Dostinex
Dostinex: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Interações medicamentosas
- 11. Análogos
- 12. Termos e condições de armazenamento
- 13. Condições de dispensa em farmácias
- 14. Comentários
- 15. Preço em farmácias
Nome latino: Dostinex
Código ATX: G02CB03
Ingrediente ativo: cabergolina (cabergolina)
Produtor: Pfizer Italia SrL (Itália)
Descrição e foto atualizadas: 2019-08-16
Preços nas farmácias: a partir de 610 rublos.
Comprar
Dostinex é um inibidor da secreção de prolactina.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem - comprimidos: planos oblongos, brancos, marcados de um lado "P" e "U", separados por um entalhe, do outro - entalhes curtos na parte inferior e superior do número "700" (2 ou 8 unidades. Em frascos escuros vidro, em caixa de papelão 1 garrafa).
O ingrediente ativo é a cabergolina, em 1 comprimido - 0,5 mg.
Componentes auxiliares: leucina, lactose anidra.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A cabergolina é um derivado dopaminérgico da ergolina e tem um pronunciado e prolongado efeito redutor da prolactina, explicado pela estimulação direta dos receptores D 2 -dopamina localizados nas células lactotrópicas da glândula pituitária. Além disso, em contraste com a tomar Dostinex, a fim de reduzir o nível de prolactina no plasma do sangue, levando-o em doses mais elevadas faz com que o efeito dopaminérgico central da cabergolina devido à estimulação de D 2 receptores.
Uma diminuição no conteúdo de prolactina no plasma sanguíneo é observada dentro de 3 horas após tomar Dostinex e persiste por 7-28 dias em pacientes com hiperprolactinemia e voluntários saudáveis e até 14-21 dias em mulheres que acabaram de sobreviver ao parto. A cabergolina é caracterizada por uma ação estritamente seletiva e não altera a secreção basal do cortisol e de outros hormônios hipofisários. O componente ativo do Dostinex reduz a produção de prolactina e este efeito é dose-dependente, tanto em termos de gravidade como de ação prolongada.
O efeito farmacodinâmico da cabergolina, que não está relacionado com suas propriedades terapêuticas, é expresso exclusivamente na redução da pressão arterial. Uma dose única de Dostinex leva ao efeito hipotensor máximo, que é observado durante as primeiras 6 horas e depende da dose.
Farmacocinética
A cabergolina é absorvida pelo trato gastrointestinal em alta taxa, e seu nível plasmático máximo é registrado 0,5-4 horas após a ingestão. O grau de ligação às proteínas do plasma sanguíneo atinge aproximadamente 41-42%. A meia-vida da cabergolina é determinada pela taxa de excreção pelos rins: é igual a 63–68 horas em voluntários saudáveis e 79–115 horas em mulheres que sofrem de hiperprolactinemia. Uma vez que o fármaco é excretado do corpo por um longo período, a concentração de equilíbrio da substância ativa no corpo é atingida aproximadamente 4 semanas após o início do tratamento.
10 dias após o início do curso da terapia, 72% e 18% da dose de cabergolina ingerida, respectivamente, são encontrados nas fezes e na urina, e a proporção de cabergolina na forma inalterada excretada pelos rins não é mais do que 2–3%. O principal metabólito detectado na urina é a 6-alil-8β-carboxi-ergolina, cuja concentração é de 4 a 6% da dose de cabergolina ingerida. Além disso, a urina contém 3 metabólitos adicionais de menor significado clínico, cujo conteúdo não excede 3% da dose de Dostinex administrada. Os resultados de estudos clínicos confirmam que os metabólitos da droga suprimem a síntese de prolactina muito mais fraca em comparação com a própria cabergolina. A ingestão de alimentos não altera o grau de absorção e distribuição do componente ativo do Dostinex.
Indicações de uso
- Supressão da lactação pós-parto estabelecida;
- Prevenção da lactação pós-parto fisiológica;
- Adenomas hipofisários secretores de prolactina (macro e microprolactinoma), hiperprolactinemia idiopática, combinação da síndrome de "sela turca vazia" com hiperprolactinemia;
- Terapia de distúrbios associados a hiperprolactinemia, incluindo galactorreia, anovulação, amenorreia e oligomenorreia.
Contra-indicações
- Idade abaixo de 16 anos;
- Período de amamentação (para mulheres que não desejam interromper a lactação);
- Hipersensibilidade aos componentes da droga e aos alcalóides da cravagem.
De acordo com as instruções, Dostinex é recomendado para ser usado com cautela: em doenças cardiovasculares graves, síndrome de Raynaud; com insuficiência hepática grave (doses mais baixas devem ser prescritas); com sangramento gastrointestinal, úlcera péptica; no caso de hipertensão que se desenvolve durante a gravidez (pré-eclâmpsia ou hipertensão arterial pós-parto), a consulta é possível apenas se o benefício potencial superar significativamente o risco provável; com comprometimento cognitivo ou psicótico grave (incluindo informações na história); com uso simultâneo de anti-hipertensivos (há risco de hipotensão ortostática), com sintomas, incluindo história de disfunções respiratórias e cardíacas funcionais por alterações fibróticas.
