Proscar
Proscar: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Proscar
Código ATX: G04CB01
Ingrediente ativo: finasterida (finasterida)
Produtor: Merck Sharp & Dohme (Holanda)
Descrição e foto atualizadas: 2019-08-13
Preços em farmácias: a partir de 434 rublos.
Comprar
Proscar é um medicamento antiandrogênico.
Forma de liberação e composição
Proscar é produzido sob a forma de comprimidos revestidos por película: em forma de maçã, azul, com a gravação “PROSCAR” numa das faces, “MSD 72” na outra (14 unidades. Em blisters, 1 ou 2 blisters numa caixa de cartão).
A composição de 1 comprimido inclui:
- Ingrediente ativo: finasterida - 5 mg;
- Componentes adicionais: lactose mono-hidratada, amido pré-gelatinizado de milho, amido de éter carboximetílico de sódio, óxido de ferro amarelo, docusato de sódio, celulose microcristalina, estearato de magnésio;
- Invólucro do filme: metil-hidroxipropilcelulose, talco, verniz de alumínio índigo carmim, hidroxipropilcelulose, dióxido de titânio.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A finasterida, que é um composto 4-azasteróide sintético, é um inibidor específico da 5-alfa redutase tipo II, uma enzima intracelular que converte a testosterona no andrógeno mais ativo dihidrotestosterona (DHT). O grau de aumento da próstata na hiperplasia benigna depende da conversão de testosterona em DHT na próstata.
O medicamento Proscar reduz com eficácia a concentração de DHT no sangue e na próstata. Com a supressão da formação de DHT, ocorre também uma diminuição no tamanho da próstata, uma diminuição na gravidade dos sintomas associados à hiperplasia prostática e um aumento na velocidade máxima do fluxo urinário.
A finasterida não tem afinidade pelo receptor de androgênio, não tem efeito significativo no perfil lipídico (colesterol total, triglicerídeos, lipoproteínas de baixa e alta densidade) e não altera a densidade mineral óssea. Em comparação com o placebo, a finasterida não afeta os níveis sanguíneos de estradiol, cortisol, hormônio estimulador da tireoide, tiroxina e prolactina.
Uma única ingestão de 5 mg de finasterida causa uma rápida diminuição na concentração de diidrotestosterona no soro sanguíneo com efeito máximo após 8 horas. Flutuações na concentração plasmática de finasterida ocorrem em 24 horas, o que não afeta diretamente a concentração de DHT.
Em pacientes com DHT que tomaram 5 mg de finasterida por dia durante 4 anos, a concentração de DHT no sangue diminuiu em 70%, o que foi associado a uma diminuição no volume da próstata em cerca de 20%. Junto com isso, o conteúdo de antígeno prostático específico (PSA) diminuiu cerca de 50% em comparação com sua concentração inicial, o que indica uma diminuição na taxa de crescimento das células epiteliais da próstata. Uma diminuição na concentração de DHT e uma diminuição na gravidade da hiperplasia prostática, acompanhada por uma diminuição na concentração de PSA, persistiram durante os estudos de quatro anos. Ao mesmo tempo, a concentração de testosterona no sangue aumentou em 10–20%, mas permaneceu dentro dos valores fisiológicos.
No caso do uso de Proscar por 7 a 10 dias em pacientes após a prostatectomia, houve uma diminuição de 80% na concentração de DHT nos tecidos da próstata e um aumento de 10 vezes no conteúdo de testosterona nos tecidos da próstata em comparação com o conteúdo antes do tratamento.
Foi registrado que com o uso prolongado (mais de 4 anos) da droga em pacientes com DHT e sintomas moderados ou significativamente graves da doença, o risco de complicações urológicas (intervenções cirúrgicas: ressecção transuretral da próstata ou prostatectomia; retenção urinária aguda exigindo cateterização) diminuiu em 51%. Nestes pacientes (o estudo PLESS), houve uma diminuição pronunciada e persistente no volume da próstata, um aumento persistente na taxa de fluxo de urina e melhora dos sintomas.
Em pacientes que tomaram Proscar por 3 meses, após a descontinuação do tratamento após redução do volume da próstata em 20%, após 3 meses, foi observada restauração do tamanho anterior da próstata.
Farmacocinética
Quando tomado por via oral, o tempo para atingir a concentração máxima de finasterida no plasma sanguíneo é de cerca de 2 horas. A absorção da finasterida pelo trato gastrointestinal ocorre em 6 a 8 horas.
Quando tomada por via oral, a biodisponibilidade da finasterida não depende do regime alimentar e é de cerca de 80% da dose intravenosa de referência.
Cerca de 93% da finasterida se liga às proteínas plasmáticas. A depuração plasmática é de cerca de 165 ml / min, o volume de distribuição é de 76 litros.
