1 mg, houve um aumento na área sob a curva de concentração-tempo (AUC) em comparação com pacientes com insuficiência hepática menos grave ou com voluntários saudáveis.
Uso em idosos
Não foram realizados estudos sobre o uso do medicamento em pacientes idosos para o tratamento de doenças associadas à hiperprolactinemia. Com base nos dados disponíveis, pode-se concluir que não há risco específico para tal tratamento.
Interações medicamentosas
- outros alcalóides da cravagem: não há informações sobre a interação com a cabergolina e, portanto, não é recomendado usá-los simultaneamente durante a terapia prolongada com cabergolina;
- fenotiazinas, butirofenonas, tioxantenos, metoclopramida e outros antagonistas da dopamina: podem enfraquecer a eficácia da cabergolina, visando reduzir a concentração de prolactina, portanto, seu uso combinado é contra-indicado;
- eritromicina e outros antibióticos macrolídeos: podem aumentar a biodisponibilidade sistêmica da cabergolina (o uso simultâneo é contra-indicado).
Análogos
Os análogos da Cabergolina são Agalates, Bergolak, Dostinex, etc.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar a 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Cabergoline
Existem poucos comentários sobre a Cabergolina, mas quase todos são positivos. Os pacientes observam o custo acessível do medicamento, sua eficácia e a quase completa ausência de reações adversas. Aqueles que receberam terapia medicamentosa são fortemente aconselhados a não tomá-la sem a indicação de um especialista.
As reclamações são causadas pelo tamanho pequeno dos comprimidos, já que muitas vezes eles precisam ser divididos, o que não é muito conveniente.
Preço da cabergolina em farmácias
Preço estimado para comprimidos de Cabergolina 0,5 mg para 2 unidades. no pacote é 270-300 rublos., para 8 peças. no pacote - 687-775 rublos.
Cabergolina: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Cabergolina 0,5 mg comprimidos 2 unid. 299 r Comprar |
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Cabergolina 0,5 mg comprimidos 8 unid. 908 RUB Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