Instruções de uso de Dostinex: método e dosagem
Os comprimidos de Dostinex são recomendados para serem tomados por via oral, às refeições.
Dosagem recomendada para Dostinex:
- Supressão da lactação estabelecida: 0,25 mg (1/2 tab.) 2 vezes ao dia. O curso da terapia é de 2 dias com uma dose total de 1 mg. Exceder a dose especificada pode causar o desenvolvimento de hipotensão ortostática;
- Prevenção da lactação: uma vez 1 mg (2 comprimidos) no primeiro dia após o parto;
- Tratamento de distúrbios associados à hiperprolactinemia: 0,5 mg por semana, com aumento gradual (não mais de 0,5 mg em 4 semanas) até que uma dose semanal terapeuticamente eficaz seja alcançada, que pode variar de 0,25 a 2 mg … Dependendo da tolerância do Dostinex, a dose pode ser tomada uma vez ou dividida em várias doses em partes iguais (por exemplo, às segundas e quintas-feiras). Para reduzir o risco de efeitos colaterais em pacientes com hipersensibilidade a medicamentos dopaminérgicos, recomenda-se iniciar a terapia com uma dose de 0,25 mg uma vez por semana com um aumento gradual até a dose ideal de tratamento. A dose máxima semanal para pacientes com hiperprolactinemia não deve exceder 4,5 mg. Ao prescrever uma dose de 1 mg por semana ou mais, recomenda-se tomá-lo, proporcionalmente dividido em várias doses durante a semana. Se o paciente desenvolver efeitos colaterais graves, é permitida uma redução temporária da dose semanal, cujo aumento é então realizado em 0,25 mg 1 vez em 2 semanas.
Efeitos colaterais
Com base em estudos clínicos, o uso de Dostinex pode causar o desenvolvimento de efeitos colaterais:
- Do sistema digestivo: dores na região epigástrica, náuseas, vômitos, dor abdominal, gastrite, prisão de ventre, dispepsia;
- Na parte do sistema cardiovascular: palpitações; raramente - uma diminuição da pressão arterial (assintomática) nos primeiros 3-4 dias após o parto (diminui a sistólica em mais de 20 mm, diastólica - em mais de 10 mm Hg), hipotensão ortostática (no contexto de terapia prolongada, a droga tem um efeito hipotensor);
- Do sistema nervoso: aumento da fadiga, tontura (vertigem), desmaios, sonolência, dor de cabeça, depressão, parestesia, astenia;
- Por parte dos parâmetros laboratoriais: raramente - foi observada uma diminuição do nível de hemoglobina em pacientes com amenorreia durante os primeiros meses após a restauração do ciclo menstrual;
- Outros: hiperemia, mastodínia, hemianopsia transitória, epistaxe, cãibras musculares nas pernas, vasoespasmo dos dedos (o medicamento tem propriedade vasoconstritora).
Normalmente, os efeitos colaterais são transitórios e, na maioria dos pacientes, desaparecem com a continuação do tratamento, e sua gravidade geralmente depende da dose de Dostinex.
Com base em estudos pós-comercialização, o uso de cabergolina pode causar efeitos colaterais na forma de: alopecia, aumento da atividade da creatina fosfoquinase (CPK) no sangue, dispneia, mania, edema, fibrose, disfunção hepática, anormalidades da função hepática, erupção cutânea, reações de hipersensibilidade, distúrbios respiratórios, valvulopatia, insuficiência respiratória.
Overdose
A overdose de Dostinex causa hiperestimulação dos receptores de dopamina, cujos sintomas incluem hipotensão arterial ortostática, distúrbios dispépticos, náuseas, vômitos, alucinações, confusão, psicose. Nesse caso, é necessário realizar medidas terapêuticas adicionais para remover a cabergolina não absorvida (principalmente lavagem gástrica) e, se necessário, normalizar a pressão arterial. Antagonistas da dopamina também são permitidos.
Instruções Especiais
A indicação de Dostinex para o tratamento de doenças associadas à hiperprolactinemia é baseada em dados de um estudo completo da função da glândula pituitária.
Cada aumento da dose deve ser realizado sob a supervisão do médico assistente para determinar a menor dose eficaz necessária para atingir um efeito terapêutico. Após o regime posológico ter sido estabelecido, os estudos devem ser realizados pelo menos 1 vez por mês para determinar o nível de concentração de prolactina no soro sanguíneo, sua normalização ocorre dentro de 2-4 semanas de terapia.