Durante a terapia de longo prazo, um lento acúmulo de pequenas quantidades de finasterida foi registrado. Com uma ingestão diária de 5 mg da substância, a concentração mínima de equilíbrio no plasma sanguíneo é de 8-10 ng / ml, permanecendo estável ao longo do tempo.
Em pacientes que receberam finasterida por 7–10 dias, a substância ativa foi encontrada no líquido cefalorraquidiano. No caso de tomar 5 mg de Proscar por dia, a finasterida também é encontrada no sêmen. A concentração da substância ativa no fluido seminal é 50-100 vezes inferior à sua dose, o que não afetou o conteúdo de DHT circulante.
A meia-vida da finasterida é em média de cerca de 6 horas.
Após uma única dose de finasterida marcada com 14 C, 57% da dose é exibida no intestino, 39% é excretada como metabólitos nos rins (finasterida não modificada dificilmente excretada pelos rins). No decorrer da pesquisa, 2 metabólitos de finasterida foram identificados com um leve efeito inibitório em relação à 5-alfa redutase.
Em pacientes idosos, a taxa de eliminação da finasterida diminui ligeiramente e a meia-vida aumenta: em pacientes com idade entre 18-60 anos, esse número é de 6 horas, em pacientes com mais de 70 anos - 8 horas. Essas alterações não são clinicamente significativas, portanto, no tratamento de homens idosos, não é necessária a diminuição da dose do medicamento.
Na insuficiência renal crônica (depuração da creatinina de 9 a 55 ml / min) com uma única dose da droga, a distribuição de finasterida marcada com 14 C não diferiu daquela de voluntários saudáveis. No caso de insuficiência renal, também não houve anormalidades na ligação às proteínas plasmáticas do sangue.
Na insuficiência renal, parte dos metabólitos da finasterida, que normalmente são excretados pelos rins, são excretados pelo intestino. Como resultado, a quantidade de metabólitos nas fezes aumenta, enquanto na urina diminui. O ajuste da dose de Proscar não é necessário em pacientes em diálise.
Indicações de uso
Proscar é prescrito no tratamento da hiperplasia prostática benigna (BPH) para prevenir o desenvolvimento de complicações urológicas (reduzir o risco de retenção urinária aguda), reduzir a necessidade de cirurgia, melhorar o fluxo urinário, reduzir o tamanho de uma próstata aumentada e a gravidade dos sintomas relacionados à doença.
O medicamento é indicado para pacientes com próstata aumentada.
Contra-indicações
A contra-indicação ao uso de Proscar é a presença de hipersensibilidade aos seus componentes.
É necessário cuidado quando o medicamento é prescrito com um grande volume de urina residual e / ou um fluxo urinário significativamente reduzido (observação cuidadosa é necessária para uropatia obstrutiva).
Proscar não é prescrito para mulheres e crianças.
Devido à probabilidade de penetração da finasterida no corpo, as mulheres em idade fértil e as mulheres grávidas devem evitar o contato com a integridade perdida ou comprimidos esmagados (há risco de exposição ao feto masculino com o desenvolvimento de patologia de formação intrauterina dos órgãos genitais externos).
Instruções de uso do Proscar: método e dosagem
O Proscar é administrado por via oral, independentemente da ingestão de alimentos, em monoterapia ou concomitantemente com a doxazosina.
A dose diária é de 1 comprimido (5 mg) em 1 dose.
Com insuficiência renal de gravidade variável (depuração da creatinina de 9 ml / min), assim como em pacientes idosos, a dose não deve ser selecionada individualmente.
Efeitos colaterais
No primeiro ano de tratamento, os pacientes que tomaram Proscar em comparação com os pacientes que receberam placebo foram mais propensos a apresentar distúrbios como impotência, diminuição da libido e distúrbios de ejaculação. Como regra, com administração adicional do medicamento (por 2 a 4 anos), a incidência das reações adversas acima em pacientes que tomaram Proscar não diferiu daquela em pacientes que tomaram placebo.
Possíveis efeitos colaterais:
- Sistema endócrino: dor e aumento das glândulas mamárias;
- Sistema reprodutivo: diminuição do volume de ejaculação, diminuição da libido, impotência, dor nos testículos, distúrbios da ejaculação;
- Reações alérgicas: erupção cutânea, urticária, prurido, angioedema da face e lábios.
A duração da terapia não afeta a incidência e gravidade das violações, e o número de casos de disfunções sexuais associados ao uso de Proscar diminui com o uso prolongado.
O perfil de tolerância e segurança de Proscar quando usado simultaneamente com 4 ou 8 mg de doxazosina por dia é comparável aos perfis de segurança desses medicamentos separadamente.
Como resultado de um estudo de sete anos controlado com placebo, o câncer de próstata foi detectado de acordo com os resultados da biópsia em 18,4% dos pacientes que receberam Proscar e 24,4% dos pacientes que receberam placebo, enquanto foi estimado em 7-10 pontos na escala de Gleason em 6,4% e 5,1% dos homens, respectivamente.
A terapia pode afetar os valores laboratoriais, reduzindo os níveis de antígeno específico da próstata.
Overdose
Há evidências de que com uma dose única de 400 mg de Proscar ou tomando uma dose diária de até 80 mg por 3 meses, os pacientes não apresentaram quaisquer sintomas de sobredosagem.
Não existem recomendações específicas para o tratamento da sobredosagem com Proscar.
Instruções Especiais
Até o momento, nenhum efeito clínico positivo do uso de Proscar em pacientes com câncer de próstata foi observado.
Antes de prescrever um curso de tratamento e durante a terapia, é necessário realizar exames retais, bem como estudos por outros métodos para a presença de câncer de próstata. Como regra, com um nível basal de antígeno prostático específico (PSA) acima de 10 ng / ml, um exame mais amplo é indicado, incluindo, se necessário, uma biópsia. Se o nível de PSA estiver na faixa de 4-10 ng / ml, um exame mais aprofundado do paciente é recomendado. Em pacientes com câncer de próstata e em pacientes que não têm essa doença, há uma sobreposição significativa nos níveis de PSA. A este respeito, na BPH, independentemente do tratamento com Proscar, os valores normais do antígeno prostático específico não permitem excluir o cancro da próstata. Também não pode ser descartado se o nível basal de PSA estiver abaixo de 4 ng / ml.
Em ensaios clínicos controlados em pacientes com BPH e um nível elevado de antígeno específico da próstata (com múltiplas determinações de PSA e biópsia da próstata), o medicamento não teve efeito na incidência de câncer de próstata.
Mesmo na presença de câncer de próstata durante a terapia, uma diminuição significativa no antígeno específico da próstata no soro (cerca de 50%) é observada.
Para qualquer aumento prolongado dos níveis de PSA em pacientes em tratamento com finasterida, é necessário realizar um exame minucioso para determinar a causa (possivelmente, consiste em não cumprimento do regime de Proscar).
O Proscar não reduz significativamente a porcentagem de PSA livre (a proporção de PSA livre em relação ao total). Este número permanece inalterado mesmo sob a influência da finasterida. Nos casos em que o percentual de PSA livre é utilizado para o diagnóstico do câncer de próstata, não é necessário ajustar os valores deste indicador.
A concentração do antígeno prostático específico no soro sanguíneo depende da idade do paciente e do volume da próstata, e o volume da próstata, por sua vez, depende da idade do paciente. Ao determinar o nível de PSA, deve-se ter em mente que este indicador diminui em pacientes que tomam Proscar. Na maioria dos casos, uma rápida diminuição do nível de PSA é observada nos primeiros meses de tratamento, após o que esse indicador se estabiliza em um novo nível, que, via de regra, é a metade do valor medido antes do início da terapia. Portanto, pacientes em longo curso de terapia com Proscar (a partir de 6 meses) precisam dobrar o valor do nível de PSA para compará-lo com os valores normais em homens que não fazem uso do medicamento.
Aplicação durante a gravidez e lactação
É contra-indicado o uso de Proscar para o tratamento de mulheres em idade fértil e mulheres grávidas. Não existem dados sobre a excreção de finasterida no leite materno.
Os inibidores da 5-alfa redutase do tipo II inibem a conversão da testosterona em di-hidrotestosterona, portanto, tomar finasterida por mulheres grávidas pode levar ao desenvolvimento anormal dos órgãos genitais externos do feto masculino.
Uso infantil
Segundo as instruções, o Proscar é contra-indicado para o tratamento de pacientes com idade inferior a 18 anos.
Com função renal prejudicada
Nenhum ajuste de dose é necessário na insuficiência renal.
Por violações da função hepática
No comprometimento hepático, o medicamento deve ser usado com cautela.
Uso em idosos
Ao tratar pacientes idosos, o medicamento deve ser usado com cautela.
Interações medicamentosas
Nenhuma interação clinicamente significativa de Proscar com outras drogas / substâncias foi encontrada.
Análogos
Os análogos de Proscar são: Zerlon, Alfinal, Penester, Finasteride-OBL, Proterid, Finast, Urofin, Finasterid Teva, Finpros.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local escuro, fora do alcance das crianças, com temperatura de até 30 ° C.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Proscar
Avaliações do Proscar indicam que este medicamento é eficaz nos casos em que é necessário interromper os sintomas característicos da BPH e reduzir o tamanho da próstata. Os efeitos colaterais relatados são raros.
Preço do Proscar em farmácias
O preço aproximado do Proscar é: 14 comprimidos de 5 mg - 380 rublos, 28 comprimidos de 5 mg - 660 rublos.
Proscar: preços em farmácias online
|
Nome da droga Preço Farmacia |
|
Proscar 5 mg comprimidos revestidos por película 28 unid. 434 r Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