Normalmente, após a descontinuação de Dostinex, os pacientes apresentam recidiva da hiperprolactinemia, mas, em alguns casos, ocorre contenção persistente dos níveis de prolactina nos próximos meses. Após interromper o Dostinex, os ciclos ovulatórios na maioria das mulheres persistem por pelo menos 6 meses.
Em mulheres com hipogonadismo hiperprolactinêmico, Dostinex restaura a fertilidade e a ovulação. Como a fertilização pode ocorrer durante o período de amenorréia, os testes de gravidez devem ser realizados pelo menos uma vez por mês, após o restabelecimento do ciclo menstrual - a cada atraso na menstruação por mais de 3 dias. Pacientes que desejam evitar a gravidez devem usar métodos contraceptivos de barreira durante o tratamento e após a descontinuação do medicamento até a recorrência da anovulação. Para a detecção oportuna dos sintomas de um aumento da glândula pituitária, mulheres grávidas devem ser monitoradas constantemente por um médico, pois durante esse período é possível um aumento no tamanho dos tumores hipofisários existentes.
Recomenda-se a prescrição de doses mais baixas para terapia de longo prazo em pacientes com insuficiência hepática grave.
Recomenda-se que os comprimidos de Dostinex sejam tomados com cautela em pacientes com sintomas clínicos e / ou sinais existentes de disfunção cardíaca e se essas condições estiverem presentes na anamnese. Nos pacientes com diagnóstico de valvopatia, pleurisia fibrinosa ou derrame pleural, houve melhora do bem-estar após a suspensão do medicamento.
Pacientes com doença de Parkinson que adormecem repentinamente enquanto tomam o medicamento são aconselhados a reduzir a dose ou cancelar o tratamento.
Não foram realizados estudos sobre o uso terapêutico do medicamento em pacientes idosos.
A eficácia e segurança do medicamento em pacientes com menos de 16 anos de idade não foram estabelecidas.
Dostinex pode causar sonolência, portanto, durante o período de tratamento, deve-se evitar dirigir veículos e mecanismos.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Uma vez que não foram realizados estudos clínicos controlados do uso de Dostinex em mulheres grávidas, o medicamento pode ser tomado por pacientes desta categoria somente após um estudo completo da relação benefício / risco para a mulher e o feto e somente em caso de emergência.
Se ocorrer gravidez durante o tratamento com Dostinex, é necessária a consulta com um especialista, que avaliará a viabilidade de descontinuar o medicamento, pesando os benefícios potenciais do tratamento e os possíveis riscos para o feto.
Os dados disponíveis confirmam que tomar Dostinex em uma dose de 0,5-2 mg por semana em conexão com distúrbios causados por hiperprolactinemia não leva a um aumento na frequência de abortos espontâneos, malformações congênitas, início de gravidez múltipla ou parto prematuro.
Não há informações sobre a penetração da cabergolina no leite materno, no entanto, se o efeito do medicamento, que visa prevenir ou suprimir a lactação, for mínimo, as mães que amamentam são aconselhadas a interromper a amamentação. Para distúrbios provocados pela hiperprolactinemia, o medicamento é contra-indicado em mulheres que planejam amamentar.
Interações medicamentosas
O uso simultâneo a longo prazo de cabergolina com outras preparações de alcalóides da cravagem não é recomendado.
Você não pode prescrever o medicamento simultaneamente com antagonistas da dopamina, como fenotiazina, butirofenona, tioxanteno, metoclopramida, uma vez que eles podem enfraquecer o efeito redutor da prolactina do Dostinex.
A combinação com antibióticos macrolídeos (eritromicina) pode levar ao aumento da ação da cabergolina.
Análogos
Os análogos de Dostinex são: Agalates, Bergolak, Cabergoline.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em temperaturas de até 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Dostinex
As avaliações sobre o Dostinex são bastante numerosas, mas é difícil formar uma opinião inequívoca sobre se a droga ajuda a reduzir a prolactina. Muitos pacientes o tomam para interromper a lactação e relatam sua alta eficácia e baixo risco de efeitos colaterais. Porém, algumas mulheres observam que o Dostinex praticamente não surtiu efeito sobre elas, ao causar reações colaterais como dores de cabeça, perda de consciência etc. As opiniões dos especialistas também divergem, portanto, o uso do medicamento deve ser abordado individualmente.
Preço Dostinex em farmácias
O preço aproximado do Dostinex nas redes de farmácias é 579-912 rublos (para uma embalagem de 2 comprimidos) ou 1499-2070 rublos (para uma embalagem de 8 comprimidos).
Dostinex: preços em farmácias online
|
Nome da droga Preço Farmacia |
|
Comprimidos de Dostinex 0,5 mg 2 unid. RUB 610 Comprar |
|
Comprimidos de Dostinex 0,5 mg 2 unid. 778 RUB Comprar |
|
Comprimidos de Dostinex 0,5 mg 8 unid. RUB 2000 Comprar |
|
Comprimidos de Dostinex 0,5 mg 8 unidades. RUB 2702 Comprar |
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
